~(131)I治疗甲状腺功能亢进症的进展

~(131)I治疗甲亢经历了50多年的历史,治疗病人已超过100多万例。现公认~(131)I是一种简便、安全、经济、有效的甲亢治疗药物,其远期疗效高,复发率低,并发症少,目前已成为治疗甲亢的主要方法。甲亢用~(131)I治疗前要选择好适应证和禁忌症,确定适当的剂量,进行长期随访,密切注意早发、晚发甲状腺功能低下(甲低)的出现,并给予适当的治疗。     

125 I-PEG-SOD(PEG6000)肠溶胶囊在家兔体内的药动学

目的测定125I-PEG-SOD肠溶胶囊单次灌胃后不同时间家兔全血中的放射性计数,计算其药动学参数.方法以本实验室制成的PEG-SOD进行125I标记并制成肠溶胶囊.取8只新西兰纯种大白兔分为四组,各组于灌胃后0.25、0.75、1.0、1.5、2.0、3.0、4.5、6.0、7.5、9.0、10.0、24.0 h自耳缘静脉分别取血样1 mL,分别测量全血的放射性计数,血样放射性-时间数据用3P97程序处理,用残数法结合非线性加权最小二乘法计算药动学参数.结果125I-PEG-SOD肠溶胶囊在家兔体内过程符合二室开放型特征,Tmax(3.37±0.20)h、Cmax(70379.16±6375.68)cpm(cpm为放射性计数)、T1m(1.08±0.14)h、T1/2β(6.73±0.43)h,灌胃24h后,PEG-SOD在家兔体内的分布次序为肾＞肝＞肠＞胃＞肺＞脾＞胆＞心.结论经聚乙二醇(PEG6000)修饰得到PEG-SOD并制成肠溶胶囊后半衰期大大延长,可作为一种新制剂进一步研究.     

2-\[(1-取代苯基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲硫基\]-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-二唑化合物的合成及抗真菌活性

[摘要] 目的：寻找高效抗真菌化合物,探讨2-[(1-取代苯基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲硫基]-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑化合物的构效关系。方法：设计合成了20个2-[(1-取代苯基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲硫基]-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噁二唑化合物,用微量液基稀释法测定化合物对6种临床常见致病真菌:白念珠菌、新生隐球菌、热带念珠菌(Candida tropicalis)、近平滑念珠菌、红色毛癣菌、克鲁氏假丝酵母的体外抑菌活性。结果：体外抗真菌活性测试结果表明,所合成的目标化合物对所测菌株均具有一定的体外抗真菌活性。其中化合物8m, 8o对白色念珠菌的抑制活性约为氟康唑,酮康唑的3倍;化合物8a, 8e, 8k, 8l, 8n 和 8p对白色念珠菌的抑制活性也较氟康唑,酮康唑强。结论：所合成的化合物中,苯环上连有体积较小取代基的化合物抗真菌活性较好。 [关键词] 合成;噁二唑;抗真菌活性     

新型5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性

为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料,合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416;目标化合物结构经IR、¹H NMR和ESI-MS确证;采用MTT法对目标化合物进行5株肿瘤细胞(HCT116、HepG2、A549、MDA-MB-231、MCF-7)体外抗肿瘤活性测定。合成的化合物对肿瘤细胞尤其是A549细胞表现出了良好的抑制活性;构效关系研究表明,苯环上连有给电子基团的化合物抑制活性要好于连有吸电子基团的化合物。化合物DDO-5413的抑制活性最强,对乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7抑制活性好于阳性对照药达沙替尼,值得进一步研究。     

荷瘤鼠膀胱内灌注125^I-UdR的生物学分布及安全性

目的研究125^I-脱氧尿嘧啶核苷（125^I-UdR）在膀胱癌大鼠模型中的分布和安全性,为125^I-UdR的临床应用做准备。方法（1）大鼠膀胱内灌注N-甲基亚硝基脲（MNU）2mg/次,每2周1次,共4次。进行膀胱黏膜病理学动态观察。（2）荷瘤鼠膀胱内灌注相对合适剂量（37.5MBq/kg）的125^I-UdR,通过SPECT显像和γ计数仪测量各脏器放射性活度来了解125^I-UdR在荷瘤鼠体内的分布规律;分析膀胱灌注125^I-UdR后外周血常规、肝肾功能及病理结果,评价125^I-UdR的安全性。结果（1）10周后大鼠膀胱致癌率为100%。（2）荷瘤鼠膀胱灌注125^I-UdR主要分布在膀胱肿瘤及其周围膀胱组织内,肝、脾、肾、肺有少量分布,外周血常规及肝肾功能无明显变化,正常组织无明显病理改变。结论荷瘤鼠膀胱内灌注125^I-UdR（37.5MBq/kg）是安全可行的。     

