冰片对大鼠体内利福平药物动力学的影响

研究冰片对利福平的药代动力学的影响。大鼠分为单用组和合用冰片组 ,采用高效液相色谱法研究大鼠灌胃给药后药物在大鼠体内的经时过程并计算药代动力学参数。合用组和单用组的T1/2ka分别为 1 8 36min和 2 2 70min,T1/2ke分别为 5 6 9 79min和 4 35 5 2min,Tmax分别为 94 0 3min和1 0 2 0 6min ,Cmax 分别为 1 2 6 2 μg/mL 和 8 70 μg/mL,AUC分别为 1 1 6 30 6 4 ( μg·min) /mL 和6 4 32 80 ( μg·min) /mL。冰片可显著提高利福平大鼠体内的生物利用度 ,明显改善药物的吸收     

萘普生钠的人体药动学及相对生物利用度

目的 :对萘普生钠的两种制剂进行生物等效性评价。方法 :本实验采用高效液相色谱法测定了 18名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服萘普生钠颗粒剂 (受试制剂 )和胶囊 (参比制剂 )后的不同时刻血浆中萘普生钠的浓度。依据测定数据 ,计算萘普生钠两种制剂的药动学参数及受试制剂的相对生物利用度。结果 :18名健康受试者口服受试制剂和参比制剂后 ,血浆中萘普生钠的Tmax分别为 (1.1± 0 .6 )和 (1.3± 0 .8)h ;Cmax分别为 (36 .1± 7.6 )和 (40 .6± 8.9)mg·L-1;t1/2 分别为(15 .9± 2 .5 )和 (15 .5± 2 .2 )h ;AUC0～t分别为 (499.6± 118.2 )和 (5 39.9± 12 6 .9)mg·h·L-1;AUC0→∞ 分别为 (5 5 9.5± 132 .4 )和 (6 6 7.2± 15 5 .6 )mg·h·L-1。受试制剂的相对生物利用度 (94 .8± 13.1) %。以上参数统计学分析结果表明两种制剂差异无显著性。结论 :萘普生钠两种制剂体内生物作用等效     

冰片对利福平大鼠小肠的吸收动力学影响

目的研究冰片对利福平大鼠小肠吸收动力学影响。方法将大鼠分为单用利福平和合用冰片利福平 2组 ,采用高效液相色谱法研究大鼠灌胃给药后药物在大鼠小肠动力学的情况 ,计算出合用组和单用利福平组的大鼠小肠吸收速度常数和每小时吸收速率。结果合用组和单用组的吸收速度常数分别为 (0 12 98± 0 0 2 6 4 )和 (0 0 934± 0 0 12 9)h-1,吸收速率分别为 (11 2 115±2 35 6 2 ) %和 (7 5 985± 1 4 4 11) % ,两组间的小肠吸收速度常数及吸收速率有显著性差异。结论冰片显著提高大鼠对利福平的生物利用度 ,可能是因为冰片能促进大鼠小肠的吸收     

萘普生钠片的人体生物等效性

目的 :比较国产和进口萘普生钠片在 2 0名男性健康受试者间的药物动力学和生物等效性。方法 :随机交叉单剂量口服萘普生钠片 0 .5 5 g后 ,采用高效液相色谱 -荧光检测法测定血药浓度。结果 :国产和进口萘普生钠片的药物动力学参数如下 :AUC0 - t分别为 (975 .36± 176 .5 1)、(982 .5 5± 141.0 4) ︼g· h/ ml;cmax分别为 (72 .0 5± 13.95 )、(75 .6 2± 15 .0 5 ) ︼g/ m l;tmax分别为 (1.6 0± 1.17)、(1.15± 0 .5 9) h;T1 / 2 分别为 (11.6 9± 1.47)、(11.82± 1.38) h。经统计学处理 ,上述各项参数间差别均无统计学意义 (P>0 .0 5 )。国产萘普生钠片相对生物利用度为 (99.18± 9.93) %。结论 :萘普生钠片国产片与进口片具有生物等效性     

