甘草及其活性成分抗炎与抗炎机制的研究进展

甘草及其活性成分能提高吞噬细胞的吞噬功能、调节淋巴细胞数量与功能、抑制IgE抗体形成、抗炎症介质及前炎性细胞因子,具有抗炎、抗变态反应的药理活性。甘草黄酮类化合物（异甘草素、异甘草苷、甘草素、甘草查耳酮A、光甘草定、甘草醇等）、甘草多糖和甘草酸是其抗炎、抗变应性炎症的活性成分。其中对异甘草素、甘草查耳酮A和甘草酸的抗炎及抗变应性炎症作用的研究较为深入。综述甘草及其活性成分的抗炎作用及抗炎机制的研究进展。     

芳香类药用植物抗炎镇痛活性成分及其作用机制研究进展

我国芳香类药用植物资源丰富、种类繁多、应用较为广泛。对具有抗炎镇痛活性的芳香药用植物分布特点、活性成分及其作用机制等方面进行归纳总结,结果发现具有抗炎镇痛活性的芳香植物资源主要布于伞形科、唇形科、菊科、姜科、豆科、木犀科、芸香科、蔷薇科、毛茛科等;其抗炎镇痛活性成分主要包括挥发油类、苯丙素类、黄酮类、三萜类、生物碱类、有机酸类、酚性成分、异黄酮类等化合物;活性成分的抗炎镇痛作用机制主要与抑制炎性介质的释放、作用于阿片受体、抑制肾上腺素的合成、调节NO的合成水平有关。为该类药用植物资源的综合开发利用提供了依据与参考。     

夏枯草果实石油醚提取物GC-MS分析及抗炎活性研究

目的表征夏枯草果实石油醚提取物化学成分,评价其抗炎活性。方法采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)对夏枯草果实的化学成分进行分析。建立RAW264.7细胞炎症模型,评价其抗炎效果。结果共鉴定夏枯草果实石油醚提取物中19个化学成分。抗炎活性发现,夏枯草果实石油醚提取物均具有明显的抗炎效果。结论夏枯草果实石油醚提取物成分及抗炎活性均具一定差异性。     

中药抗炎机制研究进展

将近年来研究较多的抗炎免疫中药活性成分按苷类、生物碱类、黄酮类、挥发油类等化学结构分类简述其抗炎免疫作用。为进一步开发抗炎免疫中药和天然药物提供参考。     

杏仁水溶性成分胃蛋白酶分解物对佐剂关节炎的效果

杏仁民间用于治头痛和化脓性疾患。据《本草纲目》记载:主止咳、平喘等。作者曾对杏仁和同属植物的汉药桃仁的抗炎活性进行研究。从中发现了有强抗炎活性的两种蛋白质成分,但口服给药无效。本文就杏仁经脱脂后的水溶性成分(AL-ext)以及经胃蛋白酶处理的酶分解物(AL-P),对慢性炎症的影响进行研究。     

基于网络药理学和分子对接的三九胃泰颗粒抗炎镇痛作用机制研究

目的:基于网络药理学探讨三九胃泰颗粒抗炎镇痛的潜在作用机制。方法:通过TCMSP数据库和相关文献筛选出三九胃泰颗粒的活性成分，并对其活性成分作用靶点进行预测，运用Cytoscape软件构建“三九胃泰颗粒-潜在活性成分-靶点”网络。通过GeneCards数据库收集炎症、疼痛相关靶点并与药物靶点相交集。通过STRING数据库对交集靶点进行蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)分析，京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集、基因本体(GO)分析于DAVID数据库中进行。Cytoscape软件构建“三九胃泰颗粒潜在活性成分-炎症疼痛相关靶点-通路”网络。AutoDockTools和PyMOL软件用于三九胃泰颗粒抗炎镇痛核心成分和核心靶点的分子对接。结果:共获取三九胃泰颗粒的潜在活性成分73种，其中核心活性成分15个，包括槲皮素、山柰酚、β-谷甾醇等；三九胃泰颗粒发挥抗炎镇痛作用的核心靶点22个，包括PTGS2、HSP90AB1、PTGS1等，参与药物的应答、炎症应答、MAPK级联的正调节等生物过程，涉及脂质和动脉粥样硬化、TNF、PI3K-AKT、MAPK等信号通路。核心成分槲皮素、山柰酚、β-...     

