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自γ-(对氯甲基-苯基)-丁酸(Ⅵ)开始,经过四步反应合成了γ-{对-[双-(2-氯乙基)-氨甲基]-苯基}-丁酸盐酸盐(Ⅳ),此外还合成了化合物(Ⅳ)的甲酯(Ⅺ)和乙酯(Ⅻ)。后者以氢化锂铝还原,生成4-对(-[双-(2-氯乙基)-氨甲基]-苯基)-丁醇盐酸盐(Ⅴ)。上述化合物对肉瘤180无明显的抑制作用。 相似文献
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从3-硝基-6-甲基-苯胺为原料经过六步反应合成了N-乙酰基-N-{3-[双-(β-氯乙基)-氨基]-6-甲基-苯基}-甘氨酸(Ⅲ2),并从硝基苯胺以制备Ⅲa相似的步骤合成N-乙酰基-N-{3-[双-(β-氯乙基)-氨基]-苯基}-甘氨酸(Ⅲb)和N-乙酰基-N-{4-[双-(β-氯乙基)-氨基]-苯基}-甘氨酸(Ⅲc).药理试验表明:化合物Ⅲa对小白鼠肉瘤-180有显著的抑制作用,但化合物Ⅲb和Ⅲc无明显作用.Ⅲa-c对体外组织培养的Hela瘤细胞都无抑制作用. 相似文献
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甲基亚磺酸锌二水合物(2)与环氧乙烷经开环、氯代、取代及水解反应制得2-(氨基)乙基甲基砜盐酸盐(1),总收率50%。2或甲基亚磺酸钠与N-(2-溴乙基)邻苯二甲酰亚胺经取代和水解反应也可制得1,总收率68%或79%。 相似文献
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邻双(β-氯乙基)氨甲基苯丙氨酸(AT-581)对多种动物肿瘤有效;临床对肝癌、乳癌及肺癌等也有一定疗效。如在苯环上引入一个硝基即得消瘤芥(AT-1258,Nitrocaphane)抗肿瘤作用更为明显。为了进一步研究此类化合物的化学结构与抗癌作用的关系,鉴于在苄胺氮芥上引入一个甲氧基而得的Pyroxylon具有更好的抗肿瘤作用,我们在AT-581苯环的4位上引入一个甲氧基,合成了2-双(β-氯乙基)氨甲基-4-甲氧基苯丙氨酸双盐酸盐(Ⅰ),同时并合成了3-甲基-4-双(β-氯化基)氨甲基苯甲醚盐酸盐(Ⅱ)。据初步药理试验结果表明,Ⅰ对小鼠艾氏腹水癌(实体型)无明显的抑制作用。 相似文献
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Bambuterol(KWD-2183)是瑞典Astra 公司研制的新的支气管扩张剂。合成在热吡啶中,3,5-二羟基乙酰苯(Ⅰ)与N,N-二甲基氨甲酰氯反应生应3,5-双(N,N-二甲基氨甲酸基)乙酰苯(Ⅲ)。Ⅲ在二氧六环中溴化得3,5-双(N,N二甲基氨甲酸基)苯甲酰溴甲烷(Ⅳ),Ⅳ与N-苄基特 相似文献
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由5(及7)-[双-(β-羥乙基)-氨基]吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅶa,b)合成了5(及7)-[双-(β-氯乙基)-氨基]吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅱa和Ⅱb)、5(及7)-[双-(β-溴乙基)-氨基]-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅱc和Ⅱd)以及5(及7)-[双-(β-碘乙基)-氨基]-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅱe和Ⅱf)。再經水解制得其相应的羧酸(Ia-f)。此外又合成了5(及7)-乙氧羰氨基-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(IXa,b)和5-乙氧基-7-[双-(β-氯乙基)-氨基]-吲(口朶)-2-羧酸乙酯(Ⅶ)。化合物Ia,Ib,Ic,Ⅱa,Ⅱb,Ⅱc,Ⅱe和Ⅱf对組織培养Hela細胞有明显的抑制作用。化合物Ⅰa,Ⅰb,Ⅱa和Ⅱb口服时对小鼠肉瘤180有明显的抑制作用。化合物Ⅰe,Ⅰf和Ⅻ对肉瘤180具有中度的抑制作用。 相似文献
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2-卤代甲基-1,4-苯骈二氧六环与各种仲胺作用,制成2-取代氨甲基衍生物,与肼作用则生成N,N-双-(1,4-苯骈二氧六环-2-甲基)-肼;从2-羟甲基-1,4-苯骈二氧六环与各种酰氯制得相应酯,与β-二甲氨基氯乙烷在钠作用下缩合,得到相应β-氨基醚;从1,4-苯骈二氧六环-2-甲酰氯与β-取代氨基乙醇或胺,制得相应的β-取代氨基乙醇酯及酰胺。 相似文献
