对乙酰氨基酚薄膜包衣异型片的药代动力学及生物利用度研究

目的：研究了１０ 名男性健康志愿者单剂量ｐｏ 两种对乙酰氨基酚（ 扑热息痛）异型片５００ ｍｇ 的药代动力学和相对生物利用度。方法：按照随机交叉试验设计,采集服药后０－５ ,１,１－５ ,２ ,３ ,４,６,８,１０ ｈ 的血样本,用ＨＰＬＣ测定扑热息痛的血药浓度。结果：两种制剂的药时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学一室模型。受试制剂扑热息痛薄膜包衣异型片（ 康司达） 的主要药代动力学参数：ｃｍａｘ＝ （５－５１ ±１－２４）ｍｇ·Ｌ－１ ,ｔｍａｘ＝ （１－０３ ±０－４３）ｈ ,ｔ１／２ｋａ＝ （０－２７ ±０－１６）ｈ ,ｔ１／２ｋｅ ＝（２－６０ ±０－５１）ｈ,ＡＵＣ０～∞＝ （３４－９１ ±７－９６）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１ ,ＭＲＴ＝ （３－６５ ±０－２２）ｈ。参比制剂（ 必理通） 的主要药代动力学参数：ｃｍａｘ ＝ （５－８１ ±１－０１）ｍｇ·Ｌ－ １ ,ｔｍａｘ ＝（０－８８ ±０－３２）ｈ,ｔ１／２ｋａ ＝ （０－１４ ±０－０７）ｈ,ｔ１／２ｋｅ ＝ （２－７１ ±０－９３）ｈ,ＡＵＣ０ ～∞＝ （３３－１４ ±５－６７）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１ ,ＭＲＴ＝ （３－６０ ±０－１０）ｈ。两种片剂药代动力学参数（除ｔ１／２ｋａ 值外）均无显著     

药效学方法测定川芎挥发油药动学参数

以热板法镇痛效应为指标,测定了川芎挥发油表观药动学参数。给药剂量分别为ｉｐ５２ｍｇ／ｋｇ、９６ｍｇ／ｋｇ。药效动力学参数腹腔给药为：Ｋｅ＝０．１１３８ｈ１,Ｋａ＝３．３２６１ｈ１,ｔ１／２（ｋｅ）＝６．０９ｈ,ｔ１／２（ｋａ）＝０．２１ｈ,Ｔ（ｐｅａｋ）＝１．０５ｈ,Ｃ（ｍａｘ）＝５０．６２５５ｍｇ／ｋｇ,ＡＵＣ＝５２６．２３１５（ｍｇ／ｋｇ）·ｈ,ＣＬ／Ｆ（ｓ）＝０．１６３７ｍｇ／ｋｇ／ｈ／（ｍｇ／ｋｇ）,Ｖ／Ｆ（ｃ）＝０．９１１４（ｍｇ／ｋｇ）／（ｍｇ／ｋｇ）;灌胃给药为：Ｋｅ＝０．０９２９ｈ１,Ｋａ＝０．７６９３ｈ１,ｔ１／２（ｋｅ）＝７．４６ｈ,ｔ１／２（ｋａ）＝０．９０ｈ,Ｔ（ｐｅａｋ）＝３．２４ｈ,Ｃ（ｍａｘ）＝４３３．９４４１ｍｇ／ｋｇ,ＡＵＣ＝３６１９．３８７７（ｍｇ／ｋｇ）·ｈ,ＣＬ／Ｆ（ｓ）＝０．０９５４ｍｇ／ｋｇ／ｈ／（ｍｇ／ｋｇ）,Ｖ／Ｆ（ｃ）＝１．０２７４（ｍｇ／ｋｇ）／（ｍｇ／ｋｇ）。结果表明川芎挥发油ｉｐ及ｉｇ给药其体存量的表观药动学过程均符合一室开放模型,绝对生物利用度为６００２％。     

