多潘立酮胃内滞留型缓释片的制备

目的：研制多潘立酮胃内滞留型缓释片,建立HPLC法测定多潘立酮胃内滞留型缓释片有关物质的方法。方法：以羟丙甲纤维素和卡波姆为主要凝胶材料制备片剂,考察释放度和漂浮性;采用Hypersil ODS2柱,甲醇-5g/L的乙酸铵溶液-三乙胺为流动相,流速为1ml／min,检测波长为285nm。结果：多潘立酮胃内滞留型缓释片具有较好的漂浮和缓释效果。多潘立酮的最低检测浓度为23．76ng／ml,有关物质可检出杂质4个。结论：本研究制备的多潘立酮胃内滞留型缓释片具有起漂时间快、缓释的特点;有关物质检查方法简单、快速、结果准确。     

高效液相色谱法测定替加氟胶囊中替加氟的含量

目的：建立高效液相色谱法测定替加氟胶囊中替加氟含量的方法。方法：采用Diamonsil-C18（4.6mm×200mm,5μm）色谱柱;流动相：甲醇-水（70：30）;检测波长：270nm;流速：1.0ml/min。结果：盐酸苯海拉明在0.06072～0.26312μg范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0.9997）,平均回收率为99.70%,RSD=0.80%（n=9）。结论：本方法简便、准确、重现性好,可用于替加氟胶囊中替加氟的质量控制。     

替加氟缓释片体外释放的研究

目的研究替加氟缓释片的体外释放。方法对试制的6种替加氟缓释片进行体外溶出试验，并与市售替加氟普通片进行比较。结果普通片在2小时内几乎完全释放，而试制的6种缓释片2小时内释放药量约为29％～55％，8小时内释药为65％～89％。结论替加氟缓释片与普通片相比，有明显缓释效果。     

诺氟沙星胃内滞留漂浮型缓释片的研究

研制了诺氟沙星胃内滞留漂浮型缓释片剂(N-HBS)。实验结果表明:本品的体外溶出符合一级动力学过程;人体胃内γ-闪烁照相显示N-HBS在胃内滞留时间为4～6h,较市售胶囊(0.5～1.0h)明显延长;血浓数据经NONLIN程序计算机处理,结果表明N-HBS体内过程可用单室模型和一级动力学吸收及消除描述。其药动学参数为:K_a=0.6609h~(-1),K=0.1715h~(-1),V_e=329.38L,T_(max)=2.9h,C_(max)=0.379μg/ml。     

胃滞留缓释片的研究进展

研究胃滞留缓释片类型和特点,并结合近年来国内外在胃滞留缓释片体内外评价方法进行了分析,总结了该药物在未来的发展前景。     

尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的人体内评价

目的：观察尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的胃内漂浮状况及胃内滞留时间，比较其与普通尼莫地平片人体内药物动力学及生物利用度。方法：健康志愿者２名，空腹或饮食后口服掺入放射性活度各为１．８５×１０８Ｂｑ的９９ｍＴｃ漂浮缓释片及普通对照片，体外用ＥＣＴ观察，考察体内滞留情况；６名健康志愿者单剂量交叉口服漂浮片及普通片，描绘药－时曲线，统计矩法计算ＡＵＣ、相对生物利用度及ＭＲＴ。ＨＰＬＣ法测定血浆中尼莫地平含量。结果：漂浮缓释片空腹胃内滞留＜３ｈ，饮食后约５ｈ；对照片空腹２ｈ已排空，饮食后约３ｈ排空。缓释片相对生物利用度为３９１．４６％。结论：自制尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片可以显著延长胃内滞留时间，并能提高生物利用度。     

马来酸罗格列酮胃漂浮型缓释片的研究

目的：根据流体动力学平衡控释原理（HBS）研制了马来酸罗列酮胃漂浮型缓释片。方法;以体外释放度和漂浮情况为筛选指标,采用单因素考察和正交试验设计相结合, 对胃漂浮缓释片的处方、制备工艺及体外释放条件进行优化筛选;采用γ闪烁照相技术对优化处方的内漂浮情况进行胃内动态观察。结果：马来酸罗格列酮胃漂浮缓释片在释放介质中迅速起漂,持漂时间超过12h,12h达最大累积释放;初步确定在胃内滞留时间达3h以上。结论：优化处方的释放过程符合Higuchi方程,释放机制为异常扩散;胃漂浮片在胃滞时间明显长于普通片。     

