自乳化释药系统研究进展

自乳化释药系统（self—emulsifying drug delivery systems，SEDDS）是由油相、表面活性剂（suffactant，SA）、助表面活性剂（cosurfactant，CoSA）组成的固体或液体制剂，其基本特征是可在胃肠道内或环境温度适宜（通常指37℃）及温和搅拌的情况下，自发乳化成粒径为5μm左右的乳剂。当含亲水性表面活性剂（HLB〉12）较高（〉40％）或同时使用助表面活性剂时，在轻微搅动下，可制得精细的乳剂（粒径〈100nm），则被称为自微乳化释药系统（self—micro—emulsifying drug delivery systems，SMEDDS）。本文就SEDDS研究进展作一综述。     

自乳化和自微乳化释药系统

微乳(microemulsion)在农药、医药和化妆品等领域应用广泛。Schulman最早对微乳进行了系统研究，他发现往一粗乳中加入中链醇后，乳剂变成透明溶液。这种透明或半透明的、低黏度的、各相同性且热力学稳定的油水混合系统即微乳。由油相、非离子表面活性剂和助乳化剂形成的均一透明并包含药物的溶液，在环境温度(通常为37℃)和温和搅拌     

自微乳化释药系统的研究进展

自微乳化释药系统（SMEDDS）是由油相、表面活性剂、助表面活性剂和药物组成的均一、澄清的液体或固体制剂,作为一种新型的制剂,目前得到研究者的广泛关注。本文就SMEDDS的机制、处方研究、影响因素、质量评价、应用作一综述。     

自微乳化释药系统的研究进展

自微乳化释药系统(SMEDDS)是由油相、表面活性剂、助表面活性剂和药物组成的均一、澄清的液体或固体制剂,作为一种新型的制剂,目前得到研究者的广泛关注.本文就SMEDDS的机制、处方研究、影响因素、质量评价、应用作一综述.     

普罗布考自微乳化释药系统大鼠体内药动学研究

目的:考察普罗布考(Probucol,PB)自微乳化释药系统(Probucol self-microemulsifying drug delivery system,PB-SMEDDS) 在大鼠体内的药动学.方法:以大鼠为模型动物,PB混悬液为参比,按自身对照单剂量双周期交叉给药方案,对PB-SMEDDS进行药动学研究.采用高效液相色谱法检测血药浓度,3P97药动学软件处理数据.结果:PB-SMEDDS属于双隔室模型(权重系数为1/C2),Cmax为6.72μg/ml,tmax为8.58 h,AUC0~96h为253.98(μg·h)/ml,AUC0~96h为PB混悬液的19.08倍.结论:PB-SMEDDS可显著提高PB的口服生物利用度.     

固体自乳化释药系统的研究进展

同体自乳化释药系统可以提高难溶性药物的溶出度和生物利用度,具有巨大的发展潜力及应用前景.本文综述固体白乳化释药系统的特点、辅料、制备方法及在新剂型中的应用.     

中药和天然药物自乳化释药系统的研究进展

对自乳化释药系统在中药和天然药物中的研究和应用加以综述,阐明自乳化释药系统能有效提高疏水性药物的溶出度和生物利用度,掩盖不良刺激,降低毒性和不稳定性等优点;指出了自乳化释药系统在中药制剂的应用前景及尚待解决的问题。     

星点设计-效应面法优化葛根素自微乳化释药系统

目的葛根素自微乳化释药系统的制备优化及评价。方法通过测定葛根素在各辅料中的溶解度,处方配伍实验,绘制伪三元相图筛选自微乳化释药系统组分;以葛根素在不同自微乳处方中的平衡溶解度和粒径为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定较优处方;并用透析袋扩散法对葛根素自微乳的体外释药性质进行考察研究。结果葛根素自微乳较优处方选择ODO为油相,Cremophor RH40为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂,比例为17.5∶55.0∶27.5,葛根素在最优处方中的溶解度为51.27 mg/g,是其蒸馏水中溶解度的9.22倍,用蒸馏水稀释后平均粒径为21.51 nm;葛根素自微乳化释药系统的体外释放速度较其混悬液更快。结论成功制备了葛根素自微乳,可显著提高葛根素的溶解度;应用星点设计-效应面优化法能够快速方便的得到葛根素自微乳化释药系统的较优处方。     