氯唑沙宗片的人体药物动力学研究

 采用反相ＨＰＬＣ法测定人血清中氯唑沙宗浓度。线性范围０．２６±６２．５２μｇ，ｍｌ￣（－１），高、中、低３种浓度回收率分别为９７．０％±２．３％，９７．１％±３．５％，９３．８％±３．０％（ｎ＝５），日内、日间ＲＳＤ均＜４．８％。以本法测定８例．怒愿受试者氯唑沙宗血药浓度，并计算分析药代动力学参数，结果单剂量口服８００ｍｇ氯唑沙宗后，药时曲线呈一室模型。Ｔ＿（ｍａｘ）＝１．６３±０．４３ｈ，Ｃ＿（ｍａｘ）＝１９．７１±３．９０μｇ·ｍｌ￣（－１），ＡＵＣ＿（０～∞）＝８２．２０±１１．３１ｍｇ·ｈ·Ｌ￣（－１），Ｋａ＝０．９２±０．３８ｈ￣（－１），Ｋｅ＝０．５４±０．１１ｈ￣（－１），Ｔ＿（１／２）＝１．３１±０．２４ｈ，Ｖｄ＝１８．６３±３．１５Ｌ，Ｃｌ＝９．９２±１．５５Ｌ·ｈ￣（－１）。     

雷公藤多甙的表观药动学参数测定

用小鼠急性死亡率法测定雷公藤多甙的药动学参数。结果表明，该药在小鼠体内动态变化符合一级动力学，呈二室开放模型。其表观药动学参数如下：α＝０．３２８ｈ－１，ｔ１／２α＝２．１１０ｈ；β＝０．０７０ｈ－，ｔ１／２β＝９．９４７ｈ；Ａ＝２０．２５５ｍｇ／ｋｇ，Ｂ＝３５．００２ｍｇ／ｋｇ；ｋ１２＝０．０６６ｈ－１，ｋ２１＝０．２３３ｈ－１，ｋ１０＝０．０９８ｈ－１；Ｖｃ＝１．５５６ｍｌ·ｋｇ－１；ＡＵＣ＝５６３．９６３ｍｇ。·ｋｇ－１·ｈ；ＣＬ＝０．１３２ｍｌ·ｋｇ－１·ｈ－１。     

15例尿毒症患者应用rHuEpo的药代动力学研究

 报道了１５例尿毒症患者，ｉｖ和ｓｃｒＨｕＥｐｏ的药代动力学。用ＥＬＩＳＡ法测定血清ｒＨｕＥｐｏ浓度，用３Ｐ８７软件处理药浓度。时间数据。ｉｖ的药代动力学符合线性二室模型，其主要动力学参数Ｔ＿（１／２），Ｖ，Ｃｌ和ＡＵＣ＿（０～∞）分别为５．４５±１．４８ｈ，７９．７±５２．２ｍｌ／ｋｇ，０．３０５±０．２９８（ｍｌ·ｍｉｎ）／ｋｇ和５２９５．９±３６６１．２（ｍＵ·ｈ）／ｍｌ。ｓｃ的药代动力学符合线性一室模型，其主要的药代动力学参数Ｔ＿（ｍａｘ），Ｃ＿（ｍａｘ），Ｔ＿（１／２）和ＡＵＣ＿（０～∞）分别为１０．２±５．７ｈ，３７．２±１９．２ｍＵ／ｍｌ，１７．６±８．１ｈ和１６２０．３±８６０．７（ｍＵ·ｈ）／ｍｌ。单次ｓｃ后，血药浓度约为ｉｖ相同剂量时峰浓度的５％。占ｓｃ组５０％的患者，ｓｃ后约０．５ｈ才从血清中测到ｒＨｕＥｐｏ浓度。ｓｃ组较ｉｖ组浓度。时间曲线下总面积小。此外还比较了ｉｖ和ｓｃ的临床价值。     

