木脂素类化合物的结构及生物活性研究进展

木脂素类化合物广泛存在于自然界,主要分布于植物的木部及树脂中,是一类重要的天然有机化合物,具有多种生物活性。本文主要对各种木脂素类化合物近5年来所发现的新结构类型及常见木脂素化合物的新生物活性研究进展进行综述,发现其中一些新木脂素类衍生物具有优良的生物活性。     

胡椒属木脂素类化学成分及药理研究概况

木脂素是有较广泛生物活性的一类天然产物。本文分类综述了近30年国内外对胡椒属 Piper 的木脂素成分及其生物活性的研究情况,并简介该类化合物的合成,结构修饰及构效关系。     

植物中新的木脂素类化合物及其生物活性

木脂素是一类基本结构由苯丙素组成的多聚体，具有广泛的生物活性，其抗癌活性已引起国内外学者的广泛关注。对近年来从植物中获得的新的木脂素类化合物，从化学结构分类方面进行了综述，并简要介绍了部分化合物的生物活性。     

木脂素类化合物的活性研究进展

木脂素（lignan）是由苯丙素单位（C6～C3）聚合而成的一大类化合物,具有多样的结构和广泛的生物活性。Whiting D等[1]对于1999年之前发现的木脂素和新木脂素做了相关综述,从化合物的结构、生物活性、生源以及代谢方面对木脂素和新木脂素类化合物做了详细的介绍。Lee Na等[2]对于2008年以前的研究进行了总结,     

樟叶胡椒中新木脂素成分的研究

自胡椒科胡椒属植物樟叶胡椒(Piper polysyphorum C. DC)中分离到六个新木脂素(neolignans)类化合物,经光谱(UV,IR,MS,¹H-NMR,¹³C-NMR,2D-NMR,CD)分析及衍生物制备,确定Ⅱ为新化合物,即threo-△⁷-7-羟基-3,4,5,3′,5′-五甲氧基-8-O-4′-新木脂素,为一对对映体,命名为樟叶素(polysyphorin),Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ为新的对映体,分別为(+)-virolongin,(+)-grandisin及(+)-lancifolin D.化合物Ⅴ为南藤素(wallichinine),Ⅵ为山蒟素D(hancinone D)。血小板活化因子(PAF)受体结合实验及PAF引起的血小板聚集实验证明化合物Ⅰ～Ⅴ具有明显的抑制活性。     

木脂素类化合物的代谢研究进展

木脂素类化合物是药用植物中一类比较重要的活性成分,具有多样的结构和广泛的生物活性,应用前景广阔。本文对近年来国内外有关木脂素类化合物的代谢研究进展进行综述,旨在促进木脂素类化合物的进一步研究与开发。     

香豆素并木脂素类化合物的结构类型与生物活性

香豆素并木脂素类化合物为近年来发现的香豆素与木脂素发生骈和而形成的一类化合物,其结构类型多样,在植物界分布广泛,且具有抗肿瘤、保肝、抑菌和抗氧化等活性。就近年来对此类化合物的植物分布、结构类型、生物活性及其结构研究方法的研究进展进行了综述。     

圆二色谱在木脂素和新木脂素类化合物绝对构型确定中的应用

木脂素和新木脂素是一类由两分子苯丙素氧化耦合形成的次级代谢产物,具有广泛的药理活性。本文对近十年来圆二色谱在双四氢呋喃类、芳基四氢萘类、联苯环辛烯类、二苄基丁内酯类、苯骈二氢呋喃类木脂素和8-4'-氧新木脂素绝对构型确定中的应用规律进行综述,为木脂素和新木脂素类化合物立体构型的深入研究提供参考。     

异黄酮并木脂素类化合物的结构类型与生物活性

异黄酮并木脂素类化合物是近20年来发现的异黄酮与木脂素发生骈和而形成的一类化合物,就目前发现的异黄酮并木脂素类化合物,其结构类型仅有2种,在植物界的分布也是仅存在豆科植物中,因此,其生物活性也相对报道的较少。就此类化合物的结构类型、生物活性及其结构研究法的研究进展进行了综述。     

取代四氢异喹啉衍生物的合成及其生物活性

粉防己碱有钙拮抗作用,临床试用于治疗高血压,其裂解产物钙拮抗作用降低,但有α-肾上腺素能受体拮抗作用,本文以裂解物为先导化合物设计合成了两类取代的四氢异喹啉衍生物Ⅲ及Ⅳ。初步药理试验表明:大部分化合物有α-肾上腺素能受体拮抗作用,少数化合物钙拮抗活性有所增强,其中Ⅲ_15,19对正常麻醉大鼠有一定的降压作用、Ⅳ_17,19对实验性动物心律失常有明显的保护作用。部分化合物量化计算表明:化合物与α₁-受体作用方式可能是形成电荷转移复合物。     

