苦豆豆抑菌洁面液皮肤刺激和皮肤过敏实验研究

目的对苦豆豆抑菌沽面液皮肤的刺激性和致敏性进行了动物实验观察。方法以家兔为模型进行一次给药皮肤刺激和多次给药皮肤刺激实验,以豚鼠为模型观察涂膜剂的皮肤致敏作用。结果苦豆豆抑菌沽面液对家兔皮肤未见任何刺激作用,也不引起豚鼠出现过敏反应。结论苦豆豆抑菌洁面液是一种安全性很高的外用新产品。     

苦豆子总碱对亚慢性辐射损伤小鼠的防护作用

目的:研究苦豆子总碱对60Coγ射线亚慢性辐射损伤小鼠的防护作用.方法:腹腔注射苦豆子总碱,采用60Coγ射线低剂量均匀间断照射小鼠106d,测外周血象、全血中硒-谷胱甘肽过氧化物酶活力(Se-GSH-PX)、血清谷丙氨酶(GPT)及谷草转氨酶(GOT),并对肺脏进行组织形态学观察.结果:射损后小鼠外周血白细胞、血小板、网织红细胞数降低,GSH-PX活力下降,GPTGOT活力增加,肺组织损伤严重.苦豆子总碱可促进上述指标恢复.结论:苦豆总碱对亚慢性受照小鼠具有一定的保护作用,其机制可能与抗氧化作用有关.     

苦豆子减压提取工艺研究

目的:优选苦豆子中生物碱减压动态提取工艺。方法：以苦豆子总碱、氧化苦参碱的含量作为评价指标,采用正交优化试验,考察加水量、提取时间、提取次数3个因素的影响,结合综合评分的方法优选苦豆子生物碱减压提取工艺,并与较为常用的常压回流法、煎煮法提取效果相比较。结果：最佳提取工艺为加12倍量水,在温度为60℃条件下动态沸腾减压提取3次,每次1 h。结论：优化的苦豆子生物碱减压提取工艺中总碱及氧化苦参碱的含量均优于常压回流法和煎煮法,且工艺稳定、可行。     

苦豆子抗内毒素效应的实验研究

目的:研究苦豆子中提取的苦豆子总碱及氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱对内毒素肺损伤小鼠模型的干预作用及其作用机制。方法:以清开灵注射液作为本研究的阳性对照药物。分别连续3天腹腔注射给予ICR小鼠各个生物碱及清开灵,均末次给药后1 h腹腔注射LPS(E.coil,055∶B5)9 mg/kg造成小鼠内毒素性肺损伤,观察小鼠一般状况、白细胞数量、肺W/D比值、肺组织病理形态学改变,以及免疫组织化学法检测肺组织CD14和清道夫受体(SR-A)的表达,放免法检测血清肿瘤坏死因子(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)含量。结果:预防性给予内毒素肺损伤小鼠苦豆子总碱和三种苦豆子单体碱,均不同程度改善了模型鼠的一般状况,并可不同程度地升高外周血白细胞,降低肺脏W/D比值,减轻肺组织病理改变,降低模型鼠肺组织CD14表达,增加SR-A表达,降低血清中TNF-α和IL-6的水平。结论:苦豆子总碱和三种苦豆子单体碱可不同程度地减轻内毒素肺损伤小鼠的病理损害,它们的抗内毒素机制可能与调节LPS的识别受体,并进而影响下游炎症因子表达有关。     

苦豆子总碱对大鼠慢性酒精性肝损伤的保护作用研究

目的:研究苦豆子总碱(TASA)对大鼠慢性酒精性肝损伤的保护作用和作用机制。方法:雄性大鼠随机分为空白组,模型组,TASA 14 mg/kg、28 mg/kg和56 mg/kg组,联苯双酯组(2.4 mg/kg),连续灌胃给药8周。同时除空白组外,其它组每天灌胃56°白酒,每周递增,连续8周。末次给药后,取血测ALT、AST、MDA、SOD、TNF-α、IL-6、TGF-β1和IFN-γ各项指标,并进行肝脏组织病理学检查。结果:与空白组相比,模型组各项指标均发生显著变化,与模型组相比,TASA可显著降低ALT、AST、MDA、IL-6、TGF-β1和IFN-γ,显著升高SOD活性,组织病理切片显示显著减轻炎症细胞浸润。结论:说明TASA对慢性酒精性肝损伤具有很好的保护作用,可能与其抗氧化应激和抗炎作用以及促进肝细胞再生、阻止纤维化进程有关。     

