HPLC研究檀香对丹参素组织分布的影响

目的:采用HPLC研究"丹参饮"中君药丹参与使药檀香合用前后水溶性成分丹参素在家兔体内组织分布的变化.方法:家兔分别灌服丹参单煎液和丹参一檀香合煎液,于30,50,70 min取心、脑、肝、肾,以10%的高氯酸为蛋白沉淀剂,醋酸乙酯为萃取剂,4-羟基苯甲酸为内标,测定君药丹参中丹参素在各组织中的含量.结果:丹参素在心、脑、肝、肾中的达峰时间均接近50 min.丹参单煎和丹参、檀香合煎给药50 min后,对应组织中丹参素的平均浓度分别为:C_肾＞C_心＞C_脑＞C_肝和C_肾＞C_肝＞C_脑＞C_心,合煎给药后,心、脑、肝、肾各组织中丹参素含量均大于丹参单煎给药时的含量.结论:"丹参饮"中使药檀香可显著提高丹参素在靶器官的含量,从而增强君药丹参对心脑血管疾病的治疗作用.     

养阴药及不同配伍对VEC胞内游离钙动态变化的影响

目的:从血管内皮细胞(VEC)内钙离子的动态变化探讨养阴药及不同配伍抑制细胞凋亡的分子机制。方法:以内毒素(LPS)造成VEC钙超载模型,采用激光共聚焦显微镜动态观察养阴药在不同配伍的情况下对其的影响。结果:养阴药及不同配伍各组的含药血清均能有效抑制LPS诱导的钙离子浓度升高。结论:养阴药及不同配伍抗VEC凋亡的作用可能与缓解细胞内的钙超载有关。     

双丹方中丹皮对丹参药代动力学的影响

目的:考察双丹方中丹皮对丹参在兔体内药代动力学过程的影响.方法:丹参单煎液及丹参.丹皮合煎液灌胃给药,液-液萃取法提取血浆中的丹参素,以4-羟基苯甲酸为内标,采用反相高效液相色谱法检测不同时间点丹参素的血药浓度,用DAS2.0药代动力学软件拟合药时曲线计算药动学参数.结果:丹参-丹皮配伍给药可使丹参中丹参素的药动学参数T_(1/2a)、AUC_((0～∞))、C_(max)较丹参单味给药时明显增大.结论:丹参-丹皮配伍给药后,可明显促进丹参素的吸收入血,使其体内作用时间延长,生物利用度提高.     

复方丹参研究概况

复方丹参中丹参活血定痛,三七活血补气,冰片引经报使,三药相辅相成,对心血管疾病有很好的强心、活血、调脂、降压、止痛等多靶点的功效.对复方丹参药理药效、新剂型和药代动力学等方面的研究进一步拓宽了复方丹参的临床应用,但是还需进一步加强药理药效、药代动力学与新剂型研究间的联系,在继承、发扬传统剂型的基础上,以药理药效和药代动力学等基础研究的成果来指导复方丹参新剂型的研制,明确有效成分,完善质量标准,对推动复方丹参制剂进入国际市场,促进中药制剂与世界接轨有重要的意义.     

单味及复方中药的双频复合超声提取效果对比研究

目的:探讨单味药及复方中药的双频复合超声提取效果差异性.方法:通过利用统计学中的方差及平均值检验的方法对双频复合超声提取单味药丹参、单味药三七和复方丹参三七的效果显著性差异进行检验.结果:双频复合超声提取复方丹参三七和提取单味药丹参及单味药三七的效果具有显著性差异.说明了双频复合超声提取的复方丹参三七的效果优于单独对单味药丹参和单味药三七的提取效果.结论:双频复合超声适合复方丹参三七有效成分的提取.     

