硝苯吡啶和间硝苯啶扩血管降压作用的比较

本实验比较了硝苯吡啶与间硝苯啶的降压作用与持续时间、血流动力学效应及光稳定性。结果表明,二者均具有明显的扩血管降压作用。硝苯吡啶和间硝苯啶引起麻醉大鼠血压下降的ED_(50)分别为0.25±0.13和0.20±0.07μmol/kg;iv 50μg/kg其作用持续时间为68±48和58±30min;间硝苯啶对光稳定,而硝苯吡啶曝光3h则丧失降压活性。     

间硝苯吡啶与硝苯吡啶对离体心脏、血管钙拮抗作用的比较性研究

M-Nif对离体豚鼠左心房的钙拮抗作用PD₂′=7.05较Nif PD₂′=7.19弱,抑制心肌的IC₅₀=7.5×10^-8M亦较Nif IC₅₀=2.9×10^-6M弱2.6倍。在离体猪冠脉条实验中M-Nif PD₂′=7.06,Nif PD₂′=6.88,前者稍强,前者抑制血管的作用IC₅₀=6.166×10^-7M亦强于后者IC₅₀=7.02×10^-7M 114倍,Nif扩张血管作用较抑制心肌作用强10倍,提示M-Nif扩张血管与抑制心肌的宽度更大,对治疗心力衰竭、降压将更有利。     

间硝苯吡啶与硝苯吡啶对离体心脏、血管钙拮抗作用的比较性研究

M-Nif对离体豚鼠左心房的钙拮抗作用PD_2~′=7.05较Nif PD_2~′=7.19弱,抑制心肌的IC_(50)=7.5×10~(-8)M亦较Nif IC_(50)=2.9×10~(-6)M弱2.6倍。在离体猪冠脉条实验中M-Nif PD_2~′=7.06,Nif PD_2~′=6.88,前者稍强,前者抑制血管的作用IC_(50)=6.166×10~(-7)M亦强于后者IC_(50)=7.02×10~(-7)M 114倍,Nif扩张血管作用较抑制心肌作用强10倍,提示M-Nif扩张血管与抑制心肌的宽度更大,对治疗心力衰竭、降压将更有利。     

硝苯吡啶对先兆早产的治疗作用

目的观察硝苯吡啶对应早产的治疗作用以及不良反应。方法对30例的早产孕妇随机分成两组,分别实行静脉滴注硫酸镁和口服硝苯吡啶,以硫酸镁为对照,进行观察钙离子通道拮抗剂硝苯吡喧对早产的治疗、不良反应及新生儿结局。结果 经过口服硝苯吡啶后显效时间为(3.68±1.82)hr,总累计时间为(4.13±1.23)天,延长孕周(1.61±0.89)周,足月分娩率56.25％,与硫酸镁有同样效果:主要不良反应为一过性血压降低、恶心、头痛等,占31.25％(5／16)。结论 硝苯吡啶对早产治疗有效,而且无明显不良反应。     

硝苯吡啶的心脏不良反应

硝苯吡啶是一种舒张皿管效应较强的钙离子拮抗剂。近年来在心血管疾病的治疗中应用广泛且获得了肯定的疗效。晚近其不良反应之报道屡见文献,渐为临床工作者所重视。本文仅就其心脏不良反应作一概述。     

硝苯吡啶的心脏副作用

硝苯吡啶是一种钙离子拮抗剂,被广泛用治疗冠心病心绞痛、高血压、充血性心力衰竭等循环系疾病,亦可用于支气管哮喘、泌尿系梗阻、偏头痛等,是目前用途较广的药物之一。但对某些患者亦     

硝苯吡啶的急性降压作用和对左心功能的影响

对23例高血压病患者舌下含服硝苯吡啶10mg,连续动态观察血压和左心功能的变化。结果表明,用药后5分钟平均脉压(MAP)即下降,10分钟时下降有非常显著性,60～180分钟时达高峰;同时,总外周血管阻力(TPR)下降,Q—B/B—X间期和Q—Z间期缩小,心每搏指数(SI)和心指数(CI)逐渐增高,而心率(HR)变化不大。     

硝苯吡啶、阿斯匹林及两者并用对大鼠急性心肌缺血的保护作用

应用垂体后叶素所致大鼠急性心肌缺血模型观察了硝苯吡啶、阿斯匹林及两者并用抗心肌缺血作用。结果表明:20%乙醇(2 ml/kg)、硝苯吡啶(0.05mg/kg)、阿斯匹林(0.025mg/kg)对大鼠缺血性心电图各项指标均无明显影响。硝苯吡啶(0.1mg/kg)、阿斯匹林(0.05mg/kg)及阿斯匹林加硝苯吡啶(o.o25+o.05mg/kg)均能显著对抗垂体后叶素引起的大鼠心电图1、2期ST—T的改变、心率减慢及心律失常的发生。剂量与效应相关。两者并用呈明显的协同效应。     

丁基苯酞对大鼠全脑缺血纹状体细胞外液氨基酸和多巴胺含量的影响

用大鼠4动脉阻断全脑缺血模型和大鼠纹状体灌流方法,观察到大鼠急性全脑缺血20min,纹状体细胞外液谷氨酸、牛磺酸、γ-氨基丁酸及多巴胺含量显著升高。丁基苯酞40 mg·kg^-1能使全脑缺血20 min纹状体细胞外液多巴胺及其代谢产物DOPAC含量明显降低,并能降低缺血前后纹状体细胞外液甘氨酸含量,而对谷氨酸等其他氨基酸无显著影响。结果提示丁基苯酞对缺血性脑损伤可能有保护作用。     

