三尖杉碱吲哚类似物的全合成

目的合成三尖杉碱吲哚类似物。方法以色胺为原料经缩合、环合、水解与脱羧反应得吲哚哌啶酮化合物,经Bischler-Napieralski反应得烯胺。通过烯胺的溴化与氧化-重排反应得到吲哚氮杂     

高效液相色谱法测定血清中三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱

高效液相色谱法测定血清中三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱李艳杰，高峰，傅世江，刘云鹏（沈阳第一临床学院呼吸疾病研究所，沈阳１１０００１）关键词三尖杉酯碱；高三尖杉酯碱；高效液相色谱三尖杉酯碱（ＨＡＲ）、高三尖杉酯碱（ＨＨＴ）是治疗急性非淋巴细胞白血病（ＡＮＬ...     

三尖杉酯碱及高三尖杉酯碱对体外培养瘤细胞集落形成率的影响

用软琼脂集落法研究了几种正常及癌细胞对三尖杉酯碱(H)及高三尖杉酯碱(HH)的剂量反应曲线。三种瘤细胞对药物的敏感性依次为HL-60,L1210及B16。正常小鼠粒系祖细胞GM-CFC对药物较耐受。HH的活性约为H的2倍。HH对L1210细胞的杀伤具有高度的时间依赖性。直接取自一名病人的肿瘤克隆原细胞对HH的敏感性低于体外传代的细胞系。     

中国粗榧果实和枝叶中三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱分离方法的研究

三尖杉生物碱 (cephalotaxine)具有显著的抗癌作用 ,由于它的使用价值和经济价值 ,近年来国内外都在争相开发 ,已从三尖杉属植物中提取分离出了三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱供临床应用。但由于三尖杉植物资源有限 ,其中有抗癌活性的酯类生物碱的含量又极低 ,所以远不能满足临床需要。目前 ,我国主要是用海南粗榧 Cephalotaxushainanensis Li.或中国粗榧 C.sinensis Li.和三尖杉 C.fortunei这几种树为原料 ,从中提取有效成分供临床使用。由于树木的大量采伐 ,导致树种濒临枯危 ,而且严重破坏生态平衡。考虑保护生态平衡 ,开发一种新药源 ,我们…     

高三尖杉酯碱和异三尖杉酯碱对人急性早幼粒白血病细胞凋亡 …

目的 研究高三尖杉酯碱和异三尖酯碱对人早幼粒白血病细胞ＨＬ－６０凋亡的影响。方法采用流式细胞术、ＤＮＡ凝胶电泳、光镜及透电镜等方法。结果 证明高三尖杉酯碱及异三尖杉酯碱能快速、显著地诱导ＨＬ－６０细胞的凋亡,其作用有明显的浓度及时间依赖性。高三尖酯碱的活性明显高于异三尖杉酯碱。结论 高三尖杉酯碱及三尖杉酯碱皆可诱导ＨＬ－６０细胞凋亡,但高三尖杉酯碱的生物活性明显高于异三尖杉酯碱。     

小剂量三尖杉酯碱治疗难治性肾病综合征

难治性肾病综合征，迁延不愈，日久将可能导致肾功能衰竭，最终发展为尿毒症。因此阻止疾病的发展是治疗本病的重要任务，但采用常规的糖皮质激素治疗，疗效不理想。大剂量环磷酰胺冲击治疗尽管有一定疗效；但大剂量长期应用，其副作用严重甚至致死。所以寻求一种安全、有效，副作用小     

小剂量三尖杉酯碱治疗紫癜性肾炎

目的 :观察小剂量三尖杉酯碱治疗紫癜性肾炎的近期疗效。方法 :三尖杉酯碱 1mg 生理盐水 5 0 0ml/d静脉滴注 ,5～ 7d为 1疗程 ,间隔 2～ 3周 ,总共 3～ 6疗程。结果 :2 0例中显效 12例 (6 0 % ) ,有效 8例 (40 % )总有效率 (10 0 % )。结论 :小剂量三尖杉酯碱治疗紫癜性肾炎有效、安全 ,使用方便、费用低廉 ,值得临床应用。     

小剂量三尖杉酯碱治疗难治性肾病综合征

难治性肾病综合征,迁延不愈,日久将可能导致肾功能衰竭,最终发展为尿毒症.因此阻止疾病的发展是治疗本病的重要任务,但采用常规的糖皮质激素治疗,疗效不理想.大剂量环磷酰胺冲击治疗尽管有一定疗效;但大剂量长期应用,其副作用严重甚至致死[1].所以寻求一种安全、有效,副作用小的治疗方法十分必要.近年来我们采用小剂量三尖杉酯碱治疗难治性肾病综合征32例取得较明显疗效.现报告如下:     

