苦参地龙纳米乳凝胶的制备及其离体透皮吸收研究

目的: 制备苦参地龙纳米乳和纳米乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法: 将苦参总碱溶入油相IPM,加入表面活性剂EL35、助表面活性剂无水乙醇溶解混合为含药内相,恒温搅拌至均匀;将地龙提取物溶于去离子水中,在室温下边搅拌边缓慢滴加到含药内相中,恒速搅拌至澄清透明,得苦参地龙纳米乳。采用HPLC测定纳米乳中苦参碱和氧化苦参碱的含量;采用透射电镜和激光粒径测定仪分别考察纳米乳的形态和粒径。以NP700为基质,制备苦参地龙纳米乳凝胶,并采用Franz扩散池对纳米乳、纳米乳凝胶的体外透皮特性进行考察。结果: 制备的苦参地龙纳米乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径20.6 nm,含量稳定。苦参地龙纳米乳、苦参地龙纳米乳凝胶、苦参地龙水溶液、苦参地龙水凝胶的稳态渗透速率分别为0.148 4,0.118 3,0.030 6,0.032 1 mg·cm^-2·h^-1。结论: 苦参地龙纳米乳、纳米乳凝胶的24 h累积渗透量和渗透速率均优于水溶液、水凝胶,可为苦参地龙药对经皮给药提供一种新的剂型。     

透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响

目的：考察菁藤碱的皮肤渗透性及5组促进剂对其皮肤渗透性的影响。方法：体外透皮实验。结果：添加水溶性氮酮＋PG、Azone PG、DMSO＋PG、OA＋PG为促进剂时释药速率显著提高。其中以水溶性氮酮＋PG作用最强。结论：凝胶中含水溶性氮酮为2％，丙二醇为5％时能获得较好的渗透速率。     

益肤凝胶透皮吸收促进剂的筛选研究

目的:为了促进益肤凝胶主要有效成分丹皮酚透皮吸收,本文考察了多种透皮促进剂对凝胶中丹皮酚体外透皮吸收的影响。方法:以小鼠离体皮肤微渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量,考察不同接受液与不同透皮促进剂对凝胶中有效成分丹皮酚透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促进剂的种类和浓度。结果:以甲醇/生理盐水(1:1)为接受液,渗透速率Js(4.5501±0.4583μg/(cm2.h))明显高于其他接受液(P<0.05);氮酮(Azone)与棕榈酸乙酯(EPM)促进不大(P>0.05),油酸(OA)与丙二醇(PG)明显对促进凝胶中丹皮酚透皮吸收(P<0.05,P<0.01),且丙二醇(PG)为促渗透效果最佳,浓度为5%时,对丹皮酚的促透作用最强,皮肤滞留量最高。结论:5%浓度的丙二醇可促进凝胶中丹皮酚的透皮吸收,可作为本制剂的透皮促进剂。     

双柏凝胶剂中大黄素体外透皮吸收的实验研究

目的 研究双柏凝胶剂中主要成分大黄素的透皮吸收特性,并考察了处方中其他成分对大黄素吸收的影响作用.方法 采用改良的Franz扩散装置,以离体鼠皮为屏障、pH7.4磷酸盐缓冲液为接受介质,研究了大黄提取物凝胶及双柏凝胶剂中大黄素透皮吸收性能.结果 在大黄提取物和双柏凝胶剂中,大黄素12 h累积透皮释药为10.03,37.06 μg·cm~(-1).结论 大黄提取物凝胶中大黄素具有一定的透皮吸收,但不太理想,而双柏凝胶剂由于其他组分的加入,促进了大黄素的吸收,从一个方面佐证了该处方制成凝胶剂的可行性.     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