多剂量氟罗沙星在健康人体内的药代动力学研究

 对１０例健康志愿者单次及多次ｐｏ４００ｍｇ氟罗沙星后进行药代动力学研究，血药浓度及尿药浓度均采用微生物法和ＨＰＬＣ测定。单次及多次给药后的数据分别采用３Ｐ８７及ＳＳＤ程序处理，药－时曲线符合二室模型。单次ｐｏ４００ｍｇ氟罗沙星后，其微生物法和ＨＰＬＣ测定结果分别为Ｔ＿（ｍａｘ）２．２０ｈ和２．１３ｈ，ｃ＿（ｍａｘ）５．４９μｇ／ｍｌ和５．５５μｇ／ｍｌ，Ｔ＿（１／２β）１０．１４ｈ和１０．５５ｈ。０～４８ｈ尿药回收率分别为：５６．６７％和５２．２５％。经ｔ检验２种方法的测定结果无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。在每日４００ｍｇ连续８ｄ的多次ｐｏ给药实验中，第１ｄ和第８ｄ的药代动力学参数经ｔ检验无显著性差异（Ｐ＞０．０５），说明本品每天１次的重复给药无明显蓄积现象。     

穿心莲胶囊与穿心莲丸生物利用度的比较研究

以穿心莲内酯为检测指标。对穿心莲胶囊与「穿心莲丸进行了生物利用度的比较研究,采用ＲＰ－ＨＰＬＣ测定血药浓度,Ｐｈａｒｍｆｉｔ药支学软件进行参数模拟。穿心莲胶囊和穿尽莲丸中穿心莲内酯的动力学参数：Ｃｍａｘ分别为２．８３ｍｇ／Ｌ和１．０８ｍｇ／Ｌ,Ｔｍａｘｈ、０．９６ｈ;ＡＵＣ０→２４ｈ分别为８．３９ｍｇ．ｈ／Ｌ和３．９４ｍｇ．ｈ／Ｌ。结果表明,在穿心莲胶囊中,穿心莲内酯的生物利用度明显大于穿心莲     

阿司匹林锌胶囊在人体内的药代动力学及生物利用度

 健康志愿者８人，随机，交叉，单剂量口服阿司匹林锌胶囊及等剂量的标准参比制剂阿司匹林胶囊９００ｍｇ，不同时间测得的血药浓度数据在ＣＯＰＡＭＰＣ３８６Ｓ×Ｂ／１６型计算机上用ＭＣＰＫＰ软件进行拟合处理，符合开放单室模型。阿司匹林锌胶囊和阿司匹林胶囊的Ｃ＿（ｍａｘ）Ｔ＿（ｍａｘ），Ｔ＿（１／２Ｋａ），Ｔ＿（１／２Ｋ）和ＡＵＣ分别为６５．４５和６６．１１μｇ·ｍｌ￣（－１），２．１０和３．４６ｈ，０．６４和１．７６ｈ，４．６８和３．７６ｈ，６０９．０３和６７９．７９μｇ·ｈ，ｍｌ￣（－１）。阿司匹林锌胶囊的相对生物利用度为阿司匹林胶囊的９１．５８％±１４．２４％。药动学参数经统计学分析表明，两者的Ｔ＿（１／２Ｋａ），Ｔ＿（ｍａｘ）．有显著性差异（ｐ＜０．０５），而Ｔ＿（１／２Ｋ），Ｃ＿（ｍａｘ）和ＡＵＣ均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），提示两种药具有生物等效性，但阿司匹林锌吸收更快，更易达到峰值血药浓度。     

