H1受体拮抗剂的抗变态反应作用

总结了H1受体拮抗剂在体内和体外试验中的一些作用 :它们与变态反应的各个病理生理环节密切相关。除了与组胺竞争H1受体 (竞争性拮抗 )外 ,H1受体拮抗剂类药物还有其它药理作用 ,后者正被开发应用于治疗变态反应性疾病。对该类药物的临床疗效评价及其分子作用机制的研究正在进行。咪唑斯汀是一种具有广泛作用的新的第二代抗组胺药 ,本文对该药作了重点介绍。     

新型组胺H1受体拮抗剂——咪唑斯汀

第一代抗组胺药血浆半衰期短,需每日多次给药,有嗜睡作用。而第二代抗组胺药往往血浆半衰期长,每日给药次数少,无嗜睡作用。咪唑斯汀(mizolastine,SL-850324,商品名为“皿治林”)是一种新的H1受体拮抗剂。     

咪唑斯汀和四种常用H1受体阻滞剂的实验抗组胺强度比较

咪唑斯汀(mizolastine,商品名皿治林),化学名称为2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基〗-1氢-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氨)-嘧啶酮;是新一代苯并咪唑类H₁受体阻滞剂,起效迅速,抗组胺作用强,能持续24h,且伴有阻滞变态反应炎症介质生成的双重作用。1997年获欧共体批准上市,迄今已广泛用于治疗过敏性疾病。我们研究了咪唑斯汀的抗组胺强度、作用特点与时效关系,为合理评价和临床用药提供依据。     

Hl受体拮抗剂的抗变态反应作用

总结了Hl受体拮抗剂在体内和体外试验中的一些作用它们与变态反应的各个病理生理环节密切相关.除了与组胺竞争Hl受体(竞争性拮抗)外,Hl受体拮抗剂类药物还有其它药理作用,后者正被开发应用于治疗变态反应性疾病.对该类药物的临床疗效评价及其分子作用机制的研究正在进行.咪唑斯汀是一种具有广泛作用的新的第二代抗组胺药,本文对该药作了重点介绍.     

雷尼替丁与H1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹45例

我们采用Ｈ2 受体拮抗剂雷尼替丁与Ｈ1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹 ,收到了满意的效果 ,现总结报告如下 :1　资料和方法1 1　病例选择　①随机选择确诊慢性荨麻疹患者中用Ｈ1受体拮抗剂治疗不能控制症状的 45例。年龄 18～ 6 4岁 ,以 2 0～ 5 0岁居多 ,占 70 %左右 ,男 2 1例 ,女 2 4例。病期 2月～6年 ,平均 2 1年。②无其它重要脏器疾患 ,也非妊娠、哺乳期妇女。1 2　用药方法　入选的 45例慢性荨麻疹患者仍继续服用原使用的Ｈ1受体拮抗剂 (药物种类及剂量不改变 ) ,所用的Ｈ1受体拮抗剂有 :扑尔敏、赛庚啶、苯海拉明、酮替芬等药物 ,…     

白介素1受体拮抗剂与银屑病

银屑病为皮肤科常见病,其发病机理不明,大量研究表明与免疫有关。白介素1受体拮抗剂是一种新发现的细胞因子,它能特异地与白介素1受体结合阻断白介素1的生物学作用,而其本身不产生任何激动剂效应。白介素1受体拮抗剂在银屑病皮损中高表达,低水平及白介素1受体拮抗剂/白介素-1α比值改变可能在银屑病发病机理中起着重要作用。应用白介素1受体拮抗剂治疗银屑病有发展前景。     

H1受体拮抗剂在儿童中使用的安全性

H１受体拮抗剂（H１receptorantagonists，H１RAS）传统地按其药理作用不同分为：第一代H１RAS，如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等；第二代H１RAS，如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等；第三代H１RAS，如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等。TenEick等［１］按药物的镇静和心脏副作用的强弱分为三代：第一代镇静作用较强，如赛庚啶；第二代镇静作用弱但偶有心脏毒性，以特非那丁和阿司咪唑为代表；第三代镇静作用和心毒作用都很弱，如氯雷他啶、咪唑斯汀、依巴斯丁、非索非那丁等。１H１RAS在儿童中使用的现状儿童…     

