那格列奈/盐酸二甲双胍双层片的处方优化

目的:优选由那格列奈速释层与盐酸二甲双胍缓释层组成的双层片处方。方法:先以盐酸二甲双胍在2、4、8h时点的释放度与理想值的偏差之和(γ)为评价指标制备缓释层(12h),并采用正交试验设计优选处方;然后在缓释层处方一定的条件下制备双层片,以那格列奈在45min的释放度(Q)为评价指标优化速释层的处方。结果:盐酸二甲双胍缓释层的最佳处方为羟丙基甲基纤维素K4M20%,黏合剂为10%聚维酮K30(PVP)乙醇溶液;那格列奈速释层的最佳处方为乳糖40%,低取代羟丙基纤维素30%,黏合剂为10%PVP乙醇溶液。结论:正交试验优化的双层片处方良好,达到了设计要求。     

复方三生双层片的制备工艺研究

目的以丙烯酸树脂Ⅱ为主要材料,研究复方三生双层片制备工艺。方法分别对双层片速释部分、缓释部分进行辅料筛选,通过正交设计试验,以体外溶出度测定优化处方和工艺。结果处方优选为速释部分:复方三生浸膏15g,淀粉适量,磷酸钙12g;缓释部分:复方三生浸膏35g、PEG 6000 16.5g、糊精46.6g、丙烯酸树脂Ⅱ11.6g。复方三生双层片在2h、5h、10h药物释放分别达到20%～40%,40%～65%,75%以上。结论本处方合理、工艺可行,适于复方三生双层片的制备,产品缓释性能良好。     

维C银翘片双层片的处方筛选及稳定性研究

目的 筛选维C银翘片最佳处方并评价制剂稳定性.方法 用正交试验设计方法对处方工艺进行筛选与优化制成维C银翘片双层片,并进行稳定性研究.结果 经筛选所得处方制备的样品外观光洁,各项指标符合规定,稳定性好.结论 此方法简便可行,可用于制备维C银翘片双层片.     

雷公藤双层片的制备工艺研究

目的：以丙烯酸树脂Ⅱ为主要材料，研究雷公藤双层片制备工艺。方法：分别对双层片速释部分、缓释部分进行辅料筛选，通过正交设计试验，以体外溶出度测定优化处方和工艺。结果：处方优选为速释部分：雷公藤浸膏15g，淀粉适量，碳酸钙10g：缓释部分：雷公藤浸膏35g，PEG600017．5g，糊精52．5g，丙烯酸树脂Ⅱ10．5g。雷公藤双层片在2，5，10h药物释放分别达到20％-40％，40％-65％，75％以上。结论：本处方合理、工艺可行，适于雷公藤双层片的制备，产品缓释性能良好。     

星点设计-效应面法优化水飞蓟宾双层片的处方

目的制备难溶性药物水飞蓟宾的双层片,考察其处方因素和体外释药行为,优化水飞蓟宾双层片的处方。方法经单因素考察,确定影响体外释药行为的主要因素,利用星点设计-效应面法优化处方,并对优化处方进行验证。结果缓释层中HPMC K4M、乳糖对水飞蓟宾双层片的体外释药行为有显著影响,依据最优处方制备的缓释片在0.5～12 h内呈良好的缓释释药特征,12 h累积释药率达到80%以上。结论采用星点设计-效应面法得到了水飞蓟宾双层片处方的优化模型,实现了该双层片的处方优化。     

雷公藤双层片制备工艺优选

目的:以丙烯酸树脂Ⅱ为主要材料,优选雷公藤双层片的制备工艺.方法:分别对双层片速释部分、缓释部分辅料进行筛选,通过正交设计试验,以体外溶出度测定优化处方和工艺.结果:雷公藤双层片优选的制备工艺条件为速释部分以淀粉及CaCO3为辅料、羟丙基纤维素(HPC)为黏合剂制备,缓释部分以聚乙二醇6000(PEG6000)、糊精、丙烯酸树脂Ⅱ制备,缓释与速释层药物比例为7:3,丙烯酸树脂用量10%,制片压力3～5kg/cm2等.制备的雷公藤双层片具良好的缓释性能,在2,5,10 h药物释放分别达到20%～40%,40%～65%,75%以上.结论:优选的工艺条件适合于雷公藤双层片的制备.     

