合成生物学在医药领域的应用进展

近20年来,合成生物学在生物回路构建、生物元件标准化,以及各种基因组/代谢工程工具和方法的开发方面不断取得突破。合成生物学的快速发展正在改变生物技术行业的产业布局。目前,合成生物技术已广泛应用于天然产物合成、医学、能源、工业等多个领域。医药的需求也推动了合成生物学的发展,包括将体外催化技术应用于手性医药化学品的绿色制造,将异源途径整合到细胞中以有效生产药物等。合成生物学凭藉更经济、环境友好等突出特点,将颠覆一部分传统医药的制造方式。本文概要介绍合成生物学在手性医药化学品的绿色制造和植物天然产物的生物制造方面的应用进展。     

植物培养物生物转化系统在药物合成上的研究与应用

利用植物培养物进行生物转化已经成为植物细胞生物技术的重要组成部分，并将成为21世纪生物有机化学和生物技术研究的重要结合点。文章综述了植物培养物生物转化系统的发展、优缺点以及在药物合成上的应用。     

基于基金项目的药物合成生物学学科交叉测度研究

目的 测度药物合成生物学领域的学科交叉程度与趋势，识别该领域的关键及重点学科。方法 通过Dimensions数据库检索全球药物合成生物学基金项目，并从Web of Science数据库中提取项目成果相关论文，利用该数据库期刊引证报告（JCR）学科分类体系，对项目成果论文涉及的学科大类和小类进行统计与分析，计算药物合成生物学领域交叉学科的丰富度、均匀度与专业化指数，并统计识别核心重点学科。结果 美国、英国、中国是资助该领域基金项目数较多的国家（分别有463项、295项、100项），已积累了大量科技成果产出，日本、欧盟和欧洲其他国家也在该领域有所布局。药物合成生物学研究涉及学科众多，具有较高的学科丰富度。但随着丰富度的增加，学科间的均匀度波动下降，在2011年后保持在低位，说明该领域研究在涉及学科间分布不均，重点仍集中于少数学科。专业化指数在2006年后保持稳定，反映出该领域的专业化程度未呈现明显变化。从学科大类看，生物学与生物化学、化学、临床医学、物理学、材料科学是该领域的核心学科，其中生物学与生物化学在美国、英国、中国的研究中均为最核心学科。从学科小类看，生物化学与分子生物学、生物技术...     

两亲性壳聚糖衍生物在药物递送中的研究进展

壳聚糖是一种来源丰富的碱性多糖,具有良好的生物相容性和生物可降解性,但是其差的溶解性限制了壳聚糖在医药领域的应用。为了提高壳聚糖的溶解性,研究者对壳聚糖进行两亲性改性,通过选择不同的亲水、疏水基团,设计合成了两亲性壳聚糖衍生物。并利用其在水溶液中的自组装性能,形成两亲性壳聚糖纳米粒,用于多种药物的递送,以达到增加药物溶解性、稳定性、降低药物毒性和提高生物利用度等目的。本文综述了两亲性壳聚糖衍生物的合成方法,以及其在药物递送系统中的应用。     

手性药物的制备方法

手性药物的制备是近年来和今后一个时期药物合成研究的热点，手性药物化学制备方法，包括色谱拆分、化学拆分、诱导结晶拆分、膜分离技术等药物对映体的拆分，手性源合成法，手性催化法；手性药物生物制备方法主要有酶法拆分手性药物和酶催化手性药物合成等。     

多样性合成及其在药物发现中的应用

多样性合成旨在高效地构建取代基、官能团、立体化学和骨架多样的化合物库,进而发现多样性的生物学效应。本文结合代表性实例,总结了多样性合成的常见策略,包括基于试剂的策略、基于底物的策略、"构建-耦合-配对"策略以及基于优势结构的多样性合成策略。同时,介绍了通过多样性合成构建的化合物库在药物发现中的应用。     

内皮素受体阻滞剂的合成研究进展

内皮素具有很强的缩血管作用,与受体结合可产生广泛的生物学效应,它参与了多种心脑血管疾病的发生和发展过程,研究其受体阻滞剂具有重要意义.现综述了不同结构内皮素受体阻滞剂合成研究的进展,供该类新药的合成研发参考.     

分子印迹聚合物：药物传递的桥梁

特异性分子识别是生命系统的重要特征,它是生命过程如神经传导、呼吸、免疫防御等的基础。所以,从开始利用到最近用合成物质模仿分子识别的生物特性,科学家们投入了大量时间和精力,在诸多合成方法中分子印迹技术是最有前景的方法之一。分子印迹聚合物(MIP)的制备通过将模板和功     

胰岛素给药研究的近期进展

胰岛素一直是糖尿病治疗的必备药物。早期应用的猪、牛胰岛素通过微生物的转肽作用和生物合成，促进了人胰岛素研究的发展。注射恐惧症和每日多次注射的压力，导致了研究和开发新的给药途径，包括从鼻腔到直肠，采用各种装置和释药系统。本文概述了人胰岛素研究的发展及胰岛素的各种给药途径（包括口服、鼻、眼、直肠和肺）、各相关装置、安全性和给药的方便性，并叙述了胰岛素给药的近期发展，如生物敏感和自调式的胰岛素释药系统。     