~(131)I治疗分化型甲状腺癌的早期不良反应概述

131I治疗是分化型甲状腺癌(DTC)治疗过程中不可或缺的一部分,该治疗方法可有效降低DTC的复发率、病死率及转移率,然而高剂量的放射性碘给DTC患者带来不同程度的不良反应也不容忽视。临床将131I治疗1 d至1年所发生的不良反应称为早期不良反应,主要有甲状腺炎与头颈部不适、恶心与呕吐、唾液腺炎、骨髓抑制、生殖系统不良反应、眼病、肝肾功能损害及其他不良反应。临床医师应了解这些不良反应并制订相应的治疗方案,尽量将患者的不良反应发生率及危害降至最低。     

~(131)I-SPECT/CT融合显像对~(131)I全身显像在分化型甲状腺癌诊治中的增益价值

目的评价131I-SPECT/CT融合显像对131I全身显像(WBS)在分化型甲状腺癌(DTC)诊治中的增益价值。方法 131I治疗后82例患者分别行WBS及SPECT/CT显像。分析SPECT/CT显像对浓聚灶定位定性的判断能力,并与WBS比较。分析SPECT/CT显像探查不聚碘病灶的能力。评估SPECT/CT显像对转移部位诊断、临床分期和治疗方案制定的影响。结果 WBS发现聚碘灶203个,SPECT/CT显像定位后发现,WBS正确判断聚碘灶部位89个(43.84%),判断正确率最高的部位依次为残余甲状腺74.24%(49/66)和骨62.86%(22/35)。WBS判断聚碘灶性质为良性52个,恶性36个,不确定115个;SPECT/CT显像判断为良性94个,恶性79个,不确定30个。SPECT/CT显像给出的"不确定"判断30个(14.78%),明显少于WBS的115个(56.65%),差异有统计学意义(χ2=77.51,P<0.01)。SPECT/CT显像发现不聚碘的病灶6处,最终均证实为转移。82例患者中,与WBS作出的最初诊断相比,SPECT/CT显像改变了14例(17.07%)转移部位的诊断,改变...     

123I和131I对分化型甲状腺癌术后残留组织完全去除率的影响

目的 诊断剂量131I在分化型甲状腺癌放疗中是否存在顿抑现象.方法 随机将甲状腺切除术后分化型甲状腺癌患者30例分为两组,每组15例,A组放疗前(14.8±0.2)MBq 123I诊断性全身核素扫描;B组放疗前(74.0±0.3)MBq 131I诊断性全身核素扫描.诊断扫描后24h应用3.7GBq 131I放疗.6～8个月后再次核素扫描判断残留组织一次完全去除率并放射免疫法测定血浆甲状腺球蛋白.结果两组患者无论在性别、年龄、病理类型及治疗时间构成差异无统计学意义.放疗残留组织一次完全去除率A组13例(86.7%),B组14例(93.3%),两组比较差异无统计学意义(P>0.05);血浆甲状腺球蛋白水平达到正常低限A组12例(80%),B组11例(73.3%),两组比较差异无统计学意义(P>0.05).结论 131I作为诊断性核素并不影响分化型甲状腺癌残留组织术后放疗一次完全去除率,不存在顿抑现象.     

125I粒子组织间植入治疗腹腔实质性脏器恶性肿瘤的临床观察

目的：探讨放射性125I粒子组织间植入治疗腹腔实质性脏器恶性肿瘤的应用价值。方法：原发性和转移性肝癌5例,在CT引导下组织间植入125I粒子;4例胰腺癌和1例转移性肝癌在开腹术中超声引导下组织间植入125I粒子。随访1~12个月观察疗效。结果：10例均顺利完成粒子植入,技术成功率100%;5例术前有疼痛病史,术后临床疼痛症状明显改善,无严重并发症;术后2个月CT观察肿瘤体积均有不同程度缩小,有效率达90%。结论：放射性125I粒子组织间植入治疗腹腔实质性脏器恶性肿瘤能有效缓解症状,提高患者生活质量。     