基于质量源于设计理念优化布洛芬双释双层片的处方工艺

目的 基于质量源于设计(QbD)的理念与方法,优化布洛芬双释双层片的处方及工艺参数.方法 在风险评估的基础上结合单因素考察结果和鱼骨分析法确定关键工艺参数,采用Plackett-Burman设计筛选出显著影响因素,然后再采用Box-Behnken设计优化关键工艺参数,建立设计空间,并加入95％置信区间使设计空间更加稳定...     

效应面法优化尼美舒利双层缓释片处方

采用正交设计及星点设计-效应面法对尼美舒利双层缓释片处方进行优化。优化后的处方如下：（Ⅰ）速释层：尼美舒利,50 mg;乳糖,92 mg;淀粉,22 mg;CCMC-Na,14 mg;PVP K30,1 mg;微粉硅胶,1 mg;硬脂酸镁,0.9 mg;氧化铁红,0.1 mg;（Ⅱ）缓释层：尼美舒利,150 mg;HPMC K100LV,26 mg;HPMC K4M,33 mg;乳糖,54 mg;PVP K30,1 mg;微粉硅胶,1 mg;硬脂酸镁,0.9 mg。优化后的处方在初期药物快速释放（10 min释放15%）,后期缓慢释放持续一段时间（16 h）,具有双相释放特征,且放置6个月后无明显变化。     

复方苯磺酸氨氯地平阿托伐他汀钙双层片的制备方法

目的探讨复方苯磺酸氨氯地平阿托伐他汀钙双层片的制备工艺。方法采用正交设计筛选处方工艺,选出最优处方并进行验证及质量考察。结果样品的片重差异、溶出度、含量、有关物质等均符合要求。工艺合理、质量可控。结论所制备的复方苯磺酸氨氯地平阿托伐他汀钙双层片工艺简单、质量稳定,适合于工业化生产。     

辛伐他汀片处方筛选及稳定性研究

目的筛选辛伐他汀片处方、工艺,并考察其成品稳定性。方法以预胶化淀粉与微晶纤维素的比例、枸椽酸用量、粘合剂的浓度、羟丙纤维素用量为考察因素进行正交试验,以溶出度、含量等为成品质量考察指标进行综合评价;进行加速试验及长期试验考察成品的稳定性。结果最佳处方组成为预胶化淀粉与微晶纤维素为1∶1,枸椽酸0.3%,粘合剂的浓度为10%,低取代羟丙纤维素3%,采用干法制粒工艺制备;所得成品质量稳定。结论优选的辛伐他汀片处方、工艺合理,由其制备的成品溶出度、含量等均能达到标准要求。     

复方缬沙坦/苯磺酸氨氯地平片的制备和体外溶出测定

目的:研制与上市品具有相似体外溶出的复方缬沙坦/苯磺酸氨氯地平片。方法:采用湿法制粒压片工艺制备自制品,通过单因素试验初步筛选处方,中心复合设计优化处方。比较不同pH溶出介质(pH 1.2盐酸、pH 4.5乙酸缓冲液和0.1%聚山梨酯80-pH 6.8磷酸缓冲液)中自制品与市售复方片的溶出行为,通过相似因子f2计算,评价2种药物体外溶出的相似性。结果:与市售片比较,以优化处方制备的复方片中缬沙坦和苯磺酸氨氯地平在不同pH值溶出介质中的溶出度相似因子f 2均>50。结论:自制的复方片与市售片体外溶出行为相似。     

