淫羊藿苷的神经药理作用及分子机制研究进展

近年来关于淫羊藿苷对中枢神经系统药理作用的研究日益增多。为进一步推进淫羊藿苷用于防治中枢神经系统疾病的研究,本文结合国内外对淫羊藿苷的研究报道,系统地综述了淫羊藿苷的抗痴呆、抗衰老、抗缺血性脑损伤、抗抑郁及神经保护等中枢神经系统的药理作用及作用机制。     

淫羊藿苷促进关节软骨损伤修复作用机制研究进展

淫羊藿苷是补肾类中药淫羊藿的主要活性成分,属异戊烯基黄酮醇类化合物,具有免疫调节、抗炎、抗氧化应激、抗肿瘤、抗衰老和抗骨质疏松等多种药理活性,对神经、免疫、肿瘤、内分泌、心脑血管和肌肉骨骼系统等疾病均具有良好的功效,尤其对骨骼系统疾病具有多通道、多靶点的活性作用,在关节软骨损伤性疾病中具有潜在应用优势。淫羊藿苷可通过促进软骨细胞增殖分化及抑制过度凋亡、减少炎症因子释放、抑制软骨下骨结构重塑、促进关节软骨细胞外基质合成、促进骨髓间充质干细胞迁移和成软骨分化等多种作用机制来促进关节软骨损伤修复。对淫羊藿苷在治疗关节软骨损伤疾病中发挥不同修复作用及其机制进行综述,以期为深入研究和相关药物研发提供参考依据。     

基于模型群体分析的淫羊藿抗骨质疏松活性成分筛选研究

筛选淫羊藿中对破骨细胞生长具有抑制作用的活性成分。搜集不同产地淫羊藿药材,MTT法考察不同产地淫羊藿抗前破骨细胞RAW264.7生长活性。结果显示不同产地淫羊藿的抗RAW264.7生长活性具有显著差别。采用模型群体分析,一个具有潜在活性的化合物宝霍苷I被筛选出。通过破骨细胞活性验证,发现宝霍苷I活性优于淫羊藿苷。模型群体分析方法适用于指导中药活性成分预测及发现,为中药活性成分筛选提供了新方法。     

淫羊藿中活性成分的代谢产物研究进展

淫羊藿为我国传统中药,具有补肾阳、强筋骨、祛风湿的功效.淫羊藿中主要活性成分是以淫羊藿苷为代表的黄酮苷类化合物.近年来研究发现淫羊藿给药后发挥功效的物质基础主要为其活性成分的代谢产物.综述近年来国内外对淫羊藿中活性成分的代谢产物的研究方法及代谢产物研究进展,对进一步阐明淫羊藿药材的作用机制、研制新药具有直接指导意义.     

淫羊藿素抗炎作用的研究进展

慢性低度炎症性反应是许多慢性疾病的病理特征。甾体和非甾体抗炎药物是目前仅有的炎症性疾病治疗方法,但长期使用会产生严重不良反应。淫羊藿素(ICT)为传统中药淫羊藿中黄酮类活性成分的肠内代谢物,也是淫羊藿中淫羊藿苷的酶解产物。体内外研究均发现ICT具有良好的抗炎作用。本文综述了ICT抗炎作用研究进展,为ICT抗炎临床应用和药物研发提供依据。     

淫羊藿苷转化产物的制备及活性研究

目的旨在分析淫羊藿苷及转化产物抑制α-葡萄糖苷酶活性研究。方法对淫羊藿苷进行酶水解、酸水解、酶水解与酸水解相结合的方式进行结构转化,采用薄层色谱法、理化方法、核磁共振波谱法对转化产物进行结构鉴定,分别得到淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿次苷Ⅱ、水合淫羊藿素、环淫羊藿素及脱水淫羊藿素。采用pNPG法建立α-葡萄糖苷酶筛选模型,对淫羊藿苷及其产物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果体外活性试验果表明,脱水淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅰ及淫羊藿次苷Ⅱ体外活性较淫羊藿苷好,其中脱水淫羊藿素(IC_(50)=0.102 mg/mL)的活性最好,与拜糖平(IC_(50)=0.850 mg/mL)相比抑制活性更强。结论淫羊藿苷转化产物可作为继续进行结构修饰的先导化合物,具有深入研究和开发的前景。     

