蛇菰属植物化学成分和药理活性研究进展

蛇菰属植物化学成分有三萜类、苯丙素类、黄酮类和甾体类等,具有抗炎镇痛、解酒保肝等药理活性,其深入开发及利用备受关注。文章对蛇菰属植物化学成分的发现和药理活性研究进展进行综述。     

药用植物内生真菌的分离及其次生代谢产物抗乙酰胆碱酯酶活性研究

目的:从4种植物的内生真菌中筛选对乙酰胆碱酯酶具有抑制活性的提取物。方法:用组织块法分离4种植物中的内生真菌;对分离出的纯内生菌用液体培养基发酵培养,用等体积乙酸乙酯和水饱和正丁醇萃取发酵液并用乙醇对菌丝体进行索氏提取,得到各组分提取物;用改良的Ellman法测定提取物的乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果:共分离出53株内生真菌,其中有7种内生真菌萃取物有不同程度的抑制乙酰胆碱酯酶活性,其中以XX-10的正丁醇组份的抑酶活性最强。结论:药用植物中存在丰富的内生真菌,其代谢产物具有一定的抗乙酰胆碱酯酶活性,可作为筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂的新资源。     

乌拉尔甘草内生真菌分离及活性初探

目的分离纯化乌拉尔甘草内生真菌,及筛选其次生代谢产物具有较好抑菌活性、抗氧化活性(DPPH·自由基清除率、总还原力测定、羟基自由基清除率)、抗α-葡萄糖苷酶活性的特异性菌株。方法采用组织切块法对乌拉尔甘草分离纯化内生真菌;以正丁醇、醋酸乙酯和乙醇为有机相萃取菌株发酵液及菌丝体;采用滤纸片法进行抑菌活性检测;3种检测方法表征抗氧化活性;PNPG法检测抗α-糖苷酶活性。结果从乌拉尔甘草中分离得到36株内生真菌,发酵液萃取浓缩得到108个样品。实验共分离得到7个属,其中木霉属是优势种。实验结果显示,43.52%的样品具有不同程度的抑菌作用,其中8.33%表现较好;萃取物均具有不同程度的抗氧化活性,其中4.63%～10.12%的样品分别在3种方法中表现较好;99.07%的样品具有不同程度的抗α-葡萄糖苷酶活性,其中5.56%的样品表现较好。结论从乌拉尔甘草中分离出具备较好的抑菌活性、抗氧化活性、抗α-葡萄糖苷酶活性代谢产物的菌株,有待进一步研究深入。     

海洋放线菌NZ1203菌种鉴定及活性产物研究

目的:对海洋放线菌NZ1203进行菌种鉴定,并对其抗肿瘤代谢产物进行初步研究。方法:通过形态学观察和16S rDNA基因序列分析,鉴定菌株;用石油醚、乙酸乙酯及正丁醇对其发酵液依次进行萃取,并且通过抑菌实验和抗肿瘤实验对其发酵萃取物的活性进行初步研究。结果:通过菌株鉴定,将放线菌NZ1203归属于极暗黄链霉菌属(Streptomyces fulvissimus);乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物具有较强的抑菌作用和良好的抗肿瘤效果,且正丁醇相优于乙酸乙酯相,石油醚相无抑菌效果。结论:海洋放线菌NZ1203为极暗黄链霉菌属,其代谢产物抑菌和抗肿瘤作用效果明显,可进一步进行分离鉴定,获得单体代谢产物,为进一步药物开发提供前期研究和物质基础。     

