普鲁兰多糖接枝聚乳酸紫杉醇大分子胶束的制备及体内初步毒性评价

目的以一种新型两亲性大分子材料普鲁兰多糖接枝聚乳酸(pullulan-grafted-poly(D,L-lactide),PPLA)为载体材料,制备普鲁兰多糖接枝聚乳酸紫杉醇(paclitaxel,PTX)大分子胶束(PPLAPTX),以期降低紫杉醇的不良反应。方法采用薄膜水化法制备PPLA-PTX,以粒径、粒径分布(particle distribute index,PDI)、载药量(drug loading,DL)、包封产率(encapsulation efficiency,I.E)为指标,应用单因素联合星点设计效应面法,对胶束的处方及工艺进行优化,采用多元线性回归及二项式拟合,预测较优参数。对按照最优处方所制备的PPLA-PTX的结构特性和制剂学性质进行表征,并以紫杉醇注射液(PTX-solution,PTX-S)为对照,考察PPLA-PTX的体内毒性。结果二次多项式非线性回归模型是描述因素与指标关系的最佳模型,紫杉醇在PPLA-PTX中以分子或无定型形式存在,根据所得优化处方制得共聚物胶束的包封产率约为86.39%,载药量质量分数约为7.58%,透射电镜下粒子呈圆形均匀分布,采用马尔文激光粒度仪测定胶束粒径约为117.7 nm,PDI值0.158,Zeta电位为-3.43 mV,PPLA-PTX体外释放分为两阶段,第一阶段(0~4 h)符合Higuchi释放动力学,第二阶段(4~12 h)符合一级释放动力学。小鼠体内毒性实验表明,PPLAPTX的给药剂量为PTX-S的1.8倍时,前者的小鼠存活率为70%,后者全部死亡,连续给药7 d,前者的白细胞数约为后者的1.6倍,给药结束后7 d,PPLA-PTX组白细胞数回升至生理盐水组的83%。结论通过单因素与星点设计效应面法对处方和工艺优化,成功制备了普鲁兰多糖接枝聚乳酸紫杉醇大分子胶束,其粒径小而均匀,且具有较高的载药量和包封产率,与PTX-S相比,其具有更高的耐受剂量,更低的骨髓毒性,具有潜在的研究价值。     

甘草酸及其衍生物的制备与应用

甘草酸衍生物主要包括甘草甜素、甘草次酸及酰化甘草次酸三大类。本文主要介绍其制备和应用及进一步研究方向。     

苯并硒唑酮-多糖衍生物的合成及生物活性研究

目的 研究有机硒-多糖衍生物的人工合成方法及其生物活性。方法 以依布硒（Ebselen）的含硒基团为母核,对苯并硒唑酮-多糖衍生物进行化学合成。结果 合成了4种苯并硒唑酮-多糖衍生物,所用多糖有3种为海洋来源糖类,并测定了其中2种硒多糖对4种肿瘤细胞的增殖抑制活性,抑制率均超过80%。为苯并硒唑酮-多糖衍生物的合成及其活性研究提供了参考。     

壳聚糖及其衍生物的抑菌应用研究进展

综述壳聚糖及其衍生物的抑菌机理、应用及研究概况。     

壳聚糖及其衍生物的应用进展

壳聚糖及其衍生物具有优良的生物特性,近年来国际上十分重视对它的开发和应用.综述了壳聚糖在生物医药学领域的应用.     

壳聚糖及其衍生物在医药中的应用

对壳聚糖及其衍生物的抗菌特性、降低血清胆固醇和抑制高血压的特性及其作为类肝素材料在医药中的应用进行了综述。     

甲壳素及其衍生物在医药领域中的应用

甲壳素(chitin),化学名为(1,4)-2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-葡聚糖,广泛存在于昆虫、甲壳类动物的外骨骼和真菌的细胞壁及一些绿藻中.甲壳素的脱乙酰基产物为甲壳胺(chitosan,壳聚糖),二者是天然产物中少见的带正电荷的高分子多糖.近年来,国内外学者十分重视甲壳素及其衍生物的开发利用,作为化妆品、膜材料、酶和细胞的固定化载体、药物载体、吸附剂等广泛应用于化工、轻纺、环保、食品、医药、农业等方面[1],本文就其在医药领域中的应用作一概述.     