翠叶芦荟的降压作用

已知翠叶芦荟Aloe barbadensis Mill,成分具有抗诱变、抗溃疡、抗糖尿病、抗炎、促进伤口愈合、免疫调节活性。关于它的心血管活性,仅有一些报道,但无系统研究。作者研究了该植物多种提取物及成分的降压作用。实验样品为:该植物根甲醇提取物(AVR),AVR的水相(AQR),AVR的乙酸乙酯相的石油醚溶部位(PES)及从其不溶部     

抗感复方不同方法提取物药效与活性成分含量比较研究

[目的]对抗感复方不同提取物活性成分含量与其解热、抗炎效应比较。[方法]以阿司匹林、地塞米松为阳性对照,用酵母致大鼠发热、角叉菜胶致大鼠足跖肿胀及大鼠棉球肉芽肿模型,研究不同提取物的解热、抗炎效应。[结果]复方水提物解热抗炎效应均明显,水提液经絮凝澄清剂(ZTC)1 1絮凝剂处理后解热效果明显。[结论]单从活性成分含量高低简单评价提取方法的优劣是不完全的。     

抗感复方不同方法提取物药效与活性成分含量比较研究*

[目的]对抗感复方不同提取物活性成分含量与其解热、抗炎效应比较。[方法]以阿司匹林、地塞米松为阳性对照,用酵母致大鼠发热、角叉菜胶致大鼠足跖肿胀及大鼠棉球肉芽肿模型,研究不同提取物的解热、抗炎效应。[结果]复方水提物解热抗炎效应均明显,水提液经絮凝澄清剂（ZTC）1＋1絮凝剂处理后解热效果明显。[结论]单从活性成分含量高低简单评价提取方法的优劣是不完全的。     

龙胆苦苷和龙胆碱的生物转化和药理活性研究进展

龙胆苦苷是重要的环烯醚萜类成分之一,是龙胆属植物的主要活性成分,具有促进胃排空和肠蠕动,还有保肝、镇痛、抗炎等作用。龙胆碱具有抗炎、解热、镇静催眠、抗惊厥等作用。龙胆苦苷等环烯醚萜类化合物在植物内生真菌、人体肠内菌等生物转化作用下可以转化成龙胆碱和新的活性成分。笔者将龙胆苦苷和龙胆碱近年在药理活性、生物转化和体内代谢研究进行综述,为进一步开发利用环烯醚萜类成分及其代谢产物提供一定的理论依据。     

HPLC法测定散结止痛巴布剂中熊果酸的含量

目的:建立散结止痛巴布剂中熊果酸的含量测定方法。方法:色谱柱为Kromsasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇:0.1%醋酸(88∶12);流速1 ml/min;柱温:30℃;检测波长:210 nm。结果:熊果酸在0.0303～0.505 mg/ml范围内线性关系良好(r=0.9992),方法学考察符合要求。结论:该方法准确、灵敏、重现性好,可用于散结止痛巴布剂中熊果酸的质量控制。     

HPLC法测定裸花紫珠中齐墩果酸与熊果酸的含量

目的：建立裸花紫珠中齐墩果酸与熊果酸的含量测定方法,考察海南五指山地区野生裸花紫珠中齐墩果酸与熊果酸的含量。方法：采用高效液相色谱法测定裸花紫珠中齐墩果酸与熊果酸的含量,乙腈-甲醇-3.5%乙酸胺水溶液（69∶10∶21）为流动相;流速为1mL/min,检测波长为215nm。结果：齐墩果酸与熊果酸的线性范围分别为1.63～6.53μg（r=0.9996）与1.20～7.20μg（r=0.9997）,回收率分别为98.11%和101.64%。结论：本法操作简单,测定结果准确,适于裸花紫珠中齐墩果酸与熊果酸的含量测定。     

