不同基质和促渗剂对川芎嗪凝胶经皮吸收的影响

目的 考察不同基质和促渗剂对川芎嗪凝胶经皮吸收的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,用HPLC法测定不同基质(1 %卡波姆、5 %CMC-Na、5 %HPMC)和不同促渗剂(氮酮、油酸、冰片和冰片-薄荷脑低共融物)对川芎嗪凝胶的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果 以1 %卡波姆为基质时透皮吸收效果最好,几种促渗剂均可较好的促进川芎嗪凝胶的经皮吸收,尤以5 %氮酮以及冰片-薄荷脑(3 % ∶ 3 %)低共融物的促渗效果最佳。结论 1 %卡波姆为最佳的凝胶基质,5 %氮酮或者冰片-薄荷脑(3 % ∶ 3 %)低共融物为川芎嗪凝胶最佳的促渗剂。     

不同促渗剂对芍药苷透皮吸收的影响

目的:研究6种促渗机制不同的促渗剂对芍药苷透皮吸收的影响。方法:采用改良的Franz扩散池,以生理盐水为接收介质,以小鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,计算不同浓度促渗剂和不同种类促渗剂作用下芍药苷的累积渗透量Q及相关参数。结果:不同促渗剂对芍药苷都有不同程度的促渗作用。结论:0.2%卡波姆凝胶的促渗效果最好,本实验为芍药苷透皮吸收制剂处方的优化提供依据。     

生姜凝胶贴剂的制备及其体外透皮吸收的研究

目的：制备生姜凝胶贴剂,研究不同促渗剂对生姜凝胶贴剂体外透皮性能的影响。方法：以卡波姆U10为基质主要成分制备生姜凝胶贴剂,用离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用改进的Franz扩散池,通过体外渗透性实验对含有不同处方的生姜凝胶贴剂进行了透皮性能的研究。结果：生姜凝胶贴剂制备工艺简单,各类促渗剂对6-姜酚的经皮渗透有不同程度的促进作用,其中含4％氮酮的生姜凝胶贴剂具有良好的透皮性能。结论：生姜凝胶透皮贴剂具有临床应用价值,值得在临床上试验推广。     

甘草酸二铵磷脂复合物的体外经皮渗透研究

目的:考察甘草酸二铵及其磷脂复合物经皮渗透情况。方法:采用非质子传递溶剂法制备甘草酸二铵磷脂复合物;测定磷脂复合物的粒径和电位,透射电镜观察其形态;采用改良的Franz扩散池,以离体人皮进行经皮渗透实验;HPLC法测定接收液和皮肤组织中的药物浓度。结果:甘草酸二铵磷脂复合物水溶液在表皮层和真皮层的滞留量是甘草酸二铵水溶液的1.90倍和34.64倍,甘草酸二铵磷脂复合物凝胶在表皮层的滞留量是甘草酸二铵凝胶的5.43倍。结论:磷脂复合物能显著促进甘草酸二铵的经皮渗透,增加药物在皮肤中的蓄积。     

隐丹参酮局部给药凝胶的处方研究

目的:筛选用于痤疮等局部皮肤疾病治疗的隐丹参酮凝胶处方。方法:以卡波姆934L为基质,制备含不同种类和浓度促渗剂的隐丹参酮凝胶。以离体大鼠腹部皮肤为模型,采用单室透皮扩散池,40%聚乙二醇-400的生理盐水作为接受液,考察不同处方隐丹参酮凝胶的稳态经皮渗透速率和皮肤内药物滞留量,以皮肤内滞留量/经皮渗透速率比为指标,筛选最佳处方。结果:不同浓度的薄荷醇(MEN)对隐丹参酮经皮渗透速率促进效果为5%3%1%,对皮肤内滞留量的促进效果为5%≈3%1%;不同浓度的月桂氮酮(AZO)对隐丹参酮的促渗透效果为5%≈3%1%,对皮肤内滞留量的促进效果为5%3%≈1%;促渗剂混合使用与单独使用相比,在经皮渗透速率和皮肤内滞留量方面均未提高;5%AZO具有最大的皮肤内滞留量/经皮渗透速率比。结论:最佳处方为含5%AZO作为促渗剂的隐丹参酮凝胶处方。     

萜类促渗剂对盐酸普萘洛尔凝胶体外经皮渗透的影响

 目的 考察萜类促渗剂的种类、浓度及联用对盐酸普萘洛尔(PPL·HCl)经皮渗透的影响,为盐酸普萘洛尔经皮递药系统的处方筛选提供依据。方法 采用改良Franz直立式扩散池,离体乳猪皮肤为渗透屏障,以体外经皮累积渗透量(Q)和促渗倍数(ER)为指标,比较萜类促渗剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响。结果 10种萜类促渗剂对凝胶中盐酸普萘洛尔体外经皮渗透促进作用顺序为:法尼醇＞L-薄荷脑＞橙花叔醇＞四氢香叶醇＞1,4-桉叶素≈香叶醇＞柠檬烯＞茴香脑＞冰片＞甘草酸二钾,均符合零级渗透规律,其中法尼醇、L-薄荷脑、橙花叔醇浓度为3%时具有最高的Q,最大的ER;浓度增至5%,其促渗作用反而降低;与单用3％促渗剂相比,与异丙醇联用具有协同促渗作用(P＜0.05),而与丙二醇联用则显示拮抗作用(P<0.05)。结论 新型萜类促渗剂(除甘草酸二钾)均能不同程度促进盐酸普萘洛尔经皮渗透,促渗剂为3％法尼醇+10％异丙醇时,盐酸普萘洛尔体外透皮可达最大吸收,该结果为盐酸普萘洛尔经皮给药研究提供了基础。     