吡磺环已脲片剂人体内药代动力学参数及生物利用度比较

建立了用改良高效液相色谱法测定吡磺环己脲（Ｇｌｉ）血药浓度的方法。１１名健康志愿者，随机、交叉ｐｏ单剂量国产和进口Ｇｌｉ５ｍｇ，测定不同时间的血药浓度，用ＭＣＰＫＰ药代动力学程序进行房室模型拟合，计算药代动力学参数。国产和进口产品均符合开放一室模型，Ｃ＿（ｍａｘ），Ｔ＿ｐ，Ｔ＿（１／２），ＡＵＣ分别为３２９．８５±１２８．６８μｇ／Ｌ和３４７．２８±１３８．１２μｇ／Ｌ，２．００±０．８８ｈ和２．２７±１．３５ｈ，２．１９±０．５１ｈ和２．４６±１．２５ｈ，１７８１±４６５和１９７０±５５１（μｇ·ｈ）／Ｌ。两种产品的主要药代动力学多数经配对ｔ检验及Ｆ检验均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），以进口产品为对照药，国产产品的平均相对生物利用度为９４．６４％±２８．６５％。     

HPLC测定前列腺中依诺沙星含量及药动学研究

 采用高效液相色谱法，对前列腺中依诺沙星的测定和药动学进行了研究。固定相：Ｓｈｉｍａｄｚ－ＯＤＳ柱，流动相：甲醇－乙腈－０．１ｍｏｌ／Ｌ柠檬殴（４．５：１：９），检测器：ＳＰＤ－６ＡＶ，检测波长：２７２ｎｍ，流速：１．５ｍｌ／ｍｉｎ，标准曲线线性范围：０．５～５μｇ／ｍｌ，ｒ＝０．９９９６，平均回收率为９８．８％，ＲＳＤ为０．７％，用３Ｐ８７实用药代动力学程序进行数据处理，在前列腺中各药代动力学参数Ｔ＿（１／２Ｋｅ），Ｔ＿（ｐ，ｃ＿（ｍａｘ）），ＡＵＣ，Ｃｌ／Ｆ（ｓ）和Ｖｃ／Ｆ（ｃ）分别为２．２３ｈ，２．３７ｈ，７．４３μｇ／ｍｌ，３９．４７（ｈ·μｇ）／ｍｌ，１．２７Ｌ／（ｋｇ·ｈ）和４．０７Ｌ／ｋｇ，结果表明，依诺沙星很容易透渗到前列腺组织中去，前列腺药物浓度很高，为临床应用依诺沙星治疗前列腺炎提供了理论依据。     

三种剂量国产盐酸塞利洛尔片健康人体内药物动力学及参数相关性研究

 目的:测定盐酸塞利洛尔在人体内药代动力学特性及其3种不同剂量的药代动力学参数变化规律?方法:健康志愿者9名,3×3拉丁方设计,单剂量po 100,200,400mg盐酸塞利洛尔片,采用反相高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度,在计算机上以MCPKP程序拟合,求算药代动力学参数?结果:100,200,400mg国产盐酸塞利洛尔片的t_1/2K,K,t_max,c_max,AUC_0～∞分别为3.37,3.45和3.56h,0.24,0.21和0.20h^-1,3.64,3.38和3.87h,177.55,501.4和1188.58ng·ml^-1,1615.41,4508.38和10828.55μg·h^-1。结论:经方差分析,三剂量组的t_1/2k,K,t_max等参数无显著差异(P>0.05),c_max,AUC_0～∞均不呈倍数变化?     

司帕沙星人体药代动力学与相对生物利用度研究

 目的:研究司帕沙星片在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度?方法:采用反相高效液相色谱法测定10名健康志愿者po 200mg国产和进口的司帕沙星片后血药浓度变化情况,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度,并以AUC_0～∞,t_max,c_max为指标,用配对t检验法分析国产片与进口片的生物等效性?结果:国产与进口司帕沙星片的药-时曲线可用二室模型拟合,其AUC_0～∞分别是:(23.73±2.11)μg·h·ml^-1与(23.91±3.18)μg·h·ml^-1;t_max分别是(3.13±0.54)h与(2.84±0.56)h,c_max分别是:(0.70±0.05)μg·ml^-1与(0.73±0.05)μg·ml^-1?配对t检验结果表明:AUC_0～∞,t_max,c_max均无显著性差异(P>0.05)?结论:国产与进口司帕沙星片为生物等效制剂;国产司帕沙星片对进口片的相对生物利用度为(97.81±13.62)%?     