萘普生治疗小儿发热100例

目的 :比较萘普生与赖氨匹林治疗小儿发热的疗效。方法 :萘普生组 10 0例 (男性 60例 ,女性40例 ;年龄 4.5a±s 2 .8a) ,给萘普生片剂 8～ 10mg/(kg·次 ) ,最大量 0 .2 5 g/次 ,po ;赖氨匹林对照组 30例 (男性 16例 ,女性 14例 ;年龄 3.9a± 2 .4a)给赖氨匹林针剂 10～ 2 5mg/(kg·次 ) ,im ;2组均于用药 1次后观察疗效。结果 :2组用药 0 .5h体温降至 <38℃ ,分别占 5 %与 33% ,用药 2h分别占8 %与 97% (P >0 .0 5 ) ,维持疗效时间分别为 9.0h± 2 .0h与 5 .0h± 1.0h(P <0 .0 1)。结论 :2药均为较好解热药 ,萘普生维持疗效时间长于赖氨匹林     

萘普生钠注射液的药物动力学研究

以萘普生钠水溶液作对照,研究了萘普生钠注射液在家兔体内药物动力学。结果表明萘普生钠注射液的T_(max)(1.32±0.25h)较萘普生钠水溶液(4.7±1.4h)短;C_(max)(327±27μg/ml)较水溶液(168±28μg/ml)高;而Ka和Ke(0.55±0.18h~(-1),0.107±0.025h~(-1))较水溶液(0.40±0.20h~(-1),0.050±0.014h~(-1))大。以萘普生钠水溶液作“标准”制剂,计算注射液的相对生物利用度为102.96%。说明萘普生钠注射液肌注给药比口服水溶液吸收快,排泄也快,吸收程度高。     

生技霉素药代动力学性能研究

目的　研究生技霉素药代动力学过程。方法　测定狗口服生技霉素 10mg·kg-1,2 0mg·kg-1,30mg·kg-1血药浓度并与乙酰螺旋霉素比较 ;测定大鼠灌胃生技霉素 40mg·kg-1,80mg·kg-1,12 0mg·kg-1血药浓度及大鼠灌胃生技霉素 40mg·kg-1后尿、胆汁活性产物回收率。血药浓度及尿、胆汁药物浓度以微生物法测定。 3P87程序拟合计算药物动力学参数。结果　狗口服 3组剂量生技霉素 ,结果表明药物吸收较快 ,lag time为 10～ 30min ;Tmax1 43～ 2 44h ;Cmax1 0 2～ 2 94g·L-1;T1/ 2α0 48～ 1 81h ;T1/ 2 β8 40～10 5 2h ;3组剂量AUC值分别为 15 2 5 ,2 3 70 ,31 40mg·L-1·h-1,表明药物在此剂量范围内呈线形药代动力学特征 ;MRT值分别为 8 11,8 38,8 71h ,不随剂量增减而改变。大鼠口服 3组剂量生技霉素 ,Tmax1 5 7～ 2 45h ;Cmax0 39～ 3 14mg·L-1;T1/ 2α 1 36～ 1 77h ;T1/ 2 β15 6 3～2 0 6 4h ;MRT值约为 13 0h。AUC值分别为 8 44、16 5 4、37 5 8mg·L-1·h-1,同样呈线形药代动力学特征。在相同的实验条件下 ,进行狗口服 3组剂量乙酰螺旋霉素药物动力学对比实验 ,测得ASPM药物动力学参数为 :lag time为0 37～ 0 44h ;Tmax1 49～ 2 2 6h ;Cmax 0 87～ 3 34mg2 0 0 0 0 3 0 5收稿 ,2 0 0     

