丹皮酚脂质体的制备与质量评价

目的：制备丹皮酚脂质体,并评价其质量。方法：采用薄膜分散-水化法制备丹皮酚脂质体。以丹皮酚与大豆卵磷脂重量比、胆固醇与大豆卵磷脂重量比、水化介质磷酸盐缓冲液（PBS）的pH值为考察因素,以包封率为评价指标,采用正交试验优选工艺,并考察丹皮酚脂质体的质量。结果：优选的制备工艺为丹皮酚与大豆卵磷脂的重量比为1：20,胆固醇与大豆卵磷脂的重量比为1：4,水化介质PBS的pH值为6.5。制得的丹皮酚脂质体颗粒圆整,平均粒径为95nm,包封率达到91.3%,在4℃下稳定性良好。结论：所选工艺稳定、可行,制得的制剂质量合格。     

正交试验优选虫草多糖脂质体的制备工艺

目的 优选虫草多糖脂质体制备的最佳工艺.方法 采用逆向蒸发法制备发酵虫草菌粉多糖脂质体,以包封率为指标,以药脂比、卵胆比与水油比为因素,采用L9(34)正交试验设计对制备条件进行优选,鱼精蛋白测定发酵虫草菌粉多糖脂质体的包封率,透射电镜及马尔文激光粒度分析仪测定其形态和粒径.结果 逆向蒸发法制备发酵虫草菌粉多糖脂质体的最佳工艺为大豆卵磷脂与药物的比例为20:1,大豆卵磷脂与胆固醇的比例为2:1,乙醚与磷酸盐缓冲液的比例为3:1.结论 采用最佳工艺制备的发酵虫草菌粉多糖脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,重现性好.     

正交试验优选白及多糖柔性脂质体制备工艺

目的:研究以大豆卵磷脂与胆固醇、胆酸钠、维生素E作为透皮给药系统,制备白及多糖柔性脂质体的制备工艺。方法:采用正交试验法,以柔性脂质体包封率和载药量等作为评价指标,采用多指标综合分析方法优选白及多糖柔性脂质体的最佳比例。结果:白及多糖柔性脂质体的最佳制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇比例(1.5:1),胆酸钠的加入量(质量比1.0%),探头超声时间5 min,以此制备工艺制得的白及多糖柔性脂质体包封率和载药量较为理想。结论:以优选工艺制备柔性脂质体可提高白及多糖的包封率高和载药量。     

星点设计-效应面法优化吴茱萸碱脂质体的处方

摘 要 目的：优化吴茱萸碱脂质体的处方。 方法: 采用薄膜分散法制备脂质体,并采用星点设计 效应面法以包封率为考察指标,对大豆卵磷脂与药物质量比、大豆卵磷脂与胆固醇质量比、大豆卵磷脂浓度进行二项式拟合,通过三维效应面图和等高线选择最佳处方,对预测结果进行验证,并观察其外观、粒径及pH。结果: 最佳处方为大豆卵磷脂与药物质量比30.58∶1,大豆卵磷脂与胆固醇的质量比15.22∶1,大豆卵磷脂浓度为42.26 mg·mL^-1,制得吴茱萸碱脂质体的平均包封率为92.89%。吴茱萸碱脂质体外观为乳白色半透明,呈圆球形或椭圆形的球粒,粒径为126 nm,pH为6.94±0.17。结论:采用该处方工艺制备吴茱萸碱脂质体稳定、可行。     

氧化苦参碱脂质体的制备及其质量评价

目的:制备氧化苦参碱脂质体并建立其质量评价方法。方法:采用逆相蒸发法,以包封率为检测指标,利用正交试验法优选处方和制备工艺;考察优选处方所制脂质体形态与粒径,并采用透析法结合反相高效液相色谱法测定其包封率。结果:最佳处方为磷酸盐缓冲液pH7.2,大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为2∶1,大豆卵磷脂与氧化苦参碱质量比为10∶1,水相与有机相体积比为1∶3;制备的脂质体为球状小囊泡,外观圆整,粒径范围60～150nm,包封率为60.72%;氧化苦参碱检测浓度线性范围为10～150μg.mL-1(r=0.9998),平均回收率为98.62%(RSD=1.47%,n=5)。结论:优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考。     