论药摩方的促透皮吸收法

药摩疗法是中医外治法的一种 ,即根据患者的病情将药物制成适宜的剂型 ,均匀地涂敷于患处或穴位后 ,再用手或按摩工具进行按摩、推揉、擦熨等。历代中医典籍载有大量的药摩方 ,且广泛适用于内外妇儿各科疾病。清代《理瀹骈文》曰 :“切于皮肤 ,彻于肉理 ,摄于吸气 ,融于渗液。”药摩疗法的重要作用机理之一 ,就是药物经过表皮的渗透与吸收 ,不仅可作用于用药局部 ,而且可经过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。为了加强药物的透皮吸收 ,按摩起到了独特的促透皮吸收作用。1　按摩方法现代研究表明 ,按摩能使局部毛细血管扩张、血流旺盛…     

中药透皮吸收研究概况

介绍近来年国内中药透皮吸收方法研究概况，从人体透皮试验、动物透皮试验、体外扩散吸收模型试验３个方面，就１０种已有的方法进行了分析比较。     

超细粉体技术对小儿腹泻外敷凝胶透皮吸收的影响

目的考察超细粉体技术对小儿腹泻外敷凝胶中丁香酚透皮吸收的影响。方法以丁香酚单位面积累积渗透量为指标,采用Franz扩散池分别对药材普通粉和超细粉制备的两种小儿腹泻外敷凝胶进行小鼠离体皮肤体外渗透实验。结果丁香酚在两种凝胶中均以零级释放过程透过皮肤,其透皮吸收速率分别为7.89±1.80、10.72±2.32μg/(cm2.h),二者具有显著性差异(P<0.05)。结论超细粉体技术可以加快凝胶中有效成分的吸收,提高生物利用度。     

消炎止咳贴的离体透皮吸收研究

消炎止咳贴是一种外贴穴位治疗咳喘的中药复方膏贴制剂 ,疗效确切。麻黄为方中君药。笔者曾用比色法测定该膏贴敷贴人体皮肤不同时间后的麻黄总碱的残留量 ,以间接推测其透皮吸收率[1] 。结果表明 ,消炎止咳贴有良好的透皮率 ,贴敷 4 8h后的膏贴中的麻黄总碱的残留量为 4 3 1%     

盐酸萘替芬离体透皮吸收的研究

 目的:研究盐酸萘替芬软膏制剂对离体人皮、豚鼠皮透皮吸收率?方法:采用静态渗透室装置,皮片涂药后不同时间采样,样品中盐酸萘替芬浓度采用高效液相色谱方法测定?结果:盐酸萘替芬经离体人皮、豚鼠皮的渗透率均随着时间的增加而缓慢地增加,36h后,盐酸萘替芬经离体人皮及豚鼠皮的渗透率分别为3.489%和0.726%?结论:盐酸萘替芬软膏人及豚鼠局部皮肤给药后,可能大部分滞留在皮肤表面上,很少透皮吸收?     

苦参汤黄酮类成分HPLC指纹图谱及其与组方药味黄芩和苦参的相关性研究

目的：建立苦参汤黄酮类成分的HPLC指纹图谱,研究该指纹图谱与组方药味黄芩和苦参的相关性。方法：采用HPLC方法,在检测波长280 nm 和365 nm下,建立苦参汤黄酮类成分的指纹图谱；通过分析苦参汤不同配伍的HPLC图谱,探讨全方指纹图谱共有指纹峰与处方药味的相关性；采用添加对照品分析方法对共有指纹峰进行化学成分确认。结果：在检测波长280 nm下,苦参汤黄酮类成分的HPLC指纹图谱有19个共有指纹峰,除2个峰来源于苦参外,其余峰均来源于黄芩,其中8个峰分别为黄芩苷/三叶豆紫檀苷、汉黄芩苷、木犀草素、黄芩素、千层纸素A、 5,8-二羟基-6,7-二甲氧基黄酮、汉黄芩素和芒柄花素/白杨素。在检测波长365 nm下,有22个共有指纹峰,13个峰来源于黄芩,6个峰来源于苦参,其中11个峰分别为黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、千层纸素A、 5,8-二羟基-6,7-二甲氧基黄酮、汉黄芩素、白杨素/7-甲氧基黄酮、2′,4-二羟基-4′,6′-二甲氧基查耳酮、4,4′-二甲氧基查耳酮、黄腐醇和苦参啶。结论：在检测波长280 nm 和365 nm下获得的苦参汤黄酮类成分的HPLC指纹图谱共有指纹峰来源于组成药味黄芩和苦参,其中以365 nm为检测波长,建立苦参汤黄酮类成分的HPLC指纹图谱,更具代表性和全面性。     

