埃必定的抗炎作用

目的研究埃必定的抗炎作用，为埃必定应用于临床提供理论基础。方法应用鼠耳肿胀、角叉菜胶足肿胀、佐剂性关节炎、角叉菜胶气囊模型观察埃必定的抗炎作用，用酵母致热模型观察埃必定的解热作用并对胃肠道溃疡形成进行观察。结果埃必定对鼠耳肿胀、角叉菜胶足肿胀和佐剂性关节炎均有明显抑制作用。对炎症性渗出、白细胞游走和毛细血管通透性增高均有明显抑制作用。对酵母引起的体温升高有退热作用。胃肠道粘膜毒性较吲哚美辛低。结论埃必定具有抗炎、解热作用，此作用与吲哚美辛相似，但对胃肠道粘膜溃疡形成作用却远低于吲哚美辛。     

维拉帕米对去甲肾上腺素诱导的培养大鼠心肌细胞β受体下调的影响

目的：研究维拉帕米（Ｖｅｒ）是否能抑制去甲能上腺素（ＮＥ）诱导的培养大鼠心肌细胞β受体下调配可能机制。方法：β受体密度用［＾３Ｈ］－ＤＮＡ放射配基标记法，细胞内游离钙用钙离子荧光探针Ｆｕｒａ２－ＡＭ法测定。结果：Ｖｅｒ以明显降低培养大鼠心肌细胞内游离钙水平，增加β受体密度；ＮＥ增加细胞内游离钙水平，降低β受体密度；Ｖｅｒ能明显抑制ＮＥ引起的细胞内游离钙增加和β受体密度的降低。结论：Ｖｅｒ能增加正常     

吗啡依赖与阿片受体和去甲肾上腺素能神经的适应

吸毒是当今全球性公害。我国2001年登记在册的海洛因依赖者有60.1万，目前吸毒人员仍呈增长的趋势。戒毒治疗是减少需求，减少伤害的有效手段[1，2]，对于海洛因依赖来讲，其核心问题是为什么依赖者由简单的用药发展到强迫性的用药行为？为什么戒断后又很容易回到原有的强迫性用药状态？并随着停药时间的延长，病人用药后的快感逐渐减轻的同时对药物的渴求可以保留或与日俱增。在导致依赖的起初阶段，药物引起的奖赏效应是不断用药的主要动机，而显形性特征，如持续的心理渴求和戒断后复吸行为，涉及到依赖的长程适应[3，4]。海洛因身体依赖…     

大鼠附睾去甲肾上腺素能神经分布及其生理意义初探

应用乙醛酸诱导发荧光技术研究去甲肾上腺素（ＮＡ）能神经大鼠附睾的分布形式，旨在探讨其与附睾功能的关系，结果显示，整个附睾含ＮＡ的膨体纤维分布丰富，ＮＡ能神经与附睾补膜，间质结构组织，血管均有紧密关系，并在管间结缔组织中分支延伸，在附睾头部，自间质神经丛分地以而不来ＮＡ的不能荧光膨体纤维空过输出小管壁，伸进腔内，并形成网织状；在附睾体部，纤维伸进附睾管中。结果提示，ＮＡ能神经可能与附睾的分泌，吸收，     

毁脊髓大鼠去甲肾上腺素能神经传递的负反馈调节

毁脊髓大鼠模型中,α肾上腺素受体拮抗剂酚妥拉明(phentolamine),易于拮抗外源性去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)诱发的效应,而较难于抑制交感神经兴奋诱发的同样效应。对于交感神经兴奋诱发的心血管效应,酚妥拉明的拮抗效力则取决于电刺激的频率和刺激时程。本实验结果支持突触前α肾上腺素受体在一定条件下调节着去甲肾上腺素释放的学说。     

