抗疱疹病毒药物的研究进展

本文综述了抗疱疹病毒药物的研究开发和最新进展。     

抗疱疹病毒药物的研究

单纯疱疹病毒（herpes Simplex virus，HSV）是人类病毒性疾病中最常见的病毒，可引起口唇疱疹，生殖器疱疹，脑膜炎和角膜炎等一系列疾病［1，2］。在全球范围内，HSV 有着极高的感染率和发病率［3］。阿昔洛韦（acyclovir，ACV）及其相关的核苷类似物是临床上主要用于治疗疱疹性疾病的药物，并已取得了较好的疗效［4］。但是在免疫抑制患者中 ACV 耐药毒株的出现，为开发更安全更有效的抗疱疹病毒药物提出了更多的要求［5，6］。     

手性药物的药理学立体选择性

人体是一种高度复杂的手性环境，根据立体化学原理，手性药物用于机体后，两对映体与体内的大分子物质结合，形成不同性质的非对映体复合物，呈现作用机制和结合力的差别，从而导致手性药物的体内立体选择性处置特征，产生药理学上的差别。     

抗心律失常药物的药理学

基础讨论心律失常起源于心肌自律性的紊乱与传导异常。有关心肌电特性的知识,大多从研究心肌细胞跨膜电位得来。图1示非自律性心肌细胞与自律性(即自动毁极性)心肌细胞胯膜电位的两种基本活动方式。     

胆碱能药物的分子力学与分子药理学

用分子力学方法,结合药理结果,考察了胆碱能化合物的空间构象和构效关系,从而提出了药物与胆碱能受体相互作用的分子药理学模型,为阐明这类药物的立体化学和药理现象以及选择性药物分子设计提供了基础。     

抗高血压药物遗传药理学研究进展

<正>原发性高血压是人类的常见病,因其最终会导致心、脑、肾的损害而严重危害着人类的健康。但临床实践中常见不同个体在接受相同降压药物治疗时,其疗效及不良反应存在着明显的差异。目前越来越多的研究表明遗传因素是造成这种差异较为重要的因素,如编码药物代谢酶、靶蛋白、受体、转运体等的基因发     

抗心律失常药物的临床药理学与治疗作用

心律失常的有效治疗要求有正确的诊断，对促发因素的识别与处理，以及适当的抗心律失常药物治疗。抗心律失常药有不同的吸收形式、分布、血浆蛋白结合与灭能（代谢与排泄）情况，且病情可改变这些特性。只有对每个药物的药理特性充分了解后才能取得最大效益。     

抗精神病药物所致不良反应的临床表现、药理学基础及护理分析

目的:探讨抗精神病药所致不良反应的护理方法。方法:对本院2013年1月-2013年12月收集的62例不良反应报告进行给予相应的护理措施并统计分析。结果:1例恶性综合征病人死亡,61例不良反应经过对症治疗及相应的护理措施后,不良反应都缓解。结论:抗精神病药所致不良反应表现多样,致病药物多,有效的护理措施能提高患者对治疗的依从性,缓解精神症状,有利于精神康复。     

抗精神病药物所致不良反应的临床表现、药理学基础及护理分析

目的：探讨抗精神病药所致不良反应的护理方法。方法：对本院2013年1月－2013年12月收集的62例不良反应报告进行给予相应的护理措施并统计分析。结果：1例恶性综合征病人死亡，61例不良反应经过对症治疗及相应的护理措施后，不良反应都缓解。结论：抗精神病药所致不良反应表现多样，致病药物多，有效的护理措施能提高患者对治疗的依从性，缓解精神症状，有利于精神康复。     

天然产物与选择性抗原生动物药物的开发

目前,迫切需要治疗阿米巴病、利什曼病、疟疾和锥虫病的新型药物。本文从原生动物体和宿主生化差异的角度讨论了天然产物作为抗原生动物药物来源的潜力;从几个方面描述了致病原生动物体与宿主生化上的不同;并叙述了人们利用此差异开发的抗原生动物药物的几种作用方式;对从植物中选择具有开发为抗原生动物药物的天然产物(生物碱、萜类、醌类及其它成分)进行了综述,重点强调其作用方式和开发选择性抗原生动物药物的潜力。     

