磷酸二酯酶-5抑制剂的心血管效应

Reffelmann T等人进行了一项研究,对磷酸二酯酶对心血管方面的效应进行了分析。磷酸二酯酶-5抑制剂西地那非、伐地那非和他达拉非,目前已被批准用于勃起功能障碍的治疗。     

磷酸二酯酶5抑制剂治疗勃起功能障碍的疗效和安全性比较

磷酸二酯酶 5 (PDE 5 )抑制剂西地那非的问世使男性勃起功能障碍 (ED)的治疗手段发生了根本性的改变。1998年以来有 10 0多个国家的 2 0 0 0多万患者使用了西地那非 ,患者的死亡率与总体人群的死亡率差异无显著性。西地那非治疗ED平均有效率达 80 %以上 ,成为治疗ED的首选手段。随着新的PDE 5抑制剂伐地那非和泰地那非在国外先后进入临床使用 ,药物治疗ED有了更多的选择。本文通过比较 3种PDE 5抑制剂的药效学、药动学及不良反应以评价其疗效和安全性。     

5型磷酸二酯酶抑制剂治疗勃起功能障碍的疗效和安全性

5型磷酸二酯酶抑制剂使用方便、高效、不良反应小,是治疗勃起功能障碍的一线药物。西地那非自1998年面世以来,是目前研究最透彻的5型磷酸二酯酶抑制剂。临床试验主要针对不同患者群体,包括合并有心血管疾病、糖尿病、抑郁症、前列腺根治术后和透析治疗等特殊人群,进行疗效和安全性研究。不良反应多为轻中度,主要表现为头痛、面部潮红、消化不良和短暂的视觉障碍。本文就5型磷酸二酯酶抑制剂治疗勃起功能障碍的疗效和安全性作一综述。     

糖尿病勃起功能障碍患者服用PDE5抑制剂的疗效及安全性Meta分析

目的:系统评价磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂治疗糖尿病患者勃起功能障碍的临床疗效及安全性,为其治疗提供临床证据。方法:通过计算机检索2013年12月以前Medline、Embase、Cocbrane Library、中国学术期刊全文数据库(CNKI)、万方数据库、维普数据库(VIP)、浙江省高校数字图书馆(ZADL),并阅读检索文章及参考文献,纳入PDE5抑制剂治疗糖尿病患者勃起功能障碍的随机对照试验(RCT)。对纳入研究的方法学用Jadad量表评价,以国际勃起功能指数(IIEF-EF)、IIEF第3问题(IIEF-Q3)、IIEF第4问题(IIEF-Q4)、阴茎插入成功率(SEP-2)、完成性交成功率(SEP-3)及GAQ总体评价问卷为主要疗效评价指标。采用Review manager 5.1.0软件进行Meta分析。结果:共有13篇研究被纳入,所有纳入研究Jadad评分均为3分以上高质量试验。10篇文献IIEF-EF评分采用固定效应模型Meta分析,合并WMD=5.79,95%CI为(4.91,6.66),P0.001。6篇文献IIEF-Q3评分采用固定效应模型Meta分析,合并WMD=0.96,95%CI为(0.83,1.08),P0.001。6篇文献IIEF-Q4评分采用固定效应模型Meta分析,合并WMD=1.11,95%CI为(0.98,1.25),P0.001。2篇文献SEP-2评分采用固定效应模型Meta分析,合并WMD=20.08,95%CI为(13.76,26.04),P0.001。5篇文献SEP-3评分采用固定效应模型Meta分析,合并WMD=25.56,95%CI为(22.24,28.80),P0.001。11篇文献GAQ评分采用随机效应模型Meta分析,OR=6.20,95%CI为(3.65,10.52),P0.001。11个试验药物不良反应采用随机效应模型Meta分析,OR=7.43,95%CI为(4.11,13.44),P0.001。结论:PDE-5抑制剂能安全有效地改善男性糖尿病患者的勃起功能。     

三种PDE5抑制剂的药代动力学、起效时间和维持时间

勃起功能障碍（Erectile dysfunction，ED）是指不能达到或维持勃起足以进行满意的性生活^[1]。ED的治疗目前仍主要应用口服药物治疗。西地那非（Sildenafil）、伐地那非（Vardenafil）和他达拉非（Tadalafil）是其中研究较多的3种。西地那非由美国辉瑞（Pfizer）公司研制生产的一种磷酸二脂酶5（phosphodiesterase5，PDE5）抑制剂，     

磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂的药理学和药物相互作用：α受体阻滞剂的相互作用

目前全球共有3种治疗勃起功能障碍的磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂:西地那非、伐地那非和他达拉非。每种药物对不同病因引起的ED均有效,包括男性血管性ED。PDE5存在于动、静脉系统的血管平滑肌     

磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂在慢性心功能不全和肺动脉高压中的应用

勃起功能障碍在慢性心功能不全患者中的发病率很高,并且是困扰这群患者最主要的症状。为此Patel MD等人进行了一项相关研究,分析PDE5抑制剂对此类患者的疗效。PDE5抑制剂治疗ED的安全性和有效性已经在许多心血管疾病人群中进行了评估,但目前尚缺乏慢性心功能不全患者的资料。     

磷酸二酯酶5抑制剂的血流动力学和运动效应

磷酸二酯酶5抑制剂有轻度的硝酸酯样血流动力学效应，能降低肺楔压、肺动脉压，以及动脉收缩压和舒张压。静息时，由于血管扩张效应动脉压由平均下降9／8mmHg增加到下降12／5mmHg，但临床上没有关于副作用的报道。JacksonG进行了一项关于此方面的临床研究。基于血管紧张素Ⅱ升高会导致血管收缩的背景，特别是当血管紧张素Ⅱ拈抗剂被同时处方时可能会出现更明显的血压下降，而这与心血管治疗相关。     

磷酸二酯酶5抑制剂抑制兔海绵体神经介导的NO的释放

Hallén等进行了一项研究，硝基神经元在阴茎海绵体勃起反应具有重要作用同时也是勃起功能障碍中受损信号的产物。现在通过口服选择性磷酸二酯酶5抑制剂西地那非、他达那非及伐地那非能成功地治疗勃起功能障碍。尽管硝基神经元在泌尿系统中的作用已经明确，但对于磷酸二酯酶5抑制剂是否影响神经介导的NO的释放仍未明确。     

低能量体外冲击波治疗磷酸二酯酶-5抑制剂无反应性勃起功能障碍疗效研究

目的 探讨点状低能量体外冲击波治疗(Li-ESWT)磷酸二酯酶-5抑制剂(phosphodieseterase 5 inhibitors,PDESi)无反应性勃起功能障碍(ED)患者的疗效和安全性.方法 前瞻性选取2018年5月至2019年10月在门诊就诊的符合入组条件的37例PDE5i无反应性的ED患者作为研究对象....     

磷酸二酯酶（PDEs）治疗勃起功能障碍的有效性研究

BernerMM等人进行了一项研究。本项元分析旨在通过国际勃起功能指数（IIEF），评估目前3种PDE-5抑制剂（西地那非、他达拉非和伐地那非）在使用最大固定剂量时对勃起功能障碍（ED）的改善程度。本研究通过对MEDLINE和Cochrane Library电子数据库的检索，寻找PDE5抑制剂治疗ED的有效性临床研究，亦通过相关药物制造厂家，以得到未发表的或未正式记录的会议录。     

磷酸二酯酶5抑制剂-以选择性、药物代谢动力学以及效力为依据的药物设计和分化

Supuran CT等人进行了一项关于PDE5抑制剂的综述性研究。抑制PDE5可减少cGMP的降解,并通过舒张阴茎平滑肌恢复阴茎勃起功能,使得ED的治疗取得了革命性的进展。     

伐地那非治疗勃起功能障碍的有效性和安全性

伐地那非是一种有效的、高选择性的口服磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂。它对各种病因、各种程度、各年龄段的男性勃起功能障碍(ED)患者均有良好疗效，可显著改善勃起功能。该药口服后最快10min即可起效，长期使用仍能保持疗效，不良反应少，耐受性好。因此，伐地那非是治疗男性ED患者的有效、安全的药物。     

