马钱子粉和马钱子微粉溶出度比较

目的:研究马钱子粉和马钱子微粉溶出的差异,为马钱子的科学应用提供理论依据。方法:以马钱子碱和士的宁为指标,用HPLC测定马钱子粉和马钱子微粉在不同时间马钱子碱和士的宁溶出的量,计算累积释放率。结果:用桨法测定体外溶出度时,马钱子微粉中马钱子碱和士的宁累积释放度高于马钱子粉中马钱子碱和士的宁累积释放度。结论:马钱子制成微粉后,能改善其有效成分的溶出。     

对比樟帮尿泡马钱子与醋泡马钱子抗炎镇痛的实验研究

目的对比探讨樟帮尿泡马钱子与醋泡马钱子抗炎镇痛作用。方法采用二甲苯致耳廓肿胀的抗炎实验,对比研究生品马钱子、醋泡马钱子、樟帮尿泡马钱子对小鼠耳廓肿胀的影响;采用醋酸腹腔刺激致小鼠扭体镇痛实验,对比研究生品马钱子、醋泡马钱子、樟帮尿泡马钱子对小鼠醋酸腹腔刺激的镇痛作用的影响;采用对小鼠热水甩尾潜伏期影响的镇痛实验,对比研究生品马钱子、醋泡马钱子、樟帮尿泡马钱子对小鼠热水甩尾潜伏期的影响。结果在抗炎镇痛实验中,与模型对照组相比较,醋泡马钱子与尿泡马钱子均有效的前提下,醋泡马钱子与同等剂量的尿泡马钱子相比较,均无显著性差异。结论实验结果为醋泡马钱子代替传统樟帮尿泡马钱子提供了一定的药理依据,证实了醋泡马钱子其较好的抗炎镇痛作用,因其经过炮制毒性降低,在临床上将有广泛的用途。     

马钱子生物碱类成分经口给药后在大鼠体内的药动学研究

目的 比较马钱子生物碱类成分(马钱子碱、马钱子总生物碱和马钱子优化总生物碱)ig给药后在大鼠体内的药动学过程.方法 大鼠ig给药后取血,以石杉碱甲为内标,HPLC法测定大鼠血浆样品中马钱子碱,DAS l.0程序拟合房室模型并计算药动学参数.结果 马钱子生物碱类成分ig给药后马钱子碱的药动学行为均符合二室模型;与马钱子碱单体给药相比,马钱子总生物碱与马钱子优化总生物碱能显著增加马钱子碱的体内吸收,其他药动学参数无显著差异.结论 ig给以马钱子生物碱类成分后,马钱子其他生物碱类成分对马钱子碱有吸收促进作用.     

炮制对马钱子中生物碱煎出率的影响

实验结果表明,进口与云南产马钱子中,士的宁和马钱子碱在水煎液中含量相近,但进口马钱子中4-羟基依卡精、士的宁氮氧化物和马钱子碱氮氧化物在水煎液中含量较云南马钱子高;油炸马钱子中士的宁和马钱子碱在水煎液中含量均高于砂烫马钱子。     

马钱子及其制剂药动学研究进展

从给药剂型和给药方式的角度入手,就近年来对马钱子及其相关制剂的的药动学研究进行概述。马钱子碱ig给药的绝对生物利用度为33.0%~47.8%,注射给药绝对生物利用度为75%左右;以马钱子碱为指标,马钱子总碱ig给药后的血药浓度最高,其次是马钱子碱,马钱子粉的血药浓度最低;马钱子碱或马钱子总碱脂质体注射给药后马钱子碱生物利用度有很大提高;另外外用制剂可减少马钱子碱和士的宁在体内的量,有利于降低毒性;口服马钱子制剂可延长马钱子碱和士的宁的体内作用时间,降低峰浓度。马钱子及其相关制剂的药动学研究还较薄弱,有待继续深入探索。     

