金莲花中5个黄酮类化合物的大鼠体内代谢研究

目的:研究金莲花中5个黄酮类化合物的体内代谢产物。方法:将荭草素、荭草素-2″-O-β-L-半乳糖苷、牡荆素、2″-O-(2-甲基丁酰基)牡荆素、异槲皮素分别以静脉注射的方式给予大鼠,给药10 min后取血,利用高效液相色谱串联质谱法(HPLC-MS/MS)对血浆中的代谢产物进行分析。结果:大鼠体内共检测到20个代谢产物,其中5个来源于荭草素、2个来源于荭草素-2″-O-β-L-半乳糖苷、3个来源于牡荆素、5个来源于2″-O-(2-甲基丁酰基)牡荆素、5个来源于异槲皮素。通过准分子离子峰及二级碎片推测20个代谢产物的结构及5个原型化合物的代谢规律。结论:5个黄酮类成分均可以通过氧化、甲基化、硫酸酯结合、葡萄糖醛酸结合等Ⅰ相及Ⅱ相代谢过程代谢为相应的产物。     

金莲花中荭草素-2″-O-β-L-半乳糖苷的含量测定

目的:测定金莲花(Flos Trollii Chinensis)中荭草素-2″-O-β-L-半乳糖苷(-2″-O-β-L-galactopyranosyl orientin)的含量。方法:HPLC法。结果:荭草素-2″-O-β-L-半乳糖苷含量为0.95%~4.07%(n=6),其中阿尔山金莲花的含量最高达3.40%±0.67%(n=3)。结论:用HPLC法对金莲花中的荭草素-2″-O-β-L-半乳糖苷进行了含量测定,方法可靠。结论:荭草素-2″-O-β-L-半乳糖苷是金莲花黄酮碳苷类组分中含量最高的药效组分之一,为金莲花黄酮类药效组分的深入研究提供了科学数据。     

基于分子对接技术的金莲花主要成分抗病毒和抗炎机制预测

目的利用分子对接技术预测金莲花中牡荆素、荭草素、牡荆素-2"-O-β-L-半乳糖苷、荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷、藜芦酸、金莲花碱的抗病毒和抗炎机制。方法运用Discovery Studio 2.5软件和药物化学数据库,将金莲花的6个活性成分与Toll样受体蛋白(TLRs)及神经氨酸酶(NA)靶点进行分子对接,通过模拟运算,分析对接结果及其功能区域的相互作用关系。结果牡荆素、荭草素、牡荆素-2"-O-β-L-半乳糖苷、藜芦酸、金莲花碱均作用于1种或多种TLR,而荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷与3种TLR均无相互作用;黄酮类化合物,即牡荆素、荭草素、牡荆素-2"-O-β-L-半乳糖苷、荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷均可与NA结合,而藜芦酸和金莲花碱与NA无相互作用。结论金莲花的6个活性成分中,5个成分可影响TLRs介导的信号通路,TLR3、4、7是其抗病毒抗炎作用的潜在靶点;4个黄酮类化合物可通过作用于NA而影响流感病毒活性。本研究可为探讨金莲花的抗病毒和抗炎有效成分及其进一步开发利用提供依据。     

HPLC-ESI-MS/MS分析鉴定菥蓂中黄酮类成分

目的通过高效液相色谱-电喷雾质谱(HPLC-ESI-MS/MS)联用技术,对菥蓂中的主要黄酮成分进行分析鉴定。方法菥蓂水提醇沉物的分离采用Thermo Scientific Syncronis C18色谱柱(150mm×2.1mm,3μm),以0.1%甲酸水(A)-乙睛(B)为流动相梯度洗脱进行色谱分离,体积流量0.35 m L/min,检测波长为254nm;电喷雾质谱在线检测,负离子模式下采集数据。结果共分析鉴定出15个黄酮类化合物。结论 9个黄酮类化合物在该植物中首次发现,即异牡荆素草酸酯、异牡荆素-7-O-葡萄糖苷、异牡荆素7,2″-二-O-β-吡喃葡萄糖苷、异荭草素、异牡荆素碳酸酯、当药黄素、当药黄素碳酸酯、木犀草素7-硫酸酯和芹菜素7-硫酸酯。     

金莲花中荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷的含量测定

目的测定金莲花(Flos Trollii Chinensis)中荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷(-2"-O-β-L-galactopyranosyl orientin)的含量.方法HPLC法.结果荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷含量为0.95%～4.07%(n=6),其中阿尔山金莲花的含量最高达3.40%±0.67%(n=3).结论用HPLC法对金莲花中的荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷进行了含量测定,方法可靠.结论荭草素-2"-O-β-L-半乳糖苷是金莲花黄酮碳苷类组分中含量最高的药效组分之一,为金莲花黄酮类药效组分的深入研究提供了科学数据.     

