硝酸异山梨酯透皮喷雾剂的生物利用度和代谢

本文研究硝酸异山梨酯(ISDN)及其代谢物硝酸异山梨-2-酯(IS-2-N)-和5-酯(IS-5-N)的血浆动力学,用喷雾剂和静脉注入剂量相比较。采用三向公开交叉法设计,对12名男性健康受试者(平均年龄32.9岁,平均体重74.8 kg)禁食过夜,于早晨给药,禁食直至给药后3 h。受试者A和C用相同剂量60 mg ISDN商用泵喷雾溶液反复喷雾于胸腔左下1/4区域皮肤,喷雾覆盖面积约200cm~2,而受试者B被静注5 mg ISDN(相当于15 ml新鲜配制的1％ISDN溶液,以等渗氯化钠溶液稀释,为1:2体积比),以作比较。     

可乐定透皮贴片的量效关系及生物利用度研究

可乐定贴片是新研制的透皮吸收控释膜剂，经过３Ｈ－标记的放射性同位素技术测定，家兔透皮吸收后，血药浓度在１６ｈ内维持在４．６３～９．２６ｎｍｏｌ·Ｌ－１，体内吸收情况与静脉滴注相仿，一次使用维持降压２４ｈ以上，其对数剂量与降压百分率呈良好的线性关系（ｒ＝０．９９０２，Ｐ＜０．０１）。并测得其ＥＤ５０为４０．１μｇ·ｋｇ－１，体内生物利用度为０．４４。     

透皮给药系统（TTS）药物扩散评价方法研究

介绍了一种透皮给药系统药物扩散评价新方法－ＬＧＹ扩散小宝法,较目前常用的方法具有简便易行,重现性好,易于标准经的特点,应用此法测定复方丹参贴片中丹参酮透皮吸收量和复方银杏贴片中银杏酮透皮吸收量。实验证明ＬＧＹ扩散小室法可作为一种规范的透皮吸收给药系统制剂的评价方法。     

一种硝酸甘油新剂型—Nitroderm TTs(护心贴片)

Nitroderm TTs 系硝酸甘油的皮肤贴用药膜制剂,临床用于冠心病心绞痛的预防。并可使心电图得以改善。本品是利用药膜内带有微孔的释出膜控制贮藏层内的硝酸甘油以固定的速率渗透入皮层从而维持有效而稳定的血药水平。故本品既可避免口服药物经胃肠道分解破坏和肝脏首过效应的干扰,又可避免软膏制剂在单位时间内吸收量不定和血药浓度不稳定的缺点。由于维持时间长,特别适用于防止心绞     

联苯双酯制剂生物利用度的研究

本文报道用高效液相色谱法测定联苯双酯制剂在动物及人体内的血药浓度。结果提示:滴丸的生物利用度较片剂等供试制剂明显提高,家兔口服后血药浓度一时间曲线下面积滴丸是片剂的13～19倍,在人体内则较片剂提高2倍左右,在家兔、大鼠及人体的粪便排泄亦明显低于片剂或淀粉悬液。对小鼠四氯化碳肝损伤预防作用所需联苯双酯的剂量。滴丸仅为悬液的七分之一。可见联苯双酯滴丸的生物利用度较其它制剂为高。     

硝酸甘油透皮给药系统体外释药速率测试方法的研究

随着透皮吸收研究的兴起,先后已有东茛菪碱、硝酸甘油、硝酸异山梨醇、可乐定和雌二醇等透皮给药系统进入市场。各生产单位对这些产品都有一定的质量控制项目,主要有药物含量、粘附力及药物释放速率,其中药物的释放速率是一个较重要的质量控制项目。虽然现在上市的透皮给药系统     

硝酸甘油透皮制剂对心衰的效果

21例重症心衰患者,于胸部贴用透皮硝酸甘油制剂(TTS-NTG)1块(含硝酸甘油25mg/10cm~2),观察血流动力学、自觉症状及其他体征。若效果不佳,24小时后(第2天)改用含量为50mg/10cm~2的贴剂1块。治疗期间,观察副作用及临床检验变化。用药后24小时的血流动力学评价,16例肺动脉舒张压(dPA)>18mmHg以上者获得显著的临床疗效,dPA从平均26.7±2.1 mmHg降至用药1小时后的22.7±1.6mmHg(p<0.01),本效应维持24小时;心脏指数从平均每分钟2.42±0.13 L/m~2增至     