埃必定对人血白细胞呼吸爆发和氧自由基的抑制作用

目的观察埃必定对人血白细胞呼吸爆发和氧自由基的影响，初步探讨埃必定的抗炎作用机制。方法用化学发光法测定人血白细胞受调理的酵母多糖刺激发生呼吸爆发的活性氧、碱性二甲基亚砜－鲁米诺体系产生的超氧阴离子自由基（Ｏ·２）、ＶｉｔＣ－Ｃｕ２＋酵母多糖产生的羟自由基（·ＯＨ）及过氧化氢（Ｈ２Ｏ２）的释放，观察了埃必定对上述体系产生的自由基的影响。结果埃必定对白细胞的呼吸爆发有显著的抑制作用；对Ｏ·２、·ＯＨ有清除作用，呈剂量依赖性，对Ｈ２Ｏ２无清除作用。结论埃必定对人血白细胞呼吸爆发具有抑制作用，对氧自由基具有清除作用     

地高辛对吗啡戒断大鼠去甲肾上腺素能神经活动的影响

目的:探讨地高辛对吗啡戒断大鼠体内去甲肾上腺素能神经活动的影响。方法:按剂量递增法建立大鼠吗啡依赖模型,给予地高辛(0.05-0.2 mg.kg-1,ig)或等体积溶媒1 h后用纳洛酮催促戒断,参考文献方法对大鼠30 min内戒断症状进行评分。处死大鼠,分离左、右心室和下丘脑,采用酶联免疫吸附法检测去甲肾上腺素(NE)和间羟去甲肾上腺素(NMN)的含量并计算其比率(NMN/NE)。结果:地高辛剂量依赖地减弱纳洛酮催促的大鼠吗啡戒断症状(F=5.264,P<0.01),其中,0.2 mg.kg-1和0.1 mg.kg-1地高辛表现出明显的统计学差异(P<0.01,P<0.05);大剂量地高辛(0.2 mg.kg-1)能明显抑制NMN以及NMN/NE值的升高(P<0.05,P<0.05)。结论:地高辛能够缓解大鼠吗啡戒断症状,其机制可能与抑制去甲肾上腺素能神经活动有关。     

维生素K_3中枢镇痛效应的探讨

经由大鼠、小鼠甩尾及兔甩头法测痛,证实k_3具有剂量依赖的镇痛作用。兔侧脑室微量注射k_3亦有显著镇痛效应。k_3的镇痛作用可被阿片拮抗剂纳络酮所拮抗。实验观察到k_3与吗啡的镇痛效应间存在交叉耐受现象。一定浓度的k_3可抑制电场刺激所致豚鼠回肠纵肌标本的收缩,这一效应亦可被纳络酮部分逆转。小鼠经k_3预处理后对k_3的镇痛产生耐受;连续k_3大剂量预处理后纳络酮激发不产生跳跃。     

美沙酮用于镇痛对QTc间期的影响

目的:探讨中国癌痛患者使用美沙酮镇痛对QTc间期的影响。方法:采用回顾性分析,纳入美沙酮治疗大于等于7天且治疗前后均有心电图检查(Electrocardiogram,ECG)的患者,收集患者的美沙酮治疗、ECG检查、合并用药等相关数据。结果:美沙酮治疗前,有5.13%的患者QTc间期延长,其中显著延长0.85%;美沙酮治疗后,有15.38%的患者QTc间期延长,其中显著延长为5.98%。9.40%的患者△QTc大于60 ms;4.27%的患者治疗结束QTc间期延长且△QTc大于60 ms。低血钾、低血镁、具有心血管疾病史、年龄及合并使用TdP风险药物是患者导致QTc间期延长的风险因素。ECG检查未发现尖端扭转型室速(Torsade de pointes,TdP)的发生,以及可能诱导TdP发生的心脏疾病(心肌梗塞和充血性心力衰竭)。结论:美沙酮可能引起QTc间期延长,TdP风险因素可能增加QTc间期延长的发生率。     