淫羊藿次苷Ⅱ的药理作用研究进展

淫羊藿是我国传统的补益类中药,具有补肾阳、强筋骨和祛风湿等作用。淫羊藿苷是其主要的黄酮苷类化合物之一,淫羊藿次苷Ⅱ(icarisideⅡ,ICS-Ⅱ)是淫羊藿苷的主要代谢产物之一,具有多种药理作用。本文综述了近年来淫羊藿次苷Ⅱ的剂型研究、生物利用度及其抗肿瘤、抑制骨质疏松和神经保护等药理作用的研究进展,为淫羊藿次苷Ⅱ的进一步开发和利用提供参考。     

基于网络药理学和分子对接探讨淫羊藿抗肿瘤作用机制

目的 通过网络药理学和分子对接方法探讨淫羊藿抗肿瘤的作用机制。方法 利用TCMSP数据库获取淫羊藿的活性成分以及相对应的靶点,利用Genecards、OMIM数据库获取疾病靶点,绘制药物-疾病韦恩图,获得其共同靶点;利用 Cytoscape 3.8.2 软件构建“淫羊藿活性成分-疾病靶点”网络可视化关系图;利用STRING数据库和Cytoscape 3.8.2 软件构建蛋白相互作用网络,并进行网络拓扑分析;利用R x64 4.0.5软件,对相关靶点进行GO和KEGG富集分析,了解淫羊藿抗肿瘤可能的生物过程及其通路;最后利用SYBYL 2.0软件分子对接进行半柔性对接反向验证。结果 筛选出淫羊藿活性成分23个,靶点193个;疾病相关靶点8 169个,活性成分与疾病两者共同靶点173个;蛋白互作网络显示TP53、AKT1、JUN、CASP3等靶点基因在淫羊藿抗肿瘤的生物网络中起重要作用;潜在作用靶点涉及2 592条生物学功能、176条通路。分子对接结果显示淫羊藿活性化合物与多个疾病关键靶点具有较高结合能力,对接评分较高的为淫羊藿苷与CASP3靶点蛋白。结论 淫羊藿抗肿瘤具有多靶点和多通路的潜在作用机制,为其进一步研究提供参考。     

淫羊藿苷对过氧化氢诱导的血管内皮细胞损伤的保护作用

目的研究淫羊藿苷对过氧化氢所致血管内皮细胞损伤的影响。方法体外培养血管内皮细胞,淫羊藿苷预处理24h后,采用过氧化氢诱导氧化损伤模型,MTT法测定细胞活性,测定细胞培养液中乳酸脱氢酶（LDH）的释放、细胞中丙二醛（MDA）含量、超氧化物歧化酶（SOD）的活力。结果淫羊藿苷能明显提高细胞存活率,增加细胞内SOD活性,降低培养液中LDH释放和细胞内MDA含量。结论淫羊藿苷对过氧化氢诱导的血管内皮细胞损伤有明显的保护作用,可能与其抗氧化有关。     

基于FGFR1靶点分子虚拟对接筛选淫羊藿中抗骨质疏松的药效成分

目的基于FGFR1蛋白靶点筛选淫羊藿中抗骨质疏松的药效成分。方法采用维甲酸灌胃14 d复制大鼠骨质疏松模型,给予淫羊藿提取物进行干预;采用Western blotting法检测各组大鼠股骨FGFR1蛋白的表达,用UPLC-Q-TOF-MS确认提取物中化学成分。基于FGFR1靶点进行分子虚拟对接筛选药效成分。结果淫羊藿能够改善大鼠骨质疏松症状,并提高FGFR1蛋白的表达。淫羊藿提取物中指认出23种化合物,其中淫羊藿苷、淫羊藿次苷I、箭藿苷C可与FGFR1可以有效对接。结论淫羊藿中淫羊藿苷、淫羊藿次苷I、箭藿苷C可能通过上调FGFR1发挥抗骨质疏松作用。     