壳聚糖及其衍生物在口服制剂中的应用

壳聚糖及其衍生物具有优良的生物特性及物理化学性质，在药物制剂中有广阔的应用前景。在调研国内外相关资料的基础上。结合实际工作对目前正在研究并取得一定进展的壳聚糖及其衍生物在口服药物制剂中的应用作简要综述。     

孔石莼多糖及其硫酸酯化衍生物抗肿瘤活性的体外实验研究

目的研究孔石莼多糖(U)及其硫酸酯化衍生物(HU)对不同肿瘤细胞株生长的影响。方法利用体外细胞培养模型,应用CCK-8法分析孔石莼多糖U及其硫酸酯化衍生物对不同肿瘤细胞生长的影响。结果孔石莼多糖U及其硫酸酯化衍生物HU对人肝癌细胞HepG2、人肺癌细胞SPC-A-1、人胃癌细胞CDX2、人乳腺癌细胞MDA-MB-231均具有一定的抑制作用,但作用又有明显差异。对孔石莼多糖(U)进行硫酸酯化衍生化后增强了对HepG2、SPC-A-1、CDX2及MDA-MB-231肿瘤细胞的抑制作用。结论孔石莼多糖(U)及其硫酸酯化衍生物(HU)对不同肿瘤细胞生长具有一定的抑制作用,硫酸酯化孔石莼多糖(HU)对肿...     

麦芽三糖的制备与分析

目的：以普鲁兰多糖为底,制备麦芽三糖。方法：在46℃,pH5.6时以普鲁兰酶特异性水解普鲁兰多糖的α-1,6糖苷键,酶解反应8小时,经分级沉淀、浓缩、干燥,得到麦芽三糖干粉。以进口试剂为对照。通过纸层析及高效液相色谱对产物做定性。定量分析。结果：以本法制备麦芽三糖,产物收率为63.1%,纸层析定性为麦芽三糖,HPLC测定其纯度为92.3%。结论：以本法制备麦芽三糖工艺简单,经HPLC分析纯度高于进口对照品。     

玻璃酸钠衍生物的制备方法和应用

目的介绍玻璃酸钠衍生物的制备方法和应用。方法参阅相关文献,进行综合、分析和归纳。结果玻璃酸钠衍生物可通过酯化、酰肼化、交联的方法制备,具有长效、生物相容性好的特点,与药物结合可达到缓释、控释、靶向等作用。结论玻璃酸钠衍生物及其与药物结合产物具有良好的临床应用前景     

Study of thioamides and their derivatives

Translated from Khimiko-farmatsevticheskii Zhurnal, Vol. 26, No. 2, pp. 51–53, February, 1992.     

Cyclopropyl methanone derivatives,their preparation and their therapeutic use

Interest in the development of novel histamine H₃ antagonists, especially for the treatment of obesity and CNS disorders, remains strong, as evidenced by recent patent activity from a large number of pharmaceutical companies. The present application from Sanofi-Aventis discloses a series of cyclopropyl methanone derivatives that display high receptor binding affinity and selectivity for the H₃ receptor together with an ability to reduce food intake in rat.     

Glycopeptide antibiotics and their novel semi-synthetic derivatives

Glycopeptide antibiotics, vancomycin and teicoplanin, inhibit cell wall synthesis in Gram-positive bacteria by interacting with peptidoglycan D-Ala-D-Ala peptide stem termini of the pentapeptide side chains of the peptidoglycan precursors. In glycopeptide-resistant bacteria, multiresistance poses major therapeutic problems. New potent antibacterial agents are needed to combat these resistance problems, resulting in the explosion of novel glycopeptides in recent years. The glycosylation patterns of glycopeptides and the chemical modifications of the glycosyl moieties greatly influence their antibiotic activity, and certain combinations have resulted in highly active new compounds. Considerable efforts have been made to produce semisynthetic glycopeptides with improved pharmacokinetic and pharmacodynamic properties and activity towards resistant strains. This review provides an overview of the chemistry, the antimicrobial activity, the pharmacokinetics and the toxicology of teicoplanin and other glycopeptide antibiotic derivatives.