原钒酸钠对小肠糖吸收的影响

目的　观察原钒酸钠对葡萄糖及麦芽糖吸收的影响 ,并初步探讨其影响糖吸收的机制。方法　①正常Wistar大鼠分为正常对照组、生理盐水对照组、阿卡波糖组 (30mg·kg-1)、原钒酸钠大剂量 (16mg·kg-1)、中剂量 (4mg·kg-1)和小剂量 (1mg·kg-1)组 ,分别灌胃葡萄糖和麦芽糖后 ,用氧化酶法测空腹血糖值及糖耐量。②从小肠上段提取α 葡萄糖苷酶 ,检测原钒酸钠对酶的抑制作用。结果　①原钒酸钠可延迟灌胃葡萄糖 (2 2g·kg-1)引起的血糖升高且 3个剂量组血糖曲线下面积 (AUC)均低于对照组 ,分别为 (8 2 4±0 6 3)mmol·h-1·L-1(P <0 0 1) ,(9 6 9± 0 38)mmol·h-1·L-1(P <0 0 1) ,(13 76± 0 39)mmol·h-1·L-1(P <0 0 5 ) ;②原钒酸钠和阳性对照组均可延缓灌胃麦芽糖 (2 2g·kg-1)引起的血糖升高 ,且大、中剂量可抑制血糖峰值升高 (P <0 0 5 ) ,各给药组AUC均低于对照组 ,大剂量和中剂量为(8 97± 1 5 6 )和 (6 19± 0 4 7)mmol·h-1·L-1均低于阳性对照组 (13 10± 0 4 3)mmol·h-1·L-1(P <0 0 5 ) ;③原钒酸钠 1、10、10 0 μmol·L-1均可抑制正常大鼠小肠α 葡萄糖苷酶的活性 ,其抑制百分率分别为 5 9 76 %、6 8 18%、87 2 2 % ,且大剂量和中剂量均大于阳性对照组的 6 0 94 % ,分别为P<0     

赖诺普利对盐酸马尼地平大鼠体内药动学影响

目的考察赖诺普利对盐酸马尼地平在大鼠体内药动学行为的影响。方法将大鼠随机分为单用盐酸马尼地平0.9 mg·kg-1组和联用盐酸马尼地平0.9 mg·kg-1+赖诺普利0.9 mg·kg-1组,于灌胃给药后0~12.0 h内取静脉血,采用LC-MS/MS法测定血浆中盐酸马尼地平的质量浓度,以DAS 2.0计算药动学参数,SPSS 17.0进行统计分析。结果单用组与联用组盐酸马尼地平的药动学参数结果为:ρmax分别为(144.6±24.39)μg·L-1和(150.2±24.63)μg·L-1,AUC0-t分别为(489.4±190.5)μg·h·L-1和(573.3±196.4)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(566.7±233.4)μg·h·L-1和(666.4±283.0)μg·h·L-1,tmax分别为(0.8±0.21)h和(1.05±0.57)h,Vz/F分别为(1.84±0.82)L·kg-1和(1.56±0.65)L·kg-1,Cl/F分别为(7.90±3.67)L·h-1·kg-1和(6.28±1.69)L·h-1·kg-1。两组tmax、AUC0-t、Cl/F、ρmax、AUC0-∞、Vz/F和Cl/F均无显著性差异(P>0.05)。结论赖诺普利对盐酸马尼地平在大鼠体内药动学行为无影响,提示临床联合给药无需调整马尼地平给药剂量及时间间隔。     

萘普生胆碱离子液体在大鼠体内的药动学及生物利用度研究

目的 研究萘普生胆碱离子液体灌胃给药后在大鼠体内的药动学和生物利用度。方法 采取灌胃给药的方式给予大鼠萘普生胆碱离子液体,于给药后不同时间点采集血样,血样经甲醇沉淀蛋白后离心,采用Extend-C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,甲醇（A）-0.3%磷酸水溶液（B）（74：26）为流动相,流速为0.8 mL·min^–1,检测波长为230 nm,以吲哚美辛为内标液,萘普生为测定对象,分析大鼠体内血浆中萘普生胆碱离子液体的浓度。应用DAS 2.0软件拟合药动学参数。结果 大鼠灌胃给药萘普生混悬剂后t_1/2α为5.12 h,t_1/2β为10.13 h,T_max为2 h,C_max为112.92 mg·L^–1,AUC_（0-t）为1 091.01 mg·L^–1·h;大鼠灌胃给药萘普生胆碱离子液体后t_1/2α为5.64 h,t_1/2β为69.32 h,T_max为1 h,C_max为135.97 mg·L^–1,AUC_（0-t）为1 305.79 mg·L^–1·h,相对生物利用度为119.686%。结论 大鼠灌胃萘普生胆碱离子液体后,萘普生达峰时间提前,达峰浓度和生物利用度均高于萘普生混悬剂。     

