班布特罗合成的改进

以３‘,５’－二羟基苯乙酮为起始原料,经酯化,溴化,还原,缩合,成盐５步反应合成了盐酸班布特罗,工艺简便,条件温和,总收率达１９％。     

β2-受体激动剂的新进展和临床评价

目前，市场上有20种β2受体激动剂（β2-agonists）类药物，不仅在支气管哮喘的治疗领域，而且在先兆流产、尿失禁等很多疾病的药物治疗领域里都占据了重要的位置。这类药物的作用点为β2受体，对β2受体蛋白遗传密码的分析很早就开始了，其立体构型或细胞内信号传导机制也已经比较清楚。最近，β2受体遗传密码多型性方面的分析研究也在进展、可以预期将来会出现根据每个患者体质特征制定的个体化治疗方案。     

β2-肾上腺素受体激动剂对哮喘气道炎症的拮抗作用

综述β2-肾上腺素受体激动剂对炎症细胞、细胞因子、炎症介质、趋化因子和黏附分子的作用及对血管通透性的影响，探讨其抗炎作用机制。β2-受体激动剂长期以来一直作为支气管扩张药应用于哮喘治疗，近年来的实验及临床研究证明β2-受体激动剂对哮喘气道炎症具有一定的抑制作用。     

班布特罗治疗儿童咳嗽变异型哮喘疗效观察

目的 探讨口服长效β2激动剂班布特罗治疗儿童咳嗽变异型哮喘的疗效。方法 随机选择52例患儿每日口服1次班布特罗片剂,≤5岁者5 mg/d,>5岁者>10mg/d 。于治疗前及治疗后每月测量患儿最高呼气流速率(PEER)1次,同时临床判断治疗效果。结果 52例患儿经过治疗后有41例临床症状得到控制,9例患儿治疗显效,2例患儿病情好转。与治疗前比较患儿PEER亦有明显改善,经t检验分析,P<0.05,有显著性意义。结论 应用长效β2激动剂班布特罗治疗儿童咳嗽变异型哮喘疗效显著,服用简便。     

短效β2受体激动剂治疗哮喘的选择

短效β2受体激动剂是用于治疗哮喘的常用药物,但它并非适用于哮喘的各个阶段,甚至在某些情况下还会使哮喘加剧.     

班布特罗治疗哮喘性支气管炎92例

目的：观察班布特罗治疗哮喘性支气管炎的疗效。方法：181例患儿随机分为2组，治疗组92例，口服班布特罗溶液，每次5 mg，每日睡前服；对照组采用沙丁胺醇口服。观察两组各临床指标及不良反应。结果：治疗组和对照组有效率分别为90.22%，68.54%(P＜0.05)。治疗组咳嗽及喘息缓解情况改善良好(P＜0.01)。治疗组较对照组夜间睡眠改善情况，第3天差异有显著性(P＜0.05)，第8天差异无显著性。结论：班布特罗可有效缓解哮喘性支气管炎的咳嗽、喘息等临床症状，不良反应少。     

吸入糖皮质激素联合β2-受体激动剂治疗中度持续性哮喘的疗效分析

目的 评估比较布地奈德/福莫特罗干粉吸入剂与布地奈德干粉吸入剂+福莫特罗干粉吸入剂治疗中度持续性哮喘的临床疗效.方法 用随机、平行、对照研究方法,将46例患者分为使用布地奈德/福莫特罗干粉吸入剂组和使用布地奈德干粉吸入剂+福莫特罗干粉吸入剂组,观察临床症状、缓解药用量、肺功能相关指标和哮喘症状及病情评估问卷评分变化情况.结果 两组治疗期间不同治疗时间各疗效指标间差异有统计学意义(P＜0.05),各疗效指标时间与组间交互作用差异有统计学意义(P＜0.01).结论 布地奈德/福莫特罗干粉吸入剂和布地奈德干粉吸入剂+福莫特罗干粉吸入剂联合用药均可改善患者的哮喘症状,均具有良好的疗效及安全性.     

