奥丹西隆对小鼠吗啡身体依赖性的影响

目的　观察 5 HT3受体特异性拮抗剂奥丹西隆 (on dansetron ,Ond)对吗啡身体依赖性的影响。方法　采用小鼠吗啡依赖模型及离体豚鼠回肠吗啡依赖模型。结果　奥丹西隆 12d预防性给药可有效抑制小鼠吗啡戒断反应 ,使其体重降低减小 (Ond 2～ 10 0 μg·kg-1·d-1组 ) ,或体重降低 ,跳跃反应均明显减弱 (Ond 10 0 μg·kg-1·d-1组 )。另外 ,奥丹西隆 (1～ 2 0 μmol·L-1)亦可抑制纳洛酮促发的离体豚鼠回肠收缩。作用均呈剂量依赖性。结论　奥丹西隆预防性的慢性给药可在一定程度上抑制吗啡身体依赖的形成     

奥丹西隆对小鼠吗啡条件性位置偏爱效应的影响

目的 :探讨 5 -HT3 型受体特异性拮抗剂奥丹西隆对吗啡诱导的条件性位置偏爱 (CPP)效应的影响。方法 :建立小鼠吗啡CPP模型 ,观察奥丹西隆对CPP的影响。结果 :吗啡 (5mg·kg-1,sc)可诱导小鼠对伴药箱产生显著的CPP ;测试前 30min注射奥丹西隆 (0 0 1- 1mg·kg-1,sc)不影响小鼠已形成的对吗啡的位置偏爱 ;而训练阶段于每次注射吗啡同时注射奥丹西隆 (0 0 1- 0 1mg·kg-1,ip)可拮抗小鼠对吗啡的CPP效应 ,但较大剂量奥丹西隆 (1mg·kg-1,ip)则不影响其效应 ,而且此剂量单独给药亦表现出自身的CPP潜力。结论 :一定剂量的奥丹西隆可拮抗小鼠对吗啡的偏爱效应的获得 ,但不影响其表达 ,提示该类药物有治疗阿片类依赖的潜力。     

盐酸奥丹西隆与其它药物配伍的稳定性

盐酸奥丹西隆 (Ｏｎｄａｎｓｅｔｒｏｎｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ,Ｏｎｄ)为英国葛兰素公司 1 989年开发成功的高度选择性 5 ＨＴ3受体拮抗剂 ,商品名为枢复宁 (ｚｏｆｒａｎ) ,用于放疗、化疗时镇吐效果显著。我国宁波天衡制药厂自 1 996年正式生产 ,商品名枢丹。由于肿瘤患者用药的复杂性 ,许多学者竟相研究了Ｏｎｄ常用浓度 ( 0 .0 3～ 0 .3ｍｇ/ｍｌ)下与其它药物的配伍性 ,本文予以综合介绍 (见表 1 ) ,以利用药参考。表 1　盐酸奥丹西隆与其它药物配伍的稳定性配伍药物浓度 /ｍｇ·ｍｌ-1溶媒 Ｏｎｄ浓度　/ｍｇ·ｍｌ-1　 容器贮…     

新药开发中的药物动力学研究

本文联系药物动力学研究,讨论了新药开发中临床药理学的实际问题.     

奥丹西隆注射液与3种输液配伍的稳定性

奥丹西隆(ondansetron,Ond)又名枢复宁(zofran),是一种选择性很强的5-HT_3受体阻滞剂.临床应用于化疗或放疗所致的恶心呕吐,疗效满意.Ond注射液与常用输液配伍的稳定性尚未见报道,我们对其稳定性进行了考察.1 仪器与药品UV-260型紫外分光光度仪(日本岛律);PHS3C型酸度计(上海雷磁仪器厂);Ond注射液(8mg/5ml,批号19970507);10%GS(250ml,批号970511);0.9%NS(250ml,批号970509);复方醋酸钠注射液(250ml,批号970515).以上药品均为本院制剂室自制.     

奥丹西隆对小鼠和地鼠学习记忆改善作用及褪黑素的拮抗作用

目的　探讨奥丹西隆对东莨菪碱造成动物记忆障碍的改善作用。方法　采用跳台法,迷津法测定奥丹西隆对小鼠和地鼠学习能力影响,并与尼莫的平及褪黑素的作用作比较,对其机制作了初步探讨。结果　奥丹西隆０１ ,１ 或５ μｇ·ｋｇ－ １ ｉｐ 或ｐｏ 时有拮抗东莨菪碱作用,表现出显著的益智作用,有效剂量小于尼莫的平（０３ ｍｇ·ｋｇ － １） 。奥丹西隆单独应用无效。结论　奥丹西隆对东莨菪碱引起的动物记忆障碍有显著改善作用,其机制可能涉及乙酰胆碱、５ Ｈ Ｔ 等多元机制     

洛美沙星药物动力学研究概况

洛美沙星药物动力学研究概况洪诤（华西医科大学药学院成都６１００４１）抗生素大家族中，喹诺酮类是近年来临床上使用迅速增长的合成抗菌药物之一。从１９６２年起，萘啶酸即被用于泌尿道的抗感染治疗。８０年代以来，相继研制了新的喹诺酮类抗菌药物，特别是是吡酮酸基...     

