促渗剂对辣椒碱经皮渗透的影响

目的:考察7种包括萜类、氮酮和尿素等促渗剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz扩散池,在离体透皮试验装置上,用高效液相色谱法测定辣椒碱含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察辣椒碱经不同促渗剂处理过的大鼠腹部皮肤的渗透性。结果:萜类和氮酮对辣椒碱经皮吸收均有促渗作用,其中樟脑的增渗比最大,达4.18;1%氮酮分别用50%丙二醇和50%乙醇作溶剂,其增渗比分别为1.06和2.03。而尿素对辣椒碱经皮渗透有阻滞作用。结论:促渗剂的选择要综合考虑促渗效果、促渗剂气味和理化特性、剂型等因素。     

促透剂对辣椒碱巴布剂透皮吸收的影响

辣椒为茄科植物辣椒的果实,主要活性成分为辣椒碱、二氢辣椒碱、降二氢辣椒碱,其中辣椒碱的量最高。辣椒碱对带状疱疹后遗神经痛、三叉神经痛、糖尿病神经痛、风湿性关节炎、牛皮癣等有显著疗效[1]。以辣椒碱为原料的制剂很少。以烯丙基蔗糖亲水性凝胶为基质的巴布贴剂具有载药量大,透皮效果好,药量成分可控,透气性好,对皮肤无刺激等优点,是一种理想的经皮给药系统。因此,本研究对影响辣椒碱巴布剂的透皮吸收促进剂薄荷醇、冰片、桉叶油、氮酮进行筛选。1仪器与试药自制改良F ranz扩散池;79—1型磁力加热搅拌器(山东省鄄城光明仪器有限公司…     

不同促透剂对蛇床子素微乳体外经皮渗透效果的影响

目的:考察不同促透剂对蛇床子素微乳经皮渗透作用的影响。方法:采用Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,生理盐水为接受介质,分别配制含不同促透剂的蛇床子素微乳,用HPLC法测定蛇床子素的经皮渗透量。结果:几种促透剂对蛇床子素微乳透皮速率均有明显促进作用,以0.5%冰片的促透作用最好。结论:0.5%冰片为蛇床子素微乳体外透皮制剂的最佳促透剂。     

不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响

目的通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂,为研制新型透皮吸收制剂奠定基础。方法采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以生理盐水为接受介质,加入不同促透剂制备药液样品,以人参皂苷Rg1为定量指标成分进行体外透皮吸收检测,考察人参皂苷Rg1累计透过量。结果无促透剂条件下,人参皂苷Rg1未能透过;单一促透剂中以7%丙二醇效果最好,7%氮酮效果次之,冰片促透作用较小;复合促透剂中,氮酮＋丙二醇组各浓度下累计透过量接近,氮酮＋冰片组以两者质量浓度各为2.5%效果较好。结论常用促透剂丙二醇、氮酮、冰片均可增加药物中人参皂苷Rg1的透皮吸收量,其中,7%丙二醇为最佳促透剂。     

不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响

目的：考察不同促透剂对黄体酮软膏体外透皮吸收作用的影响.方法：用改良的Franze扩散装置,以人工膜为屏障,选用2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片为促透剂,40%甲醇＋60%生理盐水为接受液,在各时间段测定黄体酮的单位面积累计渗透量.结果：2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片均可以不同程度地促进黄体酮软膏的透皮吸收效果,其促渗效果顺序为2%氮酮＋5%丙二醇＞2%氮酮＋1%冰片＞0%氮酮＞2%氮酮.结论：氮酮单用和联合用对黄体酮的体外释放均有一定的促进作用,但是联合用促透效果更佳.     