不同透皮促渗剂对苦豆子凝胶剂中生物碱体外透皮吸收的影响

目的：研究透皮促渗剂对苦豆子凝胶中槐定碱和苦参碱透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促渗剂。方法：以SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,高效液相色谱法(HPLC)测定槐定碱和苦参碱的含量,计算渗透动力学参数,评价不同促渗剂及联合使用对苦豆子凝胶剂透皮吸收的作用。结果：3种促渗剂单用时,对苦豆子凝胶剂中槐定碱和苦参碱透皮性能较好的为3%氮酮、4%冰片和4%薄荷醇。联合使用时,优选出的较佳复合促渗剂为1%冰片+1%薄荷脑,两者联合使用优于氮酮、冰片、薄荷脑单独使用及其他组合,其槐定碱和苦参碱24 h单位面积累积透过量(Q₂₄)可达6.858、7.018 mg·cm^-2,促渗倍数(ER)可达4.402、3.658,协同作用明显。结论：优选出的复合促渗剂对苦豆子凝胶剂中的槐定碱和苦参碱促渗效果较好,为苦豆子凝胶剂制备工艺及功效研究提供参考。     

五妙水仙膏凝胶剂基质处方优选及体外透皮性能考察

目的:优选五妙水仙膏凝胶剂的基质处方并研究其体外透皮性能。方法:以凝胶剂基质在室温下的黏度和屈服值、在体表温度下的黏度和屈服值、触变性的综合评分为指标,通过正交试验优化处方中丙二醇、卡波姆、三乙醇胺和甘油的用量。采用改良的Franz扩散池,运用HPLC测定处方中没食子酸、盐酸小檗碱和β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量,以有效成分的24 h内单位面积累积透过量为指标,考察促渗剂冰片、薄荷脑、氮酮对该凝胶体外透皮性能的影响。结果:五妙水仙膏凝胶剂基质处方最佳配比为丙二醇15 g,卡波姆-940 4 g,三乙醇胺3 g,甘油20 g和薄荷脑6 g。结论:按优选处方制备的五妙水仙膏凝胶剂外观均匀细腻、黏度适中、涂展性好,呈现出良好的体外透皮性能。     

不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素贴片体外经皮渗透的影响

目的：研究不同促渗剂单用、合用对氢溴酸高乌甲素贴片的体外透皮促渗作用。方法：采用不同种类和浓度的促渗剂，制备氢溴酸高乌甲素贴片。采用改良Franz扩散池，以人体皮肤为模型，以高效液相色谱法测定接受液中药物含量，进而计算其累积透皮量和稳态透皮速率。结果：3%油酸、氮酮、丙二醇，1%十二醇、肉豆蔻酸异丙酯的促透效果较好，并尤以油酸和氮酮作用更为显著。而氮酮与丙二醇以及与油酸合用时均小于其单用时的效果。此外，促渗剂浓度亦影响氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。结论：以氮酮或3%油酸为促渗剂，可以制备得到具有较高透皮速率的氢溴酸高乌甲素贴片。氮酮与其他促渗剂的合用不利于氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。     

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??OBJECTIVE To prepare ropivacaine ethosomal gel and study its transdermal permeation. METHODS The ropivacaine ethosomes were prepared by ethanol injection method. The formulation and the preparation method of ethosomes were optimized by orthogonal experiment. The particle size, morphology and encapsulation efficiency were evaluated,and the carbomer was added as the base for the preparation of the ethosomal gel. The penetration experiments of ropivacaine ethosomal gel through mouse skin were performed by Franz's cell. The cumulative penetration amount was calculated. RESULTS The obtained ethosomes were approximately spherical, the size were (127.6??4.8) nm. The entrapment efficiency of ropivacaine in ethosomes was (77.58??1.07)%. Accumulative permeation amount of ropivacaine ethosomal gel within 24 h was 73.07 ??g??cm^-2, which was about 1.56 times of normal gel. CONCLUSION The gel is feasible in preparation technique, controllable in quality and can significantly promote transdermal penetration of ropivacaine.     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

