青霉烷砜对氨苄青霉素实验治疗的增效作用

本文报告青霉烷砜对氨苄青霉素实验治疗大肠杆菌与克雷白氏杆菌感染小鼠的增效作用.氨苄青霉素与青霉烷砜对大肠杆菌480感染小鼠的ED50均值分别为(154.6±13.01)×2与(33.84±4.83)×2.当氨苄青霉素剂量降至20mg/kg,保护率为0;当青霉烷砜的剂量降至5mg/kg时,保护率也为0.当氨苄青霉素20mg/Kg联合青霉烷砜5mg/kg时,联合组总量为25mg/kg,低于各自的半数有效量,却出现明显的保护作用.与氨苄青霉素用ED50量求得的保护率比较,两者的平均保护率分别是0.97与0.53,t测验结果P<0.001,差异极显著.氨苄青霉素5mg/kg加青霉烷砜3mg/kg,对克雷白氏杆菌感染的小鼠平均保护率为0.92.与氨苄青霉素半数有效量20mg/kg的平均保护率相比,联合用药组为0.92,氨苄青霉素组为0.43,差异极显著.本文研究结果表明,青霉烷砜与氨苄青霉素联合,对阴性杆菌引起的小鼠感染败血症有明显体内协同杆菌作用.     

氨苄青霉素对氨茶碱血药浓度及药代动力学的影响

目的考察氨苄青霉素对氨茶碱血药浓度及动力学参数的影响。方法采用高效液相色谱法（HPLC）。结果氨苄青霉素与氨茶碱合用后,C0（给药后初始血药浓度）,K（药物消除速率）增加,T1/2（药物半衰期）减小,CL（药物清除率）降低,V（c）（药物体内分布容积）减小,mRT（药物达峰时间）增加,AUC（药物曲线下面积）变化不显著。结论氨苄青霉素舍用氨茶碱时,影响茶碱的正常代谢,注意调整氨茶碱的用量。     

高效液相色谱法测定家兔血液中青霉烷砜浓度及其药动学研究

青霉烷砜为-β-内酰胺酶抑制剂,本文报道用国产高效液相色谱仪进行青霉烷砜在家兔中的药动学研究。用ODS-C18作固定相, 98％5mM磷酸钠缓冲液为流动相;青霉烷砜的最低检出值为0.4μg;平均回收率为89.36％,一日内测定精密度CV=3.10％,三日内精密度CV为6.70％。青霉烷砜的药动学过程属二室模型,家兔体内平均t~(1/2)β为0.94h。     

关于氨苄青霉素钠合理应用问题

目前不少单位对氨苄青霉素钠采用一日一次大剂量给药方案不够合理.它使静点开始阶段血药水平过高,易造成药热等不良反应。由于其T_(1/2)很短,一元之中大部分时间血药浓度达不到治疗水平。本文介绍的口服、肌注、静滴相结合的方案,基本解决了这一矛盾,供用药参考.     

青霉烷砜类β—内酰胺酶抑制剂的研究进展

青霉烷砜类衍生物是一类重要的β－内酰胺酶抑制剂。本文从２－位和６－位取代青霉烷砜两个方面，分别综述了近几年来化学合成青霉烷砜类衍生物的研究进展，并对这类化合物的抑酶活性及其与β－内酰胺类抗生素联用后产生的抗菌协同作用进行了介绍。     

青霉烷砜对β-内酰胺酶的抑制作用

本文报告国产青霉烷砜、进口青霉烷砜及克拉维酸对13种β-内酰胺酶的抑酶作用比较.以氨苄青霉素为底物,测定了当这种酶抑制剂存在与不存在时,β-内酰胺酶对氨苄青霉素的水解作用.结果表明: (1)各种β-内酰胺酶对氨苄青霉素均有不同程度的水解作用,水解率约在50～100%;(2)国产及进口青霉烷砜、克拉维酸对13种革蓝氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶,除个别酶外,均有明显的抑制作用,浓度为1μg/ml时,对β-内酰胺酶的抑酶率分别为0～82.18%、0～80.08%和6.00～97.5%;浓度为10μg/ml时,抑酶率则分别为5.50～100%、9.76～100%和19.57～100%;(3)国产青霉烷砜及进口青霉烷砜对β-内酰胺酶的抑酶率经统计学检验,无显著差异,提出以氨苄青霉素为底物时两者对β-内酰胺酶的抑制作用相仿.但两者除对TEM-1和P-99酶的抑酶作用大于克拉维酸外,对其余β-内酰胺酶的抑制作用均小于或接近于克拉维酸.本实验结果显示青霉烷砜具有良好的抑制作用,提示了氨苄青霉素与青霉烷砜联合对氨苄青霉素耐药菌株可产生协同抗菌作用.     

