左旋吡喹酮与吡喹酮治疗血吸虫病临床对比观察

吡喹酮是一种外消旋化合物,由左旋与右旋异构体各半组成。我们在家兔实验治疗结果中证明,不论是寄生虫学指标或肝脏虫卵结节数目、大小与性质,均一致地发现左旋吡喹酮是主要杀虫成分,优于吡喹酮。右旋吡喹酮不但杀虫作用极微,而且毒性比左旋吡喹酮大。     

吡喹酮对映异构体与血浆蛋白结合的立体选择性

本实验用平衡透析法研究了吡喹酮(PQT)对映异构体与血浆蛋白结合的立体选择性。当透析液药物初始浓度在1～32umol/L范围内时,(±)-PQT及其对映异构体与血浆蛋白的结合属非饱和类型。根据Scatchard作图公式,无论牛血清白蛋白(BSA)浓度为1.47或5.88×10~4mol/L,(+)-PQT结合能力(nK)均大于(-)-PQT,(+)-和(-)-PQT nK的比值分别为1.50和1.61,表现明显的立体选择性。(-)-和(+)-PQT与兔血浆蛋白结合率分别为     

吡喹酮及其对映异构体对离体大鼠心房收缩性、自律性和不应期的影响

前文发现吡喹酮致心律失常作用存在立体选择性。本文比较了吡喹酮及其对映异构体对离体大鼠心房生理特性的影响。(±)-,(+)-和(-)-和PQT对左心房正性肌力作用的ED_(50)分别为14.8,16.6和48.0μmol/L。心肌收缩幅度最大净增率(+)-和(±)-PQT分别为85±(SD)15％和79±(SD)4％,而(-)-PQT     

吡喹酮对映体及吡喹酮三种衍生物的抗血吸虫作用

新型广谱抗蠕虫药吡喹酮的母核吡喹异喹啉环的11b位上有一不对称的碳原子,具有左旋和右旋两种对映体。目前临床主要用其消旋体。左旋吡喹酮250mg/kg和417mg/kg灌胃一次治疗人工感染日本血吸虫小鼠,减虫率分别为50.0％和71.9％。右旋吡喹酮用上述两种同样剂量治疗感染小鼠,减虫率分别为-5.9％和4.3％,几无抗虫活性。     

大鼠肝微粒体细胞色素P4502B和P4503A参与吡喹酮对映异构体的立体选择性代谢

在细胞色素P4502B(CYP2B)和细胞色素P4503A(CYP3A)诱导剂苯巴比妥(PB)诱导的大鼠肝微粒体内,左旋吡喹酮((-)-PZQ)代谢生成D环一羟化物(Ring D-OH)和A环一羟化物(Ring A-OH);右旋吡喹酮((+)-PZQ)代谢生成Ring D-OH,B环一羟化物(Ring B-OH)和Ring A-OH。用CYP_2B特异抑制剂苯海拉明(DPH)和CYP3A特异抑制剂三乙酰竹桃霉素     

吡喹酮治疗慢性血吸虫病的疗效观察和护理

目的：探讨吡喹酮治疗慢性血吸虫病的临床疗效。方法选取我站2010年5月~2014年5月收治的慢性血吸虫病患者106例为研究对象,给予吡喹酮口服治疗,同时进行保肝护理,随访3年,观察患者的临床症状改善状况,并定期进行腹部B超检查及血清特异性抗体检测,观察患者的不良反应。结果在服药结束后连续3年随访观察该106例患者,通过血清学特异性抗体检查发现,患者在治疗完成后及服药后第1年内阴转2例(1.89%),第2年阴转12例(11.32%),第3年阴转59例(55.66%)。肝功能异常和B超情况也明显好转。结论吡喹酮在慢性血吸虫病的治疗上具有较高的应用价值,疗效确切,且不良反应轻微,可以大力推广应用。     

吡喹酮及其左旋、右旋异构体治疗家兔实验性日本血吸虫病效果的对比观察

吡喹酮是一种新型的广谱抗扁蠕虫药物,它可能是一种外消旋化合物。我们将合成吡喹酮的中间体拆分后而得到的左旋与右旋吡喹酮,进行了家兔实验治疗,这在国内外尚未见报道。从本文实验结果可见,不论减虫率、肝移率与虫体长度看来,均以左旋喹吡喹酮的疗效较消旋吡喹酮为优,而右旋吡喹酮组与对照组比较则无显著的统计学差别,故右旋吡喹酮的杀     