盐酸帕罗西汀薄膜衣片的生物等效性研究

 目的 以盐酸帕罗西汀片（赛乐特）为参比制剂,研究盐酸帕罗西汀薄膜衣片的人体相对生物利用度,以判断两种制剂是否具有生物等效性。方法 采用随机、开放、双周期交叉试验设计,24例男性健康受试者禁食过夜后空腹单剂量口服盐酸帕罗西汀制剂20 mg,液相色谱-串联质谱法( LC- MS /MS)测定血浆中帕罗西汀的浓度,应用DAS2.0软件计算有关药动学参数并评价两种制剂的生物等效性。结果 单剂量口服受试制剂和参比制剂的主要药动学参数ρ_max分别为 (5.102±2.955)和 (5.396±2.852) μg·L^-1;t_max分别为 (5.22±1.83 )和 (5.35±0.78)h; t_1/2分别为(11.76±2.91)和 (11.98±3.57) h ;AUC_{0~96 h}分别为 (118.1±90.2)和 (118.9±86.0) μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为(120.2±91.0)和(121.5±87.6) μg·h·L^-1。结论 受试制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(100.6±22.0)%,两种制剂具有生物等效性。
     

国产盐酸氨溴索片在健康人体内的生物等效性评价

 目的:比较国产和进口盐酸氨溴索片在健康人体内的药代动力学和生物利用度,评价2种制剂的生物等效性?方法:8名男性健康志愿者随机交叉单剂量po 90mg国产或进口盐酸氨溴索片,采用HPLC测定血浆中药物浓度,通过方差分析和双向单侧t检验比较2种制剂的药-时曲线下面积(AUC_0～24)?结果:国产和进口盐酸氨溴索片的c_max为(200.57±25.30)ng·ml^-1和(201.64±23.89)ng·ml^-1;t_max为(1.31±0.26)h和(1.38±0.23)h,t_1/2β为(7.22±1.50)h和(7.86±1.77)h;AUC_0～24为(1225.03±182.32)和(1229.60±276.51)ng·h·ml^-1?结论:国产与进口盐酸氨溴索片生物等效,国产片的相对生物利用度为(101.22±10.25)%?     

头孢克罗分散片的人体生物利用度和药代动力学

 目的:以美国礼来公司的头孢克罗胶囊(希刻劳)为参比制剂,比较国产头孢克罗分散片的人体生物利用度和生物等效性?方法:选择10名健康志愿者,用自身交叉对照试验方法,分别单剂量一次po头孢克罗分散片、胶囊2种制剂500mg?头孢克罗的血药浓度用HPLC测定?其血药浓度-时间数据用3P87程序拟合,求算药代动力学参数?结果:po国产和进口2种制剂的血药浓度-时间曲线均符合一室模型,t_max分别为(0.45±0.04)h和(0.44±0.07)h:c_max分别为(9.87±1.07)mg·L^-1和(10.44±0.89)mg·L^-1;t_1/2分别为(0.84±0.07)h和(0.87±0.11)h?AUC分别为(16.69±1.74)mg·h·L^-1和(18.02±1.42)mg·h·L^-1?国产分散片和进口胶囊比较的相对生物利用度为92.62%?结论:经方差分析表明2种制剂的药代动力学参数间无显著性差异(P>0.05),经双单侧t检验,国产头孢克罗分散片生物利用度与进口头孢克罗胶囊(希刻劳)相比,具有生物等效性?     