草酸依地普仑片人体药动学研究

目的:研究国产草酸依地普仑片在人体内的药动学。方法:10名健康志愿者单剂量口服30mg草酸依地普仑片,采用高效液相色谱法测定其血浆中草酸依地普仑浓度,药动学参数采用3p97软件进行拟合。结果:草酸依地普仑片药-时曲线符合二室模型,其Cmax、tmax、t1/2、AUC0～132、AUC0～∞分别为(42.73±10.19)μg/L、(2.90±0.32)h、(35.34±7.78)h、(1241.5±194.3)(μg·h)/L、(1327.5±210.5)(μg·h)/L。结论:该药动学研究结果可为临床用药提供参考。     

磷酸苯丙哌林缓释片药物动力学初步研究

建立了测定苯丙哌林血浆浓度的高效液相色谱法 ,并研究了该药的药动学行为 .测定了3条家犬口服 80mg磷酸苯丙哌林 2种制剂后的血药浓度 .药动学参数如下 :T12 =3 8h ,tmax=4 0h ,AUC0→∞ =11 6mmol/L ,MRT =6 5h ,F =91 8%     

甲磺酸加替沙星片在健康志愿者体内的药动学

目的 :研究健康志愿者口服甲磺酸加替沙星片后的药动学特征 ,为临床安全、合理用药提供参考依据。方法 :18名健康男性单剂量口服甲磺酸加替沙星片 4 0 0mg ,以高效液相色谱法测定服药后 2 4h内的血药浓度 ,计算其药动学参数。结果 :甲磺酸加替沙星片在健康人体内的处置符合一级吸收的一室代谢模型 ,主要药动学参数Tmax,Cmax,T12 β,AUC( 0 2 4 ) 分别为 :(1.5±s 0 .4 )h ,(3.4± 1.0 )mg·L- 1,(6 .6± 1.0 )h ,(33± 10 )mg·h·L- 1。结论 :甲磺酸加替沙星在人体内的药动学特征与文献报道的盐酸加替沙星相似 ,口服吸收快 ,生物利用度高、体内平均滞留时间长 ,且存在个体差异。     

格帕杀星大鼠体内的药物动力学研究

目的建立了测定大鼠血浆中格帕杀星浓度的RP HPLC荧光检测法和研究格帕杀星在大鼠体内的药物力学。方法以OPC 1 72 0 3为内标 ,血浆样品经液 -液萃取后进行HPLC检测。大鼠口服给药 ( 1 0mg/kg)后 ,测定不同时间点下格帕杀星的血药浓度 ,并经 3P87处理求得格帕杀星的主要药动学参数。结果与结论血浆标曲线方程为A1/A2 =1 0 35C -9× 1 0 -3 ,相关系数r =0 9999,回收率、准确度及日内、日间精密度均符合生物样品测定要求。格帕杀星的主要药动学参数分别为 :t1/ 2 (Ka) =0 2 6 2h,t1/ 2 (Ke) =4 5 73h ,Tmax=1 2 1 1h ,Cmax=0 6 1 9μmol/L,AUC =4 86 0h·μmol/L。     

川芎哚药代动力学参数的稳定同位素法测定

目的　测定川芎哚 (川芎III号碱 ,perlolyrine)的药动学参数。方法　以氘标川芎哚为内标准及GC MS的SIM(选择性离子监测 )为检测手段 ,定量测定大鼠体内川芎哚的含量及其药代动力学参数。结果　川芎哚在大鼠体内呈二室模型分布 ,其药代动力学参数为 :T1/ 2α=0 34h ,T1/ 2 β=4 5 9h ,T1/ 2 (Ka) =0 12h ,Tmax=0 36h ,Cmax=18 86μg·L-1,K12 =0 87h-1,K2 1=0 40h-1,K10 =0 31h-1,VB=10 7 86L·kg-1,AUC =99 6 8μg·h·L-1。结论　本法灵敏度高、特异性强和准确性好 ,为临床应用提供了科学依据。     