盐酸西替利嗪脂质体凝胶的制备及初步药理学研究

目的 探讨盐酸西替利嗪脂质体凝胶的制备方法,并进行质量评价和初步药效考察。方法 采用薄膜分散法制备盐酸西替利嗪脂质体溶液,在单因素试验基础上以大豆卵磷脂与胆固醇质量比、盐酸西替利嗪用量、水化时间、磷酸盐缓冲液（PBS）用量为考察因素,包封率为考察指标,采用正交试验优化脂质体制备处方;以卡波姆-940为凝胶基质制备盐酸西替利嗪脂质体凝胶,观察其外观性状,测定pH,并通过离心试验及温度试验观察凝胶的稳定性。取24只C57BL/6小鼠,分为空白对照组（等体积生理盐水）、阳性对照组（5%米诺地尔酊,1 mL/次）、实验组（盐酸西替利嗪脂质体凝胶,1 g/次）,脱毛24 h后各组涂相应药物或生理盐水,每日1次,连续18 d。实验过程中,观察小鼠背部脱毛部位皮肤颜色变化及毛发生长情况,并于第4,6,10,13 d拍照;给药过程中,密切观察小鼠给药部位皮肤是否出现红肿、水疱或溃烂等接触性皮炎症状,以及小鼠生活习性等方面的改变。结果 盐酸西替利嗪脂质体最佳制备工艺为,大豆卵磷脂250 mg,胆固醇50 mg,盐酸西替利嗪25 mg,PBS 5 mL,水化温度50℃,水化0.5 h;在该条件下制备的脂质...     

复乳法制备龙胆苦苷脂质体

目的以大豆卵磷脂和胆固醇等为载体制备龙胆苦苷脂质体。方法采用复乳法考察乳化剂的用量、药脂比、磷脂与胆固醇质量比等因素对脂质体制备过程的影响;以外观形态和包封率为考察指标,优化龙胆苦苷脂质体的最佳制备工艺。结果复乳法制备的龙胆苦苷脂质体最佳工艺为：大豆卵磷脂与胆固醇质量比为6∶1,药脂比为1∶8,助乳剂量为30∶1,包封率可达82%。结论复乳法制备龙胆苦苷多囊脂质体均匀、稳定,粒径分布（414.8±50.0）nm,Zeta电位为（29.2±5.0）mV。     

白术内酯I脂质体的制备工艺

目的：优选白术内酯I脂质体最佳制备工艺及处方。方法：采用薄膜分散法制备白术内酯I脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,采用HPLC法测定其包封率。结果：最佳处方工艺为：卵磷脂与胆固醇的质量比为6：1,卵磷脂与白术内酯I质量比为20：1,PBS缓冲溶液pH为7．5。结论：经优化得到的白术内酯I脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高。     

正交试验优选哈西奈德脂质体制备工艺

目的优选哈西奈德脂质体的最佳制备工艺。方法以胆固醇、卵磷脂为载体,采用薄膜分散法制备哈西奈德脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验进行系统研究,筛选哈西奈德脂质体的最佳制备工艺。结果哈西奈德脂质体的最佳制备工艺为：卵磷脂与胆固醇质量之比为6：1,氯仿与甲醇体积之比为1：1,水化温度为60℃,磷酸盐缓冲液的pH为6．5。优化后制备3批脂质体,平均包封率为93．29％±0．77％,粒径范围为98．26～102．54nm。结论选工艺制备的脂质体包封率高,粒径较均匀,形态较好,结构完整,该方法简单可行。     

