兰索拉唑脂质体的制备及其药剂学性质考察

目的:研究兰索拉唑阳离子脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法:采用正交设计筛选处方,乙醇注入法制备兰索拉唑脂质体;超滤法测定其包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,并用粒径分析仪和Zeta电位仪分别测定脂质体的粒径和Zeta电位;进一步考察脂质体的释放规律。结果:所得脂质体包封率约为(80±1.23)%;形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为(184±21)nm,Zeta电位为(36.1±5)mV;脂质体的体外释放符合一级方程;具有较好的稳定性。结论:优选得到的脂质体处方和制备工艺合理、稳定,其体外释放具有缓释特点。     

兰索拉唑脂质体包封率的测定

目的:建立兰索拉唑脂质体包封率的测定方法。方法:利用透析法分离脂质体和游离药物,采用紫外分光光度法测定兰索拉唑脂质体的包封率,在284 nm 处测定兰索拉唑脂质体中的含药量。结果:透析平衡时间为10 h,兰索拉唑浓度在2.1～10.5μg·mL~(-1)范围内线性关系良好(r=0.9998);该方法的平均游离药物回收率(98.5%～99.9%)符合要求;高、中、低3种浓度的日内和日间精密度试验的 RSD 均小于1%;透析24 h 内无渗漏,重现性好。结论:本法便捷、准确,适用于脂溶性药物兰索拉唑脂质体包封率的测定。     

米非司酮脂质体的制备及性质考察

目的研制米非司酮脂质体。方法采用薄膜分散法制备米非司酮脂质体,应用葡聚糖凝胶法测定包封率,并考察该脂质体的形态、粒径、稳定性和体外释放特性。结果所制备的米非司酮脂质体包封率达85．2％,平均粒径为112．7nm,4℃冷藏保存3个月稳定性良好,具有体外缓释作用。结论米非司酮脂质体制备工艺简单可行,脂质体制剂学性质稳定。     

兰索拉唑

兰索拉唑是一种有效的酸泵抑制剂，作用于胃壁细胞分泌道最后的酶催骤，减少胃酸的分泌。少于８周的临床试验结果表明，用该药治疗十二指肠溃疡，４周时的愈合速率和总愈合 率均明显优于安慰剂和雷尼替丁，也比法莫替丁的愈合速率快。兰索拉唑３０ｍｇ／ｄ治疗胃溃和反流性食管炎，８周后的愈合率为８５％－９５％，治疗反流性食管炎的疗效优于雷尼替丁，而与奥美拉唑相似；缓解反流症状比雷尼替丁或奥美拉唑快得多。初步资料表明，     

甘草酸二铵脂质体的制备及其性质的研究

目的:研究甘草酸二铵阳离子脂质体的制备方法和脂质体的性质。方法:采用均匀设计筛选最佳处方,逆相蒸发法制备甘草酸二铵脂质体;葡聚糖凝胶柱法测定其包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,马尔文测定仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;并用溶出度第3法考察了脂质体的释放规律。结果:制得脂质体的包封率约为(56±1．54)%(n=3);脂质体的形态为粒径均匀的球形或近球形,粒径为(183±9)nm(n=3),Zeta电位为(22．8±6)mV(n=3);脂质体的体外释药符合Higuchi方程;具有较好的稳定性。结论:采用逆相蒸发法,添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的甘草酸二铵阳离子脂质体,制得脂质体的体外释放具有缓释特点。     

兰索拉唑的合成

目的 改进兰索拉唑的合成方法。方法通过改变文献合成中间体及兰索拉唑粗品过程中所用溶剂,改用乙醇、乙酸 乙酯为溶剂,提高产物的收率及合成的安全性。结果与结论 新合成方法使纯品产率稳定在89．5％,优于文献报道的方法。     

兰索拉唑的不良反应

介绍兰索拉唑的不良反应,表现头痛、便秘、腹泻、发热、瘙痒和皮疹。以及舌苔变黑伴食欲减退．关节疼痛、中毒性表皮坏死．胶原性结肠炎,锥体外系综合征等。供临床应用参考。     

