莲心碱在兔体内药物动力学研究

建立了HPLC法测定兔血浆中莲心碱浓度的方法,其浓度在0.125～2.5μg/mI范围内线性关系良好(r=0.9997),平均回收率日内、日间均大于99%,用本法测定静注后兔体内血药浓度的经时变化,结果符合开放性二室模型,其主要药物动力学参数为:t1/2α=8.303min;t1/2β=129.961min;AUC=132.671μg·min·ml;CL=0.0452ml·min^-1;Vc=2.768L·kg^-1。     

中药轻粉在动物体内的动力学过程

动物单次口服轻粉后能在体内很快被吸收,吸收半衰期为3.09h,Cp为2.15μg/ml,Tp为1.22h,其心、肝、肾、脾、肺、大脑、小脑等组织均有不同程度的汞量分布,且给药2h后可达峰值。随着服药次数的增加,组织中蓄积的汞量基本趋于衡定,唯肝、肾仍在上升,并且蓄积量远大于其它组织。小鼠按实验剂量给药35天未出现中毒症状及病理变化。     

益脉灵注射液在兔体内的药代动力学研究

益脉灵是临床上用于治疗冠心病、心绞痛、脑供血不全等疾病的中药注射剂。丹参素是益脉灵中的主要成份之一,其具有抗心肌缺血、增加冠脉血流量等生理作用。因此以它作为测定指标,能够反映出该注射液在体内的分布、代谢情况。然而,迄今为止对于中药复方制剂的体内药代动力学研究才刚刚起步,尤其是把高效液相色谱分析仪运用到中药复方制剂的体内药代     

大黄酚在兔体内药物代谢动力学的研究

大黄酚(Chrysophanol,Chry)是从蓼科植物大黄中提取的有效成分之一,化学名称为1,8-二羟基-3-甲基蒽醌(1,8-d ihydroxy-3-m ethyl anthraqu inone)分子量为254.23[1]。研究表明,大黄酚具有止咳、抗菌、止血[2]作用,并能促进肠管动物的神经兴奋和肌肉麻痹[3],实验还表明,大黄酚具有抗大鼠肝、脑过氧化脂质生成的作用[4,5]。口服大黄煎剂在兔血浆中的药物代谢动力学国内已有报道[6]。但纯品大黄酚在兔体内的药物代谢动力学过程尚未见报道。本文利用高效液相色谱法测定兔血浆中大黄酚的含量,研究iv大黄酚在兔体内的药物代谢动力学,为进一步阐明…     

氯化两面针碱在兔体内的药代动力学研究

目的:建立高效液相色谱法测定兔血浆中的氯化两面针碱,并研究静脉注射氯化两面针碱在兔体内的药代动力学特点.方法:12只家兔随机分为2组,分别iv氯化两面针碱4,6 mg·kg~(-1),以氯霉素为内标,离子对试剂萃取技术对血浆样品进行预处理,高效液相色谱法测定血浆药物浓度,用3p97药代动力学软件进行房室模型拟合并计算药代动力学参数.结果:氯化两面针碱在0.03～2.04 mg·L~(-1)范围内线性关系良好,低、中、高3种不同质量浓度的方法回收率>95%,日内、日间精密度RSD均<6%.家兔静脉注射氯化两面针碱后,药时曲线符合二室模型,主要药代动力学参数在4,6 mg·kg~(-1) 2个剂量组中的T_(1/2α)分别为(5.46±0.89),(4.76±0.33)min;T_(1/2β)分别为(263.33±16.34),(274.71±16.52)min,AUC分别为(46.56±1.80),(69.19±2.30)μg·min~(-1)·mL~(-1).结论:首次建立了氯化两面针碱血药浓度的高效液相色谱法,方法简便、快速,结果准确、可靠;并首次阐明了氯化两面针碱在兔体内的药代动力学特点,在此剂量范围内氯化两面针碱的消除为线性动力学.     