铁皮石斛内生真菌的分离及其体外抑菌和抗肿瘤活性初步研究

目的分离铁皮石斛Dendrobium officinale内生真菌,研究内生真菌的分布并初步探讨和筛选具有抑菌和抗肿瘤活性的特异菌株。方法利用组织分离法和分子生物学方法分离、鉴定内生真菌;以大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌作为受试对象,采用对峙法和管碟法分别对内生真菌及其发酵代谢产物的醋酸乙酯萃取相进行抑菌实验;采用MTT法对内生真菌代谢产物醋酸乙酯萃取相进行体外抗肿瘤活性检测。结果从铁皮石斛中分离得到28株内生真菌,分子鉴定结果显示,分离的内生真菌归属于10个属,其中镰刀菌属为优势属。抑菌实验结果显示28株内生真菌中,有7株至少能对1种指示菌有抑菌作用,其代谢产物的醋酸乙酯萃取相对3种指示菌和Hep G2细胞具有不同程度的抑制作用。结论铁皮石斛内生真菌种群丰富,从中分离得到的内生真菌具有潜在的抑菌和抗肿瘤活性,为进一步开发抑菌、抗肿瘤候选药物奠定基础。     

毛蚶克生活性筛选及低极性组分的气相色谱-质谱联用分析

目的研究毛蚶的抗卤虫活性部位及有效成分。方法采用卤虫致死活性筛选模型,对毛蚶粗提物及甾体粗晶和3个甾体化合物(胆甾醇、胆甾烷醇和孕甾酮)进行了生物活性测定,并采用GC-MS技术对石油醚相进行了成分分析。结果乙醇提取物和各有机相均有明显克生活性,毛蚶甾体粗晶和3个甾体化合物的克生活性都在石油醚相的2倍以上,同时,首次从毛蚶石油醚相中鉴定出了30个化合物,主要为脂肪类和甾醇类化合物。结论毛蚶抗卤虫活性成分主要在乙酸乙酯相和石油醚相中,石油醚相中的甾醇类化合物是毛蚶的克生活性物质之一。     

白芷提取物对酪氨酸酶的抑制作用

目的:研究白芷提取物对酪氨酸酶的抑制作用。方法:将白芷的95%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,并用曲酸作阳性对照、以酪氨酸作底物来测定石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取部分及萃取后水部分对酪氨酸酶的抑制作用。将白芷乙酸乙酯部分进一步用正相硅胶柱和Sephadex LH-20凝胶柱分离纯化得到四个单体化合物,分别为丁二酸、反式咖啡酸、水合氧化前胡素和白当归脑,并对4个单体化合物进行酪氨酸酶抑制试验。结果:经酪氨酸酶活性测定,白芷乙酸乙酯萃取部分对酪氨酸酶的活性抑制作用较强,其半数抑制浓度IC50为1.25 mg/mL,白芷石油醚部分和萃取后水部分均无抑制作用,而白芷正丁醇部分相反有激活酪氨酸酶活性作用。除反式咖啡酸有较弱的酪氨酸酶活性抑制作用外,其它3个单体化合物均无抑制作用。结论:白芷乙酸乙酯部分有较明显的酪氨酸酶抑制作用。本研究没有获得具有明显抑制酪氨酸酶活性的单体化合物,有待于进一步分离纯化研究。     

白叶莓根部化学成分的研究

目的 研究蔷薇科悬钩子屑药用植物白叶莓Rubus innominatus根部的化学成分。方法用甲醇室温浸提后以乙酸乙酯萃取，萃取物通过多次正相和反相硅胶柱层析分离纯化，并采用NMR，MS等波谱方法及与标准品对照TLC鉴定化学结构，抗菌活性用杯碟法测定。结果 共分离鉴定出10个三萜酸和2个甾体类化合物，抗菌试验表明乙酸乙酯萃取物和一些三萜酸具有一定的抗菌活性。结论 这些成分均为首次从该属植物中分离得到。     

贝加尔唐松草内生真菌的分离及抗氧化活性研究

目的分离和鉴定贝加尔唐松草内生真菌,并检测其次级代谢产物的抗氧化活性。方法采用组织分离法从其根、茎、叶和种子中分离内生真菌,根据形态进行初步鉴定;用DPPH自由基清除法评价贝加尔唐松草内生真菌发酵产物的抗氧化活性。结果从贝加尔唐松草中共分离得到18株内生真菌,它们分属于曲霉属、顶孢霉属、镰刀菌属、香柱菌属、链格孢菌属、匍柄霉属。菌株发酵液的乙酸乙酯部位普遍具有抗氧化活性,其中Y-3对DPPH自由基清除活性较强,达到91.04%,仅次于Vc。结论贝加尔唐松草内生真菌的次级代谢产物具有抗氧化活性,是一种较好的天然抗氧化剂。     