班布特罗对豚鼠实验性哮喘的作用及其机理研究

目的 研究班布特罗对豚鼠实验性哮喘的作用、药效学及药动学特点及作用机制。方法 组胺和卵清蛋白诱发在体豚鼠实验性哮喘模型,使用豚鼠离体气管片和肺条进行研究。结果 班布特罗剂量依赖性抑制组胺和卵清蛋白诱发的豚鼠哮喘,班布特罗对豚鼠气管片无松弛作用,而灌服其后的松弛气管片和肺条血浆呈剂量依赖性,且对肺条的松弛作用强于气管片。其峰效应出现于给药后4h前后,作用持续24h以上。结论 班布特罗作为特布他林的前药对豚鼠实验性哮喘的作用缓和而持久。     

β_2-受体激动剂联合吸入糖皮质激素治疗持续性哮喘的临床疗效分析

目的探讨β2-受体激动剂联合吸入糖皮质激素治疗持续性哮喘的临床疗效。方法选取本院2011年10月~2013年10月诊治的持续性哮喘患者134例,采用随机数字法分为两组,67例患者采用福莫特罗治疗为对照组,67例患者采用布地奈德联合福莫特罗治疗为观察组,采用哮喘控制测试评分和哮喘控制问卷评分评定患者的病症控制情况,比较两组患者的治疗情况与不良反应情况。结果治疗后,两组患者缓解药物用量均显著减少,而病情评估达标率、FEV1.0占预计值百分比、PEF占预计值百分比均显著提升。观察组患者缓解药物用量明显少于对照组,观察组患者病情评估达标率、FEV1.0占预计值百分比、PEF占预计值百分比、哮喘控制测试评分均明显高于对照组,观察组患者病症控制情况明显好于对照组,观察组患者哮喘控制问卷评分、不良反应发生率均明显低于对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。结论β2-受体激动剂联合吸入糖皮质激素治疗持续性哮喘的临床疗效显著,可明显改善患者的临床病症,不良反应少且安全性高,值得临床推广使用。     

吸入糖皮质激素和长效β2-受体激动剂复方制剂治疗哮喘的研究进展

联合使用吸入糖皮质激素和长效β2-受体激动剂对控制哮喘的气道炎症和改善气道平滑肌功能具有协同和互补作用。吸入糖皮质激素和长效β2-受体激动剂复方制剂是目前哮喘维持治疗的重要药物,主要包括丙酸氟替卡松/沙美特罗、布地奈德/福莫特罗、二丙酸倍氯松/福莫特罗和糠酸莫米松/福莫特罗等。本文就此类复方制剂在哮喘治疗中的临床地位和研究进展作一概述。     

盐酸班布特罗对支气管哮喘的疗效

目的 评价新型长效β_2激动剂-盐酸班布特罗片剂治疗支气管哮喘的疗效和安全性。方法 采用随机单盲对照和开放试验,对103名哮喘患者进行为期4周(口服盐酸班布特罗片剂10 mg～20 mg每晚一次)的疗效观察,并进行剂量滴定。结果 治疗组(50例)和开放组(53例)的临床控制率分别为46％和49.06％,有效率分别为94％和92.45％。治疗2周肺功能即有显著改善。剂量滴定试验提示部分患者的合适剂量为每日20 mg。不良反应发生率为8.74％,主要表现为手抖,心悸和头晕,并不影响治疗。结论 盐酸班布特罗片剂是安全有效的长效支气管扩张剂。     

β_2-受体激动剂联合吸入糖皮质激素治疗持续性哮喘的临床研究

目的研究长效β2-受体激动剂联合吸入糖皮质激素对持续性哮喘的疗效。方法将笔者所在科室2008年1月～2011年2月治疗的120例哮喘患者分为实验组和对照组两组。对照组给予氟替卡松进行治疗,治疗组酌情给予氟替卡松加用福特莫罗进行治疗,观察治疗前后和两组之间的气道反应性指标差异有无统计学意义。结果治疗结束后,两组患者的PC20-FEV1、PD20-FEV1均比治疗前提高,差异有统计学意义(P<0.05);实验组患者在治疗后两项指标较对照组患者高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论β2-受体激动剂联合吸入糖皮质激素对持续性哮喘的治疗效果好,适合在临床治疗中推广应用。     