陆英的质量研究Ⅰ

目的研究陆英中熊果酸的含量,为制订陆英药材标准提供依据。方法采用高效液相色谱法测定陆英中熊果酸与齐墩果酸含量。结果陆英全草熊果酸含量高于齐墩果酸,两者总量不低于0.1%;不同部位间熊果酸与齐墩果酸总量由多到少依次为:花、叶、果、茎、根茎。结论本研究结果可为制订陆英药材标准提供参考。     

乌梅对照品——熊果酸降脂作用试验研究

目的:观察熊果酸的降脂、涩肠、炭粒廓清吞噬作用。方法:采用熊果酸对小鼠正常血脂影响试验、小肠推进试验、炭粒廓清吞噬试验。结果:熊果酸能降低正常小鼠甘油三酯的含量,并能增加正常小鼠高密度脂蛋白的含量;增加炭末推进百分率;增加炭粒廓清吞噬作用。结论:提示熊果酸具有一定的降脂涩肠增加免疫的作用。     

熊果酸对人舌鳞癌细胞株TSCCa的抑制作用及其机制探讨

目的 :研究女贞叶有效成分熊果酸对TSCCa细胞增殖的影响 ,探讨其中可能的机制。方法 :用MTT法研究熊果酸对TSCCa增殖的影响 ;用原位杂交的方法检测熊果酸对TSCCa细胞浆中核转录因子mRNA原位表达的影响。结果 :熊果酸抑制TSCCa细胞增殖 ,对TSCCa细胞的半数生长的抑制剂量约为 1 2 .5 μmol·L-1 ,在 2 4h内表现为一定的量效关系 ;原位杂交显示熊果酸对TSCCa细胞的抑制作用与抑制核转录因子的原位表达有关。结论 :熊果酸可能通过抑制TSCCa细胞的增殖来发挥抗肿瘤作用 ,其作用机制可能与抑制细胞浆中核转录因子mRNA的表达有关。     

熊果酸对2型糖尿病大鼠心肌保护作用研究

目的观察熊果酸对2型糖尿病大鼠心肌保护作用。方法构建2型糖尿病大鼠模型,成模大鼠随机分为正常对照组、模型对照组、熊果酸低剂量组、熊果酸中剂量组、熊果酸高剂量组和二甲双胍对照组,各组灌胃给予相应药物。给药期间观察各组SD大鼠精神状态、饮食量、尿量等。末次给药麻醉后腹主动脉采血后分离心脏并称质量,计算心质量指数;用全自动生化分析仪测定肌酸激酶（CK）和肌酸激酶同工酶（CK-MB）的活性;ELISA法检测血清和心肌组织中晚期糖基化终产物（AGEs）、肿瘤坏死因子（TNF）-α、超氧化物歧化酶（SOD）和丙二醛（MDA）的水平;心脏组织常规石蜡包埋,HE染色,光镜下观察组织形态学变化。结果熊果酸高剂量组大鼠血清CK的活性低于模型对照组（P < 0.05）;熊果酸高剂量组降低2型糖尿病大鼠血清和心脏组织中TNF-α、MDA和AGEs水平以及提高SOD水平效果与二甲双胍组相当,差异无统计学意义（P>0.05）。结论熊果酸对2型糖尿病大鼠心肌损伤具有保护作用,其机制可能与其降低大鼠血糖、降低AGEs和炎症因子TNF-α水平及改善其氧化应激有关。     

车前草中熊果酸、齐墩果酸的HPLC测定

采用ＨＰＬＣ法同时测定车前草中熊果酸、齐墩果酸的含量。选用Ｃ１８ＯＤＳ色谱柱,流动相：甲醇－水（８８：１２）,检测波长：２２０ｎｍ,流速;０．６ｍＬ／ｍｉｎ,柱温：２５℃。熊果酸和齐墩果酸分别在０．４０４２～２．０２０μｇ（４＝０．９９８４）和０．４１０～２。０５０μｇ（ｒ＝０．９９９７）范围内呈线性;熊果酸、齐墩果酸的平均回收率分别为９８．２％（ＲＳＤ＝１．７４％）９７．８％（ＲＳＤ＝／２．２４     