Novel antitumor activities of Kushen flavonoids in vitro and in vivo

Kushen (KS), the dried roots of Sophora flavescens Aiton, has a long history of use in traditional Chinese medicine to treat inflammatory diseases and cancer. Kushen alkaloids (KS-As) and Kushen flavonoids (KS-Fs) are the well characterized components in KS. KS-As have been considered biologically active and developed in China as anticancer drugs. In an effort to screen novel antitumor agents from botanicals, more potent antitumor activities were identified in KS-Fs than in KS-As. KS-Fs were able to inhibit the growth of a panel of tumor cell lines and enhanced the antitumor activities of Taxol in vitro. The antitumor activities of KS-Fs and Kur, a single KS-Fs compound, were demonstrated in murine and xenograft human tumor models. Further, it was shown that KS-Fs and Kur were able to enhance the effect of Taxol to inhibit the growth of H460 and Eca-109 xenograft tumors. In addition, peripheral blood cell counts were not significantly affected in normal mice treated with KS-Fs at 200 mg/kg/day for 2 weeks. These results suggest that KS-Fs may be developed as novel antitumor agents and that the currently marketed KS-As drugs in China may have missed the major antitumor activities in Kushen.     

荆芥穗化学成分的研究

目的：研究荆芥穗Schizonepeta tenuifolia中的化学成分。方法：利用正相和反相及Sephadex LH-20柱色谱等手段进行分离纯化，MS，NMR等方法鉴定结构。结果：从荆芥穗中分离鉴定9种成分，分别为5，7-二羟基-6，4′-二甲氧基黄酮(1)，5，7-二羟基-6，3′，4′-三甲氧基黄酮(2)，熊果酸(3)，3-羟基-4(8)-烯-p-薄荷烷-3(9)-内酯(4)，5，7，4′-三羟基黄酮(5)，5，4′-二羟基-7-甲氧基黄酮(6)，橙皮苷(7)，木犀草素(8)和胡萝卜苷(9)。结论：化合物1，2，6为首次从荆芥穗中获得。     

天麻素离子敏感鼻用原位凝胶体外释药研究

目的:研究天麻素离子敏感鼻用原位凝胶的体外释药特性与机制。方法:采用扩散池法考察天麻素鼻用原位凝胶的释药规律,并用无膜溶出法研究其释放机制。根据鼻腔释药环境的特点,设计了动态扩散池法,考察该原位凝胶的黏附性对释药的影响。结果:天麻素鼻用原位凝胶的释药符合一级释放模型,其溶蚀度较小且与释放度无明显相关性。与天麻素溶液剂相比,其鼻用原位凝胶能延长释药时间,增加释药量。结论:天麻素离子敏感鼻用原位凝胶主要通过扩散而非溶蚀方式释药,在鼻腔内的释药量可因其黏附性显著增加。     

荆芥炭提取物止血机理的研究

研究结果表明,荆芥炭提取物StE可显著缩短实验动物的PT,TT,KPTT,RT,并具有体内抗肝素作用。同时,可明显缩短ELT并增强FA。StE的止血作用是通过体内促凝血和抑制纤溶活性的双重途径来实现的。3P试验和乙醇胶试验均为阴性,排除了在大剂量使用StE时引起DIC的可能性。     

