灯盏花素制剂中灯盏乙素含量测定

目的 建立高效液相色谱法测定灯盏花素片中灯盏乙素的含量.方法 ZORBAX-C18柱(4.6 x 250 mm,5 μm),流动相:甲醇-0.02 mol/L磷酸二氢钠水溶液(调pH为7.0)(30:70)为流动相;流速:1.2 ml/min;检测波长334 nm;柱温:室温.结果 灯盏乙素在0.327～3.270 μg范围内呈良好的线性关系,平均回收率为98.13%,RSD为0.98%.结论 本法简便、快速、灵敏、准确,可作为灯盏花素片的质量控制标准.     

灯盏花素分散片质量标准研究

目的建立灯盏花素分散片的质量标准。方法采用薄层色谱法对灯盏花素分散片中野黄芩苷进行定性鉴别,建立灯盏花素分散片中焦袂康酸的限量检查方法,并采用高效液相色谱法对野黄芩苷进行含量测定。结果薄层色谱斑点清晰,专属性好;焦袂康酸对照品进样量在0.010 2～0.848μg范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 0),平均加样回收率为98.74%,RSD为0.92%(n=6);野黄芩苷对照品进样量在0.053～2.12μg范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 8),平均加样回收率为99.01%,RSD为1.11%(n=6)。结论所建立的方法准确简便、专属性强、重现性好,可以有效控制灯盏花素分散片的质量。     

灯盏花素滴丸成型工艺研究

目的了解不同基质与冷却剂、不同药物与基质的比例、不同药液的温度、不同滴头的内外径大小、不同的滴速和滴距以及冷却剂的温度对滴丸滴制的难易程度、丸形、沉降状况以及成丸的溶散时间和滴丸的重量差异系数的影响.方法以滴制的难易程度、丸形、沉降状况以及成丸的溶散时间和滴丸的重量差异系数作为评价标准,对基质和冷却剂的种类、药物与基质的比例、药液温度的选择用正交试验法,对滴头的内外径大小、滴速、滴距以及冷却剂温度的选择用筛选法,优选出最佳试验方案和滴制条件.结果以聚乙二醇6000:聚乙二醇4000(1:4)混合液作为基质,冷却剂选择二甲基硅油:液体石蜡(3:2),原料灯盏花素与基质以1:5配比,药液温度为80℃的试验方案为最佳试验方案;以冷却温度为0～5℃,滴口内外径为4.5/7.0mm的滴头,滴口距冷却液面为5cm,滴速30滴/min的滴制条件为最佳滴制条件.结论本试验优选出的试验方案和滴制条件滴制成的滴丸,成品率高,符合滴丸剂的质量标准.     

灯盏花素的研究进展

灯盏花素及其制剂在心脑血管疾病治疗领域展现了良好的疗效,本文综述了近年来灯盏花素在药理学、药动学、制剂、制备、结构改造及临床应用等方面的最新研究进展。     

HPLC法测定灯盏花颗粒中灯盏乙素的含量

目的:建立 HPLC 法测定灯盏花颗粒中灯盏乙素含量的方法。方法:采用 C_(18)色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),以甲醇一四氢呋喃-0.1%磷酸(15:15:70)为流动相,流速为1.0mL·min~(-1),检测波长为335nm。结果:灯盏乙素进样量在0.125-0.875μg 线性范围内呈良好的线性关系,相关系数为0.9993,回收率为98.1%,RSD 为1.3%。结论:本方法为可靠、简便的灯盏花颗粒中灯盏乙素含量测定新方法,且样品前处理比原法简便。     