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1-甲基-3.苯基哌嗪(1)是合成抗抑郁药米氮平(mirtazapine)的中间体,可先用2-苯基环氧乙烷和N-甲基乙醇胺反应得到2-[(2-羟乙基)甲胺基]-1-苯基乙醇(2),2经氯化亚砜氯化得到(2-氯乙基)-(2-氯-2-苯乙基)甲胺盐酸盐(3)。3可在相转移催化剂溴化四丁铵作用下与氨水直接闭环得1,收率53.8%也可先与对甲苯磺酰胺在NaH作用下缩合闭环后再脱除磺酰基得到1,收率58.0%(均以3计)。本研究先将3与氨水反应得到(2-氯乙基)-(2-氨基-2-苯乙基)甲胺(4),直接高温闭环得1,操作简便,方法未见文献报道,收率80.5%。 相似文献
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为质控重酒石酸卡巴拉汀,分别制备了可能存在的8种有关物质——乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲胺基)乙基]苯酯N-氧化物(3)、3-[(1S)-1-(二甲胺基)乙基]苯酚N-氧化物(4)、乙基甲基氨甲酸3-乙烯基苯酯(5)、3-乙酰氧基苯乙酮(6)、乙基甲基氨甲酸3-乙酰基苯酯(7)、二甲胺基甲酸3-[(1S)-1-(二甲胺基)乙基]苯酯[8,美国药典(USP) 34版中有关物质B]、乙基甲基氨甲酸3-[1-(二甲胺基)乙基]苯酯(9)和乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(甲胺基)-乙基]苯酯(10).各化合物均经1H NMR、13C NMR和HRMS确证结构. 相似文献
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吴淑英 《国外医学(药学分册)》1985,(5)
作者等设计了预计有高度活性的一系列多功能基化合物,其中,2,4-二氨基-6-(双-2-氯乙基)氨甲基蝶啶呈现很高的抗癌活性。其结构包含MTX 的蝶啶基部分,并以共价键连接烷化剂的烷化部分: 相似文献
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2,2′-二羟基-5,5′-二氯代二苯硫醚(Ⅱa)用次氯酸叔丁酯氯化,两个苯环中仅一个加上一个氯原子,成为三氯化合物(Ⅲ).Ⅱa及2,2′-二羟基-5,5′-二溴代二苯硫醚(Ⅴa)用N-溴代丁二酰亚胺溴化,两个苯环各加一个溴原子,成为二溴或四溴化合物(Ⅱc及Ⅴb)。2,2′-二羟基卤代二苯硫醚以乙酐及乙酸钠进行乙酰化,或以苯甲酰氯进行Schotten-Baumann反应,生成相应酯类;与碘甲烷、碘乙烷或2-二乙氨基氯乙烷分别制成相应醚类。动物试验结果2,2′-二羟基-3,3′,5,5′,6,6′-六氯代二苯硫醚(Ⅳa)对小白鼠体内的日本血吸虫具有明显的抑制与杀灭作用。2,2′-二羟基-3,3′-二溴代-5,5′-二氯代二苯硫醚(Ⅱc)亦有作用,但作用不及Ⅳa强。 相似文献
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2,3-二氢苯并呋喃-5-乙酸与氯甲酸乙酯反应得混酐后,再经硼氢化钠还原制得5-羟乙基-2,3-二氢苯并呋喃,在三苯膦作用下经N-溴代琥珀酰亚胺溴代,制得达非那新中间体5-(2-溴乙基)-2,3-二氢苯并呋喃,总收率约83%。 相似文献
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应用Elslager等法合成了35个取代(4-氨基-1-萘偶氮)苯和取代[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯类,同时又合成了5-(4-氨基-1-萘偶氮)尿嘧啶和5-[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]尿嘧啶。经动物筛选证明,有13个化合物对日本血吸虫病有预防和治疗作用,其中以2-氯-4-硝基[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]苯(化合物26)和5-[4-(二乙氨基乙基氨基)-1-萘偶氮]尿嘧啶(Ib)的治疗作用最显著,灭虫率达70%左右。 相似文献