肺动脉高压治疗药

内皮索受体（ETA和ETB）拮抗剂约于10年前首次被提出可用于治疗充血性心力衰竭、高血压及其他心血管疾病，最初的内皮素受体拮抗剂为非选择性ETA和ETB双重拮抗荆。然而，更多的最新研究表明，单一拮抗ETA可产生临床血管舒张疗效，避免了对非血管巩产生阻断作用，并能保护由内源性内皮素ET-1结合巩而产生的血管舒张作用。     

内皮素受体拮抗剂治疗心血管疾病的研究进展

自从1992年开发了选择型ET(endothelin,ET)受体拮抗剂BQ123,继而开发了选择型ET受体拮抗剂和非选择型ET受体拮抗剂(endothelin receptor antagonist,ETRA).通过应用内皮素受体拮抗剂,对内皮素所具有的生理作用及内皮素系统得到了更多的认识.ET对神经、内分泌、心脏、肾脏、胃肠道、呼吸道和细胞分裂增殖等都有广泛影响,并参与了诸如高血压、心力衰竭、急性心肌梗塞、动脉粥样硬化、脑血管痉挛等心血管疾病的过程[1],因此对内皮素拮抗剂的研究为这些疾病的防治开辟了一条新路径.研究表明内皮素受体拮抗剂可能是治疗心血管疾病的一种有效新药,ETRA的应用可能改变心血管疾病的治疗格局,其前景已经受到重视.     

β-受体阻滞药治疗婴幼儿血管瘤作用机制的研究进展

目的:了解β-受体阻滞药治疗婴幼儿血管瘤(IH)的作用机制,为其临床应用提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,对β-受体阻滞药治疗IH的分子生物学机制的研究进行归纳、总结。结果:β-受体阻滞药对IH早期、中期和末期的作用可能有不同机制,在IH早期可收缩血管,缩小瘤体体积;在IH中期抑制血管生成,阻滞血管瘤生长;在IH末期诱导并加速细胞凋亡,促进血管瘤消退。结论:β-受体阻滞药治疗IH的作用机制是多方面相互作用的结果。随着分子生物学的发展及对IH研究的深入,其作用机制将进一步明确。     

卡维地洛心血管保护作用机制的研究进展

卡维地洛( Carvedilol, CAR)是一种具有多种附加作用的第 3代β受体阻滞药,可非选择性地阻滞β受体及选择性地阻滞α 1受体,有弱的膜稳定作用,无内在拟交感活性,在较高浓度下具有钙拮抗作用. CAR的独特之处在于具有抗氧化作用,且其抗氧化作用较维生素 E( VE)强 10倍,其代谢产物 SB211475和 SB209995的抗氧化作用较 VE强 1 000倍. CAR能够直接清除氧自由基,并抑制细胞膜脂质过氧化,保护完整细胞免受氧自由基诱导的细胞凋亡,也能抑制 VE的消耗,从而保护内源性抗氧化系统. 1995年, CAR在美国被批准用于治疗原发性高血压. 2001年,瑞士罗氏公司生产的卡维地洛(商品名:达利全)在中国上市.