阿奇霉素分散片人体生物等效性评价

目的:评价阿奇霉素分散片的人体生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500 mg,采用高效液相色谱-质谱法(LC-MS)测定血药浓度。以DAS 2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果:阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂的差异均无统计学意义(P>0.05)。以AUC_0-120h计算,受试阿奇霉素分散片相对生物利用度为(119.6±52.9)%。结论:阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

伊曲康唑分散片人体药动学及生物等效性研究

目的 研究伊曲康唑分散片受试制剂与参比制剂在健康志愿者体内的药代动力学和生物等效性. 方法 20名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服伊曲康唑分散片受试制剂和参比制剂200mg,采用液相色谱-质谱-质谱联用测定不同时刻血浆中伊曲康唑的药物浓度,求出主要药物动力学参数.结果 伊曲康唑分散片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数TMAX 分别为(4.55±0.83)和(4.25±1.02)h,C MAX分别为(170.7±70.8)和(155.5± 73.3)ng/ml,tl/2分别为(19.3±4.6)和(20.4±11.4)h, AUCo-t分别为(2385±1281)和(2257±1168)ng h/mL,A 0-∞分别为(2496±1334)和(2371±1207) ng. h/mL.伊曲康唑分散片的相对生物利用度为(112.5±39.2) % .结论 伊曲康唑分散片和伊曲康唑胶囊为生物等效制剂.     

阿奇霉素分散片人体生物利用度及生物等效性对比研究

以藤黄八迭球菌为指示菌,采用微生物法测定 １０ 名志愿者阿奇霉素分散片（实验制剂）和胶囊（参比制剂）经时血药浓度。最低检测限度 ０００５μｇ／ｍ ｌ,线性范围 ００１～０４μｇ／ｍ ｌ。实验采用双交叉单剂口服给药设计,数据经 ３ Ｐ９７ 药代动力学程序处理,阿奇霉素实验制剂和参比制剂主要药物动力学参数 ｋａ为０７２１９±０．０７５５ｈ－ １ 和 ０．７５５２±０．０５９３ｈ－ １,ｔ１／２（α）为 ２．３１８８±０．２４３８ｈ 和 ２．３５１８±０．３８１１ｈ,ｔ１／２ （β）为４１．５８１０ ±２． ２２８５ｈ 和 ４４．１２８３±９．８６４３ｈ, Ｃｍ ａｘ 为 ０．２４５８ ±０．００５８μｇ／ｍ ｌ 和 ０．２３８３±０．００６１μｇ／ｍ ｌ, Ａ Ｕ Ｃ０～１２０为 ０．４１７０±０．０８７４μｇ／（ｍ ｌ·ｈ ）和 ０．３８７７±０．０９６２μｇ／（ｍ ｌ·ｈ ）,实验制剂相对生物利用度为１０７．０５６６％ 。经双单侧ｔ检验和（１２α）置信区间法分析,两种制剂主要药代动力学参数剂型间、阶段间和个体间差异均无显著性（ Ｐ＞ ０．０５）,证实二者具有生物等效性。     

通博益脑片人体药动学及生物等效性研究

目的:研究德康产通博益脑片与通博益脑胶囊在正常人体的药动学与生物等效性。方法: 18名健康男性志愿受试者随机交叉口服40mg受试制剂通博益脑片和参比制剂通博益脑胶囊40mg后,采用高效液相色谱法,以卡马西平为内标,测定两种制剂的血浆药物浓度。结果:受试制剂和参比制剂均符合一级吸收开放性一室模型,主要药物代谢动力学参数0-12h药-时曲线下面积(AUC_(012))分别为(2719.9±1551.7)和(2820.8±1668.1)ngh/mL;锋浓度(C_(max))分别为(820.1±420.1)和(760.0±415.4)ng/mL;达峰时间(T_(max))分别为(2.4±0.6)和(2.5±0.6)h;血浆半衰期(T_(1/2))分别为(2.2±0.8)和(2.4±0.9)h。相对生物利用度为(99.69±13.51)%。结论:通博益脑片与通博益脑胶囊为生物等效制剂。     

异维A酸联合阿奇霉素胶囊治疗囊肿型痤疮的临床观察

目的 探析对囊肿型痤疮患者应用异维A酸与阿奇霉素联合治疗的临床效果。方法 选择2019年9月—2020年9月来佛山市南海区第二人民医院接受治疗的囊肿型痤疮患者120例为研究对象,通过随机数字表法将其划分为2组,对照组60例选用0.1%阿达帕林凝胶,于痤疮部位进行局部外敷;观察组60例在对照组治疗基础上给予异维A酸与阿奇霉素。评估2组患者的治疗效果,记录其不良反应发生率。结果观察组患者的总有效率与对照组相比更高（P<0.05）;观察组患者不良反应发生率高于对照组（P<0.05）。结论 对囊肿型痤疮患者采用异维A酸与阿奇霉素联合治疗的疗效佳,但用药后不良反应较多,临床可根据实际情况使用,用药期间做好不良反应预防与处理,更好提升用药疗效与安全性。     