灯盏花素药物动力学研究进展

综述了灯盏花素药物动力学中研究方法、吸收动力学、分布与消除等方面的研究进展。     

灯盏花素的药动学研究进展

灯盏花素的临床应用极其广泛,近年来其药动学研究也日趋活跃。本文从研究方法、吸收、分布、代谢、排泄等方面综述灯盏花素的药动学研究进展,为今后的研究提供理论基础。     

灯盏花素分散片人体生物等效性研究

目的：以灯盏花素普通片为对照,研究灯盏花素分散片在健康人体内的相对生物利用度和生物等效性。方法：20名健康成年男性志愿者采用随机分组、自身交叉对照试验设计,用LC-MS法测定血浆中灯盏乙素苷元,线性范围为0.013~3.32μg.mL-1;平均回收率89.7%-100.5%,日内和日间精密度均小于12.0%。结果：灯盏花素分散片和普通片的主要药动学参数：tmax：（7.1±2.2）h和（6.6±1.9）h;Cmax：（0.87±0.37）mg.L-1和（1.0±0.44）mg.L-1;AUC（0-24h）：（4.68±1.53）mg·h·L^-1和（5.08±1.50）mg·h·L^-1;AUC（0-∞）：（4.78±1.55）mg·h·L^-1和（5.18±1.54）mg·h·L^-1.h;t1/2：（4.36±2.07）h和（4.09±1.35）h。以AUC（0-24h）计算的受试制剂的相对生物利用度为（93.1±16.9）%。结论：两种制剂的Cmax和AUC（0-24h）经方差分析和双单侧t检验其结果生物等效。     

提高灯盏花素注射液澄明度的工艺研究

目的 确定提高灯盏花素注射液澄明度的最佳工艺。方法 采用正交实验对灯盏花素注射液的制备工艺进行优选；用灯检率的高低来衡量灯盏花素注射液的澄明度。结果最佳制备工艺是pH值调至7．5，-10．0℃冷藏，按1．0ml／10000药液的量加入吐温-80。结论采用最佳制备工艺来制备灯盏花素注射液。     

灯盏花素分散片在健康人体内的相对生物利用度研究

目的研究灯盏花素分散片与灯盏花素片在健康男性志愿者体内的相对生物利用度。方法采用随机双周期自身交叉对照试验设计,18名健康男性受试者分别经口给予受试制剂灯盏花素分散片和参比制剂灯盏花素片80 mg,采用LC-MS-MS法测定给药后不同时间异灯盏乙素的血药质量浓度。利用DAS软件计算药动学参数和进行统计分析,通过方差分析和双单侧t检验及90%置信区间法进行生物利用度评价。结果受试制剂与参比制剂中异灯盏乙素的ρmax为(75.81±23.24)、(62.17±17.82)μg.L-1,tmax为(6.50±1.34)、(7.78±1.52)h,AUC0→t为(454.1±194.7)、(403.9±133.3)μg.h.L-1,AUC0→∞为(460.1±199.8)、(410.3±137.1)μg.h.L-1。结论受试制剂ρmax比参比制剂大,疗效更高;受试制剂tmax比参比制剂小,起效更快;受试制剂对参比制剂的相对生物利用度(F,以AUC0-∞作为评价依据)为(116.5±43.5)%,灯盏花素分散片生物利用度较普通片高。     

正交法考察注射用灯盏花素在不同输液中的稳定性

目的 在4℃、25℃和37℃条件下,考查不同浓度的注射用灯盏花素与5%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液、氯化钠注射液在不同时间的配伍稳定性.方法 采用正交试验方法将注射用灯盏花素与上述3种输液配成不同浓度的溶液,按4因素3水平进行L9(34)正交试验,采用高效液相色谱法测定各配伍液中的灯盏花乙素含量.结果 配伍液在上述各温度、不同浓度的输液中,0～4h内灯盏花乙素含量均无显著性的变化.结论 注射用灯盏花素可与上述3种输液配伍,与氯化钠注射液配伍使用最佳.     

阿昔洛韦分散片的处方研究

[目的]考察处方中组分对阿昔洛韦分散片制剂的影响因素。[方法]以崩解时限为指标，采用正交设计试验，对阿昔洛韦分散片处方进行筛选。[结果]按优化处方制备的阿昔洛韦分散片，可在3分钟内完全崩解。[结论]优化处方的阿昔洛韦分散片其体外溶出度明显优于普通片。     

复方氨酚葡锌分散片处方及其制备工艺研究

目的 研究复方氨酚葡锌分散片的制备工艺和最佳处方。方法 以崩解时间为考察指标,采用单因素试验和正交设计试验,对复方氨酚葡锌分散片的处方进行优化。结果 按优化处方工艺制备的复方氨酚葡锌分散片,符合分散片的质量要求,并且其溶出较普通片快。结论 本法研制的复方氨酚葡锌分散片处方合理、工艺可行,适合工业化生产。     