促渗剂对痛宁凝胶在体经皮渗透性的影响

旧的]研究痛宁凝胶的经皮渗透性,并考察7％TranscutolP和0．5％Labrosal对痛宁凝胶在大鼠体内经皮渗透性的影响。[方法]应用经皮微渗析在体取样技术,以sD大鼠为模型进行实验。在体回收率采用反向渗析法测定。[结果]反向渗析法测定的在体回收率对照组为（57．8＋5．09）％,7％TranscutolP组为（53．02±1．25）％,0．5％Labrosal组为（46．57±0．49）％,渗析液中的药物的稳态流量（矗）分别为1．06、11．38、2．28ng/h,滞后时间（正。）分别为-0．32、0．75、0．25h。[结论]7％TranscutolP能极大提高药物在渗析液及皮肤中的浓度,适合经皮给药,可进一步应用于痛宁凝胶制剂中。     

荆芥炭提取物止血活性部位的研究

研究结果表明,荆芥炭的脂溶性提取物StE具有明显的止血作用,在一定剂量范围内,其对数剂量与小鼠的凝血和出血时间的倒数呈显著性线性相关。StE给小鼠ip后0.5h,家兔po后1h即可见到明显的止血作用,其作用维持时间分别为6h及12h。StE的LD₅₀(po)为2.652±0.286g/kg,LD₅₀(ip)为1.945±0.207g/kg。     

黄芩苷温敏凝胶的处方筛选及体外释放研究

目的 制备黄芩苷温敏凝胶并考察其体外释放特征.方法 以黄芩苷为主药,泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶材料,甲基纤维素为黏度调节剂,制备黄芩苷温敏凝胶;考察黄芩苷用量、凝胶材料比例以及黏度调节剂对胶凝温度的影响;采用UV法考察其体外释放规律.结果 所制黄芩苷温敏凝胶胶凝温度为35.3℃.体外释放结果显示黄芩苷温敏凝胶在120min累积释放率为78.06％.结论 将黄芩苷制成温敏凝胶能加快药物的溶出速率,通过调整黄芩苷用量、温敏凝胶材料比例以及黏度调节剂可制得性状优良的温敏凝胶剂.     

活血止痛凝胶体外释放和经皮渗透性研究

采用Franz扩散池进行实验,以半透膜和小鼠皮肤为透过屏障,采用HPLC测定接受液[PEG400-95%乙醇-水(1:3:6)]中丹皮酚的含量,考察活血止痛凝胶体外释放和经皮渗透规律。结果显示,活血止痛凝胶中丹皮酚的释药规律符合Weibull方程,拟合方程为ln[-1/(1-Q)]=-0.790 5lnt-1.701 2(r=0.980 9),在8 h内丹皮酚的累积释放率为85.18%,释放速率为2.827 μg·cm^-2·h^-1;丹皮酚的累积经皮渗透率以零级模型拟合好,拟合方程为Q(t)=1.757 9t+0.721 3(r=0.999 1),给药8 h后丹皮酚的累积经皮渗透率为54.85%,渗透速率为1.820 μg·cm^-2·h^-1。研究结果表明,活血止痛凝胶具有良好的释放透皮性能。     

丹皮酚微乳凝胶剂的制备及体外透皮特性研究

目的：制备丹皮酚微乳和微乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法：以IPM为油相,卵磷脂/APG为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备丹皮酚微乳。采用HPLC测定丹皮酚微乳中丹皮酚的含量。采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定微乳的形态和粒径。以卡波姆940为基质,制备丹皮酚微乳凝胶。采用Franz扩散池对微乳、微乳凝胶的体外透皮特性进行了考察。结果：制备的丹皮酚微乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径 32 nm,含量稳定。丹皮酚饱和水溶液、微乳、微乳凝胶的稳态渗透速率分别为47.846,103.760,70.401 μg·cm^-2·h^-1,12 h的累积渗透量分别为657.179,1 266.484,881.217 μg·cm^-2。结论：丹皮酚微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于丹皮酚饱和水溶液,可为丹皮酚经皮给药提供一种新的剂型。