静点氨苄青霉素药热反应三例

氨苄青霉素广泛用于临床,其速发型过敏反应已被众所周知,而对其迟发型反应常常忽视。本文介绍3例因静点氨基苄青霉素引起药热反应,希望能引起重视。例1:女,18岁,因先天性脑性麻痹,于1988—03—15入院。于4月在硬膜外麻醉下行双下肢肌腱延长移植术。术后连续静点氨苄青霉素8g,加入10％葡萄糖液500m1中,1次/d,计3d,均于静点结束3h左右出现发热,体温在38～39℃,次日晨降到正常。     

Balofloxacin在小鼠,大鼠和狗体内药代动力学

balofloxacin(CAS127294-70-6,Q-35),化学名1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲氨哌-1)-4氧喹啉-3-羧酸二水合物,是一种广谱抗革兰阳性和阴性菌的喹诺酮类药物,Nakagawa等对balofloxacin在小鼠、大鼠和狗体内药代动力学进行了研究.     

高效液相色谱法测定尿中氨苄青霉素的浓度

本文报道反相高效液相色谱法测定尿中氨苄青霉素的浓度，该法采用国产高效液相色谱仪（YSB-2型），YWG-C1810um柱（150×5mm)，磷酸盐缓冲液-甲醇-乙腈（82：8：10）为流动相，紫外检测器测定波长254mm。尿中氨苄青霉素在2-10ug的范围内呈线性关系，低浓度和高浓度的回收率分别是99.7±1.68%和100.7±1.05%，三名受试者尿排泄率分别为27.2%，20.7%和21.0%。     

注射用氨苄西林钠舒巴坦钠含量测定方法的改进

目的:改进注射用氨苄西林钠舒巴坦钠含量测定方法。方法:ODS柱(150×6.0mm,5μm),流动相:含0.005mol/L氢氧化四丁基铵和0.02mol/L醋酸铵的溶液—乙腈(825:175),用冰醋酸调节pH值为5.0。结果:氨苄西林和舒巴坦的线性范围和回归方程分别为:62～1232μg/ml,C=0.31546A—10.507(r=0.9999);31～621μg/ml,C=0.75961A—2.342(r=1.0000)。本方法与药典方法的测定结果一致。结论:本方法简便、准确、耐用性好。     

舒氨西林的临床评价

以国产舒氨西林治疗１０３例呼吸、尿路、胆道感染和腹腔炎，评价该药的疗效和安全性。总有效率为９４．２％，细菌清除率９３．２％。不良反应轻微，呈一过性，发生率为５．８％，主要有恶心、皮疹和ＳＧＰＴ轻度异常。同时进行了随机对照观察，５６例呼吸和尿路感染患者接受舒氨西林，５４例接受优立新，对照观察结果两组的有效率和不良反应发生率均相似。     

氨砜西林注射液中氨苄西林和舒巴坦的HPLC测定

用反相高效液相色谱外标法同时测定氨砜西林注射液中氨苄西林和舒巴坦的含量，以０．０１ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钾（内含７％乙腈）为流动相，于２３０ｎｍ波长处检测，方法简单，重现性好。     