脱氧氟尿苷脂质体的制备及其质量评价

目的:优选脱氧氟尿苷脂质体的制备工艺及建立其质量评价方法。方法:采用逆相蒸发法制备脂质体,并以包封率为参考指标,以处方中卵磷脂与胆固醇摩尔比(A)、有机相与水相体积比(B)、脱氧氟尿苷浓度(C)、磷酸盐缓冲液pH值(D)为因素通过正交试验优选该脂质体的处方,并对脂质体粒径、包封率、稳定性、体外释药情况等进行考察。结果:最佳处方为A2:1、B5:1、C2mg.mL-1、D7.0。以此处方制备的脂质体平均粒径231nm,包封率(52.22±1.30)%,贮藏49d稳定性较好,与脱氧氟尿苷溶液比较具有明显的缓释性。结论:建立的脱氧氟尿苷脂质体制备方法简便、可行,以优选处方制备的脂质体质量符合要求。     

克班宁长循环脂质体的制备工艺

目的:研究克班宁长循环脂质体的处方筛选和制备工艺。方法:采用硫酸铵梯度法制备克班宁长循环脂质体,以包封率和载药量为评价指标,采用葡聚糖凝胶过滤法分离脂质体,紫外分光光度法测定克班宁含量,采用正交设计优化制备工艺。结果:最佳工艺为:药脂比为1:6,胆固醇与磷脂比为9:12,0.15 mol·L^-1的硫酸铵溶液,以PBS液(pH7.4)为透析介质,在40 ℃水浴,40 r·min^-1条件下孵化20 min。结论:硫酸铵梯度法制备的克班宁长循环脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高。     

去氢骆驼蓬碱脂质体制备工艺优化及抗肝癌活性

目的 制备去氢骆驼蓬碱脂质体并对其制备工艺进行优化，评价脂质体的相关表征及对肝癌细胞的毒性。方法 用薄膜水化法制备去氢骆驼蓬碱脂质体。以包封率作为评价指标，以大豆卵磷脂和药物的质量比、大豆卵磷脂与胆固醇的质量比和超声时间作为评价因素对脂质体包封率的影响。并对脂质体的粒径、Zeta电位、外观和稳定性进行评价。CCK-8法对比去氢骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱脂质体的抗肝癌细胞增殖活性。结果 最优制备工艺：大豆卵磷脂和药物的质量比为11.4：1，大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为4.4：1，超声时间为33 min。在此条件下制备的脂质体的包封率为81.88%，粒径为143.65 nm，Zeta电位为-12.68 mV，低温环境稳定性良好，具有缓释效应。去氢骆驼蓬碱脂质体的抗肝癌细胞增殖活性大于裸药。结论 所制得的去氢骆驼蓬碱脂质体包封率和稳定性均符合标准。将去氢骆驼蓬碱制备成为脂质体能提高其抗肝癌细胞增殖活性。     

硝酸咪康唑脂质体的制备工艺研究

目的:探讨硝酸咪康唑脂质体的制备工艺.方法:以包封率和载药量为指标,应用正交试验法优选最佳制备工艺.结果:最佳工艺处方为乙醇注入法,药脂比3%(w/w),磷脂与胆同醇的摩尔比为80:20,缓冲液pH7.4.制备的脂质体包封率为75.54%,平均粒径为222.3 nm,zeta电位为-0.31mV.结论:乙醇注入法制备硝酸咪康唑脂质体包封率高.制备工艺合理、可行.     

