鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱前体脂质体的研制及特性观察

目的 研制鬼臼毒素二棕榈酰磷脂酰胆碱(PPT-DPPC)前体脂质体,提高PPT-DPPC脂质体的稳定性。方法 采用冷冻干燥法,选择海藻糖做冻干剂制备PPT-DPPC前体脂质体,并考察PPT-DPPC前体脂质体水合后的形态、粒径分布、包封率和稳定性。结果 PPT-DPPC前体脂质体经水合后在电镜下呈多层多室脂质体,脂质体粒径分布均匀,平均粒径(1.45±0.38)μm,药物包封率为72.3%。分别在4℃、20℃、40℃贮存1、3、6个月,脂质体形态、粒径及包封率均无明显变化。结论 冷冻干燥法制备PPT-DPPC前体脂质体,方法简便易行,制剂粒径分布均匀、包封率高、有良好稳定性。     

肉苁蓉总苷前体脂质体的研制

目的探讨肉苁蓉总苷前体脂质体的各项理化性质及水溶性天然药物提取物制成前体脂质体的可行性。方法采用新型前体脂质体制备技术,将水溶性药物肉苁蓉总苷制成肉苁蓉总苷前体脂质体;采用透射电镜观察形成的脂质体形态;采用粒径测定仪测定脂质体粒径;采用葡聚糖凝胶柱洗脱法测定脂质体包封率。结果电镜下脂质体呈球形,外层隐约可见有多层。脂质体粒径小,粒度分布均匀,脂质体稀释倍数越大,粒径越小,ξ电位在-21.05mV,包封率值为(24.98±0.76)%。结论新型前体脂质体制备技术可将水溶性天然药物提取物肉苁蓉总苷包封在脂质体内,初步说明前体脂质体制备具有可行性。     

维生素A酸前体制剂的初步研究

本文研究了维生素Ａ酸前体制剂，以改变维生素Ａ酸的结构和物理化学性质，达到降低制剂毒性的作用，本文合成了维生素Ａ酸的前体制剂（维生素Ａ酸精氨酸复盐），同时对前体制剂进行红外光谱定性和薄层扫描的定性及定量分析．并对比做了ＶＡ酸和ＶＡ酸前体制剂的ＬＤ５０测定，结果证明其毒性有所降低．     

尼莫地平前体脂质体片剂的制备及释放度考察

目的制备尼莫地平前体脂质体片剂(Proliposome Tablet,PT),考察其体外的释放特性.方法以磷脂/β-环糊精为材料制备尼莫地平前体脂质体;采用湿法制粒将前体脂质体和其它辅料制备成为片剂;建立反透析法测定脂质体包封率;观察脂质体混悬液的粒径和形态;研究PT在不同溶出介质中的释放行为并考察压力、前体脂质体的粒子大小对药物释放的影响.结果尼莫地平前体脂质体片剂介质中释放符合Hixcon-Crowell方程,释放形成的脂质体溶液,平均粒径在212.7±12.98 nm,包封率达到71.8%.结论前体脂质体片剂制备方法可行,药物的体外释放符合Hixcon-Crowell方程.     

齐墩果酸新型前体脂质体的制备和包封率考察

目的为研究齐墩果酸新剂型,制备齐墩果酸新型前体脂质体,并对其包封率进行考察。方法采用一种新型前体脂质体制备方法将齐墩果酸制成前体脂质体,考察前体脂质体水合后形成脂质体的形态、粒径、包封率、体外吸收等各项指标,验证这种新型前体脂质体制备方法制备齐墩果酸脂质体的可行性。结果所形成的齐墩果酸脂质体粒径小、粒度分布均匀,包封率为（85．65±7．96）％。且包封率的大小与脂质体溶液pH、药脂比有关。pH升高,包封率增大,药脂比由5：1增加到10：1时,包封率增大。离体小肠吸收实验证明,齐墩果酸脂质体与对照组相比,可显著促进药物吸收。结论新型前体脂质体制备方法可将齐墩果酸制成齐墩果酸脂质体,且形成的脂质体包封率较高,此研究为齐墩果酸脂质体的研制奠定了基础。     

葛根素前体脂质体的制备及体外性质研究

目的 制备葛根素前体脂质体,并对其体外性质进行研究.方法 采用载体沉积法制备葛根素前体脂质体,单因素考察和正交实验优选处方;透射电镜观察形态;马尔文激光粒度仪测定粒径、Zeta电位;透析法结合高效液相色谱法测定包封率;动态透析法考察体外释药性质.结果 制得的脂质体形态多为圆形或椭圆形,平均粒径为278 nm,Zeta电位为-17.5 mV,包封率为(43.53±1.33)%,体外释药符合一级动力学方程.结论 葛根素前体脂质体包封率较高,具有一定的缓释效果.     