使药郁金对君药丹参药代动力学的影响研究

目的:研究活血化瘀方中使药郁金对君药丹参在正常家兔体内药代动力学的影响。方法:丹参组和丹参-郁金配伍组水煎液分别灌胃给药,液-液萃取法提取含药血浆中的丹参素,以4-羟基苯甲酸为内标,采用反相高效液相色谱法测定丹参素的血药浓度,DAS软件对结果进行统计分析。结果:丹参-郁金配伍给药前后,丹参素的药-时曲线均符合二室开放模型,但配伍给药后,T1/2α和CL/F均明显减小,T1/2β和AUC(0~∞)均明显增加。结论:活血化瘀中,使药郁金可使君药丹参消除减慢,促进丹参素吸收入血,使其药效增加,该研究可为"君-使"对药体内作用机制的研究提供思路。     

麦冬、生地药血清对血管内皮细胞增殖的影响

我们认为络病与微小血管的病变关系密切 ,血管内皮细胞 ( VEC)的损伤是络病发生的物质基础之一。养阴药物对 VEC的增殖作用 ,体现出其对络脉的保护作用。本文通过研究麦冬药血清和生地药血清对 VEC增殖的作用来证实麦冬、生地对“络脉”具有保护作用。1　材料和方法1 .1　主要试剂与仪器　 RPMI- 1 640培养基( GIBCO,USA ) ,胰蛋白酶 ( Typsin,MERCK,USA) ,四甲基氮唑盐 ( MTT) ( FLUKA,Switzerland ) ,二甲基亚砜 ( DMSO ) ( MERCK,USA) ,SOD和 MDA试剂盒 (南京建成生物工程研究所 ) ,培养箱 ( NAPCO,USA ) ,酶…     

中药药对的系统研究（Ⅴ）——丹参三七药对研究

丹参三七是常用的药对之一,两药均具有活血化瘀的功效,配伍后药效协同,具有良好的心血管、胃肠道及肝脏保护作用,临床上常用于冠心病、心绞痛及气滞血瘀所致的胸痹、心悸气短、胸闷气短等的治疗。目前已经上市的丹参三七药对剂型有复方丹参片、复方丹参颗粒、复方丹参滴丸、冠心丹参片、冠心丹参胶囊等。近年来,随着单味药丹参和三七的化学成分及药理作用研究的不断深入,对丹参三七药对的探索也逐步开展。丹参和三七不同比例的配伍应用,会影响其有效成分的溶出、吸收、代谢以及主要的药理作用。本文主要对丹参三七药对的物质基础、药理研究及应用进展进行了总结和分析,旨在为丹参三七药对的进一步研究与开发提供参考。     

丹参、三七有效组分及其复方的药代动力学研究进展

丹参、三七均具有活血化瘀之功效,二者配伍,药效协同,在心脑血管疾病的治疗方面有着广泛应用.综合药代动力学的研究方法、检测手段,药物的吸收、分布、代谢、排泄和药动学参数,及其复方配伍等方面综述了丹参、三七有效组分药代动力学的研究概况,并对其进一步发展提出了看法.     

以血清药理学方法研究复方丹参缓释片的缓释作用

目的 以含药血清钙拮抗作用为指标,研究复方丹参缓释片缓释作用.方法 以自制复方丹参片作对照,心肌缺血模型犬口服复方丹参缓释片后,在规定时间点取血清样品,用45Ca跨膜内流测量技术测定含药血清钙拮抗作用,考察含药血清的时间-钙拮抗作用规律.结果 复方丹参缓释片含药血清样品在2～10 h均有显著或极显著的钙拮抗作用,自制复方丹参片含药血清在1～4 h有显著或极显著钙拮抗作用.结论 复方丹参缓释片与自制复方丹参片相比,可延长钙拮抗作用持续的时间,具有缓释作用,含药血清钙拮抗作用测定方法可作为其缓释作用评价的方法之一.     