尼群地平胶囊自乳化释药系统处方优化研究

目的:优化尼群地平自乳化释药系统处方.方法:以尼群地平在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选尼群地平自乳化释药系统处方.结果:尼群地平自乳化释药系统处方为尼群地平、肉豆寇酸异丙酯、Labrasol、Tween-80、十二烷基硫酸钠,该处方所形成的微乳平均粒径为11.1 nm,在溶出介质蒸馏水、0.1 mol/L HCl、pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶出度无明显差异,45 min时的溶出度均在75%以上.结论:按优化处方制得的尼群地平自乳化释药系统大大提高了尼群地平在水中的溶出度.     

口服自乳化释药系统及其在中药制剂中的应用

自乳化释药系统是提高强疏水性药物溶出的有效载体系统之一。中药作为国之瑰宝,在防病治病方面有其独特的优势。随着组合化学和高内涵筛选技术的进步,将会发现越来越多的新药。然而诸多中药或化合物因其强疏水性及较低的口服生物利用度,而使其在临床上的应用受到限制,以自乳化释药系统作为该类药物的载体,将会给这一类药物带来巨大的市场潜能。现系统地综述口服自乳化释药系统的研究内容及最新进展。     

阿苯达唑自微乳化释药系统大鼠体内药代动力学的研究

目的：研究阿苯达唑自微乳化释药系统在大鼠体内的药代动力学。方法：通过高效液相色谱法,以阿苯达唑原料药和市售片剂做对照,对高低剂量口服阿苯达唑自微乳浓缩液进行大鼠体内相对生物利用度研究,利用DAS药动学软件对血药浓度数据进行处理。结果：血药浓度测定的方回收率均大于70%,日内、日间精密度良好;大鼠分别以38 mg/kg的剂量灌胃给予原料药、片剂和ABZ-SMEDDS后,大鼠体内血药浓度-时间曲线结果表明：SMEDDS的AUC分别是市售片剂和原料药的2倍和3倍多,且药时曲线的形状发生一定的改变。结论：自微乳系统可显著提高ABZ口服生物利用度。     

辛伐他汀自乳化释药系统处方优化及Beagle犬体内药代动力学

目的:优化辛伐他汀自乳化释药系统(SEDDS)处方并对其体外释放及Beagle犬上药代动力学进行研究。方法:以辛伐他汀在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为考察指标,筛选辛伐他汀SEDDS处方;采用反向透析法测定体外释药性能;采用LC-MS/MS法测定6只Beagle犬经口给予辛伐他汀SEDDS和市售参比制剂后不同时间血药浓度。结果:优化的辛伐他汀SEDDS处方为辛伐他汀20mg、肉豆寇酸异丙酯(IPM)240mg、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH-40)160mg、十二烷基硫酸钠0.5%。受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数tmax分别为(4.10±1.70)h和(2.7±0.8)h,cmax分别为(24.14±15.90)ng/mL和(27.85±12.94)ng/mL,t1/2分别为(6.27±3.03)h和(2.83±0.37)h,AUC0-τ分别为(214.05±127.72)ng·h/mL和(142.77±66.54)ng·h/mL,相对生物利用度为(141.60±24.80)%。结论:按优化处方制得的辛伐他汀SEDDS大大提高了辛伐他汀的生物利用度。     

连翘种子油的自乳化释药系统制备和体外评价研究

目的 制备连翘种子油自乳化释药系统,并进行体外评价。方法 通过溶解度试验、正交筛选和相图绘制, 以体外乳化效果、乳化平衡时间、乳剂粒径大小及分布为指标,筛选最佳处方并找出自乳化区域。通过考察该制剂的乳滴形态、粒径大小、分布、ξ电位、自乳化速度以及稳定性来进行体外评价。结果 最佳处方组成为连翘种子油-聚山梨酯80-乙醇(45∶41∶14),乳化后乳滴呈规则的圆形,分布均匀,有效粒径90.9 nm,自乳化速度快,5 min之内达到平衡,强光,低温,冷热交替放置10 d以及长时间室温放置3个月条件下稳定性良好。结论 连翘种子油自乳化释药系统制备工艺简单,性质稳定,方便吸收,易于生产。     