药用植物内生真菌的分离及其次生代谢产物的生物活性研究

目的：从4种植物的内生真菌中筛选对单胺氧化酶及乙酰胆碱酯酶具有抑制活性的提取物。方法：用组织块法分离4种植物中的内生真茵;对分离出的纯内生真菌用液体培养基发酵培养,用等体积乙酸乙酯萃取发酵液并用乙醇对茵丝体进行回流提取,得到各组分提取物;用酶标法测定提取物的单胺氧化酶及乙酰胆碱酯酶抑制活性。结果：共分离出36株内生真菌,其中有16种内生真菌提取物有不同程度的抑制单胺氧化酶活性,其中GT-7茵液萃取物抑酶活性最强。2种内生真菌提取物有乙酰胆碱酯酶抑制活性。结论：药用植物中存在丰富的内生真菌,其代谢产物具有一定的单胺氧化酶及乙酰胆碱酯酶抑制活性,可作为筛选单胺氧化酶及乙酰胆碱酯酶抑制剂的新资源。     

淡豆豉抗菌活性及化学成分分析

目的:研究传统发酵中药淡豆豉的抗菌活性及化学成分。方法:淡豆豉80%乙醇提取物用适量蒸馏水混悬,依次用石油醚、乙酸乙酯及水饱和正丁醇萃取,得石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取部分及水层,利用体外抗菌法筛选和追踪抗菌活性部分,采用硅胶柱色谱等方法及制备HPLC对抗菌活性最强部分进行分离纯化,得单体化合物,并根据化合物的理化性质和1H-NMR,13C-NMR,MS等波谱数据鉴定其结构。结果:淡豆豉80%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分显示最强的抗菌活性,该有效部分对呼吸道致病菌及其他常见致病菌均显示较强的抗菌活性,正丁醇萃取部分和石油醚萃取部分次之。从乙酸乙酯萃取部分分离得到18个化合物,鉴定了其中11个化合物的化学结构,分别为大豆素(1),大豆苷(2),染料木素(3),染料木苷(4),黄豆黄素(5),黄豆黄苷(6),胡萝卜苷(7),胸腺嘧啶(8),腺嘌呤(9),尿嘧啶(10),尿苷(11)。结论:淡豆豉80%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分抗菌效果明显。化合物1～6为异黄酮类;化合物7～11为首次从该药材中分离得到。     

夏枯草提取物对五株临床耐药菌株体外抗菌活性研究

目的:研究夏枯草提取物对5株临床耐药菌株的抗菌活性,为夏枯草抗菌活性成分的进一步研究和开发提供参考.方法:采用K-B法及2倍稀释法测定夏枯草超声波提取物、乙酸乙酯提取物、二氯甲烷提取物、正丁醇提取物及水提取物对五株临床耐药株的体外抗菌活性.结果:夏枯草超声波提取物对耐药性痢疾杆菌、伤寒杆菌有一定的抑菌作用,夏枯草水提取物对痢疾杆菌也有一定的抑菌作用,夏枯草有机溶剂提取物未见明显抑菌作用.结论:夏枯草提取物对临床耐药株有一定的抑菌作用.     