~(125)I粒子置入结合姑息手术治疗晚期胰腺癌疗效观察

目的:探讨125I粒子置入 姑息性手术治疗晚期胰腺癌的疗效。方法:对43例晚期胰腺癌患者行胰腺肿瘤125I粒子置入 姑息性手术,每3个月进行血生化、超声和X线检查,随访肿瘤的转移和复发。结果:43例患者顺利通过手术,肿物缩小和疼痛减轻,生活质量提高。术后随访,2例于手术后6个月死亡,生存患者中最长时间25个月。结论:125I粒子置入 姑息性手术治疗晚期胰腺癌是简单、安全、有效的。     

A14、A19、B16及B26-〔~(125)碘〕单碘原子碘化胰岛素免疫活性的异质性

用乳过氧化物酶标记法,并在反应液中加6mol尿素能得到A14、A19、B16及B26-[~(125)碘]单碘胰岛素。4种标记胰岛素分别与16株豚鼠抗胰岛素免疫血清作结合反应,以Scatchard法求亲和常数(Ka)比较分析。结果表明胰岛素的碘标记位置不同,对免疫血清的亲和力有明显影响。对此现象产生的原因及意义作了讨论。     

125I籽永久性植入治疗7例癌症疗效

观察＾１２５Ｉ籽全封闭人工放射性核素放射源植入组织间治疗癌症的疗效。方法：将＾１２５Ｉ放射源植入到靶组织内治疗７例恶性肿瘤,其中胃癌、肺癌、肝癌、卵巢癌、恶性神经鞘瘤及软骨肉瘤各１例,肠癌２例。结论＾１２５Ｉ籽永久性植入治疗癌症效果满意,并发症少,易于防护,有良好的临床应用前景。     

A Novel Technique for the Preparation of ~（125）I-5-trimethylstannyl-1-（2-deoxy-2-fluoro-beta-D-arabino-furanosyl） Urail and Its Biodistribution Pattern in Kunming Mice

In this study, a novel technique for the preparation of 125I-5-trimethylstannyl-1-(2-deoxy-2-fluoro-beta-D-arabinofuranosyl) urail (FIAU) was developed, 125I-FIAU biodistribution profile was detected in Kunming mice and the possibility of using FTAU radio-labeling for reporter gene imaging was explored. 5-trimethylstannyl-1-(2-deoxy-2-fluoro-beta-D-arabinofuranosyl) urail (FTAU) was labeled with radioiodine (125I). A rotary evaporation method was used to remove excess methanol. The reactant was purified through a Sep-Pak C18 reversal phase column. The radiochemical purity and in vivo stability were determined using silica gel thin layer chromatography (TLC). The biodistribution of 125I-FIAU in Kunming mice was also detected. The results showed that 125I-FIAU could be radiolabeled effectively with FTAU, with mean labeling rate being (81±0.38)% (n =5). The mean radiochemical purity of (98.01±0.40)% (n=5) was achieved after a reversal phase Sep-park column purification. 125I-FIAU was stable when incubated in normal human serum or in saline at 37°C, with a radiochemical purity >96% during a 0.5-24 h time period. Biological experiments exhibited rapid clearance of 125I-FIAU from the blood pool. 125I-FIAU was mostly excreted by kidneys. 125I-FIAU in myocardium dropped conspicuously after 8 h and there was hardly retention at 24 h. We were led to concluded that the new method of radioiodinization of FTAU for the preparation of 125I-FIAU is easy, highly effective and stable in vivo. The biodistribution of 125I-FIAU in Kunming mice showed it can serve as an imaging probe for myocardial reporter genes.     

~(131)I治疗Graves病合并周期性麻痹48例

目的探讨131I治疗Graves病合并周期性麻痹的疗效。方法对48例Graves病合并周期性麻痹患者进行131I口服治疗,每克甲状腺组织给予131I治疗剂量为3.70 MBq,于服131I后3个月、6个月、1 a复查血清游离三碘甲状腺原氨酸(FT3)、血清游离甲状腺素(FT4)、血清促甲状腺素(TSH),测定血钾和观察周期性麻痹恢复情况。结果治疗后3个月、6个月及1a Graves病总治愈率为72.9%、95.8%、100%,周期性麻痹总治愈率为58.3%、79.2%、100%。6个月时治愈率明显高于3个月时(χ2=16.294,χ2=14.737,P<0.05)。结论131I治疗Graves病合并周期性麻痹疗效较好,尽快治愈Graves病是控制周期性麻痹发作的关键。     