单硝酸异山梨酯缓释片生物利用度研究

目的:研究上海信谊万象药业股份有限公司研制的单硝酸异山梨酯缓释片的生物利用度。方法:10名健康男性口服单剂量和多剂量单硝酸异山梨酯缓释片(40mg/片),并与口服山东鲁南制药厂生产的普通片(20mg/片)作比较,应用气相色谱仪测定血药浓度,求得相关药代动力学参数。结果:经统计分析,缓释片和普通片的Cmax、Tmax及MRT有显著性差异。在稳态时,单剂量及多剂量的缓释片(40mg)生物利用度相对于普通片(20mg×2)分别为(106.0±18.3)%和(93.6±12.4)%结论:单硝酸异山梨酯缓释片与普通片生物等效,但缓释片仅需日服1次,方便使用。     

贝诺酯片剂的研制及生物利用度研究

通过减小药物粒径,提高贝诺酯片剂的生物利用度。在市售片以A(500mg)基础上研制了新处方片剂B(400mg)。建立贝诺酯片剂体外溶出度试验方法,即以表面活性剂溶液作溶出介质,以浆法进行溶出度测定。用HPLC法测定贝诺酯在体内的水解产物水杨酸和扑热息痛的血药浓度。结果表明药物研磨粉碎前后体外溶出速度常数分别为0.0152min-1及0.0337min^-1(P<0.001)。A及B体外平均溶出时间分别为42.25min及15.77min(P<0.001)。体内研究表明A及B水杨酸的C_max,T_p,AUC之间均无显著性差异(P>0.1)(A,B的服用量分别为4.5g及3.6g),B的相对生物利用度为125.59%。     

硝酸甘油硬膏剂的人体透皮吸收试验

硝酸甘油软膏用于临床已有报道。但软膏剂在使用时还有不便之处,用量及涂布面积不易精确掌握,易污染衣服。为此,我们试制了硝酸甘油硬膏剂(称硝酸甘油膏),基本克服了上述缺点。本文就硝酸甘油膏经人体皮肤吸收试验作了初步探讨。     

樟脑在健康志愿者皮肤增加醋酸曲安西龙的透皮生物利用度

在健康志愿者前臂内侧皮肤进行的苍白试验表明，樟脑本身不引起皮肤苍白反应，但是明显增加醋酸曲安西龙所致的皮肤苍白区应，其增强作用具有剂量依赖关系，提示樟脑对醋酸曲安西龙有促进透皮的作用．     

非洛地平与美托洛尔复方透皮贴剂的药代动力学和生物利用度评价

目的研究非洛地平(Fel)与美托洛尔(Met)复方透皮贴剂(Fel+Met-P)在兔体内的药代动力学和生物利用度。方法6只健康新西兰白兔分2次实验,先后分别随机交叉单次给予Fel+Met-P(1+10),(3+30)和(9+90)mg.kg-1,和随机交叉单次给予Fel+Met静脉注射液〔Fel+Met-I,(0.2+2)mg.kg-1〕、口服混悬液〔Fel+Met-S,(1+10)mg.kg-1〕及2药市售缓释片〔Fel+Met-T,(1+10)mg.kg-1〕,气相色谱-电子捕获法分别测定血浆中Fel和Met浓度,DAS软件计算药代动力学参数并进行生物利用度评价。结果Fel+Met-P血药浓度可平稳维持2～3d。在Fel+Met-P不同剂量组,Fel和Met的血药峰浓度(cmax)、血药-时曲线下面积(AUC)(0→60)和AUC(0→∞)分别随Fel+Met-P剂量增加而增大,且均与剂量(D)呈良好线性关系,Fel的回归方程为cmax=6.6342D+4.355(r=0.9969)和AUC(0→∞)=295.08D+92.322(r=0.9963),Met为cmax=8.4628D+51.528(r=0.9957)和AUC(0→∞)=315.14D+1474.8(r=0.9993);不同剂量组之间Fel和Met的达峰时间(tmax)、平均吸收时间(MAT)、平均驻留时间〔MRT(0→60)和MRT(0→∞)〕及各自绝对生物利用度均无显著性差异。与Fel+Met-S和Fel+Met-T比较,Fel+Met-P3个剂量组Fel和Met的tmax和MRT(0→∞)均延长,tmax分别为(21.5±8.1)～(27.0±12.3)和(25.3±14.4)～(37.5±10.0)h,MRT(0→∞)分别为(28.5±2.7)～(31.8±0.8)和(28.1±4.4)～(31.8±1.3)h;与Fel+Met-S比较,Fel的绝对生物利用度分别为Fel+Met-S的2.25,2.75和2.28倍,Met分别为Fel+Met-S的2.10,1.90和1.64倍;与Fel+Met-T比较,Fel的绝对生物利用度无明显变化,Met分别为Fel+Met-T的2.13,1.93和1.67倍。结论Fel+Met-P在兔体内具有缓释长效药代动力学特征,达到了提高药物生物利用度、延长药物体内驻留时间、维持平稳血药浓度和方便用药新剂型的设计目的。     