中药制剂中丹参素的兔体内分布研究

 本文利用HPLC对含丹参中药制剂中的丹参素在家兔体内组织分布及含量进行了研究。结呆表明，静脉注射含丹参中药制剂后，丹参素在家兔肾、肝、肺、心、脑、脾组织中均有分布。肾组织平均为14．15μg／g（±0．33），肝组织平均为17．69μg／g（±4．44）、肺组织平均为19．73μg／g（±4．00）、心组织平均为12．3μg／g（±2．18）、脑组织平均为5．45μg／g（±0．60）、脾组织平均为4．66μg／g（±0．68）。     

黄芪对贝丸洛尔在兔体内处置动力学的影响

本文研究了黄芪对芪贝丸洛尔在兔体内处置动力学的影响。兔单独iv贝丸洛尔后其α,β,K_(10),V。分别为0.19±0.07min~(-1),0.015±0.003min~(-1),0.031±0.01min~(-1), 2.37±0.29L/kg。静脉滴注黄芪30分钟后,再iv贝丸洛尔,其值分别为0.21±0.80min~(-1),0.0049±0.0016min~(-1) ,0.022±0.009min~(-1),1.11±0.33L/kg。结果表明黄芪使贝丸洛尔的中央室分布容积明显减小,从而导致其血药浓度明显升高并使其消除相半衰期明显延长。     

芷冰原位凝胶兔体内的药代动力学

目的:研究芷冰原位凝胶(ZB-ISG)在体内的吸收、分布及消除过程。方法:选择新西兰大白兔为受试动物,以口服芷冰药液作为参比制剂,采用双周期两制剂交叉试验法,通过测定血清中欧前胡素的含量评价其体内的生物利用度。结果:芷冰药液和ZB-ISG的AUC分别为(610.89±36.09),(1150.77±64.61)μg.h.L-1,表明ZB-ISG在兔体内的吸收程度>芷冰药液;芷冰药液和ZB-ISG的Cmax分别为(62.7±7.71),(110.7±10.76)μg.L-1,芷冰药液和ZB-ISG的tmax分别为(3.35±0.36),(0.82±0.22)h,表明ZB-ISG经鼻腔给药欧前胡素的吸收量和吸收速率均>口服芷冰药液。结论:ZB-ISG相对于口服芷冰药液大大提高了欧前胡素的生物利用度。     

去氢骆驼蓬碱在兔及小鼠体内的药物动力学研究

用UV法研究去氢骆驼蓬碱(Harmine,Har)在免及小鼠体内的药动学及组织分布。兔静注(iv)或灌胃(ig)Har 20mg/kg,其药动学行为符合二室模型。ig的绝对生物利用度为82.8％。小鼠iv Har 40 mg/kg后,药物浓度分布最高的组织为脑,其次为肺、胃、脾、肾和肝,心肌最低。Har的主要消除途径是由肾脏原形排出。     

芦丁固体脂质纳米粒制剂在大鼠体内的药代动力学研究

目的 制备芦丁固体脂质纳米粒制剂,考察芦丁固体脂质纳米粒理化性质,以及在大鼠体内的药代动力学研究.方法 通过热熔超声法制备芦丁固体脂质纳米粒,测定其包封率、粒径、Zeta电位.结果 制备出了稳定的芦丁固体脂质纳米粒制剂,受试制剂中芦丁的相对生物利用度分为参比制剂的2.52倍.结论 芦丁固体脂质纳米粒制剂能显著提高芦丁的生物利用度.     

天麻中成药制剂临床研究概况

对天麻中成药制剂临床研究概况进行整理和分析。通过检索CIKI数据库查阅有关天麻中成药制剂临床应用的文献,对国内外天麻中成药制剂临床研究进行了整理和分析。天麻中成药制剂临床文献报道的多集中于对天麻丸、天麻注射液、天麻精胶囊及天麻片等的相关研究,而其他制剂如天麻人工精片、天麻定眩宁、天麻蜂王精、天麻益脑冲剂等的相关文献研究临床报道较少。文献检索研究表明,天麻中成药制剂在临床应用过程中常用于治疗眩晕、头痛、风湿性关节炎、神经痛症等,效果良好,疗效确切。文献研究过程中发现偶有报道天麻中成药制剂临床应用过程中有过敏性紫癜、药疹、过敏性荨麻疹等不良反应出现,在临床使用过程中也应加以关注。多年来诸多学者对天麻中成药制剂的临床应用方面的相关研究已经取得了一定的进展,本文献研究可为认知和综合利用及进一步研究开发天麻中成药制剂提供参考。     