知识竞赛搭建基础药理学与药物应用桥梁

药理学是一门基础与临床、医学与药学、新药发现与新药开发的桥梁学科。基础药理学教学一般学时少、内容多、讲授仅限于基础知识。药理学知识竞赛为医学/药学本科生提供了一个将药理学基础知识与药物临床使用相联系的平台,以期巩固药理学基础知识,引导学生将所学知识灵活应用,试图将药理学基础知识为临床使用搭桥,为临床药物应用奠定基础。     

具有抗疱疹病毒作用及抗真菌作用的药物现状与进展

1具有抗疱疹病毒作用的药物现状与进展人类疱疹病毒(HerpesVirus)分为8型,其中单纯疱疹病毒1型(HerpesSimplexVirus-1,HSV-1)、单纯疱疹病毒2型(HerpesSimplexVirus-2,HSV-2)、水痘-带状疱疹病毒(Varicella-ZosterVirus,VZV)、巨细胞病毒(CytomegaloVirus,CMV)、Epstein-Barr病     

抗HIV植物蛋白MAP30等药物的体外抗单纯疱疹病毒作用

目的 :研究抗人类免疫缺陷病毒 (HIV)植物蛋白MAP30、无环鸟苷 (ACV)、α 干扰素 (IFN α)及叠氮胸苷(AZT)等药物对单纯疱疹病毒 (HSV)的体外抑制作用。　方法 :以Vero细胞为靶细胞 ,观察药物作用 4 8h后对HSV致细胞病变的抑制作用 ,并采用ELISA法测定药物对培养上清HSV 1和HSV 2抗原分泌的抑制作用。　结果 :MAP30和ACV均可使HSV的致细胞病变效应减轻。MAP30对HSV 1和HSV 2抗原分泌的 5 0 %抑制浓度 (IC50 )分别是 0 .5 μmol L和 0 .4 μmol L ,ACV分别是 2 .8μmol L和 2 .2 μmol L ,而IFN α和AZT对HSV无明显抑制作用。　结论 :MAP30除具有抗HIV活性外 ,还具有抗HSV的作用。     

抗胆碱能药物分子烙印聚合物的分子识别研究

目的 探讨分子烙印聚合物(molecularly imprinted polymer,MIP)分子识别能力的机制及影响因素.方法 以抗胆碱能药物盐酸新托品为模板分子、甲基丙烯酸为功能单体、三羟甲基丙烷三甲基丙烯酸酯为交联剂在乙腈中合成MIP,采用固相萃取-高效液相色谱方法考察MIP对乙腈溶液中的模板分子和结构类似物盐酸苯环壬酯、盐酸戊乙奎醚及结构有一定差异的化合物樟柳碱和氯苯那敏的固相吸附行为.结果 MIP的分子识别能力与其合成条件和实验条件密切相关.结论 MIP对待测物的非特异性吸附主要由氢键作用引起;MIP的特异性识别过程中,识别位点与待测物的空间结构匹配起着更为重要的作用.     

基础药理学命题与评价

考试可为教师和学生提供反馈信息,它不仅是对学生学习能力、知识水平的测验,而且也是对教师授课质量的衡量。这种测验与衡量的准确性与试题本身有很大关系,而且考试方式、命题原则、试题类型、试题质量直接影响到学生的学习方向、学习方法和思维能力的发展,因此命题的科学性就十分重要。考试科学化的主要贡献在于将考试的分析数量化,即通过一组数量指标对考试进行客观评价。学业考试属于“目标参照测验”,其目的是用来测量学生对学科教学内容熟练掌握的程度。为了评价考试成绩是否真实地反映教学质量,本文采用现代教育测量的方法,对我院九○级本科药理学试卷的整体难     