头孢呋辛酯片相对生物利用度研究

2 0名健康志愿者随机交叉口服国产和进口头孢呋辛酯片 ,用高效液相色谱法测定血浆中头孢呋辛浓度。单剂量口服两种片剂 5 0 0 mg后 Cmax分别为 7.0 2± 1.72和 7.79± 1.94 mg/ L,Tmax分别为 2 .7± 0 .6和 2 .6± 0 .8h,AUC0 - t分别为 2 5 .5 3± 6 .2 3和 2 7.33± 7.70 mg· L- 1· h。国产片剂的相对生物利用度为 96 .77%± 2 4 .4 7%。经双向单侧 t检验 ,国产片剂与进口片剂具有生物等效性     

硝酸甘油唇颊片的溶出度和生物利用度

对硝酸甘油唇颊片与国外样品的溶出度和药理作用的比较,表明两者溶出度、T_(max)、V_(max)及AUC_(0→360min 均无显著差别。建议用手指血流阻抗法测定该制剂的相对生物利用度。     

头孢呋辛酯制剂的生物利用度

头抱快辛钠是胃肠外给药的第二代先锋霉素，对G一和G“菌有广谱抗菌作用。因为它不能口服，因此门诊患者的使用受到限制。头抱味辛酯（cefuroximeaxetil）是头抱峡辛经酯化后得到的产物，其脂溶性和在胃中的稳定性增强，口服后容易吸收；它在肠粘膜和门静脉中迅速被非特异酸酶水解为头抱峡辛，头抱峡辛酯片剂可治疗各种细菌感染。为了适合婴儿和儿童服用，制成了混悬剂，为确保其均匀性，在混是剂中加入十二烷基硫酸钠（虬S）表面活性剂。让24名健康成年（19～38岁，体重62～84kg）男性志愿者分别服用三种配方（250mg头抱快辛酯片剂，0．1…     

贝诺酯冲剂在家兔体内生物利用度的研究

采用溶剂萃取分光光度法，以贝诺酯的活性代谢产物水杨酸为测定组分，在家兔体内对自制的小儿退热冲剂（A）和市售的平儿热痛冲剂（B）进行了生物利用度的对比研究。结果表明：两种冲剂在兔体内过程均符合一室开放模型。各项药动学参数均无显著性差异（P>0.05)。A的相对生物利用度为139.1%。     

国产格列齐特片(Ⅱ)的相对生物利用度研究

目的:研究国产格列齐特片(Ⅱ)在正常人体内的相对生物利用度.方法:20例健康志愿者随机分为两组,分别交叉口服国产格列齐特片(Ⅱ)和合资产品格列齐特片,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,并计算受试片的主要药动学参数及相对生物利用度.结果:受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(7.9±0.9)和(8.0±0.4)h,Cmax分别为(3.44±1.01)和(3.24±0.97)mg·L-1,用梯形法计算所得的AUC0～48分别为(47.32±9.60)和(47.73±10.83)mg·h·L-1;经t检验,两种剂型的药动学差异无显著性;与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度为(100.3±12.2)%.结论:两种制剂具有生物等效性.