真菌细胞壁抑制剂H6794-A的结构鉴定和抗菌活性的研究

链霉菌H6794的发酵产物对真菌细胞壁合成具有抑制作用，采用活性追踪的方法分离到活性化合物H6794-A。通过化学及波谱学分析确定为由7个氨基酸和1个长支链酰胺内酯构成的环脂肽，与neopeptin B同质。H6794-A对番茄灰霉病菌、小麦赤霉病菌和黄瓜枯萎病菌有明显的抑制作用。     

真菌细胞壁溶解剂的筛选新方法

建立了啤酒酵终琼脂平板方法筛选溶解真菌细菌壁葡聚糖的活性物质，用已知抗真菌抗生素证实了方法的有效性，并已筛选到一些有溶菌活性的菌株。     

微生物来源的免疫抑制剂研究进展

免疫抑制治疗是免疫治疗的重要组成部分。免疫抑制治疗所使用的免疫抑制剂的发展始于1959年Calne和Eukcoki分别报道6-巯基嘌呤使狗移植肾存活时间延长,至今其发展过程可分为四个阶段。第一阶段,从20世纪60年代初开始,其特点是利用全身X线照射和细胞毒药物如环磷酰胺和硫唑嘌呤等,杀伤体内迅速分裂的细胞,达到抑制免疫反应的目的;第二阶段,试图发展一些更有     

微生物来源的抗真菌抗生素研究进展

新的微生物来源的抗真菌抗生素不断涌现。本文就近2年来研究及开发或进行临床试验的化合物,依据它们的靶向部位不同,按真菌细胞膜,细胞壁以及蛋白质合成3类进行概述。     

一种采用环丝氨酸超敏菌株筛选细胞壁抑制剂的方法

在过去的40年中发现了大量抗生素,并且采用了许多新方法发现了新抗生素。其方法之一就是使用对抗生素高度敏感的突变株。近年来应用于新抗筛选的有大肠杆菌和绿脓杆菌的β-内酰胺类超敏突变株,肺炎克雷伯氏菌的氨基糖苷类超敏突变株。环丝氨酸具有广抗菌谱,并且对丙氨酸消旋酶(EC5.1.1.1)和丙氨酸:D-丙氨酸连接酶(EC6.3.2.4)起作用。这些酶涉及到细菌细胞壁粘肽层的合成。抗生素MK641/MK642和alaphosphin也与其相似的     

微生物来源的免疫抑制剂的研究进展

当人体的脏器出现功能不全时,最简单的挽救方法是从体外补充这些功能,但是要达到不破坏体内的平衡来完全替代具有复杂代谢功能的各种脏器是很困难的.在目前的情况下,有效地治疗手段只有进行脏器移植.     

微生物来源的ACAT抑制剂的研究进展

酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂是近年来降血脂和抗动脉粥样硬化药物研究的热点。两种全合成的药物在Ⅲ期临床试验被证明对动脉粥样硬化无效甚至有害,而天然抑制剂在结构上与合成抑制剂有很大的不同。筛选与研究天然抑制剂,作为药物设计的先导物,有可能开发出一些疗效显著的药物。本文综述了微生物来源的ACAT抑制剂的研究进展。     

微生物来源免疫抑制剂分子机制研究进展

自20世纪70年代环孢菌素发现以来,微生物来源的免疫抑制抗生素的研究和使用发展非常迅速(图1).到目前为止已有5个免疫抑制抗生素在临床使用或试用,它们在临床免疫抑制治疗,特别是在器官移植的免疫抑制治疗中的作用,不亚于抗生素在感染性疾病治疗中的作用.Stanford大学的Morris于1992年曾提出一个移植免疫抑制     

(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶小分子抑制剂研究进展

(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶抑制剂通过破坏真菌细胞壁的合成而产生特异性的抗真菌作用。目前上市的(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶抑制剂均为环六脂肽类,只能通过静脉注射给药。研发合成简便、可口服的(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶小分子抑制剂具有巨大的研究前景。本文综述了近年来葡聚糖合成酶小分子抑制剂的研究进展。     

微生物来源的抗真菌药物

近几年来,新的微生物来源的抗真菌药物不断涌现。一些抗真菌抗生素经过制剂加工后,毒性显著降低,而一些新化合物则有较强的抗真菌活性。依据其作用靶向部位的不同,微生物来源的抗真菌药物可分为三类：真菌细胞膜抑制剂、细胞壁抑制剂以及蛋白质合成抑制剂。本文就近两年来研究开发及进行临床试验的化合物作一简述。     

