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高血压是一种以动脉血压升高为特征,可伴有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或器质性改变的全身性疾病,严重影响患者的身体健康和生命质量。血管紧张素2(AngⅡ)受体是肾素一血管紧张素系统(RAS)的主要活性介质,在高血压及其靶器官损害中起重要病理生理作用。随着AngⅡ受体的克隆和非肽类AngⅡ型(AT1)受体拮抗剂的问世,使受体水平拮抗循环和局部AngⅡ的作用成为目前治疗高血压的新观念和新方法。受体拮抗剂种类较多,其基本药理作用相同,都是通过与AT1受体特异性结合而拮抗AngⅡ的升血压和损害靶器官作用。现就AT1受体及其拮抗剂的研究和临床应用作一综述。 相似文献
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肾素血管紧张素系统(RAS)在血压调节机制中起着极为重要的作用,多年来人们致力于寻找有效的血管紧张素受体(AT)拮抗剂,以期在受体水平阻断RAS。有关血管紧张素受体的研究工作相当迟缓,其原因是作为主要工具药的肽类AugⅡ类似物虽有抬抗剂作用,可总是残留着部分的激动剂,且作用时间十分短暂。近年来,应用分子生物学技术对血管紧张素受体进行分子克隆和氨基酸测序,成功地制备出具有高度选择性而无激动剂活性的非肽类AugⅡ拮抗剂-Losartan.1AngⅡ受体的分型、分布和特点:在药理学上根据对配体结合特性的不同将AugⅡ受体分为A… 相似文献
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压的研究进展 总被引:4,自引:0,他引:4
本文综述了近年来血管紧张素Ⅱ受体(AT1和AT2受体)在高血压病发生、发展及治疗方面研究的一些新进展,主要从AT1和AT2受体的功能、基因等方面阐述了两种受体在高血压中的重要作用,指出AT1受体发生异常变化,破坏体内升压与降压系统的平衡,是高血压形成的一个重要因素.AT2受体与AT1受体的作用正好相反,两种受体相互拮抗、相互平衡.另外,还叙述了AT1受体拮抗剂治疗高血压病的一些研究进展,AT1受体拮抗剂较之血管紧张素转化酶抑制剂更特异地阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,不良反应大大减少,是一类很有应用前景的降压药. 相似文献
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非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
血管紧张素Ⅱ (AⅡ )受体拮抗剂可分为肽类和非肽类两类 ,前者以沙拉新为代表 ,可拮抗AⅡ的生理作用 ,但其口服无效 ,作用时间短 ,且价格昂贵 ,使用受到限制。非肽类AⅡ受体拮抗剂以其与AⅡ受体亲和力强 ,选择性高 ,口服有效 ,作用时间长 ,无激动作用 ,WHO/ISH (国际高血压协会 )在这类药物上市 3年后就建议将其作为抗高血压的一线治疗药物。笔者拟对非肽类AⅡ受体拮抗剂的研究进展作以下简要综述。1 AT1受体拮抗剂 迄今为止 ,已发现哺乳动物有两种AⅡ受体 ,即AT1和AT2 。AT1受体主要分布在与控制血管和水 电解质平… 相似文献
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随着 Grentzing首次将经皮冠状动脉成形术 (PTCA)用于治疗冠心病 ,目前 PTCA已成为公认的治疗冠状动脉狭窄的有效方法。但尚未下降的再狭窄率已成为目前的重要问题 [1 ]。PTCA术后 3~ 6个月的再狭窄率约 3 0 %~ 40 % ,虽然冠脉支架置入术、冠脉旋切术等的应用使再狭窄率有了一定下降 ,但再狭窄率仍在 15 %~ 2 0 % ,一些预防再狭窄的药物已不断试用于临床。目前仅报道血小板糖蛋白 b/ a受体拮抗剂、血小板衍生生长因子和抗氧化剂有一定预防再狭窄作用 ,但效果均不理想 ,血管紧张素 型受体拮抗剂作为新型降压药物 ,其在预防 PTCA… 相似文献
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一百多年来 ,对高血压发病机制的研究不断深入 ,在高血压病因学、病理生理学和治疗学等方面都取得了令人瞩目的成就〔1〕 。降压药的开发正朝着高效、长效、高度心血管选择性、多器官保护作用、能纠正高血压所并发的各种代谢紊乱以及低副反应方向发展 ,明显改善了高血压患者的远期预后。最近几年来对血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的研究不断深入 ,并应用于临床 ,它们是治疗心血管疾病一类新型药物 ,目前已有 1 0余种〔2〕。1 血管肾张素Ⅱ (AngⅡ )的生理作用肾素是由球旁细胞分泌的 ,它使肝脏分泌的血管紧张素原转变为血管肾张素Ⅰ (AngⅠ… 相似文献
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糖尿病治疗的主要目的是延缓或防止慢性并发症的发生和发展,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可以通过降低血压。减少细胞增生,抑制血管壁中层肥厚等机制,起到治疗上述并发症的作用。 相似文献
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肾素血管紧张素系统(RAS)是心血管系统体内平衡的调节机制之一,在许多疾病的病理生理中起着重要作用。血管紧张素11(Aug11)是IthS中主要的活性肽,目前所知的RAS的效应,大多通过Angll的各种生理作用表现出来,如:收缩血管,导致血压升高和后负荷增加;刺激醒固酮释放,引起水、销赌留;对心肌和动脉血管壁有促生长作用,等等。血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)是第一类有效作用于ffos的药物,通过抑制血管紧张素1(Augl)转变为Aug11,表现出许多有益的治疗效果,并已被大量基础研究及广泛的临床试验所证实。ACEI用于高血压及… 相似文献
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目的 探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的抗高血压作用机理及临床应用。方法 对目前文献所报道的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的抗高血压人用机理及临床应用进行综述。结果 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可选择性地阻滞AT1受全而降压,其效果不逊于其它现有的降压药。结论 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压有良好的效果。 相似文献
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血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统中主要活性肽,其中起主要作用的受体为AT1和AT2.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是继血管紧张素转换酶抑制剂后又一类抗高血压药物,主要通过阻断AT1受体起作用,其不但具有强大而持久的降压效果,还具有靶器官保护作用. 相似文献
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肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)在心血管疾病的发生发展中起非常重要的作用。RAAS阻滞剂血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)在治疗轻至中度高血压、充血性心力衰竭、心肌梗塞等心血管疾病中得到了广泛的使用,具有有效降压、逆转左室重构、改善心脏功能、降低死亡率等作用。 相似文献
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 (ARB)是近 2 0年来心血管药物治疗领域的伟大成就 ,具有里程碑式的重大意义 ,是继血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)之后的对高血压、动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等具有良好作用的新一类作用于肾素 -血管紧张素系统 (RAS)的重要药物。近年来相继发表的多项有关ARB干预心血管疾病的随机临床研究结果证实 ,ARB对心血管系统具有显著的保护作用。随着ARB类药物的不断涌现 ,临床应用的日趋广泛 ,已被世界卫生组织和国际高血压联盟列为六大类抗高血压首选药物之一。1 RAS与心血管事件RAS在调节人… 相似文献
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBS)是近年来国内外研究的热点。主要用于高血压及心力衰竭的治疗。已有多项大规模的实验证实其治疗心衰给患者带来的益处,有关的进一步研究正在进行中。 相似文献