维生素K3中枢镇痛效应的探讨

经由大鼠、小鼠甩尾及兔甩头法测痛,证实k₃具有剂量依赖的镇痛作用。兔侧脑室微量注射k₃亦有显著镇痛效应。k₃的镇痛作用可被阿片拮抗剂纳络酮所拮抗。实验观察到k₃与吗啡的镇痛效应间存在交叉耐受现象。一定浓度的k₃可抑制电场刺激所致豚鼠回肠纵肌标本的收缩,这一效应亦可被纳络酮部分逆转。小鼠经k₃预处理后对k₃的镇痛产生耐受;连续k₃大剂量预处理后纳络酮激发不产生跳跃。     

可乐定对猫心肌缺血性心律失常的影响

20只猫随机平均分为可乐定用药组及对照组,于左冠状动脉前降枝结扎,造成急性缺血性心律失常模型,预先iv可乐定15μg/kg可明显抑制室性心律失常的发生,减轻心肌超微结构的损伤,并能逆转缺血所致的左室舒张末期压升高,但对左室压力上升速率(LV±dP/dt_(max))无影响。     

茯苓素对小鼠免疫系统功能的影响

高等真菌茯苓的提取物——茯苓素,体外对ConA、PHA和LPS诱导的淋巴细胞转化均有与剂量相关的抑制作用。口服给药,对抗羊红细胞抗体的产生表现双向作用。对接触性皮肤过敏反应和移植排斥反应亦有一定的抑制作用。体内外给药对大鼠IL2的产生均表现为剂量相关的抑制作用。     

石蒜碱对动物垂体促肾上腺皮质激素分泌的刺激作用

作者用幼小鼠胸腺萎缩法、家兔肾上腺抗坏血酸含量降低及蟾蜍嗜酸性白血球减少等方法,证实石蒜碱具有刺激动物肾上腺皮质功能的作用;当用去除垂体蟾蜍作试验对象时,证明石蒜碱的这一作用系通过垂体而实现.此外,石蒜碱对家兔甲酸性关节炎及大鼠蛋白性关节炎显示明显的抗炎作用.     

芍药总甙对心血管的作用

从亳白芍中提取的芍药总甙(TGPs)能使离体兔耳血管扩张,分钟内的滴数和容量(ml)均增加。TGPs本身对离体兔主动脉条无明显作用,但能显著地增加NA对兔主动脉条的收缩作用。TGPs使兔舒张压升高、dp/dt_(max)增加及心率减慢;酚妥拉明对其升压现象无阻断作用。此外,它还有增强NA的升压作用,尤以收缩压更为明显,以及增加心音强度等作用。猫血压和心脏功能实验的结果与兔基本相符。     

ROLE OF GABAERGIC SYSTEM IN PROLACTIN ANALGESIA

1. The role of the GABAergic system in the analgesic action of prolactin was investigated using a pharmacological approach. 2. THIP, a GABAmimetic, per se produced an analgesic effect and potentiated the analgesic effect of prolactin and morphine. 3. Bicuculline, in subconvulsive doses, per se did not alter the number of writhings, while it attenuated the analgesic effect of prolactin. 4. These results indicate a positive role for the GABAergic system in prolactin induced analgesia. 5. Since THIP resembles morphine and because prolactin possesses several other morphine-like functions, it is possible that the role played by GABA may be an opioid-related one.     

国产盐酸丁丙诺啡对烧伤及整形术后患者镇痛药效的临床评价

丁丙诺啡是一种新型的阿片生物碱蒂巴因的衍生物。其化学结·构与吗啡相似,并具有很强的镇痛效应。国内由天津药物研究院研制合成。采用双盲对照法,将盐酸丁丙诺啡注射液用于烧伤及整形术后的病人,对其镇痛作用进行了观察。给予此药0.3mg后其镇痛效应明显优于杜冷丁50mg(P<0.05),作用时间能持续6 h以上,而不良反应则类同于或低于杜冷丁。在上述剂量下,此药对心率、血压、呼吸等生理参数以及·对肝、肾功能均无明显影响。