马钱子散中马钱子总生物碱的含量测定方法研究

目的:建立马钱子散中马钱子总生物碱的含量测定方法。方法:采用酸性染料比色法,溴百里香酚蓝为酸性染料,分别以马钱子碱和士的宁为对照品,测定马钱子散中马钱子总生物碱含量。结果:士的宁、马钱子碱在0.020 0~0.080 2 mg/m L浓度范围内与吸光度均呈良好的线性关系,士的宁、马钱子碱的回收率分别为:95.30%~101.48%(RSD为2.28%),97.14%~105.30%((RSD为2.95%);以马钱子碱计,马钱子散中马钱子总生物碱含量为3.16%。结论:所建立的总生物碱测定方法准确、稳定、重复性好,可用于马钱子散中马钱子总生物碱的含量测定。     

疏风活络片急性毒性实验研究

目的阐明疏风活络片急性毒性作用的主要组分,以及其他组分对马钱子急性毒性的影响。方法含马钱子的疏风活络片、单纯马钱子以及不含马钱子的疏风活络片分别灌胃染毒昆明小鼠,采用Bliss计算相应的LD50。结果含马钱子的疏风活络片的主要急性毒性表现为抽搐强直性痉挛,与马钱子急性中毒症状相似。含马钱子的疏风活络片的LD50为1253.5 mg/kg,单独马钱子的LD50为489 mg/kg,不含马钱子的疏风活络片LD50>9600 mg/kg。结论马钱子是疏风活络片急性毒性作用的主要成分,疏风活络片复方中其他组分能部分降低马钱子的急性毒性作用。     

马钱子配伍赤芍前后毒性及镇痛抗炎作用的实验研究

目的:探讨马钱子配伍赤芍前后毒性及镇痛抗炎作用的变化。方法:将小鼠随机分为空白对照组、马钱子单煎剂组、马钱子赤芍(1:1)配伍组、马钱子赤芍(1:3)配伍组、马钱子赤芍(1:5)配伍组,利用急性毒性实验,分别测得马钱子单煎剂和马钱子赤芍各配伍组的 LD_(50);利用热板法和醋酸所致小鼠扭体法以及小鼠毛细血管通透性实验法观察了马钱子配伍赤芍前后镇痛及抗炎作用的变化;利用薄层扫描法测定了马钱子配伍赤芍前后士的宁和马钱子碱的含量。结果:马钱子赤芍配伍组与马钱子单煎组比较,LD_(50)明显增大,镇痛作用未见明显改变,抗炎作用配伍组显著优于单味药组(P<0.01),且配伍组的马钱子碱和士的宁含量均明显降低。结论:马钱子赤芍配伍后毒性明显低于单味马钱子,抗炎作用优于单味马钱子,而镇痛作用与单味马钱子基本相当。     

马钱子碱镇痛研究进展

马钱子是传统的镇痛中药之一,特别是对风湿骨痛、肌肉损伤疼痛的疗效明显。马钱子碱是马钱子镇痛的有效成分。从马钱子的生物碱类成分、镇痛作用机制、药效动力学、马钱子碱新型镇痛制剂4个方面介绍了马钱子碱的研究进展,以利于马钱子碱在镇痛研究中的应用,为相关临床医生和科研提供参考。     

2010年版中国药典含马钱子的中成药分析

目的：了解含马钱子中成药的剂型分布及入药的特点。方法：对2010年版《中国药典》收录的14个含有马钱子的中成药进行统计分析。结果：药典收载的14个含马钱子提取工艺的中成药中,马钱子直接打粉入药的占78.6%,功能主治上以活血化瘀、通经活络、理气止痛为主。结论：马钱子的主要活性成分为士的宁和马钱子碱,2010年版《中国药典》收载的含马钱子的中成药制剂制法与剂型均比较单一,马钱子在制剂中作用比较固定、缺乏变化,可知由于马钱子有大毒,临床上运用马钱子还是受到较大限制,因此应当多方面、多层次加大对马钱子配伍及炮制方法的研究,使马钱子的功效得到最大发挥。     

