白花蛇舌草黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究

目的考察白花蛇舌草醇提物中5种黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用HPLC-DAD法测定肠灌流液中芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚,计算各黄酮类成分在大鼠小肠的吸收参数。结果白花蛇舌草黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数(Peff)均较小;白花蛇舌草总黄酮质量浓度为0.5~4.0 g/L时,吸收速率常数(Ka)、Peff值差异无显著性;在2.0 g/L下,芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚的Ka分别为0.011 3、0.015 4、0.010 2、0.030 5、0.027 5 min-1;芦丁和异槲皮苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠十二指肠空肠≈结肠,空肠十二指肠回肠≈结肠。结论白花蛇舌草中5种黄酮类成分吸收均呈一级动力学过程,提示为被动扩散吸收;各黄酮成分之间的吸收有差异性,黄酮苷类成分的Ka值小于黄酮苷元;各黄酮成分在不同肠段均有吸收,芦丁和异槲皮苷的最佳吸收部位分别为回肠和空肠。     

培养条件对罗布麻愈伤组织中金丝桃苷和异槲皮苷积累的影响

目的 探究促进罗布麻愈伤组织积累金丝桃苷、异槲皮苷的培养条件.方法 以罗布麻无菌苗子叶为材料,在诱导培养基上诱导愈伤组织并继代,探索不同激素配比、培养基碳源、氮源和盐浓度对罗布麻愈伤组织生长率和金丝桃苷、异槲皮苷积累的影响.结果 (1)孵育在MS+0.5 mg/L KT+0.5 mg/L NAA培养基上的愈伤组织中,金丝桃苷、异槲皮苷含有量最高,分别为6.12 mg/g、7.23 mg/g;(2)培养基碳源为2.0 mg/L蔗糖+2.0 mg/L葡萄糖时,有利于愈伤组织中金丝桃苷、异槲皮苷的积累,两种成分分别为7.45 mg/g、8.69 mg/g,是植物叶片的1.24倍和1.22倍;(3)当培养基氮源为2 475 mg/L NH4NO3,0 mg/L KNO3时,金丝桃苷、异槲皮苷含有量均最高,分别为8.67 mg/g、9.86 mg/g,是植物叶片的1.44倍和1.38倍;(4)培养基中添加150 mmol/L NaCl时,愈伤组织中金丝桃苷、异槲皮苷含有量最高,分别为10.07 mg/g、11.15 mg/g,是植物叶片的1.67倍和1.56倍.结论 通过改变培养条件,可以促进罗布麻愈伤组织中金丝桃苷和异槲皮苷的积累,为进一步以罗布麻愈伤组织为材,工业化生产金丝桃苷和异槲皮苷这两种重要的药效成分奠定基础.     

枳实白芍提取物配伍主成分的肠吸收变化研究

目的 以枳实和白芍中主要活性成分柚皮苷和芍药苷为指标,考察枳实提取物和白芍提取物配伍后这两种成分在大鼠肠道中的吸收情况.方法 采用大鼠在体肠灌流模型,应用超高效液相色谱(UPLC)测定枳实白芍提取物配伍后柚皮苷和芍药苷在肠道吸收的变化量.结果 枳实提取物中柚皮苷在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收率分别为6.18%、5.47%、4.64%、5.12%,白芍提取物中芍药苷在上述四个肠段的吸收率分别为8.08%、7.42%、7.13%、6.66%.结论 枳实白芍配伍后柚皮苷和芍药苷与单独提取的提取物相比在大鼠肠道的吸收并未发生显著变化.     

菝葜抗炎有效部位群在大鼠肠外翻试验中的吸收特性考察

目的:考察菝葜抗炎有效部位群中6种成分的体外肠吸收特征,为该部位的制剂开发及药代动力学研究提供参考。方法:采用大鼠肠外翻模型,通过HPLC测定不同取样时间肠内液中白藜芦醇苷、落新妇苷、氧化白藜芦醇、槲皮苷、黄杞苷、白藜芦醇的含量,流动相乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)梯度洗脱(0~18 min,12%~18%A;18~33 min,18%A;33~45 min,18%~21%A;45~50 min,21%A),流速1 m L·min-1,检测波长290 nm,计算吸收动力学参数,考察6个成分在不同肠段(十二指肠、空肠和回肠)的吸收情况。结果:白藜芦醇苷在各肠段吸收无明显差异,而其他5种成分在各肠段的吸收差异较大;6种成分在同一肠段的吸收有较大差异,在十二指肠、空肠和回肠中的吸收率分别为0.85%~2.79%,0.70%~2.73%和0.90%~1.77%。槲皮苷在十二指肠和空肠的吸收率最高,白藜芦醇苷在回肠的吸收率最高;氧化白藜芦醇吸收速度明显比其他5种成分慢,在十二指肠中于90 min后才表现出较明显的吸收。结论:白藜芦醇苷、落新妇苷、槲皮苷、黄杞苷、白藜芦醇在大鼠离体小肠的吸收为一级动力学过程,选择外翻肠囊法可评价菝葜提取物中多成分的肠吸收特性。     

