依折麦布在动脉粥样硬化性心血管疾病中的应用评价

动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)是危害人类健康的主要疾病,在强化他汀治疗后,虽可显著降低心血管风险,但是仍存在其他风险。近年来,有关依折麦布与他汀类药物联用治疗ASCVD的研究,证实了EZ作为非他汀药物,可降低LDL-C水平,减少心血管事件,并确认了EZ的安全性。本文对此进行综述。     

新型血脂调节药——依折麦布

依折麦布（ezetimibe，商品名益适纯）是一种具有新型作用机制的血脂调节药，能选择性地抑制对食物中胆固醇以及胆汁中胆固醇的吸收。通过肝肠循环可较长时间维持其药理作用；与许多药物的相互作用较少。可空腹或与食物同服，推荐剂量为10mg／d。本品单用可治疗轻度或中度原发性高胆固醇血症；与他汀类联用能更显著地改善血脂水平，为原发性高胆固醇血症病人提供了一个更好的治疗选择。     

独特降脂途径以及其疗效和安全性探讨——依折麦布药学专家顾问会会议纪要

血脂异常(高脂血症)对人体的危害很大,大量研究已证实血脂异常尤其是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高,是加速动脉血管壁粥样硬化发生和发展的主要致病因素;也是不稳定型斑块破损促使血栓形成而致心肌梗死、心绞痛、缺血性脑卒中等心脑血管事件的始动因素。随着LDL-C的治疗目标值越来越低,羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类药)的临床使用剂量越来越大,然而其所致的肌肉和肝脏等方面的不良事件及治疗中出现的逃逸现象也得到越来越多的关注,限制了其大剂量的使用。这些他汀类未能满足的医疗需求现状使得新型胆固醇吸收抑制剂依折麦布进入了人们的视野,成为调节脂肪联合用药方案的有效、明智的选择。     

依折麦布联合他汀类药物降脂新进展

目前他汀类药物成为常用调脂药物,能有效降低低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C）水平,然而,他汀类药物单用时,并不能使所有冠心病患者的LDL-C降至目标值,因此,临床上需要考虑调脂药物联合用药。他汀类与贝特类药物联用时,肝脏毒性反应和肌病发生的危险性增大;而他汀类与烟酸类药物联用,患者的耐受性差,故上述联合用药方案难以广泛应用。     

ENHANCE，依折麦布的终结者？

过去20年，人们一直认为低密度脂蛋白应该是“越低越好”。大约有3～6年的时间，大多数有关他汀类药物、树脂类药物或者部分回肠旁路手术的对照研究均表明这些治疗有临床或影像学益处，而且这种益处均与LDL胆固醇的降低有关。     

他汀类药物联合依折麦布辅助治疗对老年急性冠脉综合征患者的血脂影响

目的：探究他汀类药物依折麦布辅助治疗在改善老年急性冠脉综合征患者血脂方面的影响。方法：选择我院收治的老年急性冠脉综合征患者70例,随机分成对照组和观察组,对患者使用他汀类药物进行治疗,观察组使用依折麦布进行辅助治疗,对两组患者TC(血清总胆固醇)、LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇)、非-HDL-C(非高密度脂蛋白胆固醇)在用药前后的指标变化情况进行比较。比较降脂药物相关不良反应发生率、炎症因子水平、心血管不良事件发生情况。结果：与治疗前比较,两组TC、LDL-C、HDL-C水平均有改善,且观察组改善情况优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),两组药物不良反应事件发生率分别为5.71%和8.57,差异无统计学意义(P>0.05)。两组炎症因子水平在治疗前对比无差异(P>0.05);治疗后观察组炎症因子水平低于对照组(P<0.05)。观察组心血管不良事件发生率低于对照组(P<0.05)。结论：老年急性冠脉综合征患者使用他汀类药物的同时给予依折麦布辅助治疗,可以血脂水平改善效果好,安全性高。     

瑞舒伐他汀联合依折麦布调节血脂的效果观察

目的:探究瑞舒伐他汀联合依折麦布调节血脂的效果.方法:研究对象为冠心病合并高脂血症患者,按照纳入排除标准选取70名患者进入研究,所有患者均于2017年1月～2019年1月入院就诊,按照随机分组法将其平均分为对照组和观察组,对照组仅接受瑞舒伐他汀治疗,观察组接受瑞舒伐他汀联合依折麦布治疗,对两组患者治疗前后血脂水平变化情...     

