选择性α_1肾上腺素能受体阻滞剂—哌唑嗪

选择性α_1肾上腺素能受体阻滞剂哌唑嗪(Pr-azosin)于1976年问世。最初,主要作为原发性高血压的第二线治疗药物,后来,有些作者认为,它也可作第一线治疗药物。降压作用明显,而不发生耐药性。近来,临床上又用哌唑嗪治疗冠状动脉痉挛和心力衰竭等。本文就此作一简要论述。     

α_1~-和α_2~-肾上腺素能受体在生长激素和催乳素对胰岛素-低血糖的反应中的作用

巳知胰岛素引起的低血糖可刺激生长激素(GH)、催乳素(PRL)、促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质醇释放,有人用非选择性α-肾上腺素能抑制剂证明了在反行应中α-肾上腺素能机制参与反应。此文报道了在胰岛素引起的低血糖状态下研究非选择性α-肾上腺素能拮抗剂酚妥拉明。选择性α_2~-拮抗剂育亨宾和选择性α_1~-拮抗剂哌唑嗪的作用,以确定α_1~-和α_2~-肾上腺素能受体在调节下丘脑-垂体GH、PRL以及皮质醇分泌反应中的作用。试验分为两组: 1.11个受试者晚间禁食次日晨8时开始试验,静脉注射胰岛素0.1U/kg体重,然后立即开始静脉输注含酚妥拉明或育亨宾的盐水5m1/分(内含酚妥拉明或育亨宾0.5mg),持续60分钟,共给药     

冠状动脉收缩的α_1和α_2肾上腺素能受体机制

42条成年杂种犬(体重25～30kg)在静脉麻醉和控制呼吸下开胸,左前降支(LAD)近端插管并通过压缩泵连接于右股动脉。首先调整血流量,使LAD灌注压等于平均主动脉压;在随后实验过程中,血流量保持不变。实验在切断颈迷走神经、切断星状神经节与中枢的联接纤维并阻断β受体(静脉注入普荼洛尔1.0mg/kg,随后0.5mg/hr)的条件下     

老年病人中α1—肾上腺素能阻滞剂的合理应用

本文介绍了老年人高血压伴充血性心衰、左室肥厚、糖尿病、高脂血症、呼吸道疾病和良性前列腺增生时α_1-肾上腺素能阻滞剂的合理应用。     

衰老对后叶加压素、儿茶酚胺和肾上腺素能—α_2受体的影响

衰老可引起靶器官对某些激素的敏感性降低,这可能是由于受体数目减少或其功能改变所致。关于血小板肾上腺素能—α_2受体(PAR)的报道极不一致。PVP水平是否随年龄而增高,结论也不一致。本文报道一组健康的血压正常的老年和年轻受试者肾上腺素α_2受体与血浆NE、EP及AVP浓度的关系。方法本实验测定年轻组(28±6岁,n=30)和老年组(70±4岁,n=41)血压正常健康者血浆肾上腺素(EP)、去甲肾上腺素(NE)和后叶加压素(AVP)的浓度,肾上腺素能—α_2受体的数目(Bmax)和拮抗剂与血小板膜的解离常数(Kd),以找出其正常的年龄变化特征。结果在不活动时年轻组血浆AVP和EP(0.83±0.83pmol/L和360±120mol/L)与老年组(1.0±0.2pmol/L和450±420mol/L)无     

α_1—肾上腺素受体激动剂和拮抗剂对甲状腺激素分泌的作用

用~(125)I和甲状腺素处理NMRI雌性小鼠,观察肾上腺素α-受体激动剂和拮抗剂对小鼠甲状腺素分泌的影响。以Mckenzie氏法测定小鼠血中的放射性碘水平,反映甲状腺素分泌的情况。 α-受体激动剂去甲肾上腺素(NA)和α_1受体激动剂苯肾上腺素都可以增加小鼠血中的放射性碘。前者较后者的作用强。α_2受体激动剂可乐亭抑制基础的放射性碘水平。α受体抑制剂酚妥拉明和α_1受体拮抗剂哌唑嗪均可消除NA升高小鼠血中放射性碘的作用;α_2受体拮抗剂育亨宾在低剂量时     