吡喹酮代谢的研究进展

吡喹酮(Praziquantel,PQT)为高效,广谱抗蠕虫药,其分子上有一手性中心,故有一对对映异构体,临床用其消旋体。我们发现PQT对映异构体在药效学和药代动力学方面均表现明显差异。手性药物与生物大分子如受体和酶等的立体选择性相互作用已成为近年药理学研究的重点课题之一。药物代谢的手性不仅表现为对映识别,而且可能发生手性     

吡喹酮治疗人体包虫病80例临床观察

包虫病是由人体感染棘球绦虫的幼虫所导致的疾病,又称棘球蚴病,它是一种人畜共患的流行性寄生虫病,主要是因为人误食了经犬绦虫污染后的食物,绦虫卵在十二指肠肠液的作用下,进行孵化,最后进入肠壁,通过门静脉进入肝脏,再由右心到达肺部,最终通过肺经过左心到达全身。本地区是畜牧业为主的地区,所以也是包虫病流行的原因之一,包虫病对人类的健康威胁较大,手术治疗沿用近百年,且在不断改进,但复发率较高,加之手术的其他并发症,仍不太理想。近年来药物治疗虽也有一定发展,但效果不甚满意。本文作者用口服吡喹酮治疗人体包虫病,疗效显著,与手术相比更安全。     

不同剂量吡喹酮治疗慢性血吸虫病的对比观察

本组选择四川省西昌县大兴乡作为山区血吸虫病以吡喹酮治疗为主的防治对策现场,8984年12月对当年粪检查出的364例慢性早期血吸虫患者随机分成2组,分别采用吡喹酮10mg/kg顿服及60mg/kg2次分服2种疗法。结果2组病例均足量完成治疗,无反应率分别为46.7％(150/173)及93.7％(1719/191),2组间无显著差异。不良反应仍以神经系统和消     

吡喹酮及其光学异构体对离体大鼠心房收缩性、自律性和不应期的影响

前文证明吡喹酬致心律失常作用存在光学异构体的特异性。本文比较了吡喹酮及其异构体对离体大鼠心房生理特性的影响,发现吡喹酮及其异构体的正性肌力作用以(+)-和(±)-吡喹酮较强,两者的EDmin、均为1×10~(-6)M,而(-)-吡喹酮最弱,EDmin为1×10~(-5)M;(+)-和(±)-吡喹酮收缩幅度平均净增率分别达84.62±14.75％和78.59±4.43％,     

吡喹酮致家兔心律失常作用的立体选择性

本文首次发现吡喹酮(PQT)引起家兔心律失常作用存在立体选择性。给清醒家兔iv(±-PQT或其对映异构体45mg/kg可引起异位节律及其它类型的心律失常。(+)-,(±)-和(-)-PQT组异位节律发生率分别为100％(n=10),60％(n=10)和20％(n=20)。(+)-PQT组的异位节律发生率明显高于(-)-     

国产环丙沙星的急性和亚急性毒性

环丙沙星(Ciprofloxacin)是第三代吡酮酸类抗菌药物,具有抗菌谱广,抗菌活性强的特点。急性毒性:小鼠和大鼠口服LD_(50)大于5000mg/kg。小鼠静注和肌注给药的LD_(50)分别为223.88 mg/kg和大于1000mg/kg。亚急性毒性:Wistar大鼠,随机分成4组;环丙沙星3个剂量组(100、250和500mg/kg/天)和溶剂对照组,每组20只,雌雄各半,每天口服一次,共给药2月结果表明环丙沙星各组的给药初期摄水量均高于对照组,雄鼠250和500mg/kg组体重增长     

吡喹酮对日本血吸虫诱导白细胞趋化性的影响

<正> 前文指出,吡喹酮抗日本血吸虫成虫,除药物的直接作用外,尚有赖于宿主免疫机制的参与。进一步的观察结果表明,血吸虫经吡喹酮作用后,白细胞迅速附着于受损的虫体体表,并钻入虫体内,而这种白细胞附着又依赖于抗体的存在。为了阐明此种现象,乃用Boyden室观察血吸虫经吡喹酮作用后的白细胞趋化活性。     

血吸虫病人吡喹酮治疗后血清虫卵抗体（ELISA）消长期的观察

血吸虫病人吡喹酮治疗后血清虫卵抗体（ＥＬＩＳＡ）消长期的观察徐尚敖，占福初，夏章武，徐兰英为了进一步查清日本血吸虫病病人经吡喹酮治疗后，血清虫卵抗体水平和阳性率的变化，及其对病人是否治愈和有无再次感染的意义，我们在１９８０年～１９８９年对１２２例经吡...     