苦豆子总碱对家兔离体肺动脉血管作用机制的研究

目的 研究苦豆子总碱(total alkali Sophora alopecuroids L, TASa)舒张家兔离体肺动脉血管的作用机制.方法 采用离体恒温灌流浴槽,以去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)预收缩后,给予TASa(2.5,5.0,10,20 mg/L)观察其舒张血管的量效关系;将标本分为对照组、TASa组、TASa+吲哚美辛(10-5 mol/L)、TASa+普萘洛尔(10-5 mol/L)、TASa+左旋硝基精氨酸(10-4 mol/L)和TASa+去内皮细胞6组探讨TASa舒张血管的机制;用TASa(20 mg/L)温育标本后,观察TASa对NA (10-8～10-5 mol/L)和KCl(6.3～100 mmol/L)量效收缩曲线的影响.结果 TASa能舒张肺动脉血管,有量效依赖性(r=0.75, P<0.01);去内皮、左旋硝基精氨酸、吲哚美辛和普萘洛尔对TASa舒张血管的作用无明显影响;TASa能压低NA和KCl的量效收缩曲线.结论 TASa可能是拮抗Ca2+通道,降低胞浆Ca2+而使血管舒张.     

苦豆子豆碱对辐射损伤小鼠的防治作用研究

目的：研究苦豆子总碱对^60Coγ射线照射小鼠辐射损伤的防护作用。方法：给予小鼠腹腔注射不同剂量的苦豆子总碱,用^60Coγ射线全身均匀照射小鼠,剂量为5．0Gy、7.0Gy,检测30d存活率、外周血象、免疫器官脏器指数及骨髓嗜多染红细胞微核率。结果：辐射扣伤后小鼠外周血白细胞、血小板、网织红细胞数降低,30天存活率下降,脾体比及胸体比下降,骨髓细胞微核率增加。苦豆子总碱可促进上述造血指标恢复,提高30天存活率和免疫器官脏器指数,降低骨髓嗜多染红细胞微核率。结论：苦豆子总碱对受照损伤小鼠具有一定的保护作用。     

苦豆子总碱抗肿瘤作用的实验研究

目的 观察苦豆子总碱(TASA)抗肿瘤的作用.方法 采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)考察TASA对人肝癌细胞株QGY7703,大鼠肝癌细胞株CBRH7919,人胃癌细胞株BGC823,人结肠癌细胞株SW480及HT29的增殖抑制作用;以小鼠S180肉瘤为模型,考察TASA对体内肿瘤生长的抑制作用.结果 TASA对前四种细胞株均有较明显的增殖抑制作用,且在0.4～3.2 mg/ml之间呈现良好的浓度-效应关系,IC50分别为2.49,2.37,0.88,0.78 mg/ml,但对HT29作用不明显;TASA对小鼠S180肉瘤也有显著的抑制作用,并对S180荷瘤小鼠的脾脏指数及胸腺指数无显著影响.结论 TASA体内外均有抗肿瘤作用.     

苦豆子总碱减轻亚慢性照射对小鼠的损伤效应

目的 :研究苦豆子总碱对亚慢性照射引发的小鼠辐射损伤的影响。方法 :小鼠腹腔注射不同剂量的苦豆子总碱 ,用60Coγ射线全身低剂量均匀间断照射小鼠 10 6d ,累计吸收剂量为 3 2 5Gy ,检测体重变化值、MDA含量、SOD活力、免疫器官脏器指数。结果 :辐射损伤后小鼠体重增加幅度下降、脾指数及胸指数下降 ,MDA含量增高 ,SOD活力下降 ,苦豆子总碱可促进上述指标恢复。结论 :苦豆子总碱对亚慢性受照小鼠有一定的保护作用。     

苦豆子总碱舒张家兔离体主动脉的研究

目的：研究苦豆子总碱(total alkali Sophora alopecuroids L,TASa)舒张家兔离体主动脉血管的作用机制。方法：采用离体恒温灌流浴槽,以去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)预收缩后,给予TASa(5,10,20,40 mg·L^-1)观察其舒张血管的量效关系;将标本分为对照组、TASa组、TASa+吲哚美辛(1×10^-5 mol·L^-1)、TASa+普萘洛尔(1×10^-5 mol·L^-1)、TASa+左旋硝基精氨酸(1×10^-4 mol·L^-1)和TASa+去内皮细胞6组探讨TASa舒张血管的机制;用TASa(40 mg·L^-1)温育标本后,观察TASa对NA(1×10^-8～1×10^-5 mol·L^-1),KCl(6.3～100 mmol·L^-1)和CaCl₂(1×10^-5～1×10^-2 mol·L^-1)量效收缩曲线的影响。结果：TASa能舒张主动脉血管,有量效依赖性(r=0.94,P<0.01);去内皮、左旋硝基精氨酸、吲哚美辛和普萘洛尔对TASa舒张血管的作用无明显影响;TASa能压低NA,KCl和CaCl₂的量效收缩曲线。结论：TASa可能是抑制内质网Ca²⁺释放和拮抗Ca²⁺通道,降低胞浆Ca²⁺而使血管舒张。     

苦豆子总碱对雄性小鼠生殖细胞辐射损伤的影响

目的:研究苦豆子总碱对60Coγ射线照射雄性小鼠生殖细胞的影响.方法:小鼠腹腔注射苦豆子总碱,采用60Coγ射线全身均匀照射,剂量为5.0Gy,检测受照小鼠染色体畸变率、精子畸形率、睾丸指数以及对其睾丸组织进行病理学观察.结果:辐射损伤后小鼠染色体畸变率、精子畸形率增加,睾丸指数下降并发生形态学改变.苦豆子总碱可促进上述受损指标的恢复.结论:苦豆子总碱对受照小鼠雄性生殖细胞具有一定的保护作用.     