HPLC法测定高三尖杉酯碱含量

高三尖杉酯碱是从粗榧科植物华粗榧或其同属植物的叶、校或果实中提取的生物碱。它是抗恶性肿瘤的原料药物。目前，我国分析高酯碱的含量是采用中国药典的紫外分光光度法，为非专一性的检测方法，不能观察杂质情况。国内还没有用ＨＰＬＣ法测定的报道，我们采用反相ＨＰＬＣ法测定高酯碱的含量，为高酯碱的研究提供了一个准确、简便的测定手段，而且适用于出口高脂碱的质量控制。１实验部分１．１仪器和试剂：岛津ＬＣ－１０Ａ高效液相色谱仪，紫外检测器，岛津２１０１１ＰＣ紫外扫描仪。甲醇为色谱纯．其余试剂均为分析纯。高酯碱对照品：…     

高三尖杉酯碱在血液病治疗中的研究进展

高三尖杉酯碱对急性髓系白血病有突出疗效,利用它生产的注射液临床上应用已取得明显疗效,且毒副作用较其他抗恶性肿瘤药物低,它对慢性粒细胞白血病、骨髓增生异常综合征也有疗效,还可用于真性红细胞增多症和原发性血小板增多症等骨髓增生性疾病的治疗。     

高三尖杉酯碱治疗真性红细胞增多症疗效观察

高三尖杉酯碱治疗真性红细胞增多症疗效观察李艳荣，陈全英，唐密本溪钢铁公司职工总医院关键词真性红细胞增多症，治疗我们于１９８６～１９９２年间应用高三尖杉酯碱治疗真性红细胞增多症（ＰＶ）５例，兹简介如下。１临床资料５例均以陈雅棠等［１］制定的诊断标准诊断...     

高三尖杉酯碱治疗慢性期慢性粒细胞白血病21例

目的 研究小剂量,长疗程高三尖杉酯碱(LD-HHT),对慢性粒细胞白血病慢性期(CML-CP)完全血液学缓解(CHR)及疾病无进展长期生存的影响.方法 对2006年一月前在我院确诊的CML-CP患者21例,行肌肉注射或静脉滴注给药:HHT1mg/d 持续8周,2mg/d 持续4周,间歇4-5周,再进行下1个疗程,并作为维持治疗方案.血象分类中有原始细胞者:WBC长至4.0×109/L左右给药,降至1.2×109/L时停药.不受间歇期限制.结果 连续LD-HHT长疗程治疗4年,于2010年1月统计,19例无进展生存(85%)2例急变,其中13例达CHR,6例仍在CML-CP.结论 LD-HHT长疗程治疗能显著延长CML的慢性期,提高患者血液学缓解率.     

用高效液相色谱法测定血清三尖杉酯碱浓度

三尖杉酯碱（ｈａｒｒｉｎｇｔｏｎｉｎｅ．Ｈ）和高三尖杉酯碱（ｈｏｍｏｈａｒｒｉｎｇｔｏｎｉｎｅ．ＨＨ）均为临床有效抗急性非淋巴细胞白血病药物［１］。由于前者毒性较小，在国内应用更多。为开展对Ｈ的临床药理研究，本工作建立了反相高效液相荧光检测法测定Ｈ血药浓度并已初步用于临床。材料和方法仪器高效液相色谱仪（日本Ｗａｔｅｒｓ公司产品），包括：Ｍｏｄｅｌ６００Ａ高压泵（ｌ台）；Ｍｏｄｅｌ７２０系统控制器；Ｍｏｄｅｌ７３０数据处理机；Ｍｏｄｅｌ６Ｋ通用进样阀。Ｆ－１０００荧光检测器（日本Ｈｉｔａｃｈ公司产…     

三尖杉属植物化学成分与药理活性研究进展

三尖杉属植物主要含有生物碱和黄酮两大类化学成分。因其三尖杉酯类生物碱具有抗癌活性,所以生物碱类成分得到了广泛的研究和重视。我国已将三尖杉酯碱HT和高三尖杉酯碱HHT开发成药物,对急性非淋巴细胞性白血病和慢性粒细胞性白血病有较好疗效。综述了三尖杉属植物的化学成分与药理活性研究进展,包括各类化合物的结构、药理活性、活性成分及衍生物的构效关系、HT和HHT的药理机制研究等。     

三尖杉酯碱治疗慢性粒细胞白血病33例报告

总结我院１９９１～１９９５年期间单用三尖杉酯碱治疗慢性粒细胞白血病患者３３例，现报告如下。１材料与方法１．１病例来源３３例均为未加选择的住院病人，均符合诊断标准［１］。其中男性２１例，女性１２例，年龄１６～６６岁，平均３５．３±１４．４岁。初治２５例...     

氮酮促三尖杉酯碱透皮吸收作用的研究

本文研究比较了三种不同浓度的氮酮（Azone）对三尖杉酯碱（Harringtonine,Har）的体外透皮促进作用。实验结果表明，1％、3％和5％Azone对Har均有促透皮吸收作用，而以含3％Azone的Har溶液透皮吸收率最高，这为设计制剂处方时选择最佳Azone量提供了理论依据。