健康人 单次和多次口服 普卢利沙星片的药动学研究

  目的 研究健康受试者单次和多次口服普卢利沙星片后的药动学过程。方法 采用多周期试验设计,10名健康受试者单次po（200,400,600 mg）和多次po（400 mg）普卢利沙星片;采用HPLC测定普卢利沙星活性代谢物噻丁啶-喹啉羧酸衍生物（NM394）的血药浓度。用DAS2.0程序计算主要药动学参数,并进行统计分析。结果 健康志愿者单次及多次口服普卢利沙星片后,其活性代谢物NM394符合一级吸收一级消除的二室模型。主要药动学参数：单次给药低、中、高3种剂量普卢利沙星血浆活性代谢物NM394的消除半衰期及体内平均驻留时间相近,ρmax、AUC0-t和AUC0-∞均值与剂量呈良好的线性;多次给药ρ 为（1.02±0.18）mg·L-1,DF为（2.17±0.48）,AUC 为（15.69±3.20）mg·h·L-1,AUC 为（16.38±3.34）mg·h·L-1,t1/2α为（1.23±0.58）h,t1/2β为（7.95±3.28）h。结论 普卢利沙星片单次（低、中、高3种剂量）与多次（中剂量）po给药的主要药动学参数（t1/2、V/F、CL/F）无显著性差异（P>0.05）,体内药物无蓄积现象。 style="width:400px" rows="8" cols="> 摘要：目的 研究健康受试者单次和多次口服普卢利沙星片后的药动学过程。 方法 采用多周期试验设计, 10 名健康受试者单次 <> po （ 200 , 400 , 600 mg ）和多次 <> po （ 400 mg ）普卢利沙星片;采用 HPLC 测定普卢利沙星活性代谢物噻丁啶 - 喹啉羧酸衍生物（ NM394 ）的血药浓度。用 DAS2.0 程序计算主要药动学参数,并进行统计分析。 结果 健康志愿者单次及多次口服普卢利沙星片后,其活性代谢物 NM394 符合一级吸收一级消除的二室模型。主要药动学参数： 单 次给药 低、中、高 3 种剂量普卢利沙星血浆活性代谢物 NM394 的消除半衰期及体内平均驻留时间相近, <> ρ _max 、 AUC_0-<>t 和 AUC_0-∞ 均值与剂量呈良好的线性;多次给药 <> ρ 为（ 1.02±0.18 ） mg·L^-1 , DF 为（ 2.17±0.48 ）, AUC 为（ 15.69±3.20 ） mg·h·L^-1 , AUC 为（ 16.38±3.34 ） mg·h·L^-1 , <> t _1/2α 为（ 1.23±0.58 ） h , <> t _1/2β 为（ 7.95±3.28 ） h 。 结论 普卢利沙星片单次（低、中、高 3 种剂量）与多次（中剂量） <> po 给药的主要药动学参数（ <> t _1/2 、 <> V /<>F 、 <> CL /<>F ） 无显著性差异（ <> P >0.05 ）, 体内药物无蓄积现象 。     

丁咯地尔片剂在家犬体内药代动力学和相对生物利用度

 目的:比较丁咯地尔(甲氧吡丁苯)两种片剂在家犬体内药代动力学和相对生物利用度?方法:高效液相-紫外检测法?结果:家犬口服后,其体内血药浓度-时间曲线符合一室开放模型,其主要药代动力学参数分别为:c_max(16.24±4.96)mg·L^-1L和(15.91±5.94)mg·L^-1;t_max(0.84±0.45)h和(0.82±0.49)h;AUC(99.13±23.22)mg·h·L^-1和(97.94±25.63)mg·h·L^-1?结论:国产甲氧吡丁苯片剂对进口甲氧吡丁苯片剂相对生物利用度为98.57%,可以认为国产片与进口片生物等效?     