复方硫酸庆大霉素胃内滞留漂浮型缓释片的研究

根据流体动力学平衡控释系统（HBS）原理研制了复方硫酸庆大霉素胃内滞留漂浮型缓释片,用正交设计原理进行了处方筛选,并考察了处方及工艺因素对复方硫酸庆大霉素释放度的影响及援释片在胃内的滞留时间。结果表明,优选处方片于释放介质中漂浮达12h,硫酸庆大霉素的释放在0～10h符合一级动力学过程,葡萄糖酸锌的释放在1～sh符合零级动力学过程。同位素γ-闪烁照相技术表明缓释片在胃内的滞留时间长达4～6h,空腹和饱腹时滞留情况基本相似,明显长于普通片1～Zh。     

戊己胃漂浮缓释片提取方法考察

目的:优选戊己胃漂浮缓释片的提取方法。方法:采用高效液相色谱法测定,以芍药苷、盐酸小檗碱、吴茱萸碱及吴茱萸次碱的含量为指标,对提取方法、提取溶剂、提取溶剂浓度和提取时间进行考察。结果:优化的提取条件为以纯甲醇为提取溶剂,超声提取30min。结论:优化提取工艺简便、稳定合理可行,为戊己胃漂浮缓释片提取方法及质量控制提供了较好的实验依据。     

替加氟片及优福啶片的溶出度考察

目的:考察替加氟片和优福啶片的溶出度 ,评价其内在质量。 方法 :采用反相高效液相色谱法测定含量。色谱柱 :YWG- C1 8(10μm ,4.6mm× 2 5 0 mm ) ;流动相 :甲醇∶水 (2 5∶ 75 ) ;检测波长 2 5 4nm ;流速 0 .8ml/min;进样量 2 0μl。以水为溶出介质 ,采用转篮法 ,对 2个厂家 6个批号的替加氟片及优福啶片进行溶出度比较 ,提取溶出参数。结果 :济南厂替加氟片 2 0 min溶出 85 %以上 ,上海厂替加氟片 10 min溶出 85 %以上 ;优福啶片中的替加氟组份 5 min溶出 80 %以上 ,尿嘧啶组份 7min溶出 80 %以上。结论:2个厂家 6个批号的产品均符合中国药典 1995年版溶出质量标准规定     

正交设计筛选钩藤总碱骨架缓释片的制备工艺研究

目的筛选钩藤总碱骨架缓释片的最佳制备工艺条件。方法应用正交设计法考察不同因素水平对钩藤总碱骨架缓释片释放速率的影响。结果乙基纤维素（EC）的黏度对本制剂的释药影响不大,EC用量增加,释药速率减慢,致孔剂用量增加,释药速率加快。结论钩藤总碱骨架缓释片的释药过程符合Higuchi方程,影响药物释放的主要因素是EC的用量和致孔剂的用量。     

醋柳黄酮缓释片的药动学初步研究

目的:研究醋柳黄酮缓释片在家犬体内的药动学过程,测定其药动学参数,计算缓释片相对于普通片的生物利用度。方法:将实验动物分为两组,分别用醋柳黄酮缓释片和普通片进行口服给药,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,应用3P97软件求算药动学参数。结果:醋柳黄酮缓释片及普通片的tm ax分别为4.87 h和2.87 h,Cm ax分别为每小时0.46μg.L-1和每小时0.56μg.L-1,缓释片的相对生物利用度为111.7%。结论:醋柳黄酮缓释片与普通片均符合一室模型,缓释片与普通片具有生物等效性,且醋柳黄酮缓释片有明显的缓释效果。     

吲达帕胺缓释片的制备及体外释放度测定

目的制备吲达帕胺缓释片并测定其释放度。方法以进口市售片为对照片,以高效液相色谱法为测定释放度的方法,以释放度为指标筛选缓释片处方,考察填充剂类型（乳糖、可溶性淀粉及微晶纤维素）及羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M）用量对释放度的影响;并对自制片和对照片的释放曲线进行相似性评价。结果以乳糖作填充剂,HPMC K4M的质量分数为25%时,自制缓释片的释放度与对照片比较差异无统计学意义。释放度测定方法：吲达帕胺的质量浓度在0.2～1.5μg.mL-1范围内与峰面积线性关系良好,低、中、高3个浓度的回收率分别是100.08%、99.67%、99.58%。结论自制缓释片处方工艺简单、经济,释放曲线与对照片相似。     

HPLC法测定盐酸伪麻黄碱缓释片的相关物质

报道盐酸伪麻黄碱缓释片的相关物质HPLC测定方法。使用色谱柱DiamonsilTMC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相0.5%三乙胺(用磷酸调pH值至3.0)甲醇(9∶1),检测波长为257nm,对盐酸伪麻黄碱缓释片的相关物质进行测定,并确定其限量。本方法能有效检查样品的相关物质。本法快捷、简便,适用于盐酸伪麻黄碱缓释片的质量控制。     

