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紫杉醇(1,paclitaxel,商品名:Taxol)是从红豆杉科红豆杉属植物——太平洋浆果紫杉(Taxusbrevifolic)中分离得到的一个具有独特结构的二萜类成分,是目前癌症化疗中最具潜力的药物之一[1],美国FDA于1992年批准上市,用于治疗卵巢上皮癌,也可用于转移性乳腺癌、小细胞肺癌及头颈部癌的治疗。由于浆果紫杉树资源很少且1含量不高,远不能满足实际需要,从紫杉树获取也会导致该珍稀树种死亡。因此,半合成1显得尤为重要。1的半合成方法文献报道很多,一般都以其前体10-脱乙酰浆果赤霉素(16)为原料,延长边链而成。16可由来源丰富的欧洲浆果紫杉(Taxus… 相似文献
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目的研究半合成紫杉醇工艺杂质,结合合成路线推测工艺杂质的来源。方法利用硅胶柱色谱制备分离了kingston半合成路线中的4个工艺杂质,通过质谱及核磁共振波谱鉴定化学结构。结果4个工艺杂质分别是筇,20-环氧-1,7争二羟基-9-羰基紫杉-11-烯.2a,4,10β,13α-四取代基4,10-二乙酰氧基2-苯甲酰氧基13-[(2R,3S)-3-氨基-2-苯甲酰氧基-3-苯基丙酸酯(1)、7.乙酰基紫杉醇(2)、13.Tes-巴卡亭Ⅲ(3)、7-表紫杉醇(4)。结论杂质(1)尚未被美国药典和欧洲药典收载,研究结果为半合成紫杉醇的质量控制提供了依据。 相似文献
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天然来源是紫杉醇最主要的来源途径。随着科学工作者对紫杉醇的深入研究,紫杉醇的多种来源途径被开辟出来。通过半合成并对其进行结构修饰所得到的紫杉醇类化合物及其类似物,显示出与紫杉醇相当甚至更强的抗癌活性,并且其抗多药耐药性、水溶性、抗癌谱、毒副作用等诸方面性质均优于紫杉醇。 相似文献
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目的:建立HPLC法同时测定半合成紫杉醇中的10-去乙酰巴卡亭Ⅲ、巴卡亭Ⅲ、7-三氯乙氧羰酰巴卡亭Ⅲ、13-O-[(4S,5R)-2-(4-甲氧基苯基)-N-苯甲酰基-4-苯基-噁唑烷基]-7-三氯乙氧羰酰巴卡亭Ⅲ和紫杉醇的含量。方法:用Angilent ODS C18分析柱(4.6 mm×150 mm,5μm),甲醇-乙腈-0.1%乙酸水溶液线性梯度洗脱:0~8.5 min(24:31:45),8.5~38.5 min(57:43:0),38.5~60 min(24:31:45);流速0.8 mL.min-1,检测波长227 nm。结果:该测定方法回收率高,成分的分离度好。结论:该法简便快速,重现性好,适用于半合成紫杉醇的质量控制。 相似文献
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紫杉醇的化学半合成研究 总被引:3,自引:0,他引:3
杨培明 《中国医药工业杂志》1996,27(2):85-88
综述了近年来有关紫杉醇的半合成研究,包括侧链的合成、浆果赤霉素Ⅲ及10-去乙酰浆果赤霉素Ⅲ的修饰、侧链与母核的连接。 相似文献
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在有机合成化学家们经多年的不懈努力后,从简单原料合成抗癌药紫杉醇的功绩已经在6周内由2个研究组实现。紫杉醇是在60年代早期从太平洋紫杉中分离出来的,并在近期由FDA批准用于治疗卵 相似文献
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紫杉醇是从短叶紫杉(Taxus brevifolia)树中分离到的一个产物,它是强效微管稳定剂,临床用于治疗卵巢癌。但它的水不溶性(<0.004mg.mL^-^1)影响了临床应用。本文报道了紫杉醇前药的设计,合成和生物活性,以改善其药理性质。要求设计的前药水溶性增强,在碱性或生理条件下可释放出紫杉醇。实验结果表明,这些前药在pH≤7时稳定,在碱性介质中可释放紫杉醇,并对微管有稳定作用。人血浆可以催 相似文献
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报道以巴马汀为原料合成脱氢延胡索碱的方法。甲基化反应(3→4)在碱存在下于丙酮中进行,操作简便,收率明显提高。总收率达51.8%。 相似文献
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Two analogues of cryptophycin were synthesized and biologically evaluated for their in‐vitro cytotoxicities against several solid tumors and leukemia cell lines. The results revealed that both analogues exhibited a broad range of cytotoxic activity with observed IC50 values in the μM‐range, and compound 4 was more effective than compound 3 in most assays studied. 相似文献
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Mixed micelles were prepared from poly(ethyleneglycol)-distearyl phosphoethanolamine (PEG 2000 -PE) and egg phosphatidylcholine. The micelles were covalently modified with the nucleosome-specific monoclonal antibody 2C5 known to recognize and bind a variety of tumor cells via their surface-bound nucleosomes. Covalent attachment of 2C5 antibody was performed via a micelle-incorporated PEG-PE with the distal terminus of the PEG block activated with p -nitrophenylcarbonyl group (pNP-PEG-PE). Micelle surface-attached 2C5 antibody maintained its specific activity. 2C5-targeted immunomicelles were able to carry more than 3 wt% of taxol. Taxol-loaded immunomicelles specifically recognized tumor cell lines of several types. The cytotoxicity of 2C5-targeted taxol-loaded immunomicelles in a cell culture model was much higher when compared with free taxol or taxol in non-targeted micelles. 相似文献