雌二醇周效控释贴片在中国经绝后妇女的药物动力学

研究雌二醇周效控释贴片在中国经绝后妇女的药物动力学特性。     

雌二醇控释贴片对绝经后妇女的皮肤渗透性试验

１２名健康妇女（自然绝经３ａ以上）于脐下用１０ｃｍ２雌二醇控释贴片（含量４ｍｇ）３ｄ。使用贴片后１２ｈ，血清雌二醇水平（用放射免疫法测定）从基础值的７４±３７ｐｍｏｌ／Ｌ升至１９１±９９ｐｍｏｌ／Ｌ，使用贴片的１２－７２ｈ内，维持在１９１±７ｐｍｏｌ／Ｌ，去除贴片后２４ｈ，回复至８３±２０ｐｍｏｌ／Ｌ。提示雌二醇控释贴片能通过皮肤被缓慢吸收雌二醇。     

雌二醇控释贴片对绝经后妇女的皮肤渗透性试验

１２名健康妇女（自然绝经３ａ以上）于脐下用１０ｃｍ＾２雌二醇控释贴片（含量４ｍｇ）３ｄ。使用贴片后１２ｈ，血清雌二醇水平（用放射兔疫法测定）从基础值的７４±３７ｐｍｏｌ／Ｌ升至１９１±９９ｐｍｏｌ／Ｌ，使用贴片的１２－７２ｈ内，维持在１９１±７ｐｍｏｌ／Ｌ．去除贴片后２４ｈ，回复至８３±２０ｐｍｏｌ／Ｌ。提示二醇控释贴能通过皮肤被缓慢吸收雌二醇。     

雌二醇控释贴片的含量测定及体外释放度试验

目的：测定雌二醇控释贴片的含量和体外释放度。方法：采用反相高效液相色谱法，用ＳｐｅｒｉｓｏｒｂＣ１８柱，以甲醇水（７５∶２５）为流动相，检测波长２８０ｎｍ，用ＦＤＡ桨法溶出装置，测定不同批号雌二醇控释贴片１６８ｈ的累积释放量。结果：雌二醇在５０～８００μｇ·ｍＬ－１（ｒ＝０９９９６）浓度范围内呈线性关系，平均加样回收率为９８８９％（ｎ＝５），日内和日间ＲＳＤ分别为１９％（ｎ＝５）和２５％（ｎ＝５）；３批供试品２４、７２、１２０和１６８ｈ的平均释放度分别为２８％、５５％、７０％和８４％。结论：方法简便，快速，准确，重现性好，可作为雌二醇控释贴片的质量控制方法。     

雌二醇控释贴片通过临床后再评价

雌二醇控释贴片通过临床后再评价上海华联制药有限公司与浙江医学科学院药物研究所共同开发研制的骨架型雌二醇控释贴片近日通过专家临床后再评价。专家们认为，该药作为更年期妇女的雌激素替代治疗药物，具有疗效显著、作用缓和、维持时间长，使用安全、方便、不良反应小...     

微针开启透皮释药的一扇新门

透皮控释贴片产品在20年前已开始陆续上市：硝酸甘油贴片治疗心绞痛，东莨菪碱贴片治疗晕动症，可乐定贴片用于降血压，芬太尼贴片控制疼痛，烟碱贴片用来戒烟，雌激素贴片用于激素替代治疗，睾酮贴片治疗男性性腺功能减退，利多卡因贴片局麻和复方雌二醇／地屈孕酮贴片用于避孕……。2003年新上市的奥昔布宁透皮控释贴片用于治疗膀胱活动过度，丁丙诺啡贴片用于镇痛，复方炔雌醇/诺孕曲明贴片用于避孕。这些透皮贴片应用的控释技术主要有固体基质释放系统、膜速率控制储存释放系统和药物储于粘附剂释放系统。     

雌二醇控释贴片的释放度研究

采用浆法测定雌二醇控释贴片的释放度,以1％PEG－400为溶剂,温度（32±0．5）℃,转速30r／min。HPLC法定量：Shim－PackC18柱,流动相为甲醇一水（75：25）,检测波长280nm。结果表明：雌二醇控释贴片在24,72,120,168h的累计释放量分别为28.48％,54.91％,69．69％,83．67％。     

格列美脲凝胶骨架控释贴剂的制备及体内外评价

目的研究格列美脲凝胶骨架控释贴剂的药剂学性质及其经大鼠皮肤给药的药代动力学和相对于口服水溶液的生物利用度。方法建立格列美脲体外含量测定的HPLC方法，考察贴剂的体外透皮吸收速率和经皮渗透机制，并进行质量控制和评价；建立高灵敏度的HPLC柱前衍生化方法测定格列美脲血药浓度，研究贴剂经皮给药后在大鼠体内的药代动力学和生物利用度。结果该控释贴剂具零级动力学特征，其含量测定和重量差异检查符合2000年版中国药典规定，稳定性好；贴片给药的血药浓度明显较口服平稳，达峰时间推后，持效时间延长，相对生物利用度为20.3%。结论格列美脲凝胶骨架型贴剂经皮给药后，能使药物的吸收和消除较口服缓慢而持久，具明显的控释特征。     

RP—HPLC法测定雌二醇控制贴片中雌二醇含量

用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定雌二醇控释贴片的含量。流动相为甲醇－水（７５：２５），检测波长为２８０ｎｍ，在１０￣６０μｇ／ｍｌ范围内线性关系良好（ｒ＝０．９９９９），平均加样回收率为１００．６２％（ＲＳＤ＝１．４３％）。     

硝酸甘油贴片拉伸强度的考察

硝酸甘油贴片（Nitroglycerineadhesivepatch）是一种新型的控释制剂，其商品名为TTS（TransdermicTherapeuticSystem），即透皮治疗系统护心片。其主药硝酸甘油不需要透过肝脏而持久恒定地透过皮肤直接进入血液循环，对冠心病心绞痛有显著防治作用。贴片的拉伸强度大小在一定程度上反映贴片的作用性能，确定适当的拉伸强度范围能有效保证该贴片的质量和疗效。据此，本文对硝酸甘油贴片的拉伸强度进行了实验研究。1实验材料与仪器TTS护心贴片（成都制药二厂生产批号911101，911102，911103）；LJ－500型拉力实验机（中国微型试验仪器厂…