贯叶金丝桃黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究

目的:考察贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法:采用大鼠在体单向肠灌注模型,测定肠灌流液中芦丁和金丝桃苷含量,计算2个黄酮类成分大鼠小肠的吸收参数。结果:贯叶金丝桃2个黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数Peff值均较小;贯叶金丝桃总黄酮Ka、Peff值无显著差异(P0.05);芦丁和金丝桃苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠十二指肠空肠≈结肠,十二指肠空肠回肠≈结肠。结论:贯叶金丝桃中2个黄酮类成分为被动扩散吸收,各黄酮类成分的吸收各有不同,芦丁和金丝桃苷的最佳吸收部位分别为回肠和十二指肠。     

HPLC法测定鸡嗉子叶中3种黄酮苷的含量

目的:建立鸡嗉子叶中金丝桃苷、异槲皮苷、槲皮苷的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,以C18柱,甲醇-0.2%磷酸溶液梯度洗脱,检测波长352 nm,进行定量测定.结果:金丝桃苷、异槲皮苷、槲皮苷在100倍范围内线性关系良好,相关系数均大于0.9990,加样回收率分别为100.33%、97.78%、99.83%.结论:该方法能准确可靠地测定鸡嗉子叶中金丝桃苷,异槲皮苷,槲皮苷的含量.     

基于HPLC的罗布麻与白麻不同部位活性成分比较分析

目的：比较罗布麻和混淆品白麻不同部位（叶、花、茎、根）指标成分的含量,对药材进行比较分析。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）测定罗布麻和白麻不同部位中指标成分金丝桃苷、异槲皮苷、三叶豆苷、山柰酚-3-O-芸香糖苷、紫云英苷、芦丁、白麻苷、新绿原酸、绿原酸等14种黄酮和3种酚酸类成分含量。基于各组分进行聚类、主成分分析及正交偏最小二乘法-判别分析,并比较各组样品。结果：罗布麻和白麻不同部位样品主要活性成分为绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸、金丝桃苷、异槲皮苷、三叶豆苷等。聚类和主成分分析显示,根中主要成分类似,叶、花中黄酮与酚酸含量均较高;罗布麻和白麻的差异成分主要表现在绿原酸、山柰酚-3-O-芸香糖苷、金丝桃苷、白麻苷、山柰酚、表儿茶素、隐绿原酸、紫云英苷、三叶豆苷、异槲皮苷。结论：罗布麻与白麻主要成分差异显著,研究结果可为评价罗布麻属药材成分差异和罗布麻传统用药提供参考。     

头花蓼提取物的大鼠在体肠吸收研究

利用大鼠在体循环灌流模型,采用UPLC-ESI-MS/MS测定灌流液中头花蓼提取物主要活性指标成分没食子酸、原儿茶酸、杨梅苷、金丝桃苷和槲皮苷的含量,并计算出吸收速率常数和累积吸收百分率。分别考察不同药物浓度、不同肠段、胆汁及P-糖蛋白抑制剂对头花蓼提取物中没食子酸等成分在大鼠体内的吸收机制的影响。实验结果表明,头花蓼提取物中没食子酸、原儿茶酸、杨梅苷、槲皮苷在高浓度下存在饱和现象(P<0.05);胆汁对原儿茶酸的吸收具有显著的抑制作用(P<0.05),对杨梅苷和金丝桃苷的吸收具有促进作用(P<0.05);P-糖蛋白抑制剂维拉帕米能显著增加原儿茶酸的吸收(P<0.05);各成分的吸收总体趋势为小肠优于结肠。表明头花蓼提取物在大鼠肠道的吸收符合一级动力学特征。几种成分在整个肠段都有吸收,主要吸收部位在小肠,原儿茶酸可能是转运蛋白P-gp的底物。     

金丝桃苷油水分配系数及大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 测定金丝桃苷的油水分配系数,并考察金丝桃苷的大鼠在体肠吸收情况.方法 采用经典摇瓶法测定金丝桃苷的油水分配系数:采用大鼠在体肠吸收模型研究金丝桃苷的肠吸收情况,考察其在小肠各段的吸收情况及药物浓度对吸收的影响.结果 在正辛醇-水体系中,金丝桃苷的油水分配系数logP为0.43;在正辛醇-缓冲液体系中,油水分配系数随pH值的升高而逐渐降低.质量浓度为5、10、20μg/mL的金丝桃苷在大鼠肠道内均有较好的吸收,在不同质量浓度下金丝桃苷吸收不具有显著性差异(P＞0.05).结论 应用摇瓶法能准确测定金丝桃苷的油水分配系数,由此推测的体内吸收情况通过大鼠肠灌流试验得到验证.     