人体肾上腺素能受体对胰岛素基础分泌的调节

关于人体肾上腺素能受体对胰岛素分泌的调节作用机制,目前已有较深入的研究。在研究葡萄糖刺激所引起的胰岛素分泌的试验中,当α受体兴奋,β受体阻断时,胰岛素分泌减少;而当α受体阻断,β受体兴奋时,则胰岛素分泌增加。作者发现胰岛素的基础分泌量亦受肾上腺素能受体的调节。给正常人静脉滴注酚妥拉明(Rigitine)0.5毫克/分,持续1小时,使α受体阻断,测血中胰岛素分泌量较基础水平增高31±23％。若静脉滴注心得安0.08毫克/分,持续1小时,使β受体阻断,则胰岛素分     

胰岛素瘤患者运动后胰岛素分泌未被抑制

3例女性胰岛素瘤住院患者(年龄为38,41和69岁),于早餐后3～4小时进行运动试验,试验时肘前静脉停留导管采血,测血压并连续记录胸前导联心电图。另6例年龄相似的健康人作对照。试验前均测定血糖以排除低血糖。受试者在测力计(ergometer)上休息10min 后开始运动直到疲乏。最初运动量为30W,以后每6min 增加30W,运动停止后患者平卧休息30min。于运动前、中及后采血测定血浆胰岛素、胰高血糖素及血糖。结果胰岛素瘤患者活动能力(working capa-city)在正常范围内(在筋疲力尽时分别为60,90,90W)。心血管对运动的反应与正常对照者相似。但其血浆胰岛素水平仍保持在高水平而无变化,正常对照     

隐蔽性高血压患者血管α_1-肾上腺素能受体反应性

正隐蔽性高血压(清醒状态下诊室血压正常但在诊室外血压升高)的特征性表现为:身体或情绪应激后激活交感神经系统(sympathetic nervous system,SNS),导致血压反应性升高。然而,没有研究评估隐蔽性高血压人群药理学SNS应激下的血管反应性。方法:本研究分析了25～45(33±6)岁的成年人161例,其中48%为非洲裔美国人,43%为女性。     

α—肾上腺素能阻滞剂在老年病人中的使用进展（Ⅰ）

在老年人高血压的发展过程中,有多种生理因素的参与。α_1—肾上腺素能阻滞剂通过降低总的外周阻力而产生降压作用。哌唑嗪、特拉唑嗪和喹嗯唑嗪对降低老年人的血压同样有效。α_1—肾上腺素能阻滞剂亦可安全地应用于糖尿病、哮喘和高血脂症。     

慢性充血性心力衰竭患者循环血细胞α_2、β肾上腺素能受体功能

本文分别用血小板α_2受体和淋巴细胞β受体研究中枢神经和交感末梢突触前α_2受体和心肌β受体的功能状态。结果提示:中枢神经和交感末梢突触前α_2受体功能降低是心衰交感张力增高的原因之一;心肌β受体由于交感张力增高而向下调节,导致功能降低。     

β—肾上腺素能受体阻滞剂在充血性心力衰竭患者中的应用

自六十年代开始应用β－阻滞剂以来，其主要证为心绞痛，心律失常和高血压。本文主要阐述因原发性扩张型心肌病和冠心病，包括心肌梗塞后所致的充血性心力衰竭患者中β－阻滞剂的治疗作用。     

高血压患者血小板α2肾上腺素能受体改变的临床意义

采用放射性配基结合法及高压液相色谱法对原发性高血压继发性高血压患者及正常对照组的血小板α肾上腺素受体及血浆儿茶酚胺水平进行测定，结果表明；Ａ组ＰＬα２－ＡＲ密度高于Ｃ组及Ｂ组，受体密度与高血压及ＣＡ水平正相关。本研究表明ＰＬαＡＲ密度的变化能反映原发性同血压病人的交感神经活性，并能反映家族遗传的特性，在高血压病的诊断与鉴别上有一定临床意义。     

特拉唑嗉:一种新的α_1—肾上腺素能拮抗剂

特拉唑嗪(Terazosin)是一种新的选择性α—肾上腺素能阻滞剂,在结构和作用方面类似哌唑嗪。它们在化学上的差异仅在于哌唑嗪呋喃环为饱和状态,但此种结构改变可阐明二者的药代学差别。作用部位和机理特拉唑嗪对高血压患者的血液动力学(血管扩张)效应系由于类似哌唑嗪的选择性α_1—肾上腺素能抑制引起。犬的血液动力学研究显示,静脉给特拉唑嗪由于降低外周血管阻力而     