马钱子碱、马钱子总生物碱与马钱子粉在大鼠 体内药动学的比较

目的:研究马钱子碱、马钱子砂烫炮制品总生物碱与马钱子粉在大鼠体内的药动学规律,探寻单成分与整体之间的相互影响。方法:给各组大鼠分别灌胃给予马钱子碱溶液、马钱子砂烫炮制品总碱溶液及马钱子粉混悬液,采用高效液相色谱测定大鼠体内马钱子碱的血浆浓度,血药浓度-时间曲线经3P97软件包进行房室模型拟合并计算和比较各组药物动力学参数。结果:马钱子碱在大鼠体内的代谢过程符合二室模型,权重W=1/C2,方差分析结果表明,相同剂量的马钱子碱在3组不同的存在形式中,马钱子碱溶液组与马钱子砂烫炮制品总生物碱组在Cmax,MRT有显著性差异(P<0.05);马钱子碱溶液组与马钱子粉混悬液组在Cmax,AUC0-t,AUC0-∞有显著性差异(P<0.05),其中马钱子粉混悬液组值最小。结论:马钱子砂烫炮制品总生物碱组可相对延长马钱子中有效成分马钱子碱的血浆滞留时间,马钱子粉混悬液组的生物利用度较低。     

不同地区马钱子的生物碱含量测定

应用薄层扫描法测定云南马钱子、樟州马钱子、杭州马钱子中士的宁、马钱子碱、士的宁氮氧化合物、马钱子碱氮氧化合物的含量,以探讨马钱子中生物碱的含量与地区之间的关系。     

马钱子生物碱类成分经皮给药后在小鼠体内的药动学研究

目的 考察马钱子碱、马钱子总生物碱和优化马钱子总生物碱凝胶剂经皮给药后在小鼠体内的药动学过程.方法 建立测定小鼠血浆中马钱子碱质量浓度的HPLC法,比较含相同剂量(10.8 mg/kg)马钱子碱各凝胶剂经皮给药后,马钱子碱的血药浓度,并对结果进行药动学拟合.结果 经皮给药后马钱子生物碱类成分的药动学行为均符合二室模型.优化马钱子总生物碱凝胶剂能显著增加马钱子碱的体内吸收,相对生物利用度显著提高,AUC0→1是马钱子碱凝胶剂的1.74倍,是马钱子总生物碱凝胶剂的1.89倍,其他药动学参数无显著差异.结论 以优化马钱子总生物碱经皮给药,可有效改善单体马钱子碱和总生物碱的体内药动学行为,有利于对马钱子碱的减毒增效.     

马钱子与甘草配伍前后士的宁和马钱子碱的HPLC分析

目的:研究马钱子配伍甘草对马钱子中主要生物碱的影响。方法:采用高效液相色谱法分别对马钱子配伍甘草前后主要生物碱成分士的宁和马钱子碱的含量进行测定。结果:马钱子配伍甘草后其主要生物碱士的宁和马钱子碱的含量均有不同程度的降低。结论:马钱子配伍甘草可降低毒性,为进一步阐明马钱子合理配伍用药提供了科学实验依据。     

煎煮时间与甘草配伍剂量对马钱子中生物碱含量的影响

目的:研究马钱子经过长时间煎煮,以及与甘草配伍前后毒性成分的变化,揭示甘草对马钱子是否有减毒作用。方法:运用现代高效液相色谱分析法测定马钱子经过长时间煎煮,以及与甘草配伍前后马钱子碱和士的宁的含量变化情况。结果:在120 min的煎煮时间内,马钱子单煎液中马钱子碱和士的宁的含量随时间的延长而逐渐增加,在120min时达到最大。甘草与马钱子配伍后,马钱子碱和士的宁的含量与相同时间下马钱子单煎液中的含量相比均有不同程度的下降。而且甘草在配伍中的比例越大,马钱子碱和士的宁的含量也越低。当配伍比例增加到16∶1(甘草:马钱子)时,马钱子碱和士的宁的含量最低,分别降低了93.3%和95.7%。     

马钱子与赤芍配伍前后成分含量变化的研究

目的：研究马钱子配伍赤芍对马钱子中主要生物碱的影响.方法：采用HPLC法分别对马钱子配伍赤芍前后及其在人工胃液和人工肠液环境下其主要生物碱成分士的宁和马钱子碱的含量进行测定.结果：马钱子配伍赤芍后其主要生物碱士的宁和马钱子碱的含量均有不同程度的降低,其中士的宁下降显著.结论：马钱子配伍赤芍可降低毒性,为进一步阐明马钱子合理配伍用药提供了科学的实验依据.     