氯诺昔康自乳化释药系统处方优化的研究

目的：优化氯诺昔康自乳化释药系统处方。方法：通过溶解度实验、正交筛选和相图绘制，以形成乳剂的乳化程度和乳化时间大小为指标，时氯诺昔康处方中的油相、非离子表面活性剂、助表面活性剂进行筛选，寻找最佳处方。结果：自乳化处方中油相为Lauroglicol FCC，非离子表面活性剂为Tween-85，助表面活性剂为Pluml Oleique，其最佳比例为5：13：2。结论：按优化处方制得的氯诺昔康自乳化释药系统大大提高了氯诺昔康在水中的溶解度。     

过饱和自微乳释药系统的研究进展

过饱和自微乳是指在原有的自微乳处方中，加入过饱和促进剂而形成的一种释药系统。处于过饱和状态下的微乳，能明显抑制药物的结晶，延长药物的过饱和状态，从而增加药物的溶解度，降低原有自微乳处方中表面活性剂的用量。本文介绍了过饱和自微乳释药系统的处方组成、吸收机制，以及在药物制剂方面的应用。     

川芎油自微乳化释药系统处方研究

目的研究川芎油自微乳化释药系统,探求其最佳处方配比。方法通过溶解度实验、正交筛选和三相图的绘制,以形成乳剂的乳化程度、未乳化油的体积和所得乳滴的粒径大小为指标,对川芎油处方中的药物、非离子表面活性剂、潜溶剂的用量比例进行筛选,寻找出最佳的搭配和处方配比。结果在川芎油的自微乳化制剂处方中,当非离子表面活性剂选用S1、潜溶剂选用C1时,可以获得较好的乳化效果。结论川芎油自微乳化制剂的最佳处方比例为川芎油∶S1∶C1=10∶9∶1。     

川芎油自微乳化释药系统处方研究

目的研究川芎油自微乳化释药系统，探求其最佳处方配比。方法通过溶解度实验、正交筛选和三相图的绘制，以形成乳剂的乳化程度、未乳化油的体积和所得乳滴的粒径大小为指标，对川芎油处方中的药物、非离子表面活性剂、潜溶剂的用量比例进行筛选，寻找出最佳的搭配和处方配比。结果在川芎油的自微乳化制剂处方中，当非离子表面活性剂选用S1、潜溶剂选用C1时，可以获得较好的乳化效果。结论川芎油自微乳化制剂的最佳处方比例为川芎油：S1：C1=10：9：1。     

吲哚美辛口服自微乳化给药系统的大鼠体内药动学研究

目的 研究吲哚美辛口服自微乳化给药系统(IDM-SMEDDS)在大鼠体内的药动学特征.方法 大鼠灌胃给予IDM-SMEDDS(给药剂量按IDM计为8.0 mg/kg),采用HPLC法测定IDM在大鼠血浆中的药物浓度,以IDM原料药制备混悬液作为参比,绘制两者血药浓度-时间曲线,DAS Ver2.0药动学软件计算药动学参数.结果 IDM-SMEDDS的药动学过程符合二室模型,权重因子为1/C2,IDM混悬液的药动学过程符合一室模型,权重因子为1/C2;大鼠口服IDM-SMEDDS的Cmax为42.56 μg/mL、Tmax为1h、AUC0-48h为814.25(μg·h)/mL,口服IDM混悬液的Cmax为9.72 μg/mL、Tmax为6h、AUC0-48 h为134.57(μg·h)/mL.结论 自微乳化给药系统可以提高吲哚美辛的口服生物利用度.     

山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的研究

目的 研究山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的处方工艺.方法 通过溶解度、处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以色泽、乳化时间和乳化后粒径大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳配伍和处方配比.并以益心酮片为参比,测定山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的溶出度.结果 山楂叶的自微乳化处方中油相为乳化剂为Labrasol (35%),助乳化剂为Transcutol P (10%).自微乳化后的粒径为(39.5±5.4)nm,自微乳化时间小于1min.蒸馏水中10min累积溶出度达70%以上,而益心酮片60min的溶出度不足50%.结论 所制备的山楂叶总黄酮自微乳化释药系统达到了设计要求,为山楂叶总黄酮新制剂开发提供了依据.