罗布麻叶提取物的抗抑郁作用

贯叶金丝桃粗提物的黄酮部位在强迫动物游泳实验(FST)中显示明显抗抑郁活性,该部位含金丝桃苷和异槲皮苷等。罗布麻Apocynum venetum L.叶水醇提取物含2.1％金丝桃苷和2.7％异槲皮苷,因而作者采用FST研究了该提取物的抗抑郁作用及活性成分。在急性给药方式实验中,40只雄性CD大鼠分为5组,第1组为对照组,服用去离子水,第2组口服丙咪嗪30mg/kg,第3～5组分别口服125、250和500mg/kg的罗布麻     

罗布麻叶黄酮类成分分析及其动态研究

目的：探讨罗布麻叶黄酮类成分的动态积累,为确定罗布麻叶的最佳采收期提供依据。方法：采用紫外-可见分光光度法测定不同采收时间罗布麻叶中总黄酮的含量,并以其中芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷和槲皮素为指标成分,采用高效液相色谱法考察它们的动态变化。结果：不同生长期罗布麻叶中黄酮类成分积累具有一定规律。结论：罗布麻叶黄酮类成分积累曲线最大峰值与传统采收期基本一致。     

Box-Behnken设计-效应面法优化罗布麻压制包衣脉冲片的处方工艺

目的： 研制罗布麻压制包衣脉冲片。 方法： 采用干法压制包衣法制备罗布麻脉冲片,以释药时滞和7 h累积释放率为评价指标,采用Box-Behnken设计试验考察羧甲基淀粉钠-甘露醇、氢化蓖麻油-聚乙二醇6000及包衣重-片芯重对处方工艺的影响,通过二项式方程拟合建立指标与因素之间的函数关系,效应面法优化罗布麻压制包衣脉冲片处方,并对优选处方进行验证。 结果： 释药时滞和7 h累积释放率与考察因素间均可用二项式方程拟合,相关系数分别为0.979 8,0.955 4。最佳处方为羧甲基淀粉钠-甘露醇（1：1）,氢化蓖麻油-聚乙二醇6000（5.38：1）,包衣片重-片芯重（1：1）,制备的罗布麻压制包衣脉冲片时滞约5 h,药物在6~8 h内近似零级释放,释药时滞和7 h累积释放率实测值与预测值的偏差分别为3.61%,-1.42%。 结论： 按Box-Behnken设计-效应面法优选处方制备的罗布麻压制包衣脉冲片具有良好的定时脉冲效果。     

超高效液相色谱辅助优化大孔树脂洗脱条件的可行性分析

目的： 探索以UPLC技术为辅助快速优选黄酮类成分大孔树脂纯化条件的可行性。 方法： 选择罗布麻叶提取液为研究对象,以总黄酮、浸膏、主要活性成分的含量变化为指标,在黄酮类成分一般洗脱条件基础上,通过UPLC优化洗脱条件并进行验证试验。采用UV测定芦丁含量,检测波长410 nm;采用UPLC测定金丝桃苷、异槲皮素及紫云英苷含量,流动相乙腈-0.2%乙酸（14：86）,流速0.2 mL·min^-1,检测波长360 nm。 结果： 最佳纯化工艺为上样液pH 5,径高比1：8,上样速度 1.5 BV·h^-1,静置2 h,加水3 BV以1.5 BV·h^-1洗脱,加10%乙醇1 BV和70%乙醇3 BV以2 BV·h^-1洗脱,收集70%乙醇洗脱液;总黄酮收率、质量分数分别为92.3%,38.4%。 结论： UPLC技术辅助优选总黄酮的大孔树脂洗脱条件简便易行、精确性高。     

不同产地不同采收期罗布麻叶总槲皮素的含量分析

目的分析不同产地不同采收期罗布麻叶总槲皮素的含量。方法用高效液相色谱法测定罗布麻叶中总槲皮素的含量。结果不同产地罗布麻叶总槲皮素的含量具有一定差异,以吉林、内蒙古、陕西产的药材中含量较高;不同采收期罗布麻叶中总槲皮素的动态变化具有一定规律。结论为罗布麻叶药材的质量评价提供了依据。     