H1抗组胺药物研究进展

人体内组胺受体主要有H1、H2、H3和H4四种受体类型,组胺主要通过受体发挥生物学作用。目前H1抗组胺药物主要用于治疗荨麻疹及其他过敏性疾病,中枢神经系统疾病和前庭疾病。第一代H1抗组胺药物用于治疗过敏性疾病并无规范的研究,多数临床试验不符合当前随机双盲对照试验的标准。与之相比,第二代H1抗组胺药物均有大量充分的试验支持。临床上大部分H1抗组胺药物安全有效,但其中枢神经系统及心脏的不良反应不容忽视。     

白介素1受体拮抗剂基因内含子2多态性与皮肤疾病的关系

白介素1受体拮抗剂基因限局于2号染色体长臂上,聚合酶链反应方法研究证实其基因内含子2的碱基序列具有多态性:有5个等位基因,其中A_2的频率和携带率在许多皮肤免疫炎症性疾病中显著增高。现就白介素1受体拮抗剂基因的多态性和意义;A_2在某些皮肤疾病中频率增高及其在发病机理上的可能作用等方面进行综述。     

法莫替丁与H_1受体拮抗剂联合治疗慢性荨麻疹临床观察

３０例单用Ｈ１受体拮抗剂治疗疗效差的慢性荨麻疹患者,联合应用法莫替丁治疗４周。结果显示临床痊愈率和显效率分别为８３．３％和１０％,表明法莫替丁与Ｈ１受体拮抗剂联合用于这类单用Ｈ１受体拮抗剂不能奏效的慢性荨麻疹患者是一种有效的治疗方法。     

苏迪治疗急性荨麻疹88例观察

急性荨麻疹是多种原因引起的一种常见皮肤、黏膜变态反应性疾病，主要表现为急性剧烈瘙痒性风团，且发生和消退迅速，消退后不留痕迹。目前治疗荨麻疹通常采用组胺H1受体拮抗剂，较重者需多种抗组胺药物联合使用，病情严重者甚至需要抗休克治疗。2004年1～10月，我们单用苏迪（ebasting tablets依巴斯汀，江苏连环药业股份有限公司生产）治疗急性荨麻疹88例，对其起效时间、疗效及副作用统计报道如下。     

H2受体拮抗剂、色甘酸钠、酮替芬的未经认可的皮肤病适应证

H2受体拮抗剂、色甘酸钠、酮替芬广泛应用于皮肤病的治疗中,但一些用法尚未得到公认,一些临床试验得出的结果也不一致,现就这方面的情况进行分析、总结.     

第二代抗组胺药非索非那定中枢安全性研究进展

抗组胺药(H1受体拮抗剂)是对症治疗荨麻疹、变应性鼻炎、哮喘以及瘙痒等变态反应性疾病的主要药物.第一代抗组胺药因其镇静和抗胆碱能等副作用,已被相对无镇静作用的第二代抗组胺药所替代.非索非那定是第二代H1抗组胺药,无镇静、抗胆碱能作用,不能透过血脑屏障,因此该药能够在外周组织有效阻断H1受体,但无损害中枢神经系统(CNS)功能的作用.本文就非索非那定中枢安全性的研究进展进行综述.     

第二代H1抗组胺药治疗皮肤病的进展

第二代Ｈ１抗组胺药较第一代常规抗组胺药有许多优点，它们很少通过血脑屏障或对脑Ｈ１受体的亲和力低于与周围经Ｈ１受体的亲和力，因此这些药物具有持久的抗组胺作用并产生较小的镇静作用。由于显著减少了它们的副作用，因而将更广泛地用于过敏性疾病的治疗，并将逐渐取代常规抗组胺药。     