水蛭、丹参及其复方对血瘀大鼠血管内皮细胞保护作用的研究

目的 :研究活血化瘀中药 ,保护血管内皮细胞 (VEC)的作用 ,进一步为探讨血瘀证及活血化瘀机理 ,提供新思路和途径。方法 :用注射肾上腺素 ,并附加冰浴的方法 ,复制血管内皮损伤的血瘀模型 ,检测血循环内皮细胞 (CEC)数和血液流变学 ,并观察灌服大鼠水蛭或丹参及其复方 5d或 10d后的变化。结果 :该血瘀模型 ,具有高度重复性的CEC数增加 ,与全血粘度、纤维蛋白原和红细胞压积增加相并行。服中药的各组 ,CEC数明显减少及血液流变学的改善。结论 :该血瘀模型有明显的血管内皮损伤 ,水蛭、丹参及其复方均有保护VEC的作用。     

加味补阳还五汤对氧化型低密度脂蛋白损伤血管内皮细胞的保护作用

目的:观察加味补阳还五汤(BHT)含药血清和含药血浆对氧化型低密度脂蛋白(ox-LDL)损伤血管内皮细胞(VEC)的保护作用及机制,同时比较加味BHT含药血清和含药血浆对VEC生成影响的差异。方法:制备加味BHT含药血清和含药血浆,体外培养人脐静脉血管内皮细胞(HUVECs),采用ox-LDL造模,通过噻唑蓝(MTT)法观察细胞活力和Hoechst33258染色法、流式细胞术观察细胞凋亡率,并通过测定一氧化氮(NO),丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD),谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)活力,探讨加味BHT含药血清和含药血浆对ox-LDL损伤VEC的保护作用及含药血清和含药血浆之间的差异。结果:与空白组比较,模型组细胞死亡和凋亡率明显升高(P0.05),和模型组比较,加味BHT含药血清组和含药血浆组能显著降低ox-LDL造成的HUVECs的凋亡和死亡率(P0.05),细胞活性显著增强(P0.05),NO含量,SOD和GPx活力显著提高,MDA含量均显著下降(P0.05)。此外,含药血清组与含药血浆组比较细胞凋亡和死亡率更低(P0.05),含药血浆组与含药血清组比较产生NO含量明显增加(P0.05)。结论:加味BHT含药血清和含药血浆对于oxLDL损伤的VEC具有一定保护作用,其机制可能与改善内皮细胞功能、抗氧化损伤、抑制细胞凋亡有关。在一定条件下对于加味BHT含药血浆保护VEC的作用强于含药血清。     

丹参与活血化瘀药的配伍应用研究

对丹参单味药的应用研究及其与活血化瘀药的配伍应用研究2方面相关文献做了梳理,同时简单介绍丹参与活血化瘀药的常见配伍应用的疗效。     

犬血浆中丹参素的高效液相色谱测定法及药代动力学

目的:建立测定犬血浆中丹参素浓度的高效液相色谱法,并研究丹参素在犬体内的药代动力学.方法:色谱柱为反相C18柱,流动相乙腈-1%的冰醋酸水溶液(8:92),流速为1.0 mL/min,检测波长280 nm;血浆样品用液相萃取法预处理.健康犬禁食12 h后,静脉注射丹参素溶液,测定不同时间血药浓度,血药浓度-时间数据采用BAPP2.3程序拟舍其药动学参数.结果:线性范围0.116～70.8 μg/mL.日内RSD<10%(n=5),日间RSD<10%(n=5),回收率77.80%～90.01%(n=5),最低定量浓度为0.116 μg/mL.口服给药1.917 h后血浆药物浓度达峰值,Cmax为25.61 μg/mL,丹参素消除半衰期T1/2β=2.258 h.结论:该方法快速简便,符合生物样品的测定要求,可用于丹参素血药浓度的测定和药动学研究,静脉注射丹参素的犬体内药动学呈二室模型,分布较快,代谢较慢.     

丹参素钠及丹参注射液在大鼠体内的药动学比较

目的:建立HPLC测定大鼠血浆丹参素的浓度,比较丹参素钠及丹参注射液在大鼠体内的药动学特点,评价丹参注射液中其他成分对丹参素药动学的影响.方法:大鼠分别iv给予丹参素钠或丹参注射液(丹参素30 mg·kg~(-1)),颈动脉取血,分离血浆,高氯酸萃取后进行HPLC分析,测定血浆丹参素浓度.DAS2.0软件处理数据.结果:丹参素在0.5～80.0 mg·L~(-1)内线性良好,最低检测浓度为0.2 mg·L~(-1).大鼠静脉给予丹参素钠和丹参注射液后的丹参素浓度-时间曲线均符合二室模型,两药t1/2a,AUC,CL等参数有显著性差异.结论:丹参注射液中共存成分可影响丹参素的体内过程,加快其分布和消除.     

