（1S,4S）—2—甲基—2,5—二氮杂二环[2.2.1]庚烷的合成

以反－４－羟－Ｌ－脯氨酸为原料,以硼氢化锌还原羧基,以二甲基甲酰胺代替吡啶在室温下进行羟基磺酰化,在甲胺水－甲苯溶液中取代环合,共经５步合成（１Ｓ,４Ｓ）－２,５－二氮杂二环「２．２．１」庚烷,５步总收率３７％。     

(1α，5α，6α)-6-叔丁氧羰基氨基-3-氮杂二环［3.1.0］己烷合成路线图解

(1α,5α,6α) - 6-叔丁氧羰基氨基 - 3-氮杂二环 [3.1 .0 ]己烷 (1 )是合成曲伐沙星 (trovafloxacin,CP-992 1 9)等氟喹诺酮类抗菌剂的重要原料 [1] 。其合成路线按起始原料不同可分为二类 ,现归纳如下 :一、以顺丁烯二酸二甲酯 (2 )为原料 ,先与氯乙酸酯加成并脱 HCl形成环丙烷三羧酸酯 (3) ,接着酯水解得相应的三羧酸 (4) ,而后在 Ac2 O存在下失水得酸酐 (5) ,后者依次经亚酰胺化得 6,酯化得7[2～ 5] ,7可按两种途径制备 1 :(1 ) 7依次经 BH3-THF还原和酯水解得 8[2～ 5] ,接着经 Curtius反应后在甲苯中加热发生重排再与 t- Bu OH…     

8—氮杂螺[4,5]癸烷—7,9—二酮的合成路线改进

在总结文献方法在基础上,设计出一种新的合成方法：利用环戊烷－１,１－二乙酸与碳酸铵反应合成抗焦虑药—丁螺环酮的中间体８－氮杂螺〔４,５〕癸烷－７,９－二酮,本方法收率高,工艺简单,适于工业化生产。     

一种改进的氮杂噢哢合成法

为了考察噢类化合物的构效关系。用氯乙酰巴比妥酸在无水乙酸钠存在下环合后再与不同的芳香醛缩合合成噢类化合物。以嘧啶环替换噢中的A环 ,合成了一系列氮杂噢类化合物。所得产物的结构经MS ,UV ,1H NMR及元素分析确证与目标物相符。     

氮杂二环烷类衍生物的合成及其镇痛活性

本文报道了一系列3-氮杂二环[3,3,1]-壬旆类Ⅱ和Ⅲ、3-氮杂二环[3,2,1]-辛烷类Ⅳ和8-氮杂二环[3,2,1]-辛烷类V相应衍生物的合成及其镇痛活性。经初步药理试验,Ⅱ,Ⅲ与Ⅳ类化合物显示出强的镇痛活性,其中3-(β-苯乙基)-9β-甲氧基-9α-(间-丙酰氧基苯基)-3-氮杂二环[3,3,1]-壬烷Ⅱ_α的镇痛强度是吗啡的2000倍。     

雷米普利合成路线图解

雷米普利（ｒａｍｉｐｒｉｌ,１）,化学名为［２Ｓ－［１［Ｒ（Ｒ）］,２α,３ａβ,６ａβ］－１－［２－［［１－（乙氧羰基）－３－苯丙基］氨基］－１－氧代丙基］八氢环戊并［ｂ］吡咯－２－羧酸,由德国Ｈｏｅｃｈｓｔ公司开发,１９８９年在法国首次上市。１是一种长效、强效血管紧张素转化酶抑制剂（ＡＣＥＩ）,适用于中度和重度原发性高血压以及中度和恶性充血性心力衰竭病人,对于伴有肾损害或糖尿病的高血压患者亦较适宜。本品具有起效快、持续时间长、组织特异性高及耐受性好、毒副作用低等特点［１］。１的合成方法,…     

氮杂噢哢类化合物的合成

为了研究噢口弄类化合物的构效关系 ,设计用嘧啶环代替噢口弄分子中的 A环 ,合成了一系列氮杂噢口弄类化合物 ,并对其结构进行了鉴定     

含5—氟尿嘧啶的杂氮硅三环衍生物的合成

为了探求高效低毒新的抗癌药物，作者设计并合成了１０个不同结构的含５－氟尿嘧啶的杂氮硅三环衍生物，其结构经ＩＲ、＾１ＨＮＭＲ、ＵＶ和元素分析等证实，初步动物实验表明：某些化合物具有一定抗癌活性。     