阿奇霉素分散片的人体相对生物利用度及生物等效性

目的 评价阿奇霉素分散片受试制剂与参比制剂人体相对生物利用度及生物等效性.方法 18名男性健康自愿者随机交叉口服A厂阿奇霉素分散片和B厂阿奇霉素分散片以及C厂阿奇霉片分散片各500 mg,采用液相色谱-质谱/质谱联用法测定血浆药物浓度.结果 A厂分散片、B厂分散片和C厂参比分散片的Tmax分别为(2.30±1.10)、(3.00±1.10)和(2.90±0.80)h;Cmax分别为(319.20±176.70)、(303.10±144.60)和(313.70±165.00)ng/ml,AUC0-144分别为(5073.60±2933.00)、(4296.80±1896.20)和(4797.80±3234.00)ng·h·ml,AUC0-∞分别为(5461.60±3236.00)、(4804.40±2162.90)和(5163.20±3497.50)ng·h/ml.结论 A厂阿奇霉素分散片受试制剂、B厂阿奇霉素分散片受试制剂与C厂阿奇霉素分散片参比制剂在吸收程度和吸收速度方面生物等效.     

联合用药治疗寻常痤疮的临床疗效观察

2007年1至12月，作者对异维A酸胶囊口服与外用0．1％阿达帕林凝胶联合治疗寻常痤疮进行临床观察，并与单用阿达帕林凝胶进行比较，现报道如下。     

阿奇霉素分散片人体相对生物利用度及药动学

目的:研究阿奇霉素分散片受试制剂与参比制剂人体相对生物利用度及药物动力学。方法:20名受试者单剂量双周期随机交叉试验设计。口服受试制剂和参比制剂各2片(相当于阿奇霉素500mg),定时取血,用微生物法测定血药浓度。结果:受试制剂与参比制剂的血药浓度时间曲线基本一致,符合一级吸收二房室模型。受试制剂与参比制剂主要药动学参数分别为:血清中阿奇霉素的Tmax分别为(1.675±0.520)h(均值±标准差,下同)和(1.650±0.587)h,Cmax分别为(0.537±0.106)μg/mL和(0.516±0.137)μg/mL,t1/2分别为(43.744±12.298)h和(40.130±11.555)h,AUC0→t分别为(8.237±2.174)μg.h-1.mL-1和(8.341±2.083)μg.h-1.mL-1,AUC0→∞分别为(9.140±2.141)μg.h-1.mL-1和(9.110±1.989)μg.h-1.mL-1。以AUC0→t计算,阿奇霉素分散片的相对生物利用度平均为(100.2±19.5)%。结论:统计学结果表明受试制剂与参比制剂生物等效。     

头孢克洛胶囊健康人体药动学及生物等效性研究

目的:研究头孢克洛受试制剂和参比制剂的人体药动学和生物等效性.方法:20名健康受试者随机交叉口服受试制剂与参比制剂,剂量均为500 mg/人.采用HPLC法测定血中头孢克洛的浓度.结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(13.31±3.57) mg/L、(12.81±3.02) mg/L; tmax 分别为(1.01±0.37) h、(0.96±0.31) h;t1/2分别为(0.47±0.25) h、(0.42±0.18) h;AUC0→tn分别为(19.63±3.21) mg·h/L-1、(20.06±2.89) mg·h/L-1.2种制剂的药动学参数相近,以AUC0→tn 计算的受试制剂的相对生物利用度为 (98.68±14.34)% .结论:受试制剂和参比制剂生物等效.     

富马酸酮替芬分散片在健康人体的药动学及生物等效性评价

目的: 研究富马酸酮替芬分散片在健康人体的药代动力学特征及其生物等效性评价.方法: 12名健康志愿受试者,采用标准二阶段交叉设计试验方法,分别单剂量po富马酸酮替芬分散片(受试品)和富马酸酮替芬片(参比品)2 mg,以液相色谱质谱质谱联用法测定服药后36 h内不同时刻的血药浓度,计算主要药动学参数,并采用双单侧t检验和90%置信区间进行生物等效性评价. 结果: 受试者分别po受试品和参比品后,两者主要药动学参数tmax, cmax, t1/2和AUC(0-36h)分别为:(2.7±1.2)和(3.1±1.4) h;(407±147)和(389±168) ng/L;(5.5±1.6)和(5.7±2.6) h;(2900±1043)和 (2763±977) ng/(h·L),受试品的相对生物利用度为(112±39)%. 结论: 富马酸酮替芬分散片和普通片剂相比,具有吸收快、生物利用度较高的优点;统计学结果表明,两种制剂具有生物等效性(P<0.05).     