电针对糖尿病大鼠的影响

目的:研究电针对糖尿病大鼠的影响.方法:以四氧嘧啶腹腔注射选择性地破坏胰岛β细胞造成实验性糖尿病大鼠.电针治疗后,检测血糖、胰岛β细胞及VEC.结果:电针治疗后大鼠血糖显著下降(P＜0.01),胰岛β细胞修复再生显著增强,能较好地保护VEC的形态结构.结论:糖尿病大鼠持续高血糖,可引起VEC形态功能异常.针刺能降低血糖、修复胰岛β细胞,有效地保护VEC,从而防治糖尿病及血管并发症.     

丹参临床应用研究综述

<正> 丹参是中医常用的活血化瘀药,由于其显着的疗效和广泛的适应症引起了现代医药界的关注,并开展了一系列研究.1 化学与药理1.1丹参的主要比学成分为脂溶性的丹参酮(Tsnd-hvnone)类、丹参新醌和鼠尾草酚等;水溶性的原儿茶酸、原儿茶醛和丹参素等.     

丹参化学成分转化及药代动力学研究进展

丹参是一种传统的中药,在临床治疗上发挥着积极作用。近年来,对丹参的化学成分、成分转化及其药代动力学等方面的研究均取得了较大进展。但中药含多种成分,各成分间存在着拮抗、协同或转化等作用,有关丹参有效成分间的相互转化和药代动力学方面缺乏相关总结综述。文章就近年来丹参有效成分间的相互转化及药代动力学研究进行综述,为丹参的开发提供参考价值。     

血液微透析法结合液质联用的丹参水煎液清醒动物多次给药药动学研究

目的采用血液微透析技术进行丹参水煎液清醒动物多次ig给药的药动学研究。方法以丹参水煎液为工具药物,以丹参素为评价指标,以清醒家兔为实验动物,结合微透析采样技术和液质检测技术,进行日内多次给药的药动学研究,以非房室模型获取药动学参数。结果建立了基于微透析法的清醒动物汤剂多次给药的药动学研究模式,完整采集了整个过程的药动学信息,方法稳健、可靠、简便。结论此模式可为类似研究提供借鉴。     

丹参二萜醌组分及其固体分散体微丸中主要成分在大鼠体内的药动学研究

目的 建立大鼠血浆中丹参二萜醌组分中4个主要成分二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮及丹参酮ⅡA的UPLC-MS/MS测定方法,用于丹参二萜醌组分及其固体分散体微丸的药动学研究.方法 SD大鼠分别ig给予丹参二萜醌组分固体分散体微丸及其原料药后,于不同时间点采集血浆样本,UPLC-MS/MS(以多反应离子监测方式)进行正离子检测,测定二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ、隐丹参酮及丹参酮ⅡA血药浓度,DAS 2.1.1软件计算丹参二萜醌组分固体分散体微丸及其原料药在大鼠体内的主要药动学参数.结果 血浆中丹参二萜醌组分中4个主要成分日内、日间精密度(RSD)均小于14.6％,提取回收率均大于74.49％.药动学研究结果表明,与ig丹参二萜醌组分原料药相比,ig给予其固体分散体微丸后,丹参二萜醌组分中4个主要成分的Cmax和AUC0～∞均不同程度地提高(P＜0.05).结论 本方法专属性强、灵敏度高,适用于丹参二萜醌组分及其固体分散体微丸中多成分的药动学研究;固体分散体微丸技术通过增加丹参二萜醌组分的溶解性,促进其在体内的吸收,各主要成分的相对生物利用度为原料药的138％～204％.