对映异构聚乳酸/聚乙二醇空间异构复合水凝胶的药物释放及形貌和细胞毒性

背景：目前生物降解水凝胶已被广泛应用于抗癌药物及生物活性大分子的装载,但为了保护生物活性大分子的活性,需要得到凝胶化条件更温和,凝胶化时间更短的凝胶体系。 目的：制备对映异构聚乳酸∕聚乙二醇的空间异构复合水凝胶,使其具有更短的凝胶化时间,实现对模拟药物溶菌酶的装载和控释。 方法：以聚乙二醇为引发剂,辛酸亚锡为催化剂,丙交酯与聚乙二醇发生开环聚合反应,得到聚乳酸/聚乙二醇的三嵌段共聚物(PLLA-PEG-PLLA 和 PDLA-PEG-PDLA)。用1H NMR,FT-IR 和 XRD表征三嵌段共聚物。10% PLLA20-PEG227-PLLA20的水溶液和10%PDLA21-PEG227-PDLA21的水溶液在室温下混合,12 h后形成凝胶。通过XRD考察凝胶化机制,以溶菌酶为模拟药物,考察凝胶的释药特性,通过扫描电镜考察凝胶的形貌,采用MTT法考察凝胶的细胞毒性。 结果与结论：成功得到聚乳酸/聚乙二醇的三嵌段共聚物,在嵌段共聚物中,聚乳酸嵌段和聚乙二醇嵌段都能结晶,但以聚乙二醇嵌段的结晶为主。通过XRD证明凝胶中存在空间异构复合作用,溶菌酶在凝胶中通过凝胶的溶蚀和降解行为,在7 d之内释放完全。通过扫描电镜观察到冻干的水凝胶呈三维贯穿的多孔结构,空隙尺寸在50~100 μm 之间。鼠成纤维细胞与浓度为100%的凝胶浸提液共培养72 h之后,细胞的存活率为99.3%。     

吡喹酮现场不同化疗方案控制血吸虫病流行的研究

在血吸虫病流行的重疫区,如何有效地减少感染人数,控制传染源,是血吸虫病防治工作需要解决的重要课题之一。本文选择血吸虫病流行重疫区的三个居民村,实施不同的吡喹酮化疗方法,比较其疗效,从中筛选出适用于重疫区血吸虫病治疗的较理想方法。     

不同剂量吡喹酮治疗脑囊虫病的疗效分析

为了探讨不同剂量吡喹酮对脑囊虫病的疗效,将确诊为脑囊虫病者分为2组,第1组吡喹酮剂量为每疗程总量310 mg/kg,分7 d、每日3次口服,共5个疗程,每疗程间歇3个月;第2组吡喹酮剂量为每疗程总量180 mg·kg-1,疗程相同.以临床症状、影像学及免疫学指标作为疗效评价.结果显示,第1组治愈40例,治愈率47.1%...     

应用吡喹酮化疗消灭传染源控制湖区血吸虫病传播的研究

湖区是当前血吸虫病流行最重的地区,由于此类地区水位不能控制、钉螺面积广、人畜感染严重,疫情回升,为探讨控湖区血吸血病传播的快速、经济、有效的防治对策,选择湖治型洲垸亚型、河滩水位不能控制的两个流行村作实验区,总人口2900人,居民感染率为21.33％—32.81％,牛感染率为35.90％—40.79％,人群肝肿大率为     

在血吸虫病重疫区使用吡喹酮扩大化疗的现场研究

在血吸虫病流行的湖沼型地区,由于水利灌溉事业的发展及人口呈锥形增加,在一些地方钉螺沿水系扩散,血吸虫病疫情有日益加重的趋势,个体病情虽不严重,但群体感染率仍相当高。因此,在短时间内难以消灭钉螺的重流行区,如何通过化疗尽快地控制住流行,减