促透剂对良肤乳膏中丹皮酚、白鲜碱、梣酮和甘草次酸的体外透皮吸收及皮肤滞留量的影响

目的:研究不同促透剂对良肤乳膏中有效成分体外透皮吸收及皮肤滞留量的影响,筛选有效的促透剂.方法:选择氮酮、油酸、卡必醇、肉豆蔻酸异丙酯4种促透剂,采用改良的Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC同时测定接受液和皮肤中有效成分的含量,考察不同促透剂对良肤乳膏中丹皮酚、白鲜碱、梣酮及甘草次酸的累积透过量、透皮吸收速率、时滞及皮肤滞留量的影响.结果:3% IPM对良肤乳膏中有效成分的促透效果较其他促透剂好,对丹皮酚、白鲜碱、梣酮、甘草次酸的促透倍数依次为1.52,1.24,1.73,3.21倍(P<0.05),并且对甘草次酸的皮肤滞留量增加倍数为1.96倍(P<0.05),对其他成分的滞留量影响不显著.结论:不同促透剂对良肤乳膏中不同有效成分的透皮吸收和皮肤滞留量的影响有差异,其中3% IPM既能促进良肤乳膏中4种有效成分的体外透皮吸收,又能增加甘草次酸的皮肤滞留量,可作为良肤乳膏的促透剂.     

透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响

目的:考察不同透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响.方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对左旋延胡索乙素进行含量测定,考察化学类、天然类渗透促进剂单用和合用对左旋延胡索乙素的促透效果.结果:化学类促进剂单用时,8％氮酮促透效果最佳,平均渗透速率达21.153μg·cm-2·h-1.天然类促进剂单用时,2％薄荷醇和5％桉叶油促透效果较佳,但平均渗透速率约为8％氮酮的一半.促进剂合用时,薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用的促透效果较好,均比单用8％氮酮有显著性增加(P＜0.05).结论:薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用对左旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有较好的促透效果,天然类和化学类渗透促进剂合用具有良好的加和作用.     

促渗剂对青蒿琥酯贴剂体外经皮吸收的影响

目的考察几种促渗剂对青蒿琥酯体外经皮吸收的影响,为青蒿琥酯贴剂的开发提供参考。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,测定含有不同浓度促渗剂的青蒿琥酯贴剂的累计透过量和经皮渗透速率。结果各促渗剂对青蒿琥酯促渗作用大小依次为：油酸（OA）〉N-甲基吡咯烷酮（NMP）〉丙二醇（PG）〉氮酮（Azone）〉己二酸二异丙酯（IPA）。NMP和OA的促渗作用呈浓度依赖性,IPA和PG的促渗效果不随浓度的升高而增强,处方中高浓度的IPA和PG反而会抑制青蒿琥酯的透皮吸收。结论10%OA对青蒿琥酯的促渗作用最显著。     

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??OBJECTIVE To optimize the formula of celecoxib gel by studying the effects of different doses of penetration enhancers on the penetration of celecoxib through skin in vitro. METHODS With sodium alginate as the gel base, factorial design method was used to choose the optimal formula of penetration enhancers among four different formulas to prepare celecoxib gels. The release rate of celecoxib in the release media was detected by modified Franz diffusion cells method, and the steady percutaneous speed (J), permeability coefficient (K_p) and the accumulative permeation quantity (Q) in 12 h were calculated. RESULTS The accumulative permeation quantity (Q) in 12 h of celecoxib from the gels made with the four different formulas were 27.93,25.12,18.79 and 19.35 ??g??cm^-2, respectively. The gel with 1% azone and 1% menthol as penetration enhancers had the maximum Q value, 27.93 ??g??cm^-2, its penetration process conformed to Higuchi equation, and the steady percutaneous speed (J) and permeability coefficient(K_p)were also higher than the other three experimental groups. CONCLUSION With sodium alginate as the gel base, azone and menthol have a synergistic effect on the percutaneous penetration of celecoxib gels, and the best formula is 1% azone and 1% menthol.     

溶解型青蒿素贴剂的研究

目的通过对压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂的筛选,研究溶解型青蒿素贴剂的处方工艺。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,以透皮速率为考察指标,筛选压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂。结果青蒿素在国民淀粉压敏胶中透皮速率最高,PVPK30对青蒿素结晶抑制效果较好,各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为：丙二醇（PG）〉氮酮（Azone）,两者配伍使用有协同作用。结论国民淀粉压敏胶、PVPK30、P6＋Azone分别作为分散型青蒿素贴剂的压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂。     

不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮吸收效果的影响

目的:考察氮酮、丙二醇及二者混合物对白芥子散贴剂中延胡索乙素透过量的影响,为该复方的凝胶膏剂研制提供参考。方法:采用改良Franz扩散池,以离体雄性大白兔皮肤为模型,通过HPLC测定延胡索乙素含量,流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺调p H 6.0)(60∶40),检测波长280 nm,拟合延胡索乙素透皮吸收的累积透过量,考察不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮效果的影响。结果:以2%氮酮制备的白芥子散贴剂累积透过量最高;促渗剂合用时以2%氮酮+5%丙二醇促渗作用较好,但其合用效果弱于2%氮酮单用的效果。结论:氮酮能显著提高白芥子散贴剂的透皮吸收效果。