基于流化床技术制备芦丁缓释微丸及质量控制的研究

目的：制备芦丁缓释微丸,建立质量控制方法。方法：以乙基纤维素水分散体（Surelease）为缓释材料,空白丸芯为载体,采用低喷流化床包衣技术制备芦丁缓释微丸,单因素考察隔离层增重、控释层增重、致孔剂种类和用量对释放度的影响。高效液相色谱法测定含量,紫外分光光度法测定体外释放度。结果：最优包衣处方工艺为隔离层增重10%,控释层增重18%,15%的乳糖为致孔剂。所得缓释微丸的体外释放度接近一级释药模型。结论：以流化床包衣技术制备的缓释微丸体外释放效果理想,工艺简单。紫外分光光度法和高效液相色谱法可用于其质量控制。     

苦参总碱肠溶片制备和体外分析方法建立

目的：制备苦参总碱肠溶片，并建立体外释放度分析方法。方法：采用湿法制粒制备片芯，以欧巴代OY-P-7171为包衣材料，并采用HPLC考察其体外释放影响因素。结果：压制硬度适宜的苦参总碱片芯关键在于稀释剂的种类和用量，使用的薄膜衣材料的性质决定了药物在胃液中和肠液中释放。结论：制备的苦参总碱肠溶片在胃液中几乎不释放，在肠液中迅速释放。     

硝苯地平脉冲释放微丸的试制

目的研究制备硝苯地平脉冲释放微丸。方法采用流化床底喷包衣方法对含药微丸进行溶胀层和控释层的包衣。结果本研究所制硝苯地平脉冲释放微丸在体外释放试验中能达到要求的释药效果。结论所采用制备方法简单易行,可用于工业化大生产。     

双氯芬酸钠脉冲控释微丸的制备与体外释放影响因素的研究

 目的制备双氯芬酸钠脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯，以水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣溶胀层，乙基纤维素水分散体为外包衣作为控释层制备脉冲控释微丸，并考察溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重、介质pH值和微丸粒径等对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂释放，溶胀层材料类型、溶胀层和控释层包衣增重和微丸粒径等对脉冲控释微丸的释药时滞和释放速率均具有显著影响，药物释放情况不受介质pH值的影响。结论采用水溶胀性材料低取代羟丙基纤维素为内包衣层，制备的脉冲控释微丸，当内包衣层增重为11%和外包衣层增重胀层为17%时，达到了时滞为4h，时滞后1.5h累积释药80%以上的脉冲释药效果。     

流化床包衣法制备芍药总苷缓释微丸的研究

目的 应用挤出滚圆法制备芍药总苷速释微丸,用Eudragit RS 100作为包衣材料,制备芍药总苷缓释微丸.方法 采用mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察.评价微丸的粉体学性质和体外释放行为.结果 当聚合物包衣增质量为6%,增塑剂用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程.结论 制备的芍药总苷缓释微丸具备较理想的缓释效果.     

流化床包衣法制备硝苯地平缓释微丸

 目的 根据液相层积原理,采用流化床包衣法制备了硝苯地平缓释微丸。 方法 采用离心造粒装置制备了硝苯地平速释微丸,将制得的微丸采用微型流化床以 Eudragit^? NE30D 包衣制得了 24 h 释药的硝苯地平缓释微丸。 结果 所得缓释微丸体外释放符合一级释放与 Higuchi 方程。 结论 液相层积法制得微丸体外释放符合缓控释制剂的要求。     

琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸的制备

 目的制备琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,使用水溶 胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型,溶胀层和控释 层包衣增重对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂而释放,溶胀层材料类型,溶胀层和控释层包衣增重对脉冲 控释微丸的释药时滞和释药速率均有显著性影响。结论采用低取代羟丙基纤维素(L-HPC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)以 一定比例混合作为溶胀层,乙基纤维素(EC)水分散体为控释层制备的脉冲控释微丸,当内包衣层增重为17％和外包衣层增重 为16％时,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为4．5 h,时滞后1．5 h累积释药80％以上的脉冲释药效果。     

氨茶碱缓释微丸的制备工艺研究

目的研制氨茶碱缓释微丸,并对其进行了质量评价并考察氨茶碱缓释微丸的制备工艺,缓释包衣层处方的组成。方法以流化床包衣造粒的方法制备了氨茶碱缓释微丸。采用单因素摸索的方法确定了空白丸心的制备工艺并且对丸心的粉体动力学性质作了评价;同样单因素方法确定了氨茶碱缓释微丸的包衣处方和制备工艺,制得12h持续释放的缓释制剂,通过体外释放试验并对释放曲线进行曲线方程拟合,研究了微丸的缓释机理。结果运用液相层积法制备空白丸心,通过制备工艺的摸索,制得的丸心粉体动力学性质良好,质量符合生产要求。同样通过液相层积法载药,制得含药量为36%的载药丸心。选用乙基纤维素为包衣材料对氨茶碱缓释微丸进行包衣,在较优制备工艺和包衣处方下制得微丸,测得体外释放曲线并对释放结果进行曲线拟合,发现其释药行为接近一级动力学方程。结论流化床造粒包衣法制备的氨茶碱缓释微丸体外释放行为符合一级动力学方程;与市售氨茶碱片相比,自制缓释微丸的Tmax显著延长,Cmax明显降低,达到了良好的缓释效果。     