兰索拉唑

<正> 1 概述兰索拉隆的化学式为C_(16)H_(14)F_3N_3O_2S,原料药为白色或呈白褐色的无味晶体粉末。本品一般为缓释制剂,两种规格:15mg/粒和30mg/粒,内含药物的肠溶颗粒。2 药理学资料2.1 药物代谢动力学兰索拉唑的缓释胶囊含药物的肠溶包衣颗粒,进入肠道后开始释放药物且吸收迅速,口服该药1.7h后血中药物达到峰浓度。单剂量口服该药15～60mg后其血浆药物峰浓度(Cmax)与药-时曲线下面积     

注射用右旋兰索拉唑和兰索拉唑在氯化钠注射液中的稳定性研究

目的：对注射用右旋兰索拉唑和兰索拉唑在氯化钠注射液中的稳定性进行考察。方法：建立HPLC-UV法,采用Chiral PAK IC手性柱（4.6 mm×150 mm,5μm）;流动相：10 mmol·L-1乙酸铵（含0.05%乙酸）-乙腈（50∶50）;流速：0.6 mL·min-1;检测波长：284 nm;柱温：30℃;进样量：1μL。结果与结论：在室温下,注射用右旋兰索拉唑在氯化钠注射液中不发生手性转换;注射用右旋兰索拉唑和兰索拉唑在室内放置4 h标示含量>98%,暴露于日光下则发生明显的含量下降。     

氨溴索脂质体的制备及理化性质研究

目的制备氨溴索脂质体并考察其理化性质。方法采用硫酸铵梯度法制备氨溴索脂质体,在单因素考察基础上,采用正交试验设计优化脂质体的最佳处方和工艺;用透射电镜观察脂质体的外观形态,激光散射测定ξ电位和粒度分布,UV法测定脂质体的包封率,动态膜透析法探讨氨溴索脂质体体外释药特性。结果药物孵化时的形式、孵化温度、孵化时间是影响氨溴索脂质体包封率的主要的工艺因素,正交试验设计优化的最佳处方为磷脂与胆固醇之比8∶1、药脂比为1∶8、硫酸铵浓度为0.2 mol/L,最佳处方制备的脂质体为封闭的多层囊状或多层圆球体,大小均匀,平均粒径为7.189μm,ξ电位为+10.13 mv,包封率为80%,体外释放符合双向动力学方程(rα=0.998 1和rβ=0.992 3)。结论采用硫酸铵梯度法制备的氨溴索脂质体,包封率较高,体外释药有明显的缓释效果。     

光敏ROS响应型雷帕霉素脂质体的制备及表征

目的 研究光敏活性氧自由基（reactive oxygen species,ROS）响应型雷帕霉素脂质体的制备工艺及其性质,旨在开发一种稳定高效的刺激响应型脂质体载体。方法 采用薄膜分散法制备雷帕霉素脂质体;马尔文激光粒度仪测定其粒径及Zeta电位;利用HPLC法建立雷帕霉素含量测定方法;经近红外光照射后,采用反向透析法考察雷帕霉素脂质体的体外释放特性。结果 雷帕霉素脂质体粒径<200 nm,PDI值<0.200;雷帕霉素在0.2～40 μg/ml范围与峰面积呈良好的线性关系,相关系数r=0.9995;雷帕霉素脂质体包封率>94.20%;经730 nm近红外光照射5 min后,雷帕霉素脂质体12 h内体外释放率可达60%。结论 成功制备了光敏ROS响应型雷帕霉素脂质体,具有较高的包封率和体外刺激响应效率。     

壳聚糖-甲基丙烯酸甲酯共聚物纳米粒的制备和表征

目的制备壳聚糖-甲基丙烯酸甲酯共聚物纳米粒。方法用自由基聚合法合成壳聚糖-甲基丙烯酸甲酯共聚物,该聚合物在水中形成具有疏水核心、亲水表面的纳米粒。测定纳米粒的形态、粒径和表面电位(Zeta电位),并研究了壳聚糖含量、聚合物总浓度和引发剂浓度对纳米粒粒径的影响。以胰岛素为模型药物,研究纳米粒的包封和释药性能。结果纳米粒呈球形,粒径均匀,表面荷正电。胰岛素的包封率可达90%以上。pH 5.8的磷酸盐缓冲液中胰岛素的释放较慢,16 h释放量为66.8%。结论该纳米制剂具有较好的物理性能和体外缓释特性。     