中药内生菌的研究进展

目的综述植物内生菌在中药领域的研究进展。方法查阅了近几年来相关的文献,并进行分析总结。结果中药内生菌中活性物质结构类型很多,几乎涵盖天然药物化学中所有的有效成分,如生物碱类、蒽醌类、黄酮类、苯丙素类、甾体及萜类、苷类、多肽类等等。结论中药内生菌资源丰富,应用前景广阔,是新药研发的宝贵资源。     

白及抑菌作用及其活性部位的初步研究

目的 探讨白及的抑菌作用及其活性部位.方法 规范提取白及乙酸乙酯部位、正丁醇部位、萃取后水部位、醇提后水煎液部位4个部位,采用琼脂平板二倍稀释法测定以上4个部位对10个不同种属24株病原菌的MIC.结果 乙酸乙酯部位和正丁醇部位对受试病原菌均具有广谱抑菌活性,4个部位中尤以乙酸乙酯部位的抑菌活性最强;乙酸乙酯部位对革兰阳性菌明显较对革兰阴性菌的抑菌活性强,对革兰阳性菌的MIC为0.065 ～1.042 mg/ml,对革兰阴性菌的MIC为2.083 ～8.333mg/ml.结论 白及具有确切的体外广谱抑菌活性,乙酸乙酯部位是其主要的活性部位.     

鬼臼中的黄酮类化合物

报道了从鬼臼(Sinopodophyllum emodi)中分离和鉴定出5种黄酮类化合物和1种甾体化合物。 鬼臼干燥根茎(2.47kg)用95％乙醇提取,提取物用水和乙醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇分配。从乙酸乙酯提取物中分离得到2种黄酮类化合物(1、2)和1种甾体化合物(6),从正丁醇提取物中得到3种类黄酮葡糖苷(3～5)。根据光谱数据化合物1～5分别被鉴定为山柰酚(1)、槲皮素(2)、山柰酚3-O-β-D-吡喃葡糖苷(3)、芸香苷(4)、山柰酚3-O-     

40株银杏内生真菌抗菌活性比较及其活性成分研究

目的比较银杏内生真菌的抗菌活性,并对其抗菌活性成分进行分析。方法采用组织分离法从健康银杏叶、枝条、果实等组织中分离、纯化内生真菌;以大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽胞杆菌、酿酒酵母、黑曲霉和根霉为抑菌指示菌,采用滤纸片和平板孔阱扩散法,对40株银杏内生真菌发酵液抗菌活性进行初筛和复筛;利用硅胶柱色谱、凝胶Sephadex LH-20柱色谱、制备型HPLC、薄层色谱(TLC)和HPLC-MS等方法,对抗菌活性较高的草酸青霉菌Penicillium oxalicum YXY009菌株的抗菌成分进行分析。结果 40株银杏内生真菌中,18株为不产孢真菌;产孢真菌中,青霉属和曲霉属为优势菌属,分别占总菌数的17.5%和15.0%;YXY009菌株发酵液的抑菌活性明显高于其他菌株,对酿酒酵母和根霉抑菌圈直径分别达到(22.35±1.32)和(23.60±0.83)mm;从YXY009菌株发酵液中分离得到抑菌活性有效成分,初步鉴定为毛果杨苷。结论首次从银杏内生真菌代谢产物中分离出具有广谱抗菌活性的化合物毛果杨苷。     

金荞麦抗菌活性研究

目的探讨中药金荞麦乙醇提取物正丁醇萃取部分(待测样品)的抑菌作用,并对此部分进行分离纯化以研究其抗菌活性的物质基础。方法与复方板蓝根颗粒作对比,采用平皿稀释法及动物试验对待测样品进行体外及体内试验,测定其对各试验菌的最小抑菌浓度(MIC)和对肺炎链球菌感染小鼠的体内保护作用。并采用多种色谱方法对此部分进行分离纯化。结果体外抑菌试验表明,待测样品对乙型溶血性链球菌、肺炎球菌有明显的抑制作用;体内抑菌试验表明此部分对肺炎球菌菌株所致的小鼠感染有保护作用;从该活性部分分离得到5个化合物胡萝卜苷(daucosterol,Ⅰ),正丁醇-β-D-吡喃型果糖苷(n-butyl-β-D-fructopyronoside,Ⅱ),原儿茶酸(protocatechuicacid,Ⅲ),芸香苷(rutin,Ⅳ),橙皮苷(hesperidin,Ⅴ),化合物Ⅴ为首次从荞麦属植物中分离得到。结论待测样品在体内及体外均有较强的抑菌活性,而具有抗菌作用的物质基础为酚酸类及黄酮类化合物。     