新β-肾上腺素能阻滞剂的临床药理学:β-肾上腺素能阻滞剂的展望

β-肾上腺素能阻滞剂(以下简称β-阻滞剂)应用于临床治疗是本世纪医学治疗史上的重大进展之一。首先推荐此药的学者曾假设β-阻滞剂对心绞痛患者有效益,如今对此已无疑地被证实了。但彼等却未预料到β-阻滞剂的治疗指证在目前会如此广泛(表1)。本药对神经精神和内分泌,以及其他脏器系统的疾患亦有效(表2)。预计今后5年内将生产出对心血管系统呈特异性β-肾上腺素能阻滞剂,对α-肾上     

肾上腺素和α受体激动剂氯压定对胰岛素分泌的抑制作用

肾上腺素和α受体激动剂氯压定对胰岛素分泌的抑制作用向红丁ＢｏｙｄＡＥα－２肾上腺受体激动剂是强有力的胰岛素分泌抑制剂，但对其抑制胰岛素分泌的分子机制则尚不十分明了。为了了解α－２肾上腺能受体激动剂抑制胰岛素分泌的分子机制，我们使用ＳＶ４０病毒转染的中...     

去甲肾上腺素和PGE_2通过α_1-肾上腺素能受体和PGE2_受体刺激大鼠正中隆起释放LH-RH

已知去甲肾上腺素(NA)和前列腺素E类(PGE_5)可刺激培养的大鼠正中隆起释放黄体生成素释放激素(LH-RH),本实验旨在揭示肾上腺素能受体在此反应中的作用及PG对LH-RH的刺激作用是否需要与特异性PG受体结合。 重180-200g的雄性大鼠在25℃室温条件下饲养,早8点至晚8点有光照,食物和水随意给予。早9至10时将大鼠处死,取出脑组织,在立体显微镜下用虹膜剪解剖正中隆起,解剖的组织中含有大部分正中隆起和小部分垂体柄。解剖后约25分钟,     

β肾上腺素能受体阻滞剂在老年患者中的应用

21世纪,我国已进入人口老龄化社会。根据2011-04-28国家统计局公布的第6次全国人口普查数据显示,我国≥60岁人口占13.26%,达17765万人;≥65岁人口占8.87%,达11883万人。随着年龄增长,老年人各脏器的组织结构和生理功能呈退行性改变,尤其是肝肾功能的衰退,使老年人对药物的吸收、分布、代谢和排泄以及对药物的反应性、敏感性和耐受性均不同于其他人群。老年心血管病患者常同时患有     

高血压患者血小板α＿2肾上腺素能受体改变的临床意义

采用放射性配基结合法及高压液相色谱法对原发性高血压（Ａ组，ｎ＝２４）继发性高血压（Ｂ组，ｎ＝１９）患者及正常对照组（Ｃ组，ｎ＝２６）的血小板α肾上腺素受体（ＰＬα_２－ＡＲ）及血浆儿茶酚胺（ＣＡ－去甲肾上腺素ＮＥ）水平进行测定，结果表明：Ａ组ＰＬα２－ＡＲ密度高于Ｃ组及Ｂ组，受体密度与血压及ＣＡ水平正相关。本研究表明ＰＬα２－ＡＲ密度的变化能反映原发性高血压病人的交感神经活性，并能反映家族遗传的特性，在高血压病的诊断与鉴别上有一定临床意义。     

β肾上腺素能阻滞剂对动脉粥样硬化及其并发症的作用

β肾上腺素能阻滞剂(β阻滞剂)是最广泛应用的药物之一。其适应证包括高血压、心绞痛、心肌梗塞、及心律失常。近来大量研究集中于β阻滞剂延缓或抑制动脉粥样硬化及其并发症(动脉粥样化血栓形成性脑梗塞、心肌梗塞、心绞痛)的潜在能力。随着这种潜在的抗致动脉粥样硬化作用的研究,也涉及对由某些β阻滞剂诱发血脂的有害改变的不利影响,以及血脂致动脉粥样硬化改变,可能在某种程度上抵销这些药物的抗高血压裨益的可能性。现将β阻滞剂对动脉粥样硬化明确的和潜在的作用之有关证据分为“间接的”与“直接的”两类。间接作用通过检查高血压、