班布特罗对哮喘豚鼠淋巴细胞核因子-κB表达的影响

目的:探讨β2-受体激动剂班布特罗(bambuterol)对哮喘豚鼠支气管肺泡灌洗液(BALF)淋巴细胞核因子-κB (NF-κB)表达的影响.方法:用卵白蛋白(ovalbumin, OA)建立豚鼠哮喘模型,BALF分离淋巴细胞,采用免疫组化染色方法观察淋巴细胞NF-κB表达,酶联免疫吸附(ELISA)法测定淋巴细胞胞浆IκB含量及BALF中白细胞介素-10(IL-10)水平.结果:与模型组相比,班布特罗可显著增加BALF中IL-10水平及淋巴细胞胞浆IκB含量(P<0.05),降低NF-κB胞核阳性细胞百分比(P<0.05),而且这一作用可被β2-受体阻断剂普奈洛尔拮抗;但IκB含量及IL-10水平仍低于正常对照组(P<0.05),NF-κB胞核阳性细胞百分比仍高于正常对照组(P<0.05).Pearson相关分析显示NF-κB与IL-10之间呈明显负相关关系(r=-0.570,P<0.01).结论:班布特罗通过抑制IκB降解和增加IL-10水平,从而抑制淋巴细胞NF-κB表达,这可能是其抑制哮喘气道慢性炎症的机制之一.     

β2受体激动剂对哮喘豚鼠糖皮质激素受体功能影响的研究

目的　探索 β2 受体激动剂 (β2 AA)对哮喘豚鼠血淋巴细胞糖皮质激素受体 (GR)功能的影响。方法　采用放射性配基结合分析法测定哮喘豚鼠血淋巴细胞GR的Kd 及Bmax,用凝胶阻滞分析法测定GR与糖皮质类固醇反应片段(GRE)的结合能力。结果　各组淋巴细胞GR的Kd 无明显差异 (P >0 0 5 ) ;沙丁胺醇组淋巴细胞GR的Bmax与对照组比较无明显差异 (P >0 0 5 ) ,沙丁胺醇组GR与GRE结合值〔(1 5± 0 4)RDU〕与对照组〔(8 7± 2 4)RDU〕比较差异有显著性 (P <0 0 1) ,地塞米松组GR与GRE组合值〔(15 9± 3 2 )RDU〕与对照组比较差异有显著性 (P <0 0 1) ,沙丁胺醇加地塞米松组 (7d ,14d)GR与GRE结合值〔(4 9±2 1)RDU ,(2 2± 0 8)RDU〕与对照组比较差异有显著性(P <0 0 1) ,且遂渐下降 ,具有时间依赖性。结论　β2 AA可降低GR与GRE的结合能力 ,削弱糖皮质激素的作用 ,长期应用 β2 AA治疗哮喘是不恰当的     

糖皮质激素与β_2-受体激动剂小剂量吸入治疗哮喘的疗效观察

目的观察糖皮质激素与β2-受体激动剂小剂量吸入治疗哮喘的临床疗效。方法随机选取2007年10月—2012年10月收治的哮喘患者100例,分为观察组与对照组。观察组采用糖皮质激素（布地奈德）与β2-受体激动剂（特布他林）小剂量吸入治疗;对照组单用糖皮质激素（布地奈德）常规剂量维持治疗;对两组基本治疗情况进行比较分析。结果观察组患者总有效率为98.0%,对照组患者总有效率为88.0%;观察组未见明显不良反应,对照组不良反应出现率为6.0%。结论糖皮质激素与β2-受体激动剂小剂量吸入治疗哮喘临床效果显著,安全可靠,值得推广应用。     

班布特罗片治疗夜间哮喘的临床疗效

支气管哮喘患者常在夜间出现咳嗽、胸闷和喘息等症状。若夜间最大呼气流速(PEF)下降大于15％，至少每周有一次夜间因哮喘症状而醒来即可诊断夜间哮喘(NA)。其机制十分复杂，治疗也十分棘手。班布特罗是长效的支气管扩张剂，文献报道它有改善哮喘患者肺功能的作用，并对小儿夜间哮喘有较好的疗效。本文对班布特罗对成人夜间哮喘发作中的疗效进行了探讨。     

β3-肾上腺素受体激动剂类减肥药的研究进展

β3-肾上腺素受体可调节人体热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗并纠正产热不足,可用于治疗肥胖症和2型糖尿病.选择性β3-肾上腺素受体激动剂主要有芳基乙醇胺和芳氧基丙醇胺两类,本文对这些化合物的研究进展进行了综述.     

盐酸班布特罗片治疗30例咳嗽变异型哮喘疗效观察

目的：探讨盐酸班布特罗片治疗咳嗽变异型哮喘的临床疗效。方法：52例咳嗽变异型哮喘随机分成两组，治疗组30例，对照组22例，两组均给予抗生素、止咳药治疗，治疗组加用盐酸班布特罗片，10天后观察疗效。结果：治疗组疗效明显优于对照组．症状缓解时间短于对照组。结论：班布特岁片治疗咳嗽变异型哮喘疗效显著.