多西他赛脂质体冻干粉的制备及质量评价

采用薄膜分散法结合冷冻干燥工艺制备多西他赛脂质体冻干品.采用正交试验,以包封率为指标优化处方,并考察了形态、粒径、包封率、体外释放和稳定性.结果表明,按优化处方制得的脂质体冻干品复溶后颗粒呈球形,平均粒径为(167.1±71.2)nm,平均包封率为(85.9±0.6)%;24h累积释放70.3%,释放曲线符合Weibull方程.多西他赛脂质体冻干品4℃放置3个月稳定性良好.     

总姜黄素脂质体的包封率和体外释药测定

目的:研究总姜黄素脂质体的包封率测定方法,初步考察其体外释放规律。方法:用乙醇注入法制备了总姜黄素脂质体,葡聚糖凝胶 G-50柱分离方法测定脂质体的包封率,并用溶出度第三法考察脂质体的体外释放过程。分析柱为岛津 C_(18)色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-水-冰醋酸(45:55:2)为流动相,流速1mL·min~(-1),检测波长430nm。结果:总姜黄素脂质体的平均包封率为64.4%,体外释放符合一室模型。结论:该方法简便、易操作,可作为总姜黄素脂质体包封率和体外释药的研究。     

以叶酸受体为靶向的阳离子脂质体的制备与性质考察

为了研制一种能通过叶酸受体途径靶向肿瘤细胞的叶酸受体靶向脂质体，将叶酸(folate，folic acid，F)、 聚乙二醇二胺(polyoxyethylene-bis-amine，NH₂-PEG-NH₂)、 琥珀酸酐(succinic anhydride，SUC)和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(distearoylphosphatidylethanolamine，DSPE)按序共价连接， 并使用薄层色谱和飞行时间质谱确证合成产物为叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(folate-polyethyleneglycol-distearoylphosphatidylethanolamine，F-PEG-DSPE)。膜材选用二棕榈酰磷脂酰胆碱(dipalmitoylphosphatidylcholine，DPPC)， 3β-［N-(N′,N′-二甲基胺乙基)胺基甲酰基］胆固醇(3β-［N(N′,N′-dimethylaminoethane) carbamoyl］ cholesterol，DC-Chol)和F-PEG-DSPE，以10∶10∶0.75(摩尔比)的配比，以荧光素标记的阴离子葡聚糖(dextran fluorescein anionic，DFA)为模型，用薄膜分散法制备含DFA的叶酸受体靶向脂质体，其包封率较高(>55%)、稳定性好，平均粒径为144 nm，体外释放慢。MTT法考察其对细胞的毒性结果表明该阳离子脂质体具有一定的细胞毒性，在低浓度时(0.012 5～0.1 μmol·L^{-1)脂质体的细胞毒性与DC-chol浓度成正比。流式细胞技术检测KB细胞和HepG2细胞对DFA脂质体的摄取，结果表明叶酸受体靶向的长循环阳离子脂质体能提高细胞对脂质体的摄取。该研究为进一步研究叶酸受体靶向阳离子脂质体在肿瘤基因治疗中的应用提供了理论基础。}     

新藤黄酸脂质体冻干粉的制备及其包封率测定

目的制备新藤黄酸脂质体冻干粉并测定其包封率。方法采用薄膜-超声法结合冷冻干燥法制备新藤黄酸脂质体冻干粉,以冷冻超速离心-高效液相色谱法测定包封率。结果电镜下观察所制备的脂质体形态规整,平均粒径为128.30 nm,包封率为83.74%。结论此法制备了包封率较高的新藤黄酸冻干脂质体。