抗组胺药对体外培养皮肤组织中细胞因子表达的影响

目的:比较多种药物对体外培养皮肤组织中细胞因子表达的影响。方法:咪唑斯汀、氯雷他定、西替利嗪、非索非那定、地塞米松、环孢素等药物和皮肤组织体外共培养,同时加入组胺、花生四烯酸等致炎刺激物,培养24h后逆转录PCR法测定上述药物作用后皮肤组织中单核细胞趋化蛋白(MCP)-1、MCP-3、活化后可调节的正常T细胞表达分泌的因子(RANTES)和嗜酸性粒细胞趋化因子eotaxin等的mRNA表达;ELISA法测定培养上清液中细胞因子白介素(IL)-4、IL-5和肿瘤坏死因子(TNF)-α等炎症递质的含量。结果:咪唑斯汀组中MCP-1基因的表达显著低于西替利嗪、氯雷他定、非索非那定组;MCP-3基因的表达显著低于西替利嗪、非索非那定组;eotaxin和RANTES的表达显著低于氯雷他定组(P<0.05);培养上清液中的IL-4含量显著低于非索非那定组,IL-5的含量显著低于西替利嗪、氯雷他定、非索非那定组,TNF-α的含量显著低于氯雷他定组(P<0.05)。结论:比较不同的抗组胺药,咪唑斯汀显示有较强的抗炎症作用。     

组织胺H2受体的拮抗剂甲氰咪胍在皮肤科应用的双向作用

甲氰咪胍(Tagamet,Cimetidini)1975年由Brimblelombe等合成,是最新的组织胺H_2受体的拮抗剂,近年来,已大量应用于治疗皮肤病。诸如甲氰咪胍和扑尔敏等H_1受体的拮抗剂联合运用,治疗慢性荨麻疹,人工荨麻疹等疗效显著,本药治疗痤疮总有效率95.5％,皮脂分泌也受到一定抑制。提出了与H_1受体联合运用治疗异位性皮炎、天皰疮、大皰性类天皰疮。治疗系统性疾病伴有瘙痒(真性红细胞增多症,胰腺和     

H2受体拮抗剂、色甘酸钠、酮替芬的未经认可的皮肤病适应证

H2受体拮抗剂、色甘酸钠、酮替芬广泛应用于皮肤病的治疗中,但一些用法尚未得到公认,一些临床试验得出的结果也不一致,现就这方面的情况进行分析,总结。     

白介素1受体拮抗剂对紫外线辐射的成纤维细胞分泌基质金属蛋白酶1的影响

目的探讨白介素1受体拮抗剂(IL—1Ra)对紫外线(UV)辐射的成纤维细胞分泌基质金属蛋白酶1(MMP-1)的影响。方法模拟环境中UV对人体皮肤的作用方式,UVA辐射的人成纤维细胞换以UVB辐射的HaCaT培养上清继续培养。用ELISA方法检测不同处理后成纤维细胞培养上清中的 MMP-1;用实时荧光定量RT-PCR方法(荧光染料掺入法)检测IL—1Ra处理后成纤维细胞C-Jun、C-Fos 及内参照GAPDH的mRNA表达变化。结果UVA(10 J／cm2)辐射的成纤维细胞在加入不同剂量UVB(0、 1、5、10、15 mJ／cm2)辐射HaCaT的培养上清液后,其MMP—1的分泌呈增高趋势。与UVB 0 mJ/cm2比较, 于15 mJ／cm2时差异有统计学意义(t=8．413,P=0．014)。而IL—1Ra以剂量依赖方式抑制成纤维细胞的 MMP-1分泌。统计C—Jun和C—Fos的初始拷贝数以及其与GAPDH初始拷贝数的比值,结果显示IL—1Ra 以剂量依赖方式抑制成纤维细胞C—Jun的mRNA表达,对C—Fos的mRNA表达则无显著性影响。本实验应用实时荧光定量RT—PCR,其标准曲线均有良好相关性,熔解曲线证实扩增产物是特异的。结论UVB 辐射的HaCaT培养上清液能促进UVA辐射的成纤维细胞分泌MMP-1。IL—1Ra通过抑制C-Jun的 mRNA表达降低成纤维细胞的MMP—1分泌。