中药缓控释微丸包衣材料处方及成型工艺研究进展

目的:探讨近几年来中药缓控释微丸在包衣,成型工艺等方面的研究概况。方法:查阅、综述及分析近几年来中药缓控释微丸在包衣材料、制备工艺等方面的研究文献。结果与结论:合理的包衣材料与成型工艺能使中药缓控释微丸达到理想的释药效果,促进药物吸收,提高生物利用度,在中药缓控释微丸方面具有实用和开发价值。     

苦参碱时控型结肠定位给药微丸的制备和体外释药研究

 目的 用流化床包衣技术制备苦参碱时控型结肠定位给药微丸。 方法 使用流化床包衣设备,首先在空白丸芯上采用溶液上药法制备苦参碱载药微丸,然后以羟丙甲纤维素（ HPMC ）和乙基纤维素水分散体（ Surelease ）的混合物包衣作为溶胀控释层,以 Surelease 包衣作为时控包衣层,制备时控型结肠定位给药微丸。分别用扫描电镜、溶出度测定和光学显微镜考察微丸的包衣质量、体外释药率和释放过程中微丸的变化。 结果 药物通过时控层破裂开始大量释放 , 调节该层增重和溶胀控释层的增重及此层中 HPMC 与 Surelease 比例,均可以调节释药时滞 , 控制药物的释放速度。优化后的包衣微丸在模拟胃肠道 pH 情况下延迟 5 h 释药,之后药物近恒速释放, 16 h 内药物释放完全。 结论 可通过调节时控层的增重 , 溶胀控释层的增重及此层中 HPMC 与 Surelease 比例来制备不同时滞的苦参碱时控型结肠定位给药微丸,为小分子水溶性药物制成时控型延迟释药微丸提供参考。     

地西泮水动力学平衡缓释胶囊的研究

 目的:根据水动力学平衡系统的原理,研制地西泮缓释胶囊,简称HBS胶囊?方法:进行制剂的含量测定、体外漂浮和释放度实验,稳定性加速实验,并用γ闪烁照相技术监测其体内转运?结果:HBS胶囊体外漂浮大于8h,释放曲线符合Hiquchi方程,至12h地西泮可释放95%?在稳定性加速实验前后,地西泮含量无显著性变化(P>0.05),且在90%以上,释放度在储存后稍有下降,但12h累积释放百分数不变?经γ闪烁照相技术监测,HBS胶囊在空腹与饱腹状态下的胃内滞留时间均比普通胶囊长?结论:本实验制备的地西泮缓释胶囊体外缓释,体内比普通胶囊的胃滞留时间长?     

康复新结肠靶向胶囊的体内外评价

目的：对康复新pH依赖和酶依赖靶向胶囊进行体内外药剂学实验,评价其结肠定位释放效果。方法：采用溶出度测定中的桨法对制剂进行体外评价,X射线造影法观察其体内运转情况。结果：pH依赖结肠靶向制剂在人工结肠液中2 h后,药物基本释放完全,达到结肠定位释放；酶依赖结肠靶向制剂在人工结肠中加入酶后,药物释放迅速,基本达到结肠定位释药；pH依赖和酶依赖靶向胶囊的体内转运时间都存在较大个体差异,受试药物的崩解时间在不同个体间较稳定,集中在2.0～3.5 h。结论：2种原理的康复新结肠靶向胶囊均基本实现在结肠定位释放药物。     

姜桂pH依赖型梯度释药胶囊的研究

目的制备姜桂pH依赖型梯度释药胶囊并进行释放度考察。方法分别以HPMC,EudragitL100-55和Eudragit L100为包衣材料制备pH依赖型梯度释药微丸后制成胶囊,并进行体外释放度研究。结果所制备的3批胶囊的pH分别在1.0,5.5和6.8梯度释药,指标成分桂皮醛和二苯基庚烷A释放度的f 2值分别为72.1,69.3和73.9。结论缓释胶囊中桂皮醛和二苯基庚烷A能同步释放,具有pH依赖型释药的特征。     

天麻钩藤饮控释胶囊的制备及体外释放度试验

目的:对天麻钩藤饮控释胶囊的制备工艺、体外释放度进行研究,为天麻钩藤饮控释胶囊的新药申报提供部分实验数据资料。方法:以乙基纤维素为辅料,制备天麻钩藤饮控释胶囊。以体外释放性能和成品外观性状为综合指标,对乙基纤维素乙醇液的浓度进行优选,优选出最佳处方和制备工艺。结果:验证实验结果表明,天麻钩藤饮控释胶囊释药基本达到零级过程,通过零级方程拟合,r=0.9991。加入天麻钩藤饮浸膏粉作为速释部分可提高控释胶囊的释药速率。结论:该控释胶囊的制备方法可行,达到了控释目的。     