HPCE-DAD同时测定罗布麻叶中4种黄酮的含量

 目的 建立高效毛细管电泳二极管阵列检测法(HPCE-DAD) 同时测定不同产地、采收期和种属的罗布麻叶中芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷及槲皮素含量的方法。方法 选择毛细管区带电泳分离模式,以45 mmol·L-1硼砂缓冲液(pH 9.2)为电泳介质,未涂渍标准熔融石英毛细管(64.5 cm×75 μm, 有效长度56 cm)为分离通道,分离电压为25 kV,检测波长为206 nm,毛细管温度为25 ℃,压力进样为5 000 Pa,5 s。结果 4种黄酮的峰面积与浓度的线性关系良好(r>0.998 6) ;加样回收率为95.34%～102.65%。结论 该方法简单、准确,重现性较好, 可用于罗布麻叶药材内在质量的评价和控制。     

罗布麻叶中农药残留量检测

目的检测罗布麻叶药材中有机氯农药残留量。方法用毛细管气相色谱法对不同产地罗布麻叶中六六六、滴滴涕含量进行了检测。结果罗布麻叶中有机氯农药残留量符合BHC≤0．1mg／kg、DDT≤0．1mg／kg的规定，不同产区罗布麻叶中农药残留量有些差异。结论为罗布麻叶的安全使用提供评价依据。     

罗布麻叶及其易混品的鉴定研究

目的建立罗布麻叶及其易混品大花罗布麻叶的鉴定方法。方法用传统鉴定方法及现代鉴定技术,对罗布麻叶与大花罗布麻叶进行鉴定。结果罗布麻叶与大花罗布麻叶的药材性状、显微特征、薄层色谱及HPLC指纹图谱具有一定差异。结论可以作为罗布麻叶药材品质鉴定依据。     

不同采收期罗布麻叶的色谱图分析

目的分析不同采收期罗布麻叶的色谱图。方法用HPLC和HSGC-MS技术对不同采收期罗布麻叶进行分析,测定其色谱图。结果不同采收期罗布麻叶HPLC、HSGC-MS色谱图的动态变化具有一定规律。结论为确定罗布麻叶的最佳采收期提供了依据。     

特女贞苷与红景天苷的大鼠在体胃肠吸收比较

特女贞苷与红景天苷是女贞子炮制前后含量变化较大的2种活性成分。为探讨女贞子炮制增效机制,该实验采用大鼠在体胃肠灌流模型,用HPLC测定给药后不同时间点大鼠胃与小肠灌流流出液中特女贞苷与红景天苷含量并计算吸收速率常数和吸收百分率,结果在特女贞苷的胃肠灌流流出液中均可检出其次级苷红景天苷。特女贞苷与红景天苷在小肠中的吸收速率常数分别为0.055 3,0.144 2 h^-1,4 h累计吸收率分别为24.46%,60.14%,在胃中吸收速率常数分别为5.70,8.26 h^-1,4 h累计吸收率分别为34.21%,47.23%。实验证明特女贞苷在大鼠胃与小肠内均可被代谢为红景天苷,红景天苷较特女贞苷更利于胃肠吸收。结果提示女贞子炮制后补肝肾药效增强与特女贞苷转化为红景天苷后更利于机体吸收有关。     

银杏叶、黄芪总黄酮的协同抗氧化作用考察

目的： 考察银杏叶、黄芪醇提物中总黄酮的相互抗氧化作用。 方法： 采用UV测定总黄酮含量,检测波长507 nm。以清除率和半数抑制率质量浓度（IC₅₀）为指标,通过DPPH自由基清除试验与等辐射分析法探讨银杏叶、黄芪醇提物单独和复配（质量浓度比分别为1：1.08,1：3.22,1：9.70）后总黄酮的抗氧化作用。 结果： 银杏叶、黄芪醇提物中总黄酮的IC₅₀分别为3.45,12.01 mg·L^-1,表明二者对DPPH自由基具有明显的清除作用。等辐射分析中银杏叶、黄芪醇提物复配后的效应点均在 相加线及95%可信限的下方,复配组（x±s,n=4）的理论值IC_{50 add}分别为（5.49±0.05）,（7.53±0.04）,（9.82±0.07）mg·L^-1, 试验值IC_{50 mix}分别为（4.95±0.09）,（6.56±0.15）,（8.61±0.15）mg·L^-1,相互作用指数分别为0.90,0.86,0.88。 结论： 银杏叶总黄酮清除DPPH自由基能力较黄芪总黄酮强,银杏叶、黄芪醇提物间存在协同抗氧化效应。