羟丙基-β-环糊精对马钱子碱贴膏剂药剂学性质的影响

目的 考察加入羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）对马钱子碱贴膏剂药剂学性质的影响。方法 采用冷冻干燥法制备了马钱子碱HP-β-CD包合物并测定其量,采用X射线衍射和DSC分析验证了包合物的形成。制备了马钱子碱贴膏剂、马钱子碱与HP-β-CD物理混合物贴膏剂以及马钱子碱包合物贴膏剂,并比较了3种贴膏剂的载药量、初黏力、持黏力、剥离强度、体外透皮吸收性质等药剂学性质。结果 制得的马钱子碱HP-β-CD包合物中马钱子碱的平均质量分数为（59.34±0.68）mg/g,平均包合率为（98.76±0.51）%,X射线衍射测定结果验证了包合物的形成。HP-β-CD的加入显著提高了马钱子碱贴膏剂的黏附力。马钱子碱包合物贴膏剂的体外透皮吸收速度最为平稳;马钱子碱贴膏剂、物理混合物贴膏剂和包合物贴膏剂的24 h累积透过率分别为（80.16±1.36）%、（85.47±1.89）%和（92.67±5.88）%。结论 HP-β-CD包合有助于改善马钱子碱贴膏剂的药剂学性质。     

光甘草定羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其对透皮吸收的影响研究

[目的] 优化光甘草定(GLA)羟丙基-β-环糊精包合物(HP-β-CD)的制备工艺,并考察其对体外透皮吸收的影响。[方法] 采用正交实验,考察物料比、包合温度、包合时间对GLA包合率的影响。包合率为指标筛选最佳制备工艺。用Franz扩散池进行透皮吸收实验,研究HP-β-CD对GLA透皮吸收的影响。[结果] HP-β-CD包合GLA的优化工艺是质量倍数为15倍的HP-β-CD,40℃下包合1.5 h。光甘草定HP-β-CD包合物累积透过量高于光甘草定单体组。[结论] HP-β-CD能促进光甘草定的经皮渗透。     

透皮促渗剂对甲氧氯普胺的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究几种透皮促渗剂对甲氧氯普胺穿透完整小鼠皮肤的作用。实验结果表明：丙二醇，油酸，氮酮与丙二醇混合物均能增加甲氧氯普胺的穿透作用，特别是氮酮与丙二醇混合物使甲氧氯普胺透过小鼠皮肤的穿透系数增加５－６倍。     

常用药物的微针经皮促透研究

自1998年Henry首次报道无痛微针阵列（microneedle array）用于透皮给药以来,微针促透给药以其高效、均匀、无痛等优点受到广泛关注。到2010年4月为止,纵观Medline检索到的294篇微针透皮给药文献,实心微针、药物涂层微针、可降解材料微针、中空注射微针、以及智能化微泵微针相继问世,研究热点集中于实现自身无法透皮的蛋白质或多肽、疫苗、DNA甚至是毫微粒药物的透皮给药。     

常用药物的微针经皮促透研究

自1998年Henry首次报道无痛微针阵列(microneedle array)用于透皮给药以来,微针促透给药以其高效、均匀、无痛等优点受到广泛关注。到2010年4月为止,纵观Medline检索到的294篇微针透皮给药文献,实心微针、药物涂层微针、可降解材料微针、中空注射微针、以及智能化微泵微针相继问世,研究热点集中于实现自身无法透皮的蛋白质或多肽、疫苗、DNA甚至是毫微粒药物的透皮给药。本文着重复习近4年文献,分析疫苗、DNA、蛋白     

透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对复方跌打损伤药方中主要成分胡椒碱体外经皮渗透的促进作用。方法:采用Franz扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基吡咯烷酮（NMP）、油酸、薄荷油及其组合作为透皮促渗剂,以预处理的离体小鼠皮肤作为渗透屏障,HPLC 法测定接收液中胡椒碱的含量。结果:与空白对照组相比,除丙二醇以外,其余透皮促渗剂均能显著提高胡椒碱的渗透速率（P<0.05）,其中以氮酮与NMP合用促渗效果最好,渗透速率达到4.49 μg·cm-2·h-1。结论:氮酮与NMP联用的复合促透剂促渗效果最好,适合作为本复方的透皮促渗剂。     

β-环糊精-小檗碱包合物表征分析

目的:制备β-环糊精-小檗碱包合物,研究该包合物的组成比。方法:通过包合物晶体的显微形态、差热分析及核磁共振氢谱对包合物进行确认和表征。结果:小檗碱分子两端质子的化学位移都发生了比较大的变化,提示小檗碱的两端分别可以被β-环糊精包合;不同的投料比(主客体1∶1和2∶1)得到结晶形态不同的两种包合物,提示β-环糊精-小檗碱有1∶1型和2∶1型两种类型。结论:1∶1投料时,生成1∶1型为主的包合物;2∶1投料时生成2∶1型为主的包合物;在1∶1和2∶1之间投料时,生成1∶1型和2∶1型兼有的混合型包合物。     