基于网络药理学的续断抗骨质疏松分子作用机制研究

目的：基于网络药理学探讨续断治疗骨质疏松症（osteoporosis,OP）的作用机制。方法：通过中药系统药理学数据库和分析平台（TCMSP）,以药代动力学特征为标准获取续断的活性成分,并预测相关活性成分的作用靶点;与GeneCards和DisGeNET数据库获取的骨质疏松疾病靶点映射,筛选续断治疗OP的潜在靶点。利用STRING数据库和Cytoscape软件构建中药?活性成分?疾病?靶标调控网络和潜在靶点间的蛋白互作网络。同时通过Enrichr在线工具进行潜在靶点的GO分析以及KEGG通路富集分析。最后通过AutoDock Vina软件将续断活性成分与重要的靶蛋白进行分子对接验证。结果：共获得续断活性化合物8个,根据靶点预测技术预测出相关靶点53个,与疾病靶点映射得续断?OP疾病交集靶点14个。富集分析显示续断可通过多条主流信号通路及细胞代谢过程调控OP的发生发展。分子对接实验证实续断的活性成分和靶标之间具有良好的结合能力。结论：续断除了通过直接作用骨代谢相关途径,还参与调控上下游多条信号通路,从而干预OP的进展。     

基于网络药理学筛选天麻抗心肌缺血的分子机制研究

目的基于网络药理学筛选天麻抗心肌缺血的分子机制研究。方法借助化学专业数据库获取天麻活性成分,基于CTD(Comparative Toxicogenomics Database)筛选心肌缺血靶点,基于DAVID数据库对靶点进行生物过程(biological process,BP)、细胞成分(cellular component,CC)以及分子功能(molecular function,MF)分析,借助STRING软件对心肌缺血靶点进行相互作用分析,通过分子对接(SYBYL2.1,Tripos)将天麻活性成分与白细胞介素-6(IL6)、肿瘤坏死因子(TNF),血管内皮生长因子A(VEGFA),白细胞介素1β(IL1B)进行能量匹配。结果天麻活性成分11个,涉及149条(P0.01)通路分析,心血管相关通路24条,包括TNF信号通路、PPAR信号通路、PI3KAkt信号通路、p53信号通路、Ras信号通路等,TNF信号通路为最显著信号通路。通过分子对接发现天麻11个活性成分与TNF,IL1B,VEGFA和IL6有较好的结合。进一步明确天麻是通过多成分作用在同一靶点或单成分调节多个靶点发挥抗心肌缺血的作用。结论从分子层面筛选出天麻抗心肌缺血的活性成分及关键靶点,为临床有效应用天麻提供理论依据。     

抗人脑胶质瘤单克隆抗体导向药物的选择性细胞毒作用

采用DextranT-40桥联法将抗人脑胶质瘤单克隆抗体SZ-39与抗肿瘤药物阿霉素进行化学交联,制备成免疫交联物。SZ-39单抗和阿霉素的摩尔结合比为1:48。~3H-TdR掺入细胞毒性试验表明,免疫交联物对靶细胞SHG-44的细胞毒作用显著优于游离药物、游离抗体及药物和抗体的混合物。其半数抑制剂量IC_(50)为1.75×10~(-8)mol/L。免疫交联物对非靶细胞SP_2/O的细胞毒作用不及游离药物。实验显示免疫交联物有良好的靶选择性细胞毒作用。     

选择性激活线粒体ATP敏感性钾通道抗心肌缺血作用的药理学特征

冠心病严重危害人类健康,是影响生存率和死亡率的主要原因之一,人们一直试图寻找一种能对冠心病心肌缺血产生确切保护作用的药物。目前使用的抗心肌缺血药物主要有硝酸酯类、钙离子拮抗剂、β-受体阻滞剂,由于这些药物不同程度的具有耐药、低血压、和负性肌力作用,使临床应用受