黄芩前体脂质体再复水后的新脂质体粒径研究

用超声波法或高压乳化法等制备黄芩脂质体分散液,该脂质体粒径50～90 nm,包封率和回收率均达100%。用流动床将它向各种糖类芯料(山梨醇、葡萄糖、甘露糖、蔗粒、乳糖等)作切线喷雾制成粉末——黄芩前体脂质体。在喷雾过程和再复水过程中,原脂质体的有效碰撞几率可因非挥发性高沸点介质而减少,再复水溶媒中的磷酸根离子会使新脂质体粒径增大。减少或控制这些因素可制得性质稳定、不易氧化的黄芩前脂质体,其再复水形成的新脂质体粒径在100 nm左右,符合注射要求。     

海参皂苷nobilisideA注射用脂质体冻干制剂的制备及其性质考察

目的:制备海参皂苷nobilisideA冻干脂质体并对其性质进行考察。方法:采用薄膜分散法制备了nobilisideA脂质体并将其冻干制成nobilisideA冻干粉,测定冻干脂质体的药物含量和包封率、粒径、ζ电位等指标,考察其与葡萄糖配伍的稳定性和溶血性,了解nobilisideA冻干脂质体的性质。结果:通过工艺优化,制备了以蔗糖为冻干保护剂的nobilisideA冻干脂质体,具有较好的成型性和复溶能力。测得冻干前后nobilisideA脂质体的百分含量分别为108.3%和108.6%,包封率分别为98.4%和97.8%,粒径分别为89.9 nm和115.8 nm,ζ电位分别为-19.9 mV和-15.9 mV。脂质体在葡萄糖输液中8 h内含量、包封率、粒径以及溶血率均无明显变化。结论:所制得的nobilisideA冻干脂质体粒径分布范围窄,包封率高,性质稳定,是一种很有应用前景的nobilisideA脂质体制剂。     

HPLC法测定脂溶性维生素注射液中维生素A棕榈酸酯的有关物质

目的 建立测定脂溶性维生素注射液中维生素A棕榈酸酯有关物质的反相高效液相色谱法。方法 Diamond C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相A为甲醇-异丙醇-水（60∶32∶8）,流动相B为甲醇-异丙醇（70∶30）,梯度洗脱, 体积流量1.0 mL/min,检测波长324 nm,柱温30 ℃。结果 维生素A棕榈酸酯与维生素D₃、维生素E、维生素K₁及其有关物质分离度好,在质量浓度0.206～5.14 mg/L时,维生素A棕榈酸酯的质量浓度与峰面积线性关系良好,检测限为0.041 mg/L。结论 该方法准确可靠,专属性好,可用于脂溶性维生素注射液中维生素A棕榈酸酯的质量控制。     

AD钙盐中维生素A的测定方法研究

目的目前关于AD钙盐中维生素A的含量分析的较好方法未见报道，国标及药典中维生素A的含量的测定方法较为烦琐，一般实验条件难以进行，本实验目的是选择简便易行的分析方法。方法研究了应用溶剂革取，用紫外分光光度法直接测定维生素A的含量的方法。结果该方法的灵敏度高、线性关系好(r=0．9968)，平均回收率为98．86％。结论该方法准确、可靠简便易行。适合于企业及一般实验条件，对AD钙盐中维生素A含量的检测和质量控制。     

VA与VE对梭曼（GD）染毒大鼠MDA和MAO的影响

目的研究梭曼染毒大鼠丙二醛（MDA）含量和单胺氧化酶（MAO）活性的变化,探讨抗氧化剂VA,VE 对梭曼染毒大鼠自由基损伤的保护作用. 方法雄性大鼠 40只,按体质量随机分为4组：阴性对照组,阳性对照组,VA和VE实验组. 观察染毒大鼠血清、大脑、肝、肾组织MDA 含量和MAO活性的变化. 结果梭曼(GD)染毒大鼠阳性对照组5阴性5对照组相比较,脑组织MDA含量和MAO活性有显著性增加（P<0.05）;血清蛋白有显著减少（P<0.05）,肝蛋白有显著增加（ P<0.05）. VA实验组与阳性对照组比较,脑组织MDA有显著增加（P<0.01）,肝组织MDA有显著降低（P< 0.01）;脑组织MAO活性增加,但差异不显著. VE实验组与阳性对照组相比,肾脏MDA有显著减少（P<0.0 1）;脑组织MAO活性有非常显著的降低（P<0.01）. 施加VA, VE 抗氧化剂后,与阳性对照组比较,血清和肝蛋白有非常显著减少（P<0.01）,脑蛋白有显著减少（P<0.05）. 结论梭曼(GD)染毒引起明显脂质过氧化损伤,VE具有抗氧化保护作用,而VA有协同促进MDA升高的过氧化损伤作用.     