透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透的促进作用.方法:用 Valia-Chien 水平扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油、氮酮与丙二醇合用作为促进剂,离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量.结果:与空白对照组比较,除了丙二醇对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透有抑制作用外,其余促进剂均显著提高二者的渗透速率(P＜0.01),尤其以氮酮与丙二醇合用的促渗效果最好,吲哚美辛、沙丁胺醇的渗透速率分别达125.91、155.94 μg·cm-2·h-1.结论:氮酮与丙二醇合用、氮酮、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油可作为促渗剂用于复方吲哚美辛的透皮制剂.     

电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响

目的探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响。方法采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱。在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响。结果在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用。结论在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景。     

透皮促渗剂对甲氧氯普胺的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究几种透皮促渗剂对甲氧氯普胺穿透完整小鼠皮肤的作用。实验结果表明：丙二醇、油酸、氮酮与丙二醇混合物均能增加甲氧氯普胺的穿透作用，特别是氮酮与丙二醇混合物使甲氧氯普胺透过小鼠皮肤的穿透系数增加５～６倍。     

微针阵列经皮促透NGF对家兔皮肤感觉神经再生的影响

目的探索NGF（Nerve growth factor,NGF）促进移植皮肤感觉恢复的微创给药方法。方法亚甲蓝染色经微针阵列处理后的离体兔皮,观察微孔的分布和排列,冰冻切片HE染色观察微孔的深度。兔皮片移植模型分别采用直接涂布、微针促透和皮内注射给药,ELISA法检测皮肤匀浆液中NGF的含量。皮肤组织切片免疫组化染色观察NGF的分布和神经纤维的再生情况。结果微针阵列处理后离体兔皮微孔排列均匀,深度可达真皮浅层。动物模型给药6h后,微针促透组和皮内注射组皮肤组织匀浆液中NGF含量分别高于直接涂布组5.48倍和6.45倍,差异均有统计学意义（P〈0.05）;NGF免疫组化染色显示,微针促透组真皮组织中有大量NGF存在,且分布均匀;动物模型给药30d后,皮肤组织S100免疫组化染色显示,微针促透组和皮内注射组真皮中可见再生的神经纤维,两组差异无统计学意义（q=2.36,P〉0.05）,并均显著高于直接涂布组（q1=7.74,q2=6.15,P〈0.05）。结论通过微针阵列可使NGF透过兔皮肤角质层到达真皮,促进兔移植皮肤感觉重建。     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。     

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.     

透皮促渗剂对盐酸氟西汀经皮渗透性的影响

目的:研究不同促渗剂及其组合对盐酸氟西汀经皮渗透性的影响,评价药物透皮给药的可行性.方法:采用Valia-Chien 水平扩散池进行药物在大鼠皮肤的体外渗透性试验,用高效液相色谱进行分析检测.结果:除了丙二醇外,氮酮、水溶性氮酮、N-甲基吡咯烷酮、油酸等透皮促渗剂单用及其组合对盐酸氟西汀均有促透作用(P＜0.05或P＜0.01), 其中氮酮联用丙二醇或氮酮联用N-甲基吡咯烷酮对盐酸氟西汀的经皮促透作用最强.结论:恰当地选取透皮促渗剂联用可使盐酸氟西汀经皮渗透起到更好的促透效果.     

3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、冰片、薄荷脑3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响。方法 用改良Franz扩散池,选择大鼠背皮为渗透屏障,从接受室取样,用HPLC测定样品中钩藤碱含量,比较3种促透剂对钩藤透皮吸收的影响。结果 不同浓度的3种促透剂对钩藤碱的透皮效果皆以5%为最佳,含5%氮酮、5%冰片、5%薄荷脑的钩藤提取液平均透皮速率分别为1.00,0.92,0.87 μg·cm^-2·h^-1,使钩藤碱透皮速率分别提高2.44,2.24,1.95倍。结论 3种促透剂皆可以促进钩藤主要活性成分钩藤碱的透皮吸收,在实验浓度范围内,以5%氮酮促渗透效果最好。