西替伪麻碱缓释片中西替利嗪在Beagle犬体内生物利用度研究

目的建立高效液相色谱法测定西替伪麻缓释片中西替利嗪在Beagle犬体内血药浓度并进行生物利用度评估。方法以二氯甲烷提取溶剂,异丙嗪为内标;采用C18柱,以乙腈-0.02 mol/L的醋酸钠水溶液-高氯酸-三乙胺(体积比50∶50∶0.5∶0.1),用5 mol/L的氢氧化钠调节pH 5.2为流动相,检测波长230 nm。结果与结论本文方法提取率高,回收率好,自制片的相对生物利用度93.0%。     

度洛西汀与文拉法辛缓释片治疗躯体形式障碍的对照研究

目的:探讨度洛西汀与文拉法辛缓释片治疗躯体形式障碍的临床疗效和安全性。方法:将73例躯体形式障碍患者随机分为两组,研究组患者36例,口服度洛西汀治疗;对照组患者37例,口服文拉法辛缓释片治疗;观察8周。于治疗前及治疗第1、2、4、8周末分别采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)及症状自评量表(SCL-90)躯体化因子分评价疗效,用副反应量表(TESS)评定不良反应,将两组患者结果加以分析、比较。结果:治疗后两组患者HAMD、HAMA、SCL-90躯体化因子评分均较治疗前显著下降(P均<0.05)。治疗第1、2周末对照组患者HAMD、HAMA、SCL-90躯体化因子评分较研究组下降更显著(P均<0.05)。研究组患者治疗的总有效率75%,对照组为78%,两组比较差异无显著性(P>0.05)。研究组患者的TESS评分均低于对照组(P均<0.05)。结论:度洛西汀与文拉法辛缓释片治疗躯体形式障碍疗效显著且相当,依从性好,但度洛西汀不良反应更少。     

盐酸安非他酮和盐酸氟西汀治疗抑郁症的有效性及安全性的Meta分析

目的: 系统评价盐酸安非他酮缓释片和盐酸氟西汀片治疗抑郁症的有效性及安全性,为其临床应用提供依据。方法: 计算机检索Cochrane图书馆临床对照试验资料库、Ovid-medline全文数据库、PubMed、Embase、中国期刊全文数据库、万方数字化期刊库、维普数据库和中国生物医学文献数据库中盐酸安非他酮缓释片对比盐酸氟西汀片治疗抑郁症的有效性与安全性的随机对照试验(RCT),提取资料后采用Rev Man 5.3统计软件进行Meta分析。结果: 共纳入9项RCT,合计1 106例患者。Meta分析,盐酸安非他酮缓释片与盐酸氟西汀片治疗抑郁症的有效性无明显差异[OR=1.13,95%CI (0.87,1.48),P>0.05];不良反应发生率与盐酸氟西汀片治疗抑郁症比较也无明显差异[OR=1.13,95%CI(0.91,1.41),P>0.05]。结论: 盐酸安非他酮缓释片和盐酸氟西汀片治疗抑郁症具有相似的疗效及不良反应。     

硝苯地平缓释片与苯磺酸氨氯地平治疗高血压疗效观察

目的观察硝苯地平缓释片与苯磺酸氨氯地平片对高血压患者的临床疗效。方法 182例高血压患者根据血压水平分为高血压1、2级组和高血压3级组,每组患者随机再分成两组,分别服用硝苯地平缓释片（伲福达）与苯磺酸氨氯地平片（络活喜）观察疗效。结果高血压1、2级组硝苯地平缓释片组（伲福达组）与苯磺酸氨氯地平组（络活喜组）的降压总有效率相似（P〉0.05）;高血压3级组硝苯地平缓释片组总降压率高于与苯磺酸氨氯地平组（P〈0.05）。两组患者观察期间均为单药降压,两组两亚组达标率：硝苯地平缓释片组分别为42.85%和0.67%,总达标率为31.18%;苯磺酸氨氯地平组分别为37.88%和0%,总达标率为28.09%。结论①对于轻中度高血压患者,两种降压药降压效果相似,均可选择;对于重度高血压患者,硝苯地平缓释片较苯磺酸氨氯地平片更为有效。②单药降压达标率低,尤其在重度高血压患者中,应起始联合降压。     

头孢克肟缓释片体外释放度的研究

目的建立头孢克肟缓释片释放度测定方法,评价其体外释药行为。方法用紫外分光光度法和释放度试验,考察头孢克肟缓释片在不同释放介质中不同释放时间的累积释放度。结果头孢克肟在288 nm处有最大吸收,在1.5~37.5μg/mL范围内与吸收度呈良好的线性关系:A=0.0457ρ-0.0037,r=0.9999。头孢克肟缓释片在水、胃、肠液中1~16 h的体外释药行为理想,符合零级方程释药模型。结论本法简便、快速,适用于头孢克肟缓释片的质量控制。