复方缬沙坦片在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究国产复方缬沙坦片和胶囊在健康人体的药代动力学及其生物等效性。方法20名男性健康志愿者单次口服复方缬沙坦片和胶囊160mg/25mg,用反相高效液相色谱-荧光及紫外检测法测定血浆中缬沙坦、氢氯噻嗪浓度,据血药浓度—时间数据进行有关参数计算。结果受试与参比制剂的药代动力学参数如下。缬沙坦tmax分别为(3.1±0.7)和(3.0±0.7)h,Cmax分别为(4932.82±1557.19)和(4975.94±1472.51)mg·L-1,AUC0-t分别为(30.54±10.73),(29.54±10.68)mg·h·L-1;氢氯噻嗪tmax分别为(2.2±0.9)和(2.2±0.6)h,Cmax分别为(196.04±13.95)和(185.77±16.35)μg·L-1,AUC0-t分别为(1.29±0.23)和(1.34±0.28)mg·h·L-1。复方缬沙坦片中缬沙坦、氢氯噻嗪相对生物利用度分别为(104.8±13.0)%,(98.3±14.7)%。结论2制剂生物等效。     

秋水仙碱双层片体外释放研究

目的建立秋水仙碱双层片体外释放方法,并考察工艺、体外释放条件与缓速释比例对秋水仙碱双层片释药的影响。方法采用相似因子（f2）法评价释药曲线的相似性,并分别用零级、一级、Higuchi、Peppas方程拟合优化处方。结果工艺对秋水仙碱双层片影响较小,浆速对秋水仙碱双层片影响较大。依据最优处方制备的控释片在1～12h呈良好的缓释释放特征,12h累积释药率90％以上。结论建立了较为准确、可靠的秋水仙碱双层片体外释放度测定方法,体外释放度结果符合要求。     

复方缬沙坦在健康人体的生物等效性

目的研究复方缬沙坦(抗高血压药)在中国健康受试者体内的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法采用双周期、两制剂交叉试验设计,20名健康男性受试者随机交叉、先后单次交叉口服国产复方缬沙坦(每片含缬沙坦80 mg/氢氯噻嗪12.5 mg)(被试制剂)和进口复方缬沙坦(每片含缬沙坦80 mg/氢氯噻嗪12.5 mg)(参比制剂)各1片,用液相色谱-串联质谱法(LC/MS/MS)同时测定血浆中的缬沙坦和氢氯噻嗪浓度。结果被试制剂和参比制剂的药代动力学参数,缬沙坦:Cmax分别为(2.39±1.28),(2.61±1.23)μg.mL-1;tmax分别为(3.1±1.4),(3.4±0.7)h;t1/2分别为(7.5±1.8),(7.4±1.6)h;AUC0-t分别为(16.95±8.85),(18.14±9.06)μg·mL-1·h。氢氯噻嗪:Cmax分别为(0.40±0.18),(0.42±0.15)μg·mL-1;Tmax分别为(2.6±1.6),(2.2±1.0)h;t1/2分别为(9.6±1.4),(9.8±1.8)h;AUC0-t分别为(2.85±1.05),(2.80±0.89)μg·mL-1·h。国产...     

均匀设计优化盐酸丁咯地尔渗透泵型控释片的处方

目的　制备盐酸丁咯地尔渗透泵型控释片 ,控制其在 12h内维持零级释放药物 80 %以上。方法　采用均匀设计优化衣膜厚度与致孔剂用量 ,制备盐酸丁咯地尔渗透泵型控释片 ,进行体外释放试验。结果　最佳处方为 :衣膜厚度 (膜重表示 )5 .83mg ,致孔剂用量 0 .5 2g·L-1。按处方制备 3批样品 ,在 12h内体外释放符合零级过程 ,零级释药相关系数 (r=0 .998) ,12h累积释药 80 %以上。结论　所用方法制备的盐酸丁咯地尔渗透泵型控释片 ,体外释药符合零级动力学规律。     