勃起功能障碍病程对患者性生活质量和5型磷酸二酯酶抑制剂疗效的影响

目的:调查不同病程的ED患者的流行病学数据,了解病程长短对ED患者的性生活质量和(PDE5.Ⅰ)治疗疗效的影响,并探讨其中可能存在的机制.方法:从2008年6月至2009年11月间,我们在中国的49个男科或泌尿科诊疗中心开展了一项关于ED病程长短对ED患者性生活质量及治疗的结果影响的问卷调查.来诊的ED患者填写调查问卷的第一部分,然后根据医生的处方服用PDE5-Ⅰ,4周后复诊完成问卷第二部分.采用软件SPSS 13.0对问卷数据进行统计分析.结果:本次调查共发放问卷5500余份,收回有效问卷4862份.大部分ED患者的病程小于5年(77.1%).随着病程的增长,ED对患者性生活质量的影响也就越大,性生活满意度、享受度和性交次数均随着病程的增加而下降(P<0.01).PDE5-Ⅰ的有效率在病程小于5年组中最高,为96.2%,其他两组则为94.8%(5-10年)和89.0%(>10年)(P<0.01).结论:ED的病程越长,对ED患者性生活质量的影响也越大;病程长短显著影响ED的治疗效果,所以ED患者应该在疾病的早期进行咨询治疗.PDE5-Ⅰ可以有效的改善ED患者的勃起功能和性生活质量,应作为ED治疗的一线用药.     

磷酸二酯酶-5抑制剂的临床应用进展

磷酸二酯酶(PDE)作为一种胞内酶, 在体内具有许多功能和作用。而磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂作为PDE的一种抑制剂, 已被应用于勃起功能障碍、前列腺增生和肺动脉高压以及心血管疾病的治疗。本文综述了国内外PDE5抑制剂药物治疗的效果和安全性及其最新的临床进展。     

伐地那非的心血管安全性研究

伐地那非 (vardenafil,艾力达 )是新的选择性磷酸二酯酶 5型抑制剂 (PDE5I) ,通过选择性PDE5抑制作用(IC50 :0 .0 1nmol/L)而增强勃起功能 ,国际和国内临床研究已经表明其治疗勃起功能障碍 (ED)安全有效。艾力达和其他PDE5I一样由于具有轻度血管扩张作用 ,引起一过性头痛、头晕、颜面潮红、鼻塞等不良反应。本文对最近有关艾力达对心血管系统安全性的研究进行综述。研究显示 ,艾力达对处于心脏功能代偿期的心血管疾病患者、无活动性心绞痛或已控制好的冠心病患者ED治疗安全有效。治疗剂量的艾力达平均降低外周动脉血压幅度 <10mmHg ,除了与有机亚硝酸类药物具有协同降血压作用之外 ,与其他降压药物没有显著协同降血压作用。艾力达对心肌复极间期 (QTc)有轻微延长作用 ,但是目前临床研究没有发现艾力达引起的心律失常。 5项安慰剂对照的临床研究资料表明 ,服用艾力达后发生心血管不良事件的种类以及发生几率与安慰剂无显著差异。目前 ,研究结果表明 ,艾力达在临床治疗剂量下 ,对心血管功能具有较好的安全性和耐受性 ,是一种安全有效的治疗ED的一线药物。     

5型磷酸二酯酶抑制剂对勃起功能障碍和心血管疾病的治疗作用

Ravipati等对5型磷酸二酯酶抑制剂进行了回顾性研究。自从1989年高选择性的5型磷酸二酯酶（PDE-5）受体抑制剂西地那非被研发以来，另有两种PDE-5抑制剂上市，他达拉非和伐地那非，这两种抑制剂均能安全和有效的治疗勃起功能障碍（ED）。PDE家族中的酶成员可以催化细胞内的信号分子环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP）的水解，这两种信号分子又是一氧化氮（NO）的第二信使和平滑肌舒张、血管扩张的一个主要调控因子。     

磷酸二酯酶5抑制剂之间的比较

就目前可供选择的治疗ED的方法中，口服型磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂被推荐为一线治疗选择。Wright进行了一项研究，对日前获批的三种PDE5抑制剂：枸橼酸西地那非片（西地那非），盐酸伐地那非（伐地那非）和他达拉非进行比较性分析。结果显示3种药物具有类似的疗效和不良反应。西地那非和伐地那非有类似的分子结构，但他达拉非的结构却有不同，这也反映在其不同于前两者的药代动力学参数。就起效时间（实现勃起、成功完成性交）而言，35％使用西地那非的患者为14min、21％使用伐地那非的患者为10min、而16％使用他达拉非的患者为16min。     

勃起功能障碍的口服药物作用靶点磷酸二酯酶5型研究进展

近20年来，勃起器官组织超微结构和勃起生理以及勃起分子生物学机制的研究取得了变革性进展，特别是西地那非(万艾可)作为治疗勃起功能障碍(ED)口服药物自问世以来，已在大量临床使用中证明其对ED治疗的安全有效，对多种原因引起的ED临床有效率可达80％。因此，西地那非药理作用靶点磷酸二酯酶V型(PDE5)以及磷酸二酯酶家族(PDEs)的研究引起医学界的广泛关注。