西红花苷防治中枢神经系统疾病的研究进展

西红花苷是西红花中活性成分，具有多种药理作用。西红花苷具有出色的中枢神经系统保护作用，可以多维度、多途径地改善中枢神经系统疾病的神经功能，能抗抑郁、抗癫痫，对帕金森病、阿尔茨海默病、缺血性脑卒中、多发性硬化具有神经保护作用。综述了西红花苷防治中枢神经系统疾病的研究进展，以期提高西红花苷在临床治疗中的转化和应用。     

白藜芦醇治疗阿尔茨海默病的研究进展

神经退行性疾病是一种慢性进展性疾病,其特点是中枢神经系统神经元的逐渐丧失。由于血脑屏障的存在,经典的抗炎药物如类固醇激素和非甾体类抗炎药,对神经系统疾病的治疗作用有限。因此,开发新的抗炎药物,对于预防和治疗神经系统疾病具有重要的意义。白藜芦醇是一种有很强活性的天然多酚类物质,目前研究已显示其具有心血管保护、神经保护、免疫调节、肿瘤的化学预防作用。近年来还发现其具有抗神经炎症作用,可用于治疗神经精神性疾病,如帕金森病、阿尔茨海默病(AD)和亨廷顿症等。综述白藜芦醇对AD的保护作用及其机制研究进展,为进一步推进白藜芦醇用于防治AD的研究提供参考。     

阿尔茨海默病的纳米疗法研究进展

阿尔茨海默病(alzheimer's disease,AD)是一种中枢神经退行性疾病,在社会人口老龄化日益加剧的今天,AD患病率不断上升,其严重程度足以干扰人类的日常生活,危害人类的健康.目前AD的发病机制尚不明确,没有有效的药物可以治愈AD.血脑屏障(Blood brain barrier,BBB)是血液循环与中枢神经系统之间的生物屏障,药物不能穿过BBB,使其在治疗中枢神经系统疾病时有一定的局限性.纳米释药系统可以非侵入性地将药物递送至大脑,通过靶向药物递送,可以降低药物的毒性,增加药物的生物利用度.本文简述了AD发病的几种假说,介绍了与AD相关的纳米药物(Nanomedicines,NMs)种类和研究进展,对纳米递药技术在AD治疗策略中的应用进行阐述和列举,为AD的NMs研究提供思路和参考.     

阿尔茨海默病斑马鱼模型的研究现状及其应用

斑马鱼作为一种新兴的脊椎模式动物,被广泛用于多种疾病的研究,包括心血管疾病、中枢神经系统疾病、肾脏疾病等。斑马鱼与人类基因高度同源,具有体外受精、体外发育、个体透明等特点,基于斑马鱼构建的疾病模型极大地推动了相关领域的基础性研究。本文综述了近年来运用斑马鱼构建的阿尔茨海默病相关模型的研究现状及其应用,为斑马鱼在阿尔茨海默病新药开发研究中的应用提供新的思路。     

模式动物斑马鱼在神经退行性疾病研究中的应用

斑马鱼作为一种新型模式低等脊椎动物,具有发育周期短、体外受精、胚胎透明、突变种多等优势,被广泛应用于神经、心血管、消化等方面的研究中。神经退行性疾病包括帕金森病、阿尔茨海默病等,近年来发病率不断上升,且有年轻化的趋势,严重影响人们的身体健康和生活质量。因其发病机制复杂,至今仍缺乏治疗此类疾病的方法。本文综述近年来用斑马鱼制作神经退行性疾病模型的主要方式及可行性,为研究神经退行性疾病中斑马鱼模型的选择提供参考。     