药物代谢动力学在新药研究中的展望

新药的发现和开发除药效是一个重要指标外，药物代谢动力学也是非常重要的新药筛选指标。本重点阐述了药物代谢动力学在新药设计和新药研究中的重要作用，并对药物代谢动力学发展前景做一展望。     

紫外分光光度法测定奥丹西隆片剂和注射液的含量

紫外分光光度法测定奥丹西隆片剂和注射液的含量广州市药品检验所５１０１６０潘锡强，叶向阳奥丹西隆（Ｏｎｄａｎｓｅｔｒｏｎ）片剂和注射液，商品名又叫枢复宁（Ｚｏｆｒａｎ）片剂和注射液。是一种强效并有高度选择性的５－羟色胺受体拮抗剂［１］，临床上用于癌症药...     

盐酸奥丹西隆注射液的制备及质量控制

对盐酸奥丹西隆注射液的制备及质量控制进行了研究,采用紫外分光光度法测定注射液中奥丹西隆的含量,测得平均回收率为99.94%RSD为0.49%。方法简便。结果准确,能满足该制剂检测要求。     

中药药物代谢动力学在中药新药研究中的作用

虽然中药药物代谢动力学研究在促进中药新药注册中的作用还有限,但在中药剂型改革、阐明中药效应物质基础、指导临床用药方案制定和中药国际化研究中发挥了重要作用,本文以研究实例就中药药物代谢动力学在中药新药研发中的促进作用和进展作一综述。     

抗精神病新药齐拉西酮的药物动力学研究概况

齐拉西酮（ziprasldone，ZIP）是一种新型的非典型广谱抗精神病药，化学名为5-[2-[4-（1，2-苯并异噻唑-3基）哌嗪-1基]乙基]-6-氯吲哚-2-酮，盐酸盐，结构式见图1。由美国Pfizer公司开发研制，该药口服制剂和肌内注射剂分别于1998年和2000年9月先后在瑞典上市，2001年2月FDA批准其胶囊剂在美国上市，推荐为一线抗精神病药物。和其他非典型抗精神病药如利培酮、奥氮平、奎硫平等相比，其与5-羟色胺2A受体（5-HT2n）的亲和力特别强，且与多巴胺-2受体（D2）的亲和力亦高于奥氮平、奎硫平以及氯氮平，但低于氟哌啶醇；     

药物研究中的生物药剂学和药代动力学

随着合理药物设计、重组生物技术、组合化学和高通量筛选等学科的相互融合和相互推动,大量的化合物被合成出来,但由于生物药剂学和药代动力学的制约,这些药物候选物的开发时间长、成本高、西文主要介绍一些重要的生物药学和药代动力学方法,这些方法将有助于降低药物的一切时间和成本,推动安全、有效的药物开发。     

奥丹西隆防治围术期恶心呕吐的临床研究

目的探讨奥丹西隆防治围术期恶性呕吐的临床效果。方法将全部患者随机分为2组:奥丹西隆组给予奥丹西隆治疗,对照组给予安慰剂。结果奥丹西隆组在防治恶心呕吐效果上与对照组有显著差异。结论奥丹西隆能有效防治围术期的恶心呕吐。     

环孢素的药物动力学

环孢素(CyclosporineA,CsA)是目前用于器官移植中预防排斥反应和治疗自身免疫性疾病的最好免疫抑制药物。由于它有肾毒性和很大的药动学参数个体差异,全世界多数器官移植中心认为在CsA治疗中血药浓度的监测和药动学研究,对预防移植器官的排异反应和减少肾毒性是十分必要的。CsA的口服给药吸收差而不完全。其生物利用度     

药物代谢动力学在药物研究中的应用与进展(上)

药物代谢动力学(pharmacokinetics,PK)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄(ADME)随时间变化的过程及规律的一门学科。理想的药物要有优良而持久的药效和较低的毒副作     

手性药物的立体选择性药物动力学

手性药物在所有药物中占有相当大的比例,据报道天然或半合成药物几乎都有手性,其中98%以上为单一对映体;全合成药物的40%为手性药物,目前常用的700个药物有一半至少含1个手性中心,但其中90%是以外消旋体形式上市使用的,也就是说目前使用的化学药物很多是药物对映体的混合物.然而手性是生物体系的一个基本特征,很多内源性大分子物质如酶、载体、受体、血浆蛋白和多糖等都具有手性特征,药物与这些生物大分子都是以三维立体形式相互结合并发生作用的.因此立体构型不同的药物进入体内就会产生立体选择性差异,导致药物对映体具有不同的药物动力学过程     

药物动力学的新进展

近年来由于科学技术迅猛发展,有许多新理论、新技术在药物动力学研究中应用,大大丰富了临床药学的内容.为使药师们了解、掌握有关这方面的进展,本文综合介绍一些近年的新理论、新方法,作为继续教育的内容之一供学习参考.