强心甾的合成研究进展

本文综述了强心甾毛地黄毒甙元和蟾蜍甙元的合成工艺路线，对每一种工艺路线进行了评述，并对强心甾的合成研究进行了展望。     

磺胺合成工艺的改进

磺胺是应用广泛的原料药及医药中间体,现生产磺胺的起始原料为乙酰苯胺［１］,成本较高。ＧＩＢｒａｚ［２］等报导了一条采用二苯脲作为起始原料的路线,该路线经氯磺化,氨化,水解三步反应制得,操作繁琐,收率低。我们对其进行了改进,使之更适合于工业生产。原文献中,氨化产物要经过吡啶溶解,脱色,再用热水处理,或用氢氧化钠溶解,盐酸酸化才进行下一步水解反应。本文叙述了氨化产物不经提纯,直接水解,简化了操作,总收率由４５％～５０％提高到６５．７％,同时,对二苯脲的合成工艺进行了改进。原文献［３］中需用大量的醇或…     

10，11—二氢—5H—二苯并[b,f]氮杂zhou合成方法的改进

10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂FDA8(1)是合成抗癫痫药卡马西平(carbamazepine)的中间体,现有的合成工艺(内部资料,《全国原料药工艺汇编》,1980：770-773.)是以邻硝基甲苯为原料,经缩合得2,2′-二硝基联苄(2),用铁粉还原得到2,2′-二氨基联苄(3)的二磷酸盐,接着在熔融下高温环合得到1。此工艺中,硝基的还原是以过量的铁粉为还原剂在酸性条件进行的,从而有大量的铁泥形成,造成废渣污染,且收率仅79.8%;环合在熔融下高温进行,收率低(51.3%)。我们参考文献以水合肼为还原剂,加少量FeO(OH)为催化剂,对2进行还原[1],得到3(收率85.4%);接着以无水三氯化铝为催化剂在熔融下高温进行环合[2],得到1(收率72.6%)。     

尼群地平合成方法的改进

尼群地平(1)化学名为1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)3,5-吡啶二羧酸甲酯乙酯,属第二代二氢吡啶类钙拮抗剂,选择性地作用于血管平滑肌和心肌,疗效确切,毒副作用小,国外于1985年上市。     

7-氮杂吲哚的合成

目的 研究医药中间体7-氮杂吲哚的合成方法.方法 以2-氨基-3-甲基吡啶为起始原料,经与二碳酸二叔丁酯反应保护2位氨基,然后在丁基锂的作用下得到二锂盐,二锂盐在稀盐酸中闭环反应,得7-氮杂吲哚.结果 反应总收率63%.结论 合成路线设计合理,条件温和,收率较好.     

7-氮杂吲哚-3-羧酸的合成工艺改进

目的:改进7-氮杂吲哚-3-羧酸的合成工艺。方法:以丁二腈为起始原料,用四氢呋喃、乙酸乙酯、石油醚等代替了原工艺中的异丙醚,正庚烷,氯苯等,并对处理工艺进行了优化。结果:优化后的制备工艺成本低,毒性小,后处理方便,提高了产率。结论:新工艺总产率达到43.4%,更适合工业生产。     

卡托普利合成方法的改进

甲基丙烯酸与溴化氢反应得到３－溴－２－甲基丙酸，后者经用氯化亚砜氯化、与Ｌ－脯氨酸缩合得到缩合酸．缩合酸再经分拆、巯基化得到卡托普利．     

药物透皮吸收剂月桂氮Zhup酮合成方法的改进

在氢氧化钾存在下，已内酰胺与氯代十二烷在二甲基亚砜溶剂中，可顺利的进行Ｎ－烃苍化反应，收率可达６３％。用气相色谱测定，含量为９８．５％，符合卫生部药品标准ＷＳ－１２８－８７标准要求。     

酰胺的合成方法综述

N-苯丙烯酰氨基酸类化合物是氨基酸的N-苯丙烯酰化产物,具有抗氧化、抗微生物、抑制酪氨酸酶、抑制α-葡萄糖苷酶和抗神经炎症等多方面的活性。在医药、食品和化妆品等领域具有良好的应用前景。综述N-苯丙烯酰氨基酸类化合物的合成方法和药理活性研究进展,旨在为该类化合物的构效关系深入研究和开发应用提供参考。

     

牛磺酸合成方法的改进

对牛磺酸的合成方法进行了改进，缩短了反应时间，减少了氢溴酸的用量。