丹皮酚脂质体的制备及质量控制方法研究

目的:制备丹皮酚脂质体并对其进行质量控制方法研究。方法:采用正交试验优选处方,薄膜-超声法制备丹皮酚脂质体;观察脂质体的形态和粒径,并采用高效液相色谱法对丹皮酚进行含量测定。结果:优选的最佳处方为大豆卵磷脂与胆固醇用量比为4∶1,大豆卵磷脂与丹皮酚用量比为10∶1,维生素E用量为0.1%;制备的丹皮酚脂质体为粒径均一的圆球形结构,平均粒径为359.3nm,包封率为71.55%,渗漏率为1.64%。丹皮酚的检测浓度在8.32～49.92μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999)。结论:制备的丹皮酚脂质体包封率高、渗漏率低,为进一步制备丹皮酚脂质体凝胶奠定了基础。     

Preparation of immuno-stimulating complexes (ISCOMs) by ether injection

This study investigated the application of the solvent dispersion technique, specifically ether injection, which has been successfully used in the preparation of liposomes, as a new, continuous and potentially scaleable method for the preparation of ISCOMs. Phosphatidylcholine (PC) and cholesterol (Chol) were dissolved in ether, which was injected into an aqueous solution, maintained at 55 °C, containing Quil A. The influences of the following variables on ISCOM formation were investigated: ratio of PC:Quil A:Chol used, pumping rate, total lipid mass and concentration of buffer salts and Quil A in the aqueous phase. All samples were characterized by negative stain transmission electron microscopy, photon correlation spectroscopy and sucrose ultracentrifugation gradient. It was demonstrated that ISCOMs could be produced by this method but the homogeneity of the preparation was influenced by the conditions used. Homogeneous ISCOM preparations were consistently produced only when the weight ratio of PC:Quil A:Chol was 5:3:2 with a total lipid mass of 20 mg, the Quil A dissolved in a 0.01 M phosphate buffer at a concentration of 6 mg in 4 ml, and the ether solution injected into the warmed buffer solution at a rate of 0.2 ml/min. Changing any of these variables resulted in more heterogeneous preparations in which ISCOMs typically co-existed with other colloidal structures such as worm-like and helical micelles, liposomes, lamellae and lipidic particles.     

银曲软胶囊制备工艺研究

目的 通过实验,确定银曲软胶囊的制备工艺.方法 选定指标,设计处方,确定囊壳和内容物的最佳处方工艺.结果 囊皮最佳处方为明胶∶甘油:聚乙二醇(PEG)600∶水∶可可壳色素∶二氧化钛=100∶40∶5∶ 100∶0.2∶ 1.5;内容物最佳处方为主药∶大豆油∶PEG600∶CMC-Na∶1,2-丙二醇∶大豆卵磷脂∶水=54∶15∶10∶1∶8∶5∶7.结论 所确定的处方工艺稳定可靠,重复性好,适合工业生产.     

乌拉草总黄酮脂质体凝胶剂的制备工艺研究

目的 优化乌拉草总黄酮脂质体凝胶剂的制备工艺,并进行质量评价。方法 乙醇注入法制备乌拉草总黄酮（CMTF）脂质体,以包封率为指标,正交试验优化处方;以脂质体凝胶剂的外观、涂展性、均匀度、黏稠度等综合评分为指标,采用Box-Behnken响应面法优化CMTF脂质体凝胶的处方及制备工艺。通过观察性状、pH值、铺展性及可洗除性,以及离心试验、耐寒及耐热试验,考察CMTF脂质体凝胶稳定性;观察其对大鼠正常及破损皮肤的刺激性。结果 CMTF脂质体的最佳制备工艺为：大豆磷脂与胆固醇的质量比为5：3,大豆磷脂与CMTF的质量比为4：1,注入体积比例1：10;平均包封率为89.41%,粒径为（119.7±3.82）nm,Zeta电位为（-20.80±0.40）mV。CMTF脂质体凝胶剂的最佳处方为：1 g CMTF脂质体、2 g卡波姆940、20 g甘油、2 g三乙醇胺、10 mL水,该脂质体凝胶剂的稳定性良好,无皮肤刺激性。结论 优化后的CMTF脂质体凝胶制备工艺简单,质量稳定,为CMTF经皮制剂的开发提供依据。