依折麦布的合成

对氟苯甲醛经Wittig反应和水解反应得到(Z)-5-(4-氟苯基)-4-戊烯酸(3),与(S)-4-苯基-2-噁唑烷酮(4)缩合、N-[4-(苄氧基)苯亚甲基]-4-氟苯胺(6)加成后,在N,O-双(三甲基硅烷基)乙酰胺和氟化四正丁铵三水合物的作用下环合,经Shi氧化得到(3R,4S)-4-[4-(苄氧基)苯基]-1-(4-氟苯基)-3-[[(2S,3R)-3-(4-氟苯基)-2-环氧基]甲基]-2-氮杂环丁酮(10),再经二苯联硒开环、钯炭催化氢化得到胆固醇吸收抑制剂依折麦布,总收率约7％,(S)-羟基de值大于99％.     

新型调脂药物依折麦布的临床应用

本刊从2003年起开辟继续教育园地栏目,以专家论坛及问答的形式对一些医药知识进行介绍,旨在提高医师、药师、护师们的合理用药水平,更好地服务于病人。每期有问答题,请读者裁下本期问答题（复印无效）,连同本人的答案于2014年12月25日前寄回本杂志社,地址：上海市杨浦区长海路168号,邮编200433。回答正确者由上海市药学会颁发继续医学教育Ⅱ类学分。2013年第6期的学分将与2014年第1～5期的学分一起统计。请将学分证工本费5元（无发票）寄到本杂志社,若要求以挂号信邮寄学分证,需寄8元。另外,经申请并获同意,参加本刊全年（共6期）继续教育园地答题的读者,可获得上海市继续医学教育委员会办公室盖章的继续医学教育学分（Ⅱ类）5分,工本费15元（无发票）。如需此类学分的读者请在答题时注明。     

新型血脂调节药——依折麦布

依折麦布是一种具有新型作用机制的调血脂药,能选择性抑制肠道对食物中固醇(胆固醇和植物固醇)以及胆汁中胆固醇的吸收。该药通过肝肠循环可较长时间维持其药理作用,特殊的代谢途径使得它与许多药物间有临床意义的相互作用较少。可空腹或与食物同服,一般无需调整剂量。本品单用或与其他调血脂药联用为常见及难治的血脂异常疾病提供了新的补充疗法,且普遍耐受良好。     

胆固醇吸收抑制剂依折麦布的临床应用

胆固醇吸收抑制剂是一类新型调脂药物．一系列临床研究表明,胆固醇吸收抑制剂无论是单用还是与他汀类联用都能取得良好的降脂效果．尤其在降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL—C）水平上效果显著且不良反应少。依折麦布作为第一个也是目前唯一一个批准上市的胆固醇吸收抑制剂．它能很好地代表这一类药物的临床使用情况。本文从依折麦布的药理学作用、临床应用、有争议的相关研究和安全性四个方面对其进行详细综述。     

辛伐他汀联合依折麦布的临床应用进展

<正>心血管疾病与脂质紊乱有着极其紧密的联系,在治疗过程中降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平,可以显著降低冠状动脉疾病(CAD)和急性心血管事件的发病率和致死     

强效血脂调节药——瑞舒伐他汀

阿斯利康制药有限公司开发的瑞舒伐他汀(rosuvastatin,商品名可定)为他汀类药物家族的新成员,于2002年11月在荷兰批准上市,2003年8月获得美国FDA批准,在我国已完成临床试验。与同类药物相比,瑞舒伐他汀具有一些有利的药理特性:对HMG-CoA还原酶的抑制作用更强;肝选择性更好;肝代     

调脂治疗在缺血性脑卒中治疗中的地位及作用

<正>脑卒中是严重危害人体健康的重大疾病之一。全世界每年有1．500万人发生脑卒中,其中500万人死亡,500万人遗留终身残疾。流行病学调查结果湿示:我国每年约150万人发生急性脑卒中,约130万人因脑卒中而死亡。脑卒中幸存者近半数致严重残疾,痛苦度日。有25％-30％的脑卒中患者将在3     