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??OBJECTIVE To prepare and evaluate esomeprazole magnesium enteric-coated capsules which is compacted by multiple-unit pellet system (MUPS). METHODS The esomeprazole magnesium enteric-coated pellets were prepared by fluid bed coating technology, and the effects of isolation layer, amont of core, and thickness of enteric-coated film on the quality of the product were evaluated. RESULTS The prepared esomeprazole magnesium enteric-coated capsules showed good release behavior in artificial gastric fluid. The dissolution in artificial intestinal fluid was rapid and complete. CONCLUSION The established process of preparing esomeprazole magnesium enteric-coated pellets is feasible and reproducible, and the product has similar quality with the original preparation. It is expected to be used in the industrial production.
     

大鼠口服大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊的生物利用度研究

目的:利用壳聚糖胶囊作为载体将缓释微丸导向结肠,研究药物在大鼠体内的药动学过程和结肠靶向性规律。方法:制备大豆异黄酮缓释微丸,将其装入壳聚糖胶囊中,再以HPMCP包裹胶囊,分别给大鼠口服大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊(受试制剂)和市售大豆异黄酮普通胶囊(参比制剂),测定经时血药浓度和结肠组织中分布量,计算药动学参数。结果:大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊(受试制剂)和市售大豆异黄酮普通胶囊(参比制剂)比较,前者的t1/2和MRT(平均滞留时间)均明显延长,而且前者在结肠组织中生物利用度是后者的2.42倍,前者在血浆中生物利用度是后者的3.02倍。结论:大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊较市售大豆异黄酮普通胶囊具有更好的结肠定位释药作用,同时可以有效地提高大豆异黄酮的生物利用度,值得进一步开发研究。     

醒脑通脉胶囊对脑缺血再灌注损伤大鼠的脑保护作用

目的:观察醒脑通脉胶囊对大鼠局灶性脑缺血再灌注后脑损伤的保护作用。方法:以大鼠局灶性脑缺血再灌注模型为研究对象,应用神经功能行为学评分、TTC染色、干湿重法测定脑水含量和ELISA法观察醒脑通脉胶囊对大鼠局灶性脑缺血再灌注后脑损伤的保护作用及对脑组织内血小板活化因子(PAF)含量的影响。结果:醒脑通脉胶囊大剂量组能降低模型大鼠神经功能行为学评分,大、小剂量组均能减少模型大鼠脑组织脑梗死范围,降低脑组织中PAF的含量(P<0.05或P<0.01)。结论:醒脑通脉胶囊对大鼠局灶性脑缺血再灌注后脑损伤有保护作用,其作用机制可能与降低模型大鼠脑组织中PAF的含量有关。     

应用于多组分中药制剂释药评价的基于数学集合的释放动力学评价方法与Kalman滤波法的比较研究

目的:提供一种评价多组分中药的基于数学集合的释药动力学方法.方法:以扶正化瘀方为研究模型,通过建立的基于数学集合的释放动力学评价方法指导扶正化瘀复方释药系统的制备,对其多组分释放特征进行量化评价,并采用Kalman滤波法验证方法的准确性.结果:两者比较结果均表明,扶正化瘀复方释药系统样本4与参比制剂扶正化瘀胶囊显示出释药同步.结论:此结果不仅验证了基于集合的方法的准确性和合理性,而且通过异步系数参数整体表征目标制剂的释放情况,并能从各特征峰信息的相对误差参数中找到释药单元剂量调整改进的方向,指导相关成分有目的性地调整,以使目标制剂满足与参比制剂释药同步性的要求,同时为多组分中药复方制剂的定量表征和评价中药多组分释放行为的同步性提供一种行之有效的评价手段.     

尼莫地平-PVP共沉淀物对药物由制剂中溶出的影响

 目的:提高难溶性药物尼莫地平的溶解度,并在此基础上研制出其速释制剂。方法:选用PVP-k₃₀为载体制备了尼莫地平的共沉淀物与机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考察共沉淀物的稳定性,进而对尼莫地平速释片剂处方进行筛选,按最优处方制备胶囊剂。比较自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。结果:尼莫地平由共沉淀物中的溶出度大大高于机械混合物,5min的释药量,前者为89%,而后者仅为45%。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的共沉淀物中是以非晶体形式存在,放置一年后无结晶出现。结论:将尼莫地平制成PVP共沉淀物,进而制成片剂或胶囊剂,其药物溶出度较普通片剂大为改善,提高了生物利用度。     

针灸治疗原发性痛经疗效观察

目的:评价针灸治疗原发性痛经的临床疗效.方法:按随机单盲法将80 例患者分为2 组,针灸组40 例采用针刺配合隔姜灸治疗,西药组40 例采用口服布洛芬缓释胶囊治疗.连续治疗3 个月经周期后观察疗效.结果:针灸组总有效率为85.0%, 西药组为70.0%, 两组比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论:针刺配合隔姜灸治...