国产阿奇霉素人体药代动力学及生物等效性研究

对１２ 名健康男性志愿者单剂量空腹口服供试品阿奇霉素分散片及对照品阿奇霉素胶囊进行了药代动力学研究。采用微生物法测定受试者服药后不同时间点血尿药物浓度,计算其药代动力学参数及相对生物利用度。结果表明两药体内过程均符合血管外一级吸收的二房室模型。Ｃｍ ａｘ分别为（０３６±０１４）和（０３３±０１２） ｍ ｇ／Ｌ,ｔ１／２β分别为（４１８２±４７９）和（３９３１±６０１）ｈ,ＡＵＣ分别为（５４０±１８８）和（５３９±１９１） ｈ·ｍ ｇ／Ｌ,两者间差别均无统计学意义（Ｐ＞ ００５）。与对照品比较,供试品阿奇霉素分散片的相对生物利用度为（１００４０±６６３）％ 。口服阿奇霉素分散片１４４ ｈ 尿药排出率为给药量的１１０９％ 。     

异维A酸胶囊与阿达帕林凝胶联合治疗痤疮的疗效观察

目的:探讨异维A酸胶囊与外用0.1%阿达帕林凝胶治疗痤疮的疗效观察。方法:将142例患者随机分为治疗组和对照组,治疗组90例,口服异维A酸胶丸(泰尔丝)每次10 mg,3次/d,晚上外涂0.1%阿达帕林凝胶,共治疗8周;对照组52例,口服罗红霉素胶囊150 mg,2次/d,维生素B620 mg,3次/d,安体舒通20 mg,3次/d,外用0.25%维A酸乳膏,共治疗8周。结果:治疗组基本痊愈66例,显效17例,有效7例,无效0例,总有效率92.2%,对照组基本痊愈12例,显效15例,有效8例,无效17例,总有效率51.92%,两组疗效比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:异维A酸胶囊与外用0.1%阿达帕林凝胶联合治疗痤疮有较好的疗效。     

奥美拉唑肠溶胶囊健康人体药动学及生物等效性

目的:研究2个不同厂家生产的奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体的生物等效性。方法:20名健康志愿者采用双周期交叉试验,分别单剂量空腹口服奥美拉唑肠溶胶囊60mg,高效液相色谱法测定其血清中奥美拉唑浓度,血药浓度-时间数据经DAS 2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果:受试制剂及参比制剂的主要药代动力学参数t_1/2、C_max、T_max和AUC_0-12h分别为(1.789±0.862)h和(1.499±0.503)h、(0.506±0.25)μg/ml和(0.493±0.195)μg/ml、(2.050±0.642)h和(2.038±0.630)h、(1.640±1.408)μg·h-1·ml-1和1.570±0.997)μg·h-1·ml-1。受试制剂的相对生物利用度为(101.48±33.82)%。结论:两种奥美拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

国产佐米曲坦片药动学及生物等效性研究

目的 在中国健康成年男性志愿者中比较研究国产和进口佐米曲坦片剂的药动学参数,评估两者的生物等效性.方法 24名健康男性受试者随机交叉给药,分别单剂口服国产和进口佐米曲坦片7.5 mg.以HPLC测定血药浓度,应用3P97软件计算两者的药动学参数并考察其生物等效性.结果 受试者按自身前后交叉设计分别应用国产片剂(试验制剂)和进口片剂(参比制剂)7.5 mg后,药-时曲线符合一房室模型,主要药动学参数:tmax分别为(2.48&#177;0.40)和(2.50&#177;0.36)h;ρmax分别为(13.22&#177;2.55)和(13.06&#177;3.24)μg&#183;L-1;AUC0-t分别为(59.52&#177;19.99)和(63.60&#177;17.98)μg&#183;h&#183;L-1;t1/2ke分别为(2.16&#177;0.62)和(2.31&#177;0.50)h;国产片剂对于进口片剂的相对生物利用度为(94.8&#177;13.0)%,两种片剂的AUC0-t及ρmax经双向单侧t检验表明,AUC0-t和ρmax 90%置信区间分别为89.1%～97.7%和95.1%～104.0%,根据本试验结果,可判定两种制剂生物等效.结论 国产与进口佐米曲坦片剂为生物等效制剂.     