VB_1胃内漂浮片在家兔体内的药物动力学研究

目的对自制VB1 HBS(受试制剂 )和市售普通制剂 (参比制剂 )进行动物单剂量口服实验以比较其药动学特征。方法用荧光法测定VB1的血药浓度 ,运用 3 p87药动学程序进行了模拟。结果VB1 HBS和VB1普通片给药后 ,VB1 HBS的AUC、tmax、cmax 分别为 7 73 3h·(mg·L-1)、1 5 2 0h、1 0 44mg·L-1,VB1普通片AUC、tmax、cmax 分别为 3 663h·(mg·L-1)、0 895h、1 5 0 8mg·L-1。VB1 HBS相对生物利用度为 2 0 6 0 1 %。结论家兔体内VB1的药代动力学规律均符合血管外给药一级吸收二室模型。与参比制剂相比 ,受试制剂的AUC、tmax、cmax都较参比制剂高 ,VB1 HBS可以明显提高药物的生物利用度     

盐酸洛美沙星分散片及胶囊剂的健康人体药动学

目的研究健康志愿者单剂口服盐酸洛美沙星分散片及胶囊剂后的药物动力学特征。方法采用HPLC法测定血浆中洛美沙星浓度。结果符合一级吸收动力学的二房室开放模型 ,主要药动学参数为tmax为 (0 9± 0 4)h和 (1 1± 0 5 )h ;cmax为 (4 6± 0 9)mg·L-1和 (4 9± 1 1 )mg·L-1;t1/2 为 (7 0± 1 6)h和 (7 4± 1 1 )h ;AUC0 -t为 (2 9 1± 5 2 )mg·h·L-1和 (3 0 4± 5 4)mg·h·L-1;经统计学t检验无显著性差异 (P >0 0 5 )。盐酸洛美沙星分散片对盐酸洛美沙星胶囊剂的相对生物利用度为 96 6%± 1 4 5 %。结论两种制剂体内生物作用等效     

口服抗肿瘤药赛特铂在大鼠的药动学

目的 :观察口服抗肿瘤药赛特铂(satraplatin)在大鼠的药动学。方法 :石墨炉原子吸收分光法测定体内赛特铂的总铂浓度。结果 :剂量为 5 0mg·kg- 1和 10 0mg·kg- 1时 ,主要药动学参数分别为 :T12 β(4 3±s 34)h和 (5 8± 38)h ,Tmax(5 .0± 2 .0 )h和 (6 .0± 1.0 )h ,Cmax(12 .6± 2 .5 )mg·L- 1和 (13.4± 1.5 )mg·L- 1,AUC0 ∞(4 2 2± 12 0 )mg·h·L- 1和 (70 2± 118)mg·h·L- 1。组织分布以肝、肾最高。 4 8h后药物排出已基本完成 ,主要经粪便排出 ,约 5 5 % ,尿排出小于 6 % ,2 4h胆中排出0 .2 3%。结论 :赛特铂的药时曲线为口服一级吸收2室模型。     

健康男性志愿者体内阿那曲唑生物利用度和药代动力学研究

目的　比较国产和进口阿那曲唑片在健康人体内的生物利用度和药代动力学。方法　二十名中国健康男性志愿者随机交叉单剂量口服 2mg国产和进口阿那曲唑片 ,用GC ECD法测定血药浓度。血药浓度测定的线性范围为1 32 5～ 10 6 μg·L-1。低、中、高血药浓度 (5 3、2 1 2、5 3 0 μg·L-1)提取回收率分别为 76 8%、87 0 %、78 7%。天内和天间精密度均小于 9%。通过方差分析和双单侧t检验比较两种制剂的药—时曲线下面积 (AUC0 -t)、最大血药浓度(Cmax)和达峰时 (Tmax)。结果　阿那曲唑的体内分布符合二室模型。国产和进口阿那曲唑的药动学参数Cmax分别为(36 5± 6 9)和 (35 6± 9 4 ) μg·L-1;Tmax分别为 (1 5 6±0 4 1)和 (1 5 3± 0 4 9)h ;AUC0 -t分别为 (14 0 3 6± 32 1 2 )和 (1371 6± 32 9 4 ) μg·h·L-1,T1/ 2 β分别为 (42 5 7± 10 15 )和 (43 4 1± 8 5 9)h。经t检验做等效性判断 ,说明两制剂具有生物等效性。结论　两种制剂为生物等效 ,国产阿那曲唑片的相对生物利用度为 (10 2 7± 5 6 ) %。