利用不同底盘细胞开展生物合成萜类化合物的研究进展

萜类化合物种类多样,且具有独特的生理功能和应用价值,在药物研发、食品工业以及新型生物燃料等方面存在巨大的开发潜能。目前生产复杂萜类化合物的效率较低,传统的植物提取和化学合成法不适于大规模工业生产,而近年来新兴的合成生物学方法能够在一定程度上提高萜类产量,在一些萜类化合物的实际生产研究中已经取得不错的成果,成为研究的热点。文章总结了一些成功利用合成生物学手段提高萜类合成量的经验,以不同的底盘细胞的研究进行阐述,为进一步开发萜类化合物生物合成途径提供了依据。     

多糖及其衍生物在药物传递系统中的应用研究新进展

多糖是一类生物相容性好、无毒、非免疫原性的生物材料,现已广泛应用于药物传递系统。综述海藻酸盐、几丁质、葡聚糖、透明质酸和肝素等多糖及其衍生物的理化和生物学特性以及在药物传递系统中的应用进展。     

生物黏附药物传输系统研究进展

生物黏附药物传输系统(bioadhesive drug delivery system,BDDS)是以具有生物黏附性能的天然或合成的高分子材料作为药物载体,将其置于人体特定部位而缓慢释放药物的一种给药系统。生物黏附释药系统的作用部位包括各种腔     

透明质酸纳米给药载体的研究进展

透明质酸(hyaluronic acid,HA)是一种天然多糖,具有无毒性、无免疫原性、无致炎性、生物相容性好、生物可降解等诸多优点,同时还具有靶向性,在药物载体领域广泛应用。本文综述了各种HA纳米给药载体的合成、物理化学特点和生物学性质,重点阐述了其体外靶向能力和体内分布,展望了其发展趋势和应用前景。     

药物合成策略的近期发展

综述正向合成分析、动态组合化学、绿色化学、不对称合成等药物合成策略的基本概念、原理及其应用,并介绍了近年来的相关进展。世纪之交出现的新观点、新方法和新技术使药物合成领域得到了前所未有的丰富和发展,尤其在药物合成策略方面最为突出。     

基于外泌体的抗肿瘤药物靶向递送的研究进展

外泌体是生命体内细胞进行信息传递的重要方式之一,主要的生理病理过程均离不开外泌体的参与,包括细胞耐药、感染传播、肿瘤发展和心血管疾病等。外泌体的生物学职能使其天然具有免疫原性低、递送效率高、可跨过多种生物屏障和具有靶向性等特点,这些优点也促使人们尝试将其用作药物递送载体,以克服一些药物稳定性差、溶解度低、生物利用度不足和毒性较高的缺点。本文介绍了外泌体在抗肿瘤药物递送方面的最新研究进展,包括小分子化疗药物、生物大分子和核酸类药物的递送,还讨论了外泌体的提取、载药及改造方法,并对其应用前景进行了展望。     

中药基因组学与合成生物学

中药基因组学与合成生物学是目前中药现代化研究中的热点领域。中药基因组学研究主要包括中药转录组学、结构基因组学、基因组标记解析和功能基因组学等,旨在通过对中药原物种遗传信息的揭示,解析重要活性产物的生物合成途径,发掘参与生物合成的功能基因,推动对中药合成生物学、基因组辅助分子鉴定和分子育种及中药道地性遗传机制阐释的深入研究。基因组学及其相关研究大幅提升了人类对于生命过程的认知和按照需求合成或改造生命的能力。中药合成生物学是在中药基因组学研究的基础上,对中药有效成分生物合成相关元器件进行发掘和表征,借助工程学原理对其进行设计和标准化,通过在底盘细胞中装配与集成,重建生物合成途径和代谢网络,实现药用活性成分的定向、高效的异源合成,从而提升我国创新性药物的研发能力和医药产业的国际核心竞争力。     

分子蒸馏技术及其在药学领域的应用

目的介绍分子蒸馏技术在药学领域中的应用进展。方法以国内外相关文献为主要依据,对分子蒸馏技术的原理、特点、设备种类及在药学领域中的应用等方面进行综述。结果归纳了分子蒸馏技术在药学领域中的应用。包括对天然物中功能性脂肪酸、脂溶性微量成分、挥发油等活性物质的提取纯化,及对药物合成粗产物中目标药的富集提纯。结论分子蒸馏技术可在天然药物与合成药物中的活性物质的分离、浓缩与纯化过程中发挥独特功效。     

黄芩素衍生物构效关系研究进展

综述近年来有关黄芩素衍生物的合成及其生物活性和构效关系的研究进展。黄芩素是具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗过敏、降压、利尿、利胆等多种药理活性的一种天然产物，但溶解性差、生物利用度低，限制了其临床应用。因此，运用化学、生物学等方法合成黄芩素衍生物，改善其溶解性及生物利用度，开发出专一性强、活性高、更具有临床应用价值的相关药物，已成为人们关注的研究方向。     

远位功能化及其在甾体药物合成中的应用

本文综述了新近发展起来的远位功能化技术的原理及其在甾体药物合成中的应用,包括通过9-位选择性氢化引入11-羟基以及甾醇17位边链的切除等。     

2-苯基环丙胺类衍生物合成研究进展

2-苯基环丙胺及其衍生物是合成抗肿瘤药、抗抑郁药和抗凝血药等的重要手性中间体。其合成途径主要包括由环丙烷类衍生物直接合成和从头构建环丙烷策略(如Corey-Chaykovsky反应、Kulinkovich-de Meijere反应等)。文章对2-苯基环丙胺及其衍生物的合成路线进行系统总结和概括,并对各路线进行简要评述。