他汀类药物联用依折麦布调脂治疗急性冠状动脉综合征

<正>急性冠状动脉综合征(ACS)包括急性心肌梗死(AMI)和不稳定型心绞痛(UAP),是造成人类致死和致残的严重心血管事件。严格控制ACS患者血脂水平对于稳定其动脉粥样硬     

依折麦布治疗冠心病的作用机制及临床疗效的研究进展

冠心病是威胁人类健康的主要疾病之一,其患病率及死亡率逐年上升。依折麦布作为一种胆固醇肠吸收抑制剂,通过改善血脂水平、抑制炎症反应、缩小或逆转斑块,发挥抗动脉粥样硬化作用,延缓冠心病的发生和进展,并抑制炎性反应,改善血管内皮功能,从而减少临床终点事件的发生,提升患者疗效及预后水平。对依折麦布治疗冠心病的作用机制及临床疗效的研究进展进行综述。     

他汀类药物联合依折麦布用于冠心病患者治疗的有效性和安全性评价

目的:研究中强度他汀联用依折麦布在冠状动脉粥样硬化性心脏病患者中与中、高强度他汀单用的有效性与安全性差异。方法:检索北京安贞医院HIS系统中2018年1月至2019年4月门诊及住院数据库,筛选出住院就诊记录后3~5周有门诊复查记录的病例。根据病例所使用的他汀类药物分为中强度他汀组、中强度他汀联用依折麦布组及高强度他汀组。比较门诊记录与住院记录血脂指标变化及变化率,并以门诊记录的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)值,评估病例降脂目标达成率,对比各组降脂疗效的差距。以门诊记录病例中谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)以及肌酸激酶(CK)值超过正常上限2倍及3倍的人数,评估各组安全性差异。结果:共有371例患者纳入研究。联用组降脂目标达成率显著高于中、高强度他汀组;联用组LDL-C绝对变化、相对变化均显著优于中、高强度他汀组(P＞0.05);安全性无显著差异(P＜0.05)。结论:对于冠状动脉粥样硬化性心脏病患者的降脂治疗,中强度他汀联用依折麦布治疗方案降脂效果优于中、高强度他汀单用,且安全性无显著差异。     

调节血脂治疗的药学监护

目的：科学合理地应用调节血脂药,不仅可降低血脂水平,还可减少血管内皮过氧化,稳定或缩小动脉粥样硬化脂质斑块,减少脑卒中和心血管事件的发生,成为一、二级预防心血管病的重要手段,本文对调节血脂治疗中的药学监护要点进行总结。方法：查阅近年来国内、外相关文献,对调节血脂药的研究进展进行分析。结果：联合治疗方案对血脂达标和治疗成败非常关键,使得药学监护十分重要。结论：调节血脂药的合理和安全应用尤为重要,应监护其在治疗中的各种风险和问题,诸如调节血脂药选择、联合用药方案、不良事件（肌毒性、肝毒性）的防范等,并依据血脂类型选择适宜的给药时间。     

他汀类调血脂药的临床应用

近年来,全球调血脂药物的开发有了长足迈进,而HMG-COA还原酶抑制剂(他汀类)药物的问世,是20世纪后期心血管类药物发展史上的又一个里程碑.回顾"他汀类"药物的发展历程,自1976年日本学者Endo首先成功地从桔青霉菌中分离出美伐他汀,随后又从红曲霉菌代谢物中分离出活性更强的同类物质,研究证明这类物质在动物与高胆固醇血症人群中,均具有降低血清总胆固醇水平的作用.     

瑞舒伐他汀抗动脉粥样硬化的临床应用进展

他汀类具有调节血脂的作用,被称作二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,被临床广泛应用.瑞舒伐他汀是目前较新型的血脂调节剂,能够起到控制各项血脂指标,维持患者血脂稳定的效果.临床研究证明,瑞舒伐他汀对各种血脂异常患者的调节作用优于其他药物,同时还有非血脂作用,如:抗炎、抗氧化、稳定和逆转斑块、改善血管内皮功能、抗动脉...