注射用灯盏花素在大输液中的稳定性考察

目的考察注射用灯盏花素与3种临床上常用的大输液配伍后的稳定性。方法在25℃温度条件下将注射用灯盏花素分别与5%葡萄糖注射液(5%GS)、10%葡萄糖注射液(10%GS)、0.9%氯化钠注射液(0.9%NS)配伍后,于8h内的各个不同时间点(0h、1h、2h、4h、6h、8h)观察各自的外观,并测定其pH值、含量的变化。结果注射用灯盏花素与5%GS和0.9%NS在25℃温度条件下配伍后的8h内各自的外观、pH值、含量均无明显改变。与10%GS在25℃温度条件下配伍后的8h内pH值和含量变化不大,但有浑浊现象产生。结论注射用灯盏花素可与5%GS和0.9%NS于25℃温度条件下配伍,并在8h内使用。临床上最好避免将注射用灯盏花素与10%GS配伍使用。     

左羟丙哌嗪口腔崩解片的工艺优选

目的:研制开发左羟丙哌嗪口腔崩解片。方法:采用正交设计法对处方进行筛选,确定最优处方,优选辅料。结果:辅料优选为微晶纤维素0．12g/T,交联羧甲基纤维素钠0．09g/T．阿斯巴甜0．015g／T、枸橼酸0．012g／T。结论:左羟丙哌嗪口腔崩解片符合药典规定。     

运用正交实验设计进行葡萄糖酸锌片处方筛选

应用正交实验设计对葡萄糖酸锌片处方进行筛选,解决了葡萄糖酸锌片的片面硬斑,麻面问题,提高了产品质量。     

决明降脂片薄膜包衣工艺的探讨

目的:探讨用不同的包衣预混剂对决明降脂片进行薄膜包衣的最佳工艺条件。方法:用正交试验法进行试验,对影响包衣的衣料种类、衣料浓度、衣料增重、喷雾速度4因素进行考察,以加速试验后水分增重为考核指标进行考核。结果:选用上海卡乐康包衣技术有限公司提供的包衣料,加水配成15％的包衣溶液,喷速为1.25g·min~(-1),包衣增重为4.0％。结论:用最佳组合参数能有效地将决明降脂片进行包衣。     

注射用灯盏花素与4种输液配伍的稳定性研究

目的考察注射用灯盏花素与4种输液配伍的稳定性。方法在25℃温度条件下将注射用灯盏花素分别与5％葡萄糖注射液（5％GS）、10％葡萄糖注射液（10％GS）、5％葡萄糖氯化钠注射液（5％GNS）、0.9％氯化钠注射液（0.9％NS）配伍,于8h内的不同时间点观察其外观,并测定其pH值、含量和不溶性微粒的变化。结果注射用灯盏花素与4种输液在25℃温度条件下配伍后8h内外观、pH值、含量均无明显改变,不溶性微粒的增加数也符合《中国药典》规定。结论注射用灯盏花素可与上述4种输液于25℃温度条件下配伍,0-8h内性质稳定。     

烟酸凝胶骨架缓释片的处方工艺研究

目的:优化烟酸凝胶骨架缓释片处方工艺。方法:采用亲水凝胶骨架材料羟丙基甲基纤维素(HPMC)的2种型号K15M、E15-LV及辅料磷酸氢钙的处方用量为因素设计正交试验,以体外释放度为考察指标,优化烟酸凝胶骨架缓释片的处方,并进行批内和批间体外释放度验证试验。结果:优化处方为HPMC(K15M、E15-LV)分别为4%、40%,磷酸氢钙为25%。所制烟酸凝胶骨架缓释片可持续释药12h,批内释放均一性及批间重现性均良好。结论:所选烟酸凝胶骨架缓释片处方合理,工艺简单。     

正交试验优选乳病消片水提工艺

目的:优选乳病消片的最佳水提工艺。方法:以出膏率和阿魏酸含量为考察指标,采用L9(34)正交试验方法优选乳病消片水提工艺。结果:最佳水提取工艺为A3B1C3D2,即用12倍量的水提取3次,每次0.5h,醇沉浓度为60%。结论:该工艺简便、快捷、稳定,可为生产提供理论依据。