马钱子减毒总生物碱的制备及毒性

目的制备去除大部分士的宁的马钱子减毒总生物碱,并考察马钱子总生物碱减毒前后成分及毒性的变化。方法用不同体积分数的乙醇溶解马钱子总生物碱,经磁力搅拌、离心后制备得到马钱子减毒总生物碱,HPLC法测定马钱子减毒总生物碱中马钱子碱和士的宁的量。用Q-TOF-MS技术比较鉴定了马钱子总生物碱减毒前后的主要生物碱类成分。通过小鼠口服急性毒性试验考察了马钱子总生物碱减毒前后的毒性变化情况。结果以20%乙醇为溶剂制备的马钱子减毒总生物碱去士的宁效果最好,同时不影响其他19种生物碱类含有量。小鼠口服急性毒性LD50实验表明马钱子减毒总生物碱与马钱子总生物碱的LD50分别为31.08 mg/kg、10.92 mg/kg。结论马钱子总生物碱中士的宁占38.49%,减毒后仅占14%,减毒工艺提高了马钱子总生物碱临床使用的安全性。     

不同制法马钱子抗炎镇痛作用研究

目的:研究油马钱子、砂马钱子和醋马钱子的抗炎镇痛作用差异。方法:分别采用小鼠耳廓肿胀法、醋酸扭体法和小鼠热水甩尾潜伏期影响法研究和比较油马钱子、砂马钱子和醋马钱子的抗炎及镇痛作用。结果:抗炎镇痛实验中,等剂量醋制马钱子抗炎镇痛效果优于油马钱子和砂马钱子。结论:该研究可为优化临床应用马钱子制剂的减毒增效炮制工艺提供理论依据。     

马钱子与肉桂配伍前后士的宁和马钱子碱的分析

目的 :研究马钱子配伍肉桂对马钱子中主要生物碱的影响。 方法 :采用高效液相色谱法分别对马钱子配伍肉桂前后主要生物碱成分士的宁和马钱子碱的质量分数进行测定。 结果 :马钱子配伍肉桂后其主要生物碱士的宁和马钱子碱的质量分数均有不同程度的降低,其中士的宁下降显著。 结论 :马钱子配伍肉桂可降低毒性,为进一步阐明马钱子合理配伍用药提供了科学的实验依据。     

马钱子碱及生物转化氮氧化物对斑马鱼胚胎毒性的研究

目的 通过观察斑马鱼胚胎发育的情况,评价马钱子碱及生物转化产物马钱子碱氮氧化物对斑马鱼胚胎毒性的差别.方法 马钱子碱、马钱子碱氮氧化物培养斑马鱼6h受精卵,观察24、96 h死亡情况并计算LC50、孵化率、相对成活率、幼鱼形态变化;细胞凋亡分别采用吖啶橙法及流式细胞仪检测.结果 给药后24、96 h的马钱子碱氮氧化物的LC50分别是马钱子碱的15倍及10倍,同时孵化率及成活率明显高于马钱子碱组;200 μmol/L质量浓度时,马钱子碱组鱼胚胎出现脊柱侧弯,心包水肿等现象,相同质量浓度的马钱子碱氮氧化物组则未观察到该类现象;马钱子碱组斑马鱼细胞凋亡明显,而其氮氧化物组则无明显凋亡.结论 马钱子碱氮氧化物较马钱子碱对斑马鱼胚胎的毒性自明显降低.