131I与抗甲状腺药物治疗Graves甲亢的疗效评价

目的 评价131I与抗甲状腺药物(ATD)治疗Graves甲亢的疗效.方法 将240例甲亢患者随机分为2组,分别用131I和ATD治疗,治疗后随访2年.结果 131I治疗Graves甲亢的疗效优于ATD;发生突眼方面两者之间的差异无统计学意义;131I治疗后甲减的发生率高于ATD;Graves甲亢治愈后复发明显低于ATD治疗,出现甲亢性心脏病、血像、肝功能受损等方面低于ATD.结论 131I治疗Graves甲亢疗效明显优于ATD治疗.     

超声内镜引导下125I粒子植入组织治疗晚期胰腺癌疗效观察

低能放射性125碘粒子（125I）组织间永久性植入术治疗恶性肿瘤现已广泛使用,特别是对前列腺癌能进行有效的控制。但很少有经内镜超声进行125I粒子植入术治疗胰腺癌的文献报告。我们在125I粒子植入研究的基础上着重探讨了对胰腺癌的治疗效果,现报告如下。     

超声引导放射性~(125)I粒子植入治疗头颈部复发肿瘤

目的:探讨超声引导下125I粒子植入治疗头颈部肿瘤复发的可行性及近期疗效。方法:选取2002年6月至2009年11月收治的29例既往接受过颈部外照射或颈清扫术联合外照射后再次局部或区域复发患者,局部麻醉,利用超声引导插植18 G粒子针,针间距1 cm,范围包括肿瘤靶区+外周0.5 cm;后退式植入125I粒子,粒子间距1 cm;中位植入粒子数27颗(范围3～61颗),粒子活度0.35～0.80 mCi(1.30×107～2.96×107Bq)。术后即刻或24 h内行CT扫描,层厚5 mm,将图像传送到计算机治疗计划系统进行质量验证。结果:随访3～42个月,中位随访时间8个月。术后剂量验证D90(90%靶区内体积接受的照射剂量)为90～160 Gy,中位剂量为130 Gy。1年局部控制率为53.1%,2年为34.8%,3年为17.4%,全组病例中位控制时间8个月(95%CI 2.8～21.1)。1年生存率54.1%,2年生存率27.5%,3年生存率27.5%,全组病例中位生存时间8个月(95%CI 7.6～18.3)。结论:超声引导下125I粒子植入治疗复发头颈部肿瘤是一种安全、有效、易操作的微创治疗方法,是较好的挽救治疗手段之一。     

Pinealectomy affects the diurnal variations in 2－［~（125）I］ iodomelatonin binding sites in chicken bursa of Fabricius

Ｐｉｎｅａｌｅｃｔｏｍｙａｆｆｅｃｔｓｔｈｅｄｉｕｒｎａｌｖａｒｉａｔｉｏｎｓｉｎ２－［~（１２５）Ｉ］ｉｏｄｏｍｅｌａｔｏｎｉｎｂｉｎｄｉｎｇｓｉｔｅｓｉｎｃｈｉｃｋｅｎｂｕｒｓａｏｆＦａｂｒｉｃｉｕｓＺｈａｏＹｉｎｇ（赵瑛）；ＰｏｏｎＡＭＳ，Ｐａ?..     

植入用缓释顺铂联合~(125)I粒子治疗晚期肺癌短期效果的探讨

目的:探讨CT引导下经皮穿刺种植植入用缓释顺铂粒子联合放射性125I粒子治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的短期疗效。方法:治疗前临床检查或活检证实为NSCLC 75例,分为植入用缓释顺铂联合125I粒子组(A组),植入用缓释顺铂组(B组)和接受诺维本加顺铂方案化疗组(C组),3组在治疗前和治疗后6个月根据胸CT检查,测量肿瘤体积,按国际标准判定疗效,随访1年。结果:A组有效率为92.9%,1年生存率92.8%。B组有效率为18.2%,1年生存率81.8%。C组有效率为20.0%,1年生存率80.0%。A组与另两组间疗效有显著性差异(P<0.005),B组与C组间疗效无显著性差异(P﹥0.05)。结论:植入用缓释顺铂联合125I粒子治疗晚期NSCLC短期效果显著。