熊果酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性评价

目的 通过合成系列熊果酸衍生物,测试其抑制肿瘤细胞增殖活性,探讨熊果酸衍生物抑制肿瘤细胞增殖的构效关系,获得抗肿瘤活性更好的熊果酸衍生物.方法 通过乙酰化反应对熊果酸的3-位羟基进行保护后,再将其28-位羧基制备成酰氯并与氨基酸酯反应,最后再在碱性条件下水解制备得28-位羧基被修饰的熊果酸衍生物.所有熊果酸衍生物的结构通过核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)和高分辨质谱(HRMS)进行确认.采用MTT法测试熊果酸衍生物抑制U937、HL-60、Jurkat、K562、DU145、EC109、MDA231和SMMC7721肿瘤细胞的增殖活性.结果 仪器分析结果表明所制备的熊果酸衍生物均为设计的目标化合物.对抑制U937肿瘤细胞增殖结果表明熊果酸28-位羧基被对4-氨甲基苯甲酸、7-氨基己酸和8-氨基辛酸修饰后,在给药浓度为5.0×10-6 mol/L时对U937细胞增殖的抑制率分别达到(18.84 ±2.58)％、(43.17±4.52)％和(68.38±7.95)％,明显优于母体熊果酸母体(10.06 ±2.35)％ (P ＜0.05).对Jurkat细胞增殖的抑制率则分别达到(68.42±8.19)％、(58.36±7.99)％和(61.08±5.77)％,远高于熊果酸的(6.89±2.31)％(P＜0.05).结论 对熊果酸28-位羧基进行延长修饰,有利于提高熊果酸的抗肿瘤活性,当延长7～8个碳原子,抗肿瘤效果最好.     

熊果酸对结肠癌细胞作用机制的初步研究

目的:探讨熊果酸对结肠癌细胞株HT-29凋亡的作用机制。方法:不同浓度的熊果酸处理HT-29细胞,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色检测熊果酸对HT-29细胞的增殖抑制效应,采用形态学、TUNEL法、流式细胞术检测细胞凋亡的发生,应用免疫组织化学法检测凋亡相关基因caspase-9,bax表达的变化。结果:熊果酸对HT-29细胞有中度增殖抑制效应,HT-29细胞出现显著的细胞凋亡征象:TUNEL显示细胞固缩,核染色质聚集或断裂,形成凋亡小体。流式细胞术检测在G1期之前出现sub-G1峰,凋亡率最高为11.63%,熊果酸的作用具有浓度和时间依赖性。细胞凋亡过程中,凋亡相关基因caspase-9和bax的表达逐渐增强。结论:熊果酸通过促进caspase-9的活化、上调bax的表达,对HT-29细胞具有凋亡的作用。     

Qualitative and quantitative analysis of Chinese herb fructus chaenomelis

Objective： To establish reliable methods for evaluating the quality of Chinese herb fructus chaenomelis. Methods： Qualitative analysis by Thin layer chromatography（TLC） ， reference substances were Chaenomeles speciosa（Sweet） Nakai and oleanolic acid，a mixed solvent of chloroform-methanol（40 ∶ 1） was employed as the mobile phase，color developing agent was 10% sulfuric acid-ethanol solution.In the system of high performance liquid chromatography（HPLC）， a Prontosil Eurobond C18 column （250 mm×4.0 mm，5 μm ） was used，the mobile phase was composed of acetonitrile-methanol-0.4% ammonium acetate solution（55 ∶ 25 ∶ 20），the flow rate was 1.0 ml/min with UV detected at 210 nm， the column temperature was maintained at room temperature. Results： In the system of TLC， oleanolic acid was separated successfully. In HPLC， the linear ranges of oleanolic acid and ursolic acid were 5.89~13.73 μg （R=0.9990）and 6.84~15.96 μg （R=0.9990）， respectively. The average recoveries of oleanolic acid and ursolic acid were 97.52%（RSD=2 .58%）， 98.21%（RSD=2.23%）， respectively. Conclusion： The established TLC method can easily distinguish Chinese herb fructus chaenomelis from other commonly used crude drugs of the same family .The HPLC method for determining oleanolic acid and ursolic acid is simple， reproducible， accurate and feasible. The methods reported in this paper can be used scientifically and effectively to evaluate the quality of Chinese herb fructus chaenomelis.