苦豆子总碱舒张家兔离体主动脉的研究

目的:研究苦豆子总碱(total alkali Sophora alopecuroids L,TASa)舒张家兔离体主动脉血管的作用机制.方法:采用离体恒温灌流浴槽,以去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)预收缩后,给予TASa(5,10,20,40 mg·L~(-1))观察其舒张血管的量效关系;将标本分为对照组、TASa组、TASa+吲哚美辛(1×10-5mol·L~(-1))、TASa+普萘洛尔(1×10~(-5) mol·L~(-1))、TASa+左旋硝基精氨酸(1×10~(-4)mol·L~(-1))和TASa+去内皮细胞6组探讨TASa舒张血管的机制;用TASa(40 mg·L~(-1))温育标本后,观察TASa对NA(1×10~(-8)～1×10~(-5) mol·L~(-1)),KCl(6.3～100 mmol·L~(-1))和CaCl_2,(1×10~(-5)～1×10~(-2) mol·L~(-1))量效收缩曲线的影响.结果:TASa能舒张主动脉血管,有量效依赖性(r=0.94,P<0.01);去内皮、左旋硝基精氨酸、吲哚美辛和普萘洛尔对TASa舒张血管的作用无明显影响;TASa能压低NA,KCl和CaCl_2的量效收缩曲线.结论:TASa可能是抑制内质网Ca~(2+)释放和拮抗Ca~(2+)通道,降低胞浆Ca~(2+)而使血管舒张.     

苦豆子总碱瓜尔胶水凝胶骨架片体外释放行为的研究

目的:制备苦豆子总碱结肠定位水凝胶骨架片。方法:以瓜尔胶为骨架材料,采用湿法制粒压片法,通过片在模拟胃液、小肠液、结肠液中的体外释放度评价不同比例瓜尔胶配方对槐定碱的释放影响。结果:骨架片配方A,B,C,D,E所制的颗粒色泽均匀一致,有较好的流动性。苦豆子总碱定位释放片在模拟胃液、小肠液、结肠液中的释放结果表明,瓜尔胶骨架片在6 h内槐定碱释放为13.5%～25.6%,在结肠液中最初6 h释放明显加快,达55.4%～75.1%,至24 h或26 h完全释放。为进一步延缓其最初6 h内释放,作者在配方C的基础上直压瓜尔胶阻止层100 mg制备双层片,体外释放表明双层片在胃液中不释放,在小肠液中释放仅为6.78%,24 h内完全释放,显示了较好的定位释放特性。采用Higuichi方程、一级方程、零级方程模型拟合,配方A,B,C,D,E接近Higuichi释药模型,一级方程模型拟合最差。用Korsmeyer-Peppas equation分析其释药机制为骨架溶蚀释药。结论:苦豆子总碱水凝胶骨架片工艺合理,能够达到结肠定位释放的目的。     

苦豆子中生物碱含量测定方法新探

苦豆子中生物碱具有一定水溶性，用氯仿难以提取完全。笔者采用水或pH＝5．6的醋酸缓冲液作提取液，即将其中的生物碱转化成生物碱盐的方法，提取苦豆子中的生物碱。经DU－7紫外分光光度计测试，最大吸收波长为417nm，线性范围0～13μg／mL，变异系数0．65％，回收率：水提取为98．23％；醋酸缓冲液提取为98．72％，结果表明：测试数据准确，方法可行     

苦豆子种子中生物碱的分离及lehmannine的结构确定

目的：研究苦豆子种子中生物碱的分离及槐果碱转移氢化制备苦参碱的研究。方法：利用离子交换,萃取和柱层,并结合转移氢化增大不同生物碱理化性质差异进行分离。结果：从苦豆子种子中分得5种生物碱,其结构经元素分析,IR,MS,1HNMR和13CNMR光谱鉴定为氧化苦参碱,氧化槐定碱,苦参碱,槐定碱和lehannine,结论：首次从苦豆子种子中分和lehmannine。     