萃取-导数分光光度法测定橙汁鱼油中维生素A的含量

[目的 ]研究简便、快速地测定橙汁鱼油中维生素A含量的方法 .[方法 ]用环已烷萃取橙汁鱼油中的维生素A后 ,用一阶导数分光光度法测定其含量 .[结果 ]其平均回收率为 99.2 5 % ,变异系数为 2 .6 6 % (n =6 ) .[结论 ]本法简便、快速、试剂用量少     

血清中维生素A和E的含量及相互关系的探讨

采用Hansen氏荧光法测定了170名高级职称人员血清中维生素A和E的含量,发现血清中维生素A的水平随着维生素E含量的增长而增长,呈明显的正相关。血清中维生素A的水平((?)±SD)2.39±0.66iu/ml,正常范围1.10—3.68iu/ml。维生素E的水平为15.2±5.3μg/ml,正常范围5—25μg/ml,男性低于女性,有非常显著意义(P<0.01)。     

Effects of acidum vitamin A on tyrosinase activity

Objective　To investigate the effect of acidum vitamin A on tyrosinase activity and provide experimental evidence for therapy of pigment disorder of skin. Methods　Tyrosinase activity was estimated by measuring the rate of oxidation of DL-dopa. Results　The levels of tyrosinase activity in the acidum vitamin A group were significantly greater than those of the control group (P&lt;0.01). Conclusion　Tyrosinase activity can be increasingly induced by acidum vitamin A.     

轻度维生素A缺乏对大鼠胚胎生长的影响

目的 观察轻度维生素A缺乏（MVAD）对大鼠胚胎生长的影响.方法 24只10周龄雌性Wistar大鼠,随机分为两组：MVAD组和维生素A充足组（Control）.于孕前3周开始分别饲以含维生素A（VA）400IU/kg和6 500IU/kg的饲料喂养至处死.孕鼠分别于妊娠11、14、17、20孕天（days post coitum,dpc）（各3只）剖腹取出胚胎鼠,称重后处死并称取头（脑）重,用高效液相色谱法（HPLC）测定其肝脏和脑组织中VA含量.结果 （1）MVAD组胚胎鼠肝脏和脑中VA水平从17dpc开始均明显低于正常组（P＜0.05）.（2）MVAD组孕晚期（17、20dpc）胚胎鼠体重明显低于正常组（P＜0.01）;MVAD组20dpc胚胎的头重低于正常组（P＜0.01）,脑重无明显降低.结论 孕鼠MVAD可导致孕晚期胚胎鼠生长障碍.     

农村孕妇维生素A营养状况与贫血关系的研究

目的　探讨农村孕妇VitA营养水平以及补充VitA对孕妇贫血的影响。方法　对 6 2例妊娠 2 4～ 2 8周的孕妇和 40例健康非孕妇女进行膳食调查后随机将孕妇分为 2组 ,其中一组补充VitA胶丸 3个月 (每月 2次 ) ,采用单盲法。测定孕妇VitA和铁营养状况。结果　①孕妇与非孕妇女各营养素摄入量均不同程度低于供给量(非孕妇女除脂肪和VitB1 外 )。②补VitA孕妇其血清VitA水平明显高于非孕妇女和未补VitA孕妇组 (P <0 0 1)。③补VitA后孕妇血红蛋白水平升高 ,血清铁、铁蛋白和运铁蛋白有显著升高。结论　中晚期孕妇适当补充VitA可改善自身VitA营养状况并有助于改善血红蛋白水平及铁营养状况。     

基于反溶剂冻干技术穗花杉双黄酮的制备和分析表征

目的 采用反溶剂冻干法制备穗花杉双黄酮微粉,以解决该药水溶性差的问题,提高药物口服生物利用度.方法 通过考察反溶剂冻干法反应溶剂与水的比例、药物溶液浓度、反应温度、搅拌速度和搅拌时间对颗粒粒径的影响,得到适宜的微粉化条件.在此基础上分别利用激光粒度分析、扫描电镜、傅立叶转换红外光谱、粉末X线衍射和体外溶出实验对原料药和微粉进行分析表征.结果 最佳处方制备的微粉颗粒粒径在0.08 μm左右,冻干后样品为无定形.结论 本方法制备的穗花杉双黄酮微粉溶解度和溶出速率显著提高,为改善药物的口服生物利用度提供了基础.     

孕期和生后维生素A缺乏及干预对幼鼠胫骨生长的影响

目的 探讨孕期和生后维生素A缺乏(vitamin A deficiency,VAD)及其补充对幼鼠长骨发育的影响.方法 健康成年雌性Wistar大鼠18只,分为5组.实验组母鼠及其仔鼠饲含维生素A 400 IU/kg、对照组及干预组于不同干预时间点改饲6 500 IU/kg饲料,实验持续至生后7周龄.各组子代鼠分别于生后0 d、4、7周分3批处死后称体质量、测胫骨长度,取血及骨样本待测,采用HPLC测血清维生素A水平、HE染色观测软骨组织形态学.结果 ①VAD组幼鼠的血清维生素A与正常组比较在生后0 d、4周和7周显著降低(P＜0.01).②VAD组幼鼠胫骨长度与正常组比较在生后0 d、4周和7周均明显变短(P＜0.01),至7周时,正常组与0 d补充组和胚补组比较无明显差别,而4周幼鼠干预组较正常组下降(P＜0.05),但仍长于VAD组(P＜0.05).③VAD组骺板软骨细胞增殖和钙化受到抑制,结构层次紊乱,同源细胞明显减少,软骨细胞陷窝小,核分裂象少且多幼稚.结论 维生素A缺乏对大鼠的软骨细胞发育有明显的影响,给予维生素A干预时间越早其纠正骨发育障碍的作用越有效.