微生物来源的免疫抑制剂研究现状

微生物来源的免疫抑制剂的研究,最早是１９６８年Ｌａｚａｒｙ等分离出的化合物ｏｖａｌｉｃｉｎ,环孢素的出现,使器官移植的存活率大大提高,给器官移植医学带来了革命性的变化,近几年来,不断有新的选择性免疫抑制剂出现,本文对几种重要的微生物来源的免疫抑制剂（硫唑嘌呤咪唑立宾,麦与酚酸,环孢素,他克莫司,西罗莫司,１５－ｄｅｘｙｓｐｅｒｇｕａｌｉｎ,ｍｙｃｏｐｈｅｎｏｌａｔｅ）在药理、药物动力学、临床应用和     

新型抗真菌药物的研究进展

近年来抗真菌药物研究取得了很多进展,主要是发现了一些新的作用靶点和新的行导化合物。本文综述了作用于真菌细胞壁、抑制真菌蛋白质合成、抑制鞘脂生物合成和电子转移抑制剂四类新型抗真菌药物的作用机制和研究进展。     

微生物来源的免疫抑制剂

环孢素的出现带来了器官移植革命性的变化,同时也促进了微生物来源的其它新型高效免疫抑制剂研究和发展。对微生物来源的几种重要的免疫抑制剂（麦考酚酸酯、麦考酚酸钠、他克莫司、西罗莫司和15-DSG）的来源、作用机制、相关性、不良反应等方面作了介绍。     

微生物来源的肿瘤血管生成抑制剂

肿瘤组织新血管的生成是使肿瘤得以不断增殖，并向其他器官转移的根本原因之一，因此抑制肿瘤血管的生成成了抗肿瘤治疗的又一个重要靶标。现综述微生物来源的肿瘤血管生成抑制剂的最新进展，包括烟曲霉素及其衍生物、偏端霉素及其衍生物、四环素衍生物COL-3，eponemycin，链球菌多糖外毒素、克拉霉素、罗红霉素、力达霉素等的作用机制、来源、不良反应及临床研究状况等。     

真菌来源天然产物全合成研究进展

来源于真菌的天然产物具有广泛的生物活性,逐渐成为具有新颖骨架和独特作用机制的化学药物的分子库。完成此类天然产物的全合成将为后续生物机制研究和创新药物研发奠定基础。基于此,综述真菌来源天然产物的全合成研究进展,总结近几年内真菌类天然产物化学合成的重要实例,以供读者了解真菌来源天然产物化学全合成前沿进展。

     

微生物来源的免疫抑制剂及其作用机制

微生物来源的免疫抑制剂的作用机制包括三个方面,即抑制淋巴细胞内的信号转导,抑制抗原的处理和呈递,抑制DNA的合成。本文对此类免疫抑制剂的作用机制进行了综述,并介绍了几个根据作用机制从微生物产物中筛选免疫抑制剂的筛选体系。     

微生物来源的抗真菌抗生素的研究进展

近年来,随着真菌感染性问题的日趋严重,研究开发安全、新型和有效的抗真菌药物显得尤为重要.抗真菌药物根据其作用靶位分为抑制真菌细胞膜、细胞壁、蛋白质和核酸合成及抑制电子传递等5种类型.现从这5个方面对微生物来源的抗真菌抗生素研究进展作一概述.     

微生物来源的Hsp90抑制剂研究进展

热休克蛋白90(Hsp90)是一种分子伴侣,它的效应蛋白多为细胞内信号转导通路的关键蛋白,参与肿瘤的发生与发展。抑制Hsp90,可在多个通路中产生抗肿瘤效应。因此寻找和开发Hsp90抑制剂已成为肿瘤治疗药物的研究热点。本文综述微生物来源的Hsp90抑制剂及其衍生物的研究进展。     

微生物来源的Hsp90抑制剂研究进展

热休克蛋白90（Hsp90）是一种分子伴侣，它的效应蛋白多为细胞内信号转导通路的关键蛋白，参与肿瘤的发生与发展。抑制Hsp90，可在多个通路中产生抗肿瘤效应。因此寻找和开发Hsp90抑制剂已成为肿瘤治疗药物的研究热点。本文综述微生物来源的Hsp90抑制剂及其衍生物的研究进展。     

珊瑚来源真菌天然产物及其活性的研究进展

随着海洋天然产物和海洋药物研究的不断深入,海洋共附生微生物,特别是热带珊瑚礁生态系统的无脊椎动物来源的共附生微生物,引起了科研界的广泛关注。本文依化合物结构类型综述了21世纪以来文献所报道的珊瑚来源真菌的天然产物,并统计分析了化合物的结构与菌株来源及生物活性的关系。