苦豆子总碱温敏凝胶的制备及体外评价

目的制备苦豆子总碱温敏凝胶,并对其进行体外评价。方法选用泊洛沙姆407为温敏材料,采用单因素方法优化处方,HPLC法测定槐定碱的累积释放百分数,评价其体外释放性质。然后,Franz扩散池法进行离体皮肤渗透实验,评价其透皮效果。结果所制备的凝胶剂在室温下以自由流动的液体状态存在,在33.1℃时形成凝胶。体外释放试验表明,在2 h时,凝胶组和水溶液组的释放百分数分别为48.29%和85.50%;与水溶液组相比,24 h时凝胶组的稳态透皮速率和累积渗透量分别增加了18.13倍和17.98倍(P0.01)。结论本实验成功制备了苦豆子总碱温敏凝胶,其体外释放有明显的缓释作用,而且透皮吸收效果良好。     

苦豆子总碱对糖尿病胃轻瘫大鼠胃窦平滑肌作用机制的影响

目的:观察苦豆子总碱(total alkali Sophora alopecuroids,TASa)对糖尿病胃轻瘫(diabetic gastroparesis,DGP)大鼠胃窦平滑肌活动的影响。方法:1腹腔注射链脲佐菌素建造糖尿病大鼠模型;2测定糖尿病大鼠胃内色素残留率和小肠传输速率以证实DGP模型的建立;3用恒温灌流浴槽,将标本分为正常组(NS)和DGP模型组,模型组分:TASa,TASa+异搏定(1×10-7mg·L-1),TASa+酚妥拉明(1×10-6mg·L-1),TASa+苯海拉明(1×10-6mg·L-1),TASa+消炎痛(1×10-6mg·L-1)和TASa+阿托品(1×10-6mg·L-1)6组,以探讨TASa对DGP大鼠胃窦平滑肌的作用及机制。结果:TASa能增强DGP大鼠胃窦平滑肌收缩波的振幅、持续时间和收缩面积(P0.01),但对频率无显著影响;异搏定能明显抑制TASa收缩平滑肌的作用,而阿托品、酚妥拉明、苯海拉明和消炎痛无影响。结论:TASa可能是激活Ca2+通道而加强DGP大鼠胃窦平滑肌的收缩作用。     

苦豆子总碱及4种单体生物碱对幽门螺杆菌的体外抑菌作用研究

目的 探讨苦豆子总碱、苦参碱、苦参素、槐定碱、槐果碱体外抑制幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp)的作用.方法 选用5种苦豆子生物碱,纸片扩散法粗测抑菌浓度范围;依据粗测范围,液体倍比稀释法测定5种生物碱的最小抑菌浓度(MIC).结果 苦豆子总碱的MIC为32 mg/ml,在体外对Hp有一定的抑制作用.苦参碱、苦参素的MIC为64 mg/ml,槐定碱的MIC为128 mg/ml,体外抑菌活性微弱.槐果碱在体外对Hp无明显抑制作用.结论苦豆子总碱有可能成为替代抗生素的抗Hp候选药物.     

苦豆子总碱及四种生物单碱体外触杀阴道毛滴虫的实验研究

目的 :探索苦豆子总碱、苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱体外触杀阴道毛滴虫的作用 ,为治疗滴虫性阴道炎寻找更为有效的中草药。方法 :将苦豆子总碱及其四种生物单碱稀释为 4 0 0、 2 0 0、 10 0、 5 0 μg/ml的不同浓度对体外培养的阴道毛滴虫进行杀虫实验 ,并与对照药(甲硝唑 )比较 ,确定疗效。结果 :苦豆子总碱、氧化苦参碱在高浓度 (4 0 0 μg/ml)时对阴道毛滴虫的生长、繁殖有一定的抑制作用 ;槐果碱、槐定碱无抑制作用 ;苦参碱 4 0 0、 2 0 0、 10 0 μg/ml对阴道毛滴虫具有明显的触杀作用 ,与甲硝唑比较两者差异无显著性 (P >0 0 5 ) ;与其他四种生物碱各个浓度比较均有显著性差异 (P <0 0 5 )。结论 :苦参碱有明显的触杀阴道毛滴虫的作用 ,是一种高效具有开发价值的生物碱。     

酸性染料比色法测定复方苦豆子颗粒中总生物碱的含量

目的:建立测定复方苦豆子颗粒中总生物碱含量的方法。方法:采用溶剂萃取、酸性染料比色法测定总生物碱含量,以槐定碱为对照品,溴麝香草酚蓝为酸性染料,在pH 7.6缓冲溶液条件下,用氯仿萃取,检测波长420 nm。结果:槐定碱在1.0~10.0 mg.L-1范围内与吸光度呈良好线性关系,回归方程为A=101.45C-0.0175,r=0.9993,槐定碱的平均回收率为99.79%,RSD=2.58%(n=5)。结论:所建立的方法简便、准确、专属性强,可作为复方苦豆子颗粒的质量控制方法。