苯磺酸氨氯地平片在健康人体的药动学及生物等效性评价

目的:研究苯磺酸氨氯地平片在健康人体的药代动力学特征及其生物等效性评价. 方法:18名健康志愿受试者,口服苯磺酸氨氯地平试验品和参比品10 mg,用标准二阶段交叉设计自身对照试验方法,以液相色谱-质谱-质谱联用法测定服药后120 h内不同时刻的血药浓度,计算主要药动学参数,并采用方差分析和双单侧t检验(1-2α)90%置信区间进行生物等效性评价. 结果:受试者分别口服受试品和参比品后,其主要药动学参数Tmax, Cmax, t1/2和AUC(0-120 h)分别为:(8.9±2.5)和(8.2±2.2) h;(5.1±2.3)和(5.0±2.2) μg/L;(45±10)和(48±24) h;(191±69)和(196±53) μg/(L·h). 受试品的相对生物利用度为 (99±23)%. 结论:结果表明,两种制剂具有生物等效性.     

奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体药动学及生物等效性研究

目的研究两个不同厂家生产的奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体的生物等效性。方法20名健康志愿者采用双周期交叉试验。高效液相色谱法测定血清中奥关拉唑浓度。血药浓度-时间数据采用DAS2．0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果受试制剂及参比制剂的主要药代动力学参数t,小Cmax、Tmax;和AUC0—12h分别为（1．79±0．86）h和（1．49±0．50）h、（0．51±0．25）μg·mL^-1和（0．49±0．19）μg·mL^-1、（2．05±0．64）h和（2．04±0．63）h、（1．64±1．41）μg·h～·mL^-1和（1．57±0．99）μg·h^-1·mL^-1。受试制剂的相对生物利用度为（101．48±33．82）％。结论两种奥关拉唑肠溶胶囊具有生物等效性。     

复方愈痤灵溶液治疗寻常性痤疮

寻常性痤疮是青春期常见的毛囊及皮脂腺慢性炎症性皮肤病。该病病因未明,现多认为与雄性激素、微生物感染、免疫功能失调等有关。患病后皮损特点为红色丘疹,毛囊口处白色或黑色粉刺,粉刺排出与吸收后留下暂时性色素沉着,有碍美观。以住的治疗多采用激素类霜剂,涂擦后阻塞了皮脂腺的排泄,疗效欠佳。几年来,我院门诊采用自制的复方愈痤灵溶液治疗寻常性痤疮患者600例,治愈593人,治愈率达98.8%,疗效显著,现报道如下。1方药组成氯霉素7.0g,甲硝唑3.0g,左旋咪唑0.7g,地塞米松0.0075g,安体舒通0.8g,烟酸肌醇脂0.8g,70%酒精加至100ml即成,装瓶备用…     

克拉霉素分散片人体药物动力学及生物等效性研究

目的研究克拉霉素分散片在健康人体内的药物动力学,评价两种分散片的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将18名健康男性受试者随机分为两组,分别单次交叉口服等剂量克拉霉素分散片供试制剂或参比制剂500 mg,采用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆中克拉霉素的浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果供试制剂和参比制剂克拉霉素实测AUC0~24分别为20.51±5.90和19.58±5.73μg/(mL.h),Cmax分别为3.34±1.24和3.31±1.27μg/(mL.h),Tmax分别为1.6±0.5和1.4±0.3 h,t1/2分别为7.06±1.45和6.93±1.20 h。供试制剂相对于参比制剂的生物利用度为112.3%±43.3%。结论两制剂具有生物等效性。     

缬沙坦分散片人体生物等效性研究

目的:研究缬沙坦分散片与胶囊在健康人体的生物等效性。方法:20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服缬沙坦分散片和胶囊各80 mg,高效液相色谱法测定其血清中缬沙坦浓度,血药浓度-时间数据经DAS 1.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果:缬沙坦分散片与胶囊的主要药代动力学参数t_1/2、C_max、T_max、AUC_0-36h分别为:(3.715±1.895) h和(3.585±1.901) h、(1.797±0.539)μg/ml和(1.848±0.647)μg/ml;(2.350±0.489) h和(2.425±0.438) h、(10.786±3.794)μg·h-1·ml-1和(10.52±3.961)μg·h-1·ml-1。分散片与胶囊比较,分散片相对生物利用度为(111.6±40.7)%。结论:两种制剂具有生物等效性。