间硝苯啶和硝苯啶对离体大鼠心脏缺血再灌注的保护作用

用离体大鼠心脏缺血再灌注模型,观察间硝苯啶和硝苯啶对左心室顺应性及收缩性能的保护作用。缺血30min复灌10min,左心室顺应性和增长压显著降低,左心室僵硬度常数显著增加(P<0.01)。预先ip间硝苯啶(m-Nif)或硝苯啶(Nil)60μg/kg bid×2d,离体灌注时,灌流给予0.5μmol/L m-Nif或Nif,20min可防止缺血再灌注后左心室顺应性、增长压和僵硬度常数的改变。m-Nif和Nif在作用强度上无显著差异。     

硝苯吡啶对原发性高血压患者安替比林处置的影响

以高效液相色谱法测定10例原发性高血压患者口服硝苯吡啶前及连续应用5d后安替比林(antipyrine,AP)血浓度,并计算药动学参数。治疗前APt_(1/2)14.88±3.1h,CL_(AP)31.29±5.9ml/min。治疗后APt_(1/2)14.37±3.1h,CL_(AP)32±6ml/min,两参数于用药前后无显著性差异(P>0.05)。说明硝苯吡啶口服治疗对本组原发性高血压患者体内AP处置无明显影响。提示硝苯吡啶短期应用并不改变肝药酶氧化代谢功能。     

人血浆中硝苯地平的气相色谱法测定及药代动力学研究

人血浆中硝苯地平的气相色谱法测定及药代动力学研究吴静张正行王玉（中国药科大学药物分析研究室，南京２１０００９）硝苯地平的血药浓度较低，为了合理地指导临床用药，进行药代动力学研究，必需建立灵敏的体内分析方法。硝苯地平的体内测定方法有同位素标记法［...     

硝苯吡啶对兔输卵管活动和卵子运行的影响

钙道阻断剂硝苯吡啶(NIF)可明显延缓卵子在兔输卵管内的运行速度。在HCG处理的麻醉兔,NIF抑制输卵管的自发收缩,并说明减弱去甲肾上腺素(NA)和15-甲基PGF_2α所致输卵管腔内压升高和电活动增强。在离体兔输卵管环肌标本,NIF能明显压低NA使峡部和壶腹部环肌张力提高的浓度—反应曲线。以上提示NIF延缓兔卵子运行可能与其阻断钙通道,抑制平滑肌收缩和/或降低输卵管平滑肌对内源性NA和PGF_2α的反应性有关。     

硝苯啶的光解分析法及其在透皮吸收研究中的应用

A new method of analysis for low concentrations nifedipine was developed according to the principle of a photodegradation analytical method that has been reported by the authors previously, and was used to study percutaneous absorption. The absorbance of sample solution was measured before and after light irradiation at 237 nm for 2 h. In this method, calibration graph was linear in the range of 1～20μg/ml for △A₂₃₇. The average recovery for nifedipine was 98.80%. No interference from propylene glycol, azone, m-nifedipine, nitrendipine, verapamil and propranolol was observed. It is shown that azone can promote markedly percutaneous absorption of nifedipine.     

粉防己碱对体外培养大鼠脑皮层神经元损伤的保护作用

兴奋性氨基酸类神经毒剂与粉防己碱(Tet)共同作用于原代培养胎鼠大脑皮层神经元24h,发现10^-7,10^-6mol·L^-1Tet明显降低谷氨酸(Glu),β-N-oxalylamino-L-alanine(BOAA)和β-N-methylamino-L-alanine(BMAA)导致的培养液乳酸脱氢酶(LDH)活性增高,细胞形态损害减轻,细胞数量增加。对NMDA介导的神经元损伤改变无影响。提示Tet对某些Glu类神经毒剂引起的胎鼠大脑皮层神经元损伤有一定保护作用,其机制可能是抑制细胞膜Na⁺通道开放,阻止膜去极化而影响电压依赖性Ca²⁺通道启动。对NMDA受体可能亦有一定作用。     

粉防己碱对体外培养大鼠脑皮层神经元损伤的保护作用

兴奋性氨基酸类神经毒剂与粉防己碱（Ｔｅｔ）共同作用于原代培养胎鼠大脑皮层神经元２４ｈ，发现１０－７，１０－６ｍｏｌ·Ｌ－１Ｔｅｔ明显降低谷氨酸（Ｇｌｕ），β－Ｎ－ｏｘａｌｙｌａｍｉｎｏ－Ｌ－ａｌａｎｉｎｅ（ＢＯＡＡ）和β－Ｎ－ｍｅｔｈｙｌａｍｉｎｏ－Ｌ－ａｌａｎｉｎｅ（ＢＭＡＡ）导致的培养液乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）活性增高，细胞形态损害减轻，细胞数量增加。对ＮＭＤＡＡ介导的神经元损伤改变无影响。提示Ｔｅｔ对某些Ｇｌｕ类神经毒剂引起的胎鼠大脑皮层神经元损伤有一定保护作用，其机制可能是抑制细胞膜Ｎａ＋通道开放，阻止膜去极化而影响电压依赖性Ｃａ２＋通道启动。对ＮＭＤＡ受体可能亦有一定作用。     

HPLC法测定硝苯吡啶及有关化合物油水分配系数

本文报道了用HPLC法测定抗心血管病药物硝苯吡啶及有关化合物的油水分配系数(P);并将实验值和理论值作了比较,大多数化合物的误差小于10%;符合目前用高效液相法测定logP值所允许的误差范围。