葛根经鼻给药喷雾剂在兔体内药代动力学研究

目的:研究葛根喷雾剂中葛根素在兔体内的药代动力学规律,绘制药-时曲线,据此计算其在兔体内的药代动力学参数。方法:用高效液相色谱法(HPLC)测定葛根素在兔血浆中的浓度,以甲醇沉淀血浆蛋白质,用3P87程序软件计算药代动力学的各参数和生物利用度。结果:葛根经鼻给药喷雾剂在兔体内的过程为二室模型,主要药代动力学参数是t1/2(β)=0.93 h,CL=44.23 mg.L-1,AUC=16.28 mg.h.L-1,Cm ax=5.9 mg.L-1和tm ax=0.975 h。结论:本研究可以为葛根经鼻给药质量评价和剂型改革提供一些科学依据。     

阿魏酸在微循环障碍（血瘀证）兔体内的药代动力学

以ＲＰ—ＨＰＬＣ法同时测定了阿魏酸在正常及高分子右旋糖酐所致微循环障碍（血瘀证）兔体内经时浓度，以ＭＣＰＫＰ药动学程序在ＣＯＭＰＡＱ８０３８６机上自动拟合了药动学参数，结果表明，与正常组相比，阿魏酸在微循环障碍（血瘀证）兔体内的分布容积（Ｖ１和ＶＢ）及消除速率（ＣＬＢ）显著减小（Ｐ＜０．０５），半衰期（ｔ１／２Ｂ）及相同时间段曲线下面积（ＡＵＣ）非常显著增加（Ｐ＜０．０１）。     

芷冰原位凝胶兔体内的药代动力学研究

目的：研究芷冰原位凝胶（ZB-ISG）在体内的吸收、分布及消除过程。方法：选择新西兰大白兔为受试动物,以口服芷冰药液作为参比制剂,采用双周期两制剂交叉试验法,通过测定血清中欧前胡素的含量评价其体内的生物利用度。结果：芷冰药液的AUC值（610.89?6.09ng?h/ml）要低于ZB-ISG（1150.77?4.61ng?h/ml）,表明ZB-ISG在兔体内的吸收程度要高于芷冰药液;芷冰药液的Cmax（62.7?.71ng/ml）要低于ZB-ISG（110.7?0.76ng/ml）,芷冰药液的tmax（3.35?.36h）要高于ZB-ISG （0.82?.22）,表明ZB-ISG经鼻腔给药欧前胡素的吸收量和吸收速率均要高于口服芷冰药液。结论：ZB-ISG相对于口服芷冰药液大大提高了欧前胡素的生物利用度。     

兔体内甲硝唑磷酸酯与甲硝唑的药代动力学研究

 为了研究水溶性甲硝唑前体制剂的药物动力学特性，本文建立了能同时测定血浆中甲硝唑和药物前体甲硝唑磷酸酯的高效液相色谱法。用此法测定了6只兔静脉交叉给予甲硝唑和甲硝唑磷酸酯后不同时刻的血药浓度，用非线性最小二乘法进行了药时曲线模型拟合。甲硝唑磷酸酯体内水解过程符合一级动力学，其水解速率常数为0．156／min。交叉给予这2种药物后，体内甲硝唑的药时过程均符合线性二室开放模型，药动学参数比较，两者无显著性差异。实验表明甲硝唑磷酸酯在兔体内能迅速水解，并不改变甲硝唑原有药动学特性。     

布洛芬透皮吸收制剂的家兔体内药代动力学研究

 目的：进行布洛芬离子电导入经皮给药系统家兔体内药代动力学参数和生物等效性评价,为布洛芬离子电导入经皮给药系统的临床应用提供理论依据。方法：采用反相高效液相色谱法测定布洛芬不同给药途径给药后不同时间家兔血药浓度,计算药代动力学参数并进行生物等效性评价。结果：离子导入给药法的吸收速度快,AUC及c〈sub〉max〈/sub〉分别为透皮给药的3.7倍和5倍。结论：布洛芬离子导入经皮给药系统有望成为新的全身给药方式。     

大黄酚在兔体内的分布研究

蓼科植物大黄包括掌叶大黄、唐古特大黄及其根、茎,大黄具有清热解毒、泻下等功效。其所含成分主要为总蒽醌衍生物,如大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚等。其中大黄酚是产生药理作用的主要有效成分之一。大黄酚(Chry-sophanol,Chry)化学名称为1,8-二羟基-3-甲基蒽醌。其药代