凤丹内生菌的分离鉴定及抑菌活性研究

从药用植物凤丹根部分离、纯化内生菌,运用形态学与分子生物学方法进行种类鉴定,采用生长速率法和滤纸片法进行抑菌活性研究。研究分离得到内生菌129株,其中内生真菌4属、6种、58株,优势属为镰刀菌属Fusarium;内生细菌3属、9种、71株,芽孢杆菌属Bacillus为优势属。Pseudomonas chlororaphis,F.nematophilum,Bacillus megaterium内生菌发酵液各自对金色葡萄球菌、大肠杆菌以及枯草杆菌的抑菌圈直径分别达到25.0,20.2,24.0 mm,F.nematophilum对青霉、黑线炭疽菌的抑菌率分别到达了90.6%,83.3%,P.chlororaphis对西瓜枯萎病原菌以及毛霉的抑制效果好,抑菌率分别为80.0%,84.9%。凤丹内生菌组成丰富,P.chlororaphis和F.nematophilum是具有较好的杀菌剂出发菌种。     

白及不同提取部位抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的体内外活性

目的:研究白及对“超级细菌”——耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的抑菌作用及活性部位.方法:规范提取白及乙酸乙酯部位、正丁醇部位、萃取后水部位、醇提后水煎液部位等4个部位,采用琼脂平板二倍稀释法测定以上4个部位对金黄色葡萄球菌(MSSA)及MRSA共6株病原菌的MIC;用白及乙酸乙酯部位以两种给药方式对小鼠进行预防给药,测定白及对MRSA感染SPF小鼠的保护力.结果:乙酸乙酯部位和正丁醇部位对受试病原菌均具明显抑菌活性,4个部位中尤以乙酸乙醇部位的抑菌活性最强,其MIC为0.065 ～0.26 g·L-1;且白及乙酸乙酯部位对MRSA感染小鼠有很强的保护作用,其中尤以ip0.5 g·kg-1的保护达到100％.结论:白及对MSSA和MRSA有明显的抑菌作用,乙酸乙酯部位是其主要的活性部位.     

中药羊耳菊根醇提取物的抑菌作用研究

目的评价菊科(Asteraceae)旋覆花属(Inula L.)植物羊耳菊Inula cappa(Buch.~Ham.exD.Don)DC.干燥根的提取物对金黄色葡萄球菌的抑菌作用,确定羊耳菊根的有效抑菌部位。方法羊耳菊根的乙醇提取物,用乙酸乙酯、正丁醇萃取,利用活性追踪的方式,结合硅胶柱层析方法对其不同萃取相及不同硅胶层析段位进行抑菌活性评价。结果通过对比羊耳菊根醇提物的不同萃取相以及不同分离段位的抑菌活性,可知羊耳菊根乙酸乙酯相氯仿:丙酮(10∶0)部位的抑菌效果最强,乙酸乙酯相、氯仿∶丙酮(9∶1)提取物次之,在浓度为2.0 mg/μL时,羊耳菊根乙酸乙酯相氯仿∶丙酮(10∶0)部位抑菌活性与红霉素的抑菌活性最为相近。从氯仿∶丙酮(10∶0)部位分离得到3个化合物,蔓荆子黄素(1),12-demethylmulticauline(2)和达玛烷-20,24-二烯-3β-乙酰基(3)。结论本研究首次确定羊耳菊根中抗菌有效部位为羊耳菊根醇提取物中乙酸乙酯相氯仿∶丙酮(10∶0)部分和(9∶1)部分,化合物2为首次从羊耳菊中分离得到,为继续分得到具有抑菌活性的单体化合物提供理论依据与试验基础。