TEMOCILLIN在犬体内的药代动力学及组织浓度

Temocillin的犬药代动力学及组织浓度研究是用微生物法测定血清及组织中药物浓度。静注和肌注本品20mg/kg后,体内药物转运过程分别符合开放型二室和一室模型。静注本品后即刻血浓度为141.1± 38.4μg/ml,分布相半衰期仅为0.06小时,故可迅速达到有效杀菌浓度。肌注后0.49小时达峰值,为47.8μg/ml。肌注与静注后血浆清除半衰期分别为1.23 ±0.14和1.08±0.13小时。总表观分布容积分别为0.29±0.01和0.26±0.05L/kg。生物利用度为93.1％。 4只犬分别单次静脉注射本品20gm/kg,测定1小时后各组织浓度。结果显示,胆汁中药物浓度高达176.7±123.4μg/ml, 为血清浓度的5倍,其次肝组织浓度为43.45±9.91μm/ml,略高于血浓度。按浓度递减顺序,其它组织分别为骨骼肌、肺、子宫、肾、胰腺、前列腺、脾、小肠和心肌。脑组织和脑脊液药物浓度未测出。     

头孢唑肟在犬体内的组织浓度及药代动力学

本文报告头孢唑肟在犬体内的组织浓度及药代动力学。静注及肌注剂量均为20mg/kg,药物浓度以微生物杯碟法测定。 根据F检测、γ_1~2值及AIC值判别房室模型,肌肉和静脉注射的药代动力学分别符合开放型一室和二室模型。肌注后0.5小时血药浓度达峰值,为55.40±7.68μg/ml。静脉注射后平均即刻血浓度为201.92±19.34μg/ml,肌注与静注后血浆半衰期分别为2.11±0.42和1.94±0.49小时,总表观分布容积分别为0.37±0.06和0.32±0.04L/kg。生物利用度为89.03±11.15％,犬血清蛋白结合率为19.4％。 6只犬分为两组,分别单次肌注或静注头孢唑肟20mg/kg,测定1小时后各组织浓度。结果显示,静脉注射组的各平均组织浓度略高于肌肉注射组。肾脏浓度最高,按递减顺序其他组织为肝、子宫或前列腺、肺、小肠、胰、心、骨骼肌和脾脏。胆汁浓度低于血清浓度,脑组织浓度最低。静注与肌注后脑脊液平均浓度为1.22±0.67和0.64±0.19μg/ml。     

Ceftazidime的犬组织浓度及药代动力学研究

用6条健康犬进行了Ceftazidime的药代动力学研究及组织浓度测定。所有试验犬均静脉及肌肉交叉注射本品20mg/kg。药物血清浓度及组织浓度测定采用微生物杯碟法。 实验结果显示静脉及肌注后的血清药物浓度-时间曲线分别符合二室及一室开放模型。静注后即刻的平均血药浓度为167.28±15.73μg/ml,肌注0.75小时后的峰浓度为54.86±11.42μg/ml, 静注及肌注后的消除相半衰期分别为1.61小时和1.44小时,表观分布容积各为0.35L/kg和0.34L/kg。 静注及肌注Ceftazidime 20mg/kg 1小时后的组织浓度测定结果表明肾脏浓度最高,达189.03±79.38μg/ml(im)和257.04±59.19μg/ml(iv),其次是胆汁浓度。其他脏器组织浓度依下列次序减低:子宫、前列腺、肝、肺、小肠、胰腺、肌肉、心和脾。脑组织浓度最低,其值为0.31±0.lμg/ml(im)和0.77±0.09μg/ml(iv)。     

麝香酮在大鼠、家兔和狗体内的药代动力学

麝香酮在大鼠体内的药时过程符合二室开放模型,在家兔和狗体内的药时过程则符合三室开放模型。大鼠、家兔和狗之间的药代动力学过程存在着显著的种属差异,大鼠iv麝香酮12,18和24 mg/kg三种剂量间的药代动力学主要参数无显著性差异。iv给药大鼠的T_1/2B为118.1～131.2min。家兔和狗的T_1/2B分别为24.9和30.0 min,T_1/2γ分别为331.9和366.4 min。大鼠、家兔和狗三b种动物的V_ss分别为23.0,51.7和7.3 L/kg.V_c分别为2.33,2.13和0.38 L/kg。     

利福定在家犬体内的药物动力学

本文用反相高效液相色谱方法测定体液中利福定的含量。比较了健康家犬与胆瘘术后家犬的药物动力学参数的差异。家犬口服150mg利福定,胆汁平均排泄量为11.8mg。实验表明肠肝循环对药物动力学参数有很大影响。