肠道菌群介导的酸枣仁总黄酮体内代谢轮廓研究

目的 比较正常和抗生素大鼠对酸枣仁总黄酮体内代谢转化反应的差异，及2组大鼠血浆中斯皮诺素的药动学变化特征。方法 采用ig联合抗生素建立抗生素干预大鼠模型；正常与抗生素大鼠ig酸枣仁总黄酮（120 mg/kg），收集粪便及不同时间点的血浆样品。采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS技术分析粪便中原型成分及代谢产物；以黄芩苷为内标，建立UPLCMS/MS测定大鼠血浆中斯皮诺素含量的方法，并应用于斯皮诺素在正常与抗生素大鼠体内药动学比较研究。结果 正常及抗生素大鼠粪便中共鉴定了24个化合物，包括9个原型成分（维采宁II、斯皮诺素、牡荆素、异牡荆素、当药黄素、异当药黄素、山柰酚-3-O-芸香糖苷、6′′′-p-香豆酰斯皮诺素、6′′′-阿魏酰斯皮诺素）和15个代谢产物。正常大鼠中主要发生氢化、糖基化等4种代谢反应，抗生素干预后发生了脱甲氧基、去羟基化等6种代谢反应。与正常组相比，抗生素组大鼠血浆中斯皮诺素的血药浓度显著降低（P<0.05），达峰时间和半衰期显著升高（P<0.05）。结论 抗生素干预会导致酸枣仁黄酮类成分在大鼠体内代谢反应紊乱，并影响斯皮诺素的药动学行为。     

短瓣金莲花化学成分的UPLC-Q-TOF-MS分析

目的应用超高效液相色谱仪联用四级杆串联飞行时间质谱仪(UPLC-Q-TOF-MS)在正负离子模式下分离分析短瓣金莲花药材甲醇提取物成分。方法采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸甲醇(B)溶液为流动相,梯度洗脱0~5 min,95%~60%A;5~13 min,60%~45%A;13~20 min,45%~0%A;20.1~25 min,95%A;体积流量0.3 m L/min,进样量2μL。通过正、负离子质谱信息及元素组成,与相关文献数据对照,分析化合物信息。结果结合UPLC-Q-TOF-MS提供的化合物准确相对分子质量,鉴定短瓣金莲花提取物中14个化合物,分别为藜芦酸、香草酸、荭草苷、荭草素-2″-O-β-L-半乳糖苷、荭草苷-2″-O-β-D-吡喃木糖苷、槲皮素、金丝桃苷、牡荆苷、芹菜素、木犀草素、刺槐素-7-O-新橙皮糖苷、刺槐素、柳穿鱼黄素、鼠尾草素。结论该法为短瓣金莲花饮片的质量控制、后期临床应用提供技术支持,并为阐明其药效物质基础提供参考。     

“地格达类”蒙药中国扁蕾全草的化学成分研究

目的:研究"地格达类"蒙药中国扁蕾全草的化学成分。方法:利用溶剂萃取、硅胶和葡聚糖凝胶等柱色谱方法分离纯化,通过质谱、核磁共振波谱鉴定化合物的结构。结果:从扁蕾全草中分离并鉴定了9个化合物,2种三萜类化合物(1、2),2种酮类化合物(3、9)和5种黄酮类化合物(4~8):齐墩果酸(1)、熊果酸(2)、1,7-二羟基-3,8-二甲氧基酮(3)、金圣草黄素(4)、木犀草素(5)、当药黄素(6)、金圣草黄素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、3,7,8-三甲氧基酮-1-O-[β-D-吡喃木糖基-(1→6)]-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)。结论:化合物1~9均为首次从中国扁蕾中分离得到,化合物7为首次从龙胆科植物中分离得到。     

淡竹叶化学成分研究

目的：研究淡竹叶（Lophatherum gracile Brongn.）的化学成分。方法：采用各种色谱技术分离纯化,通过理化常数和光谱数据鉴定化合物的结构。结果：从淡竹叶中分离得到14个化合物,其中包括2个黄酮木脂素类成分及7个黄酮类成分,结构分别鉴定为salcolin A（1a）、salcolin B（1b）、苜蓿素（2）、木犀草素（3）、阿福豆苷（4）、苜蓿素7-O-β-D-葡萄糖苷（5）、当药黄素（6）、异荭草苷（7）、苜蓿素7-O-新橙皮糖苷（8）、牡荆素（9）、异牡荆素（10）、对甲氧基肉桂酸（11）、β-谷甾醇（12）和胡萝卜苷（13）。结论：化合物1a,1b,3～4,6～8和10～13均为首次从该植物中分离得到。     

UPLC同时测定荭草药材中8种指标成分的含量

目的:本研究采用UPLC建立了同时测定贵州产荭草药材中儿茶素、异荭草素、荭草素、槲皮素-3-O-(2″-O-α-鼠李糖)-β-葡萄糖醛酸、花旗松素、木犀草苷、槲皮苷、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷8种指标成分的含量。方法:ACQU-ITY UPLC BEHC18色谱柱(2.1 mm×150 mm,1.7μm),乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相,流速为0.30 mL.min-1,梯度洗脱,检测波长260 nm,柱温45℃。试验分别对线性、仪器精密度、重复性、中间精密度、准确性等项目进行了验证。结果:被测定的8个化合物分别在选定的范围内线性关系良好(r≥0.999 8),平均加样回收率在97.6%～102.5%,RSD 1.9%～4.7%(n=6)。结论:贵州产荭草的化学成分基本相同,但被测定的成分含量有一定差别,在8月份采收的药材中被测成分的含量较高且较为稳定。