酮康唑胶囊人体生物利用度研究

 目的:研究酮康唑胶囊在正常人体内的药代动力学与相对生物利用度?方法:采用高效液相色谱法测定8名志愿者随机交叉po 400mg酮康唑胶囊和里素劳片后的血药浓度,计算两者的药代动力学参数与相对生物利用度?结果:国产酮康唑胶囊和片剂的药-时曲线符合po吸收二房室模型?t_max分别为(1.73±0.52)h和(1.81±0.43)h;c_max分别为(7.83±3.01)μg·ml^-1和(7.88±2.88)μg·ml^-1;AUC分别为(58.48±20.22)μg·h·ml^-1和(59.73±21.07)μg·h·ml^-1;t_1/2β分别为(6.97±0.51)h和(6.88±0.46)h?经配对t检验,各药代动力学参数无显著性差异(P>0.05)?结论:国产酮康唑胶囊相对于片剂的生物利用度为(98.36±7.84)%,结果提示酮康唑胶囊和片剂具有生物等效性?     

Beagle犬给予单、复方苯磺酸氨氯地平/氯沙坦钾片后有效成分氨氯地平、氯沙坦及其代谢产物EXP3174的药动学研究

 目的 比较氨氯地平、氯沙坦及其代谢产物EXP3174 3种物质在单、复方制剂给予Beagle犬时的药动学差别。方法 采用LC-MS/MS法,分别测定6只Beagle犬交叉口服单方或复方制剂后血浆中氨氯地平、氯沙坦及其代谢产物EXP3174的浓度,应用DAS软件计算药动学参数。结果 ①单方和复方制剂中氯沙坦主要药动学参数：t_max（1.36±0.46）和（1.03±0.27）h;ρ_max（905±477）和（1 009±440）ng·mL^-1;AUC_0-t（1 556±696）和（1 601±432）ng·h·mL^-1。②单方和复方制剂中EXP3174的主要药动学参数：t_max（1.67±0.41）和（1.42±0.38）h;ρ_max（69.2±48.1）和（47.1±14.6）ng·mL^-1;AUC_0-t（191±120）和（142±80.6）ng·h·mL^-1。③单方和复方制剂中氨氯地平的主要药动学参数：t_max（2.75±0.61）和（3.00±0.95）h;ρ_max（38.5±14.9）和（33.8±8.05）ng·mL^-1;AUC_0-t（467±163）和（438±141）ng·h·mL^-1。结论 单、复方苯磺酸氨氯地平/氯沙坦钾片在Beagle犬体内的主要有效成分氨氯地平、氯沙坦及其代谢产物EXP3174的各药动学参数均不存在显著性差异。     

异烟肼缓释胶囊的研制及药动学

 目的：制备异烟肼缓释胶囊，评价人体内药动学、生物利用度及患者体内血药浓度。方法：乙基纤维素为载体，相分离 凝聚法制微囊，转篮法测释放特性；紫外光度法测10名志愿者单剂量po400mg异烟肼缓释胶囊与普通片后血药浓度，数据经MCP₈₆药动学程序处理。结果：体外释药：普通片T₅₀=0.032h；缓释胶囊：T₅₀=1h，释药10h以上。普通片c_max=11.12μg·ml^-1,t_max=1.41h,K:0.201h^-1;36h血药浓度：0μg·ml^-1。缓释胶囊:c_max=4.99μg·ml^-1,t_max=1.80h,K=0.03·h^-1,36h血药浓度：1.63μg·ml^{-1。配对与双侧ｔ检验结果表明：两者除t_max无显著性差异外，c_max及消除速率常数(k)均有显著性差异(P<0.01)。患者体内血药浓度：普通片与缓释胶囊分别为：1.5h时：(8.24±2.60)μg·ml-1,(3.69±0.51)μg·ml-1;36h:0μg·ml-1,2.09μg·ml-1。结论：该缓释胶囊处方合理、工艺简单，适用于工业化生产，可为结核患者临床防治提供一个新剂型。}