铂配合物的抗癌活性与其结构间的关系

本文用CNDO/2方法计算了[(NH₃)₂PtX₂],[(CH₃NH₂)₂PtX₂],[enPtX₂]和[1,2—(NH₂)₂C₆H₁₀)PtX₂]四个系列的23种配合物的电子结构,并用配合物的抗癌实验指标与由量子化学计算所得结果进行线性回归,得到七个回归方程,讨论了配合物的结构和活性间的关系。结果表明,合成一种毒性低、剂量小、活性高的配合物,不但要考虑胺配体对配合物抗癌活性的影响,而且酸根配体对配合物的活性也起着重要的作用。     

单环非典型内酰胺的抗菌活性与化学活性关系研究

对已合成的六个单环非典型内酰胺使用量子化学的ＭＮＤＯ方法进行计算，所得结果支持作者关于化学活性是决定单环非典型内酰胺抗菌活性主要因素的设想。     

人绒毛膜促性腺激素的结构和活性关系研究

本文报导了人绒毛膜促性腺激素(Human Chorionic Gonadotrophin;HCG)的结构与其活性的关系。用唾液酸水解酶水解HCG,得到的去唾液酸HCG 的生物活性显著下降,其免疫活性降低很少。     

紫杉烷二萜类化合物精细立体结构研究

抗肿瘤药物紫杉醇(taxol)是一类新型的纺锤体毒药物。已有的关于紫杉醇及其类似物的构效关系研究表明其分子结构中六元A环的C-13侧链与C₄-C₅-C₂₀四元氧环对活性有重要贡献。本文研究了紫杉烷二萜类化合物中5/7/6三环骨架C-4取代方式不同的化合物(4个)及6/8/6三环骨架C-4取代方式不同的3类化合物(10个)的晶体结构,阐述了晶态下紫杉烷二萜类化合物因C-4取代方式不同对分子立体结构的影响,从晶体学角度给出6/8/6/4骨架与抗癌活性的关系。     

石南藤、山蒟活性成分的分离和结构鉴定

已报道自山蒟及石南藤中分得海风藤酮(Ⅰ),denudatin B(Ⅱ),N-isobutyl-deca-trans-2-trans-4-dienamide(Ⅲ),本文继续报道自山蒟中分得一新木脂素,命名为山蒟素D(Ⅳ),X-衍射晶体结构测定为外消旋光学异构体。自石南藤分得Ⅳ的同系物,为新结构、命名为南藤素(Ⅴ),以及山蒟素C(Ⅵ),galgravin(Ⅶ),二氢毕拨明宁碱(Ⅷ)及巴豆环氧素(Ⅸ)。以上化合物皆首次自山蒟及石南藤中分得。以血小板活化因子(PAF)引起的血小板凝集实验测定活性,除Ⅲ,Ⅳ,Ⅶ,Ⅸ外皆有抑制活性。     

红藤木质素的研究

红藤为木通科植物Sargentodoxa cuneata(Oliv)Rehd et Wils的藤茎。分布于我国华东,中南等地区,有消炎活血祛风作用,主治风湿痹痛。为了寻找祛风湿的活性成分,采用血小板活化因子(Platelet activating factor,简称PAF)筛选。PAF是近年来发现     

石南藤、山蒟活性成分的分离和结构鉴定

已报道自山蒟及石南藤中分得海风藤酮(Ⅰ),denudatin B(Ⅱ),N-isobutyl-deca-trans-2-trans-4-dienamide(Ⅲ),本文继续报道自山蒟中分得一新木脂素,命名为山蒟素D(Ⅳ),X-衍射晶体结构测定为外消旋光学异构体。自石南藤分得Ⅳ的同系物,为新结构、命名为南藤素(Ⅴ),以及山蒟素C(Ⅵ),galgravin(Ⅶ),二氢毕拨明宁碱(Ⅷ)及巴豆环氧素(Ⅸ)。以上化合物皆首次自山蒟及石南藤中分得。以血小板活化因子(PAF)引起的血小板凝集实验测定活性,除Ⅲ,Ⅳ,Ⅶ,Ⅸ外皆有抑制活性。     

1-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮化合物的合成及抗惊厥活性的研究

用Fibonaeci寻找法及Topliss方法设计并合成了14个1-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮化合物。药理实聆表明,11个化合物具有抗惊厥活性,其中以1-正丙基-5苯基-3-吡唑烷酮最佳。抗最大电休克(MES)ED_(50)=27mg/kg。以取代基的f值、I×10~3及Vander Waals体积与log 1/c进行QSAR研究发现,抗惊厥活性与取代基的诱导效应及体积均呈抛物线关系,在合适的体积范围内,给电效应有利于抗惊厥活性的提高。     

三种氟喹诺酮药物的血清胆汁杀菌效价比较

目的：测定并比较左氟沙星（LVFX）、氧氟沙星（OFLX）和环丙沙星（CPLX）对19例行胆管引流患者的血清和胆汁杀菌效价。方法：采用微量平板稀释法测定杀菌效价。结果：LVFX对大肠杆菌、链球菌、变形杆菌、金葡球菌的杀菌效价最高,LFLX对变形杆菌、链球菌的杀菌效价较高,CPLX仅对变形杆菌有效,3种药物对绿脓杆菌的作用弱。结论：对于胆道常见致病菌感染,LVFX疗效优于OFLX和CPLX。