The influence of cannabinoids on generic traits of neurodegeneration

In an increasingly ageing population, the incidence of neurodegenerative disorders such as Alzheimer''s disease, Parkinson''s disease and Huntington''s disease are rising. While the aetiologies of these disorders are different, a number of common mechanisms that underlie their neurodegenerative components have been elucidated; namely neuroinflammation, excitotoxicity, mitochondrial dysfunction and reduced trophic support. Current therapies focus on treatment of the symptoms and attempt to delay the progression of these diseases but there is currently no cure. Modulation of the endogenous cannabinoid system is emerging as a potentially viable option in the treatment of neurodegeneration. Endocannabinoid signalling has been found to be altered in many neurodegenerative disorders. To this end, pharmacological manipulation of the endogenous cannabinoid system, as well as application of phytocannabinoids and synthetic cannabinoids have been investigated. Signalling from the CB₁ and CB₂ receptors are known to be involved in the regulation of Ca²⁺ homeostasis, mitochondrial function, trophic support and inflammatory status, respectively, while other receptors gated by cannabinoids such as PPARγ, are gaining interest in their anti-inflammatory properties. Through multiple lines of evidence, this evolutionarily conserved neurosignalling system has shown neuroprotective capabilities and is therefore a potential target for neurodegenerative disorders. This review details the mechanisms of neurodegeneration and highlights the beneficial effects of cannabinoid treatment.Linked ArticlesThis article is part of a themed section on Cannabinoids 2013. To view the other articles in this section visit http://dx.doi.org/10.1111/bph.2014.171.issue-6     

红景天苷防治帕金森病的药理作用研究进展

帕金森病已成为威胁老年人身心健康的主要疾病之一。红景天苷是从红景天中提取的主要活性化合物之一，具有多种药理作用。红景天苷可通过抑制细胞凋亡、增强细胞自噬、降低氧化应激反应、降低炎症反应、促进胶质细胞源性神经营养因子的表达、提高多巴胺转运蛋白的表达以达到防治帕金森病的作用。总结了红景天苷防治帕金森病的药理作用及其作用机制，为红景天苷的临床使用提供参考。     

Neuropharmacological and pharmacokinetic properties of berberine: a review of recent research

Objectives This review summarizes recent research on the neuropharmacological and pharmacokinetic properties of berberine, an isoquinoline alkaloid extracted from Coptidis rhizoma. Key findings Berberine has multiple neuropharmacological properties, such as neuroprection, anti‐neuronal apoptosis, improvement of cerebral microcirculation and anti‐Alzheimer's disease, and so on. The pharmacokinetic characteristics of berberine are that it is not easily absorbed and it is not stable in the gastrointestinal tract of animals or humans. Summary Further studies need to be carried out to develop berberine as a drug for nervous system diseases, such as brain ischaemia and Alzheimer's disease, that has favorable pharmacokinetic properties.     

活血化瘀类中药治疗阿尔茨海默病的研究进展

阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease,AD）是以Tau蛋白的过度磷酸化和β-淀粉样蛋白沉淀形成的老年斑为主要病理特征的中枢神经系统退行性疾病。中医理论认为AD发生是一个慢性的病理生理过程,不是某单一因素所导致的单一脏器病变,而是由七情内伤,久病耗损,年迈体虚,而致气、血、痰、郁、瘀等病邪为患交互作用所致。近些年来中医对AD的治疗用药研究颇多,并且取得了一定的进展,其中活血化瘀药起到了很大作用,而且化瘀中药的作用与自噬密切相关。现将近年来对AD治疗当中活血化瘀药物的应用综述如下,并对未来关于活血化瘀药物治疗AD的作用进行展望。     

淫羊藿苷抗动脉粥样硬化的作用机制研究进展

动脉粥样硬化是一种慢性血管炎性疾病,内皮功能障碍是动脉粥样硬化病变的关键早期阶段。淫羊藿苷是从淫羊藿中分离出的类黄酮成分,具有多种药理作用,能减轻内皮细胞氧化损伤和细胞凋亡、抑制内皮–间充质转化进程、抑制平滑肌细胞增殖和迁移、阻止泡沫细胞形成、抑制炎症反应、调控多种miRNA的表达,从多种途径发挥抗动脉粥样硬化的作用。总结了淫羊藿苷抗动脉粥样硬化的作用机制,希望为淫羊藿苷的临床应用提供参考。