缬沙坦分散片与胶囊在健康人体的相对生物利用度研究

目的研究缬沙坦分散片和胶囊在人体内的相对生物利用度.方法 18名健康志愿者,采用自身对照,随机交叉方式分别口服缬沙坦分散片或胶囊160 mg后不同时间点取血,血浆样品以新建立的高效液相色谱-荧光检测法测定,比较两者主要药物动力学参数的差异和相对生物利用度.结果缬沙坦分散片和胶囊的AUC0～30均值分别为(17 268.2±5 611.6)、(17 723.1±5 844.2)μg·h·L-1,cmax均值分别为(2 185.9±656.9)、(2 176.5±730.7)μg·L-1,实测tmax均值分别为(1.2±0.5)、(2.2±0.4)h,方差分析结果表明,两种制剂的AUC0～∞、cmax没有显著性差异(P＞0.05),两制剂间的tmax有显著差异(P＜0.05),分散片明显快于胶囊剂.以胶囊为参比制剂,缬沙坦分散片的相对生物利用度为(98.8±14.6)%.结论缬沙坦分散片体内吸收快于缬沙坦胶囊,但血药浓度峰值和吸收程度没有显著性差异,两者仍具有生物等效性.     

HPLC法测定缬沙坦氨氯地平片含量

目的 建立缬沙坦氨氯地平片含量测定的方法.方法 采用Waters Symmetry C18(3.9 mm×150 mm,5 μm),以乙腈∶甲醇∶三乙胺溶液[磷酸调pH(4.3±0.1)]15∶35∶50为流动相,流速1.0 ml·min-1,检测波长237 nm,柱温30℃.以流动相配制对照品及供试品溶液,测定浓度为氨氯地平5 mg·L-1,缬沙坦160 mg·L-1.结果 缬沙坦在128.32~192.48 mg·L-1 范围内线性良好,n=5,r=0.999 7,氨氯地平在4.07~6.14 mg·L-1范围内线性良好,n=5,r=0.999 3.缬沙坦和氨氯地平平均回收率分别为99.93%、99.85%,RSD为0.30%、0.34%.结论 该方法简便快速,灵敏度高,准确可靠.     

马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方筛选及体外评价

目的筛选马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片的处方,并评价其漂浮和体外释放特性。方法用正交实验设计对片剂处方进行筛选与优化,制备马来酸曲美布汀胃漂浮缓释片,测定其体外释药与漂浮特性。结果优选的处方为每片含HPMC800030 mg,CMC-Na 30 mg,十六醇70 mg,CaCO330 mg。该处方片剂在硬度为3-4 kg时漂浮性好,体外持续释药达6 h以上,符合Higuchi模型。结论该片剂具漂浮、缓释作用,制备工艺简单。     

缬沙坦分散片的研制

目的制备缬沙坦分散片并对其相关性能进行考察。方法采用L9(34)正交试验设计法,以综合评分法筛选出最佳处方;采用紫外分光光度法测定产品45min的累积溶出度。结果优化后的处方制得的分散片外观光洁,在1min内完全崩解,20min溶出度可达95%以上,各项指标均符合药典规定。结论优化所得处方合理,制备工艺简单,产品性能良好。     

枸杞多维钙咀嚼片的处方筛选及制备工艺的优化

目的：研制枸杞多维钙咀嚼片,并筛选和优化枸杞多维钙咀嚼片的最佳处方和制备工艺。方法：采用湿法制粒法研制枸杞多维钙咀嚼片,通过单因素考查试验,选择合适填充剂、矫味剂、黏合剂;通过对咀嚼片的外观、口感、风味、硬度等的考查筛选处方,并通过正交设计确定最优处方。结果：按正交表L9（3^4）得到9种试验的咀嚼片,确定最佳方案：15％枸杞冻干粉、15％葡萄糖酸钙、50mg维生素D3、15％甘露醇、20％微晶纤维素（MCC）、30％奶粉,以5％的羟丙基甲基纤维素（HPMC）为黏合剂。结论：通过处方筛选和工艺优化可制得口感好、表面光滑美观、色泽均匀、硬度适中、服用方便、丁艺简单的枸杞多维钙咀嚼片。