《中国医药工业杂志》2001年(第32卷)年度索引

主　题　索　引Subject Index　　 1　抗微生物感染药物　　 1 A　抗生素　　 1 A1　 ﹀-内酰胺类法罗培南 Faropenem　合成 32∶ 339Tribactam　抗菌药～关键中间体的合成 32∶ 2 75三唑巴坦 Tazobactam　中间体 ,1H -1,2 ,3-三唑合成路线图解 32∶ 430　　 1 A1 A　青霉素类阿莫西林 Amoxicillin　中间体 ,D-对羟基苯甘氨酸的酶法生产工艺研究 32∶ 10 5　～克拉维酸钾泡腾片的 HPLC测定 32∶ 72氨苄西林 Ampicillin和氯唑西林 Cloxacillin　注射用氨氯青霉素钠中～含量的 HPLC测定 32∶ 416美洛西林钠 Mezlocillin sodium　 HP…     

《中国医药工业杂志》2004年(第35卷)年度索引

主题索引SubjectIndex1抗微生物感染药物1A抗生素1A1β-内酰胺类β-内酰胺类～抗生素的近红外反射光谱分析法鉴别35:4191A1A青霉素类氨苄西林Ampicillin～丙磺舒胶囊的HPLC测定35:6151A1B头孢菌素类头孢吡肟Cefepime盐酸～的合成35:515头孢丙烯Cefprozil合成35:388头孢呋辛Cefuroxime注射用～钠的HPCE测定35:480头孢克肟Cefixime合成35:3头孢噻啶Cefaloridine头孢噻吩Cefalotin头孢西丁Cefoxitin2-噻吩乙酸的合成35:201头孢他美酯Cefetametpivoxil盐酸～细粒剂的试制35:158头孢替安Cefotiam盐酸～合成路线图解35:5071A2氨基糖苷…     

复方氨苄西林-氟氯西林胶囊及有关物质的HPLC测定

建立了HPLC法测定复方氨苄西林．氟氯西林胶囊含量及有关物质。采用C18柱，流动相为缓冲溶液（含0．01mol／L溴化十六烷基三甲铵和0．01mol／L磷酸二氢钾，pH6．5）-乙腈（50：50），检测波长230nm。氨苄西林和氟氯西林的线性范围分别为0．06～1．67和0．06～1．5mg／ml。两者检测限分别为6和5ng。平均回收率分别为99．9％和99.8％。     

《中国医药工业杂志》2002年(第33卷)年度索引

Annual Index主　题　索　引Subject Index　　 1　抗微生物感染药物1 A　抗生素　 氨基酸分析仪在抗生素发酵研究中的应用 3 3∶ 2 0 21 A1　 ﹀-内酰胺类1 A1 A　青霉素类阿莫西林 Amoxycillin　胶囊的制备及溶出度研究 3 3∶ 12 6美洛西林钠 Mezlocillin sodium　注射用～的 HPL C测定 3 3∶ 13 9青霉素 Penicillin　十二烷基键合固定相的制备及在～降解研究中的应用 3 3∶ 5 801 A1 B　头孢菌素类　C-3位含硫甲基～中间体 3 3∶ 2 78头孢氨苄 Cefalexin　复方～胶囊的褶合光谱法测定 3 3∶ 5 5 2　及其制剂含量分析方法概述 3 3…     

公费医疗用药报销范围

一、抗感染类 1.抗微生物药物: ①抗生素:青霉素注射剂(钠、钾盐),青霉素V片剂,普鲁卡因青霉素注射剂,苄星青霉素注射剂,苯唑西林注射剂(钠盐),氯唑西林注射剂,氨苄西林注射剂(钠盐),阿莫西林(胶囊),哌拉西林注射剂(钠盐),氯苄西林—舒巴坦联合注射剂(钠盐),阿莫西林—克拉维酸钾联合注射剂、片剂,头孢氨苄胶囊,头孢拉     

《中国医药工业杂志》2005年(第36卷)年度索引

主题索引Subject Index1抗微生物感染药物1A抗生素1A1β-内酰胺类1A1A青霉素类阿莫西林Amoxicillin超临界流体技术试制～缓释微粒36:88D-对羟基苯甘氨酸的不对称转化拆分36:1991A1B头孢菌素类7-氨基头孢霉烷酸毛细管电泳分析～生产过程36:169头孢泊肟酯Cefpodoxime proxetil口服干混悬剂中苯甲酸钠的HPLC测定36:35头孢呋辛酯Cefuroxime axetil薄膜衣片处方的正交法优选36:218头孢克洛Cefaclor缓释片的研制及人体药物动力学研究36:478头孢拉定Cefradine胶囊的近红外漫反射光谱法测定36:32头孢匹罗Cefpirome硫酸～的合成36:455头孢羟…     

健康人口服复方氨氯西林胶囊尿药排泄及药动学分析

目的：建立高效液相色谱-串联质谱联用法（LC—MS／MS）同时测定人尿中氨苄西林和氯唑西林浓度,研究健康人口服复方氨氯西林胶囊后的尿药排泄。方法：12名健康男性志愿者按3×3拉丁方顺序进行单剂口服给药后按设计时间点收集尿样。尿样加入曲马多为内标,甲醇沉淀蛋白后进样,分析氨苄西林和氯唑西林的浓度,色谱条件为：色谱柱：Shim—packVP—ODS柱（150mm×4．6mm,5μm）;流动相：甲醇-10mmol·L。乙酸铵（68：32）;流速：0．8ml·min-1;采用等度洗脱进行分离,质谱检测采用多重反应监测（MRM）扫描。结果：氨苄西林和氯唑西林线性范围分别为：0．10～15．00μ-ml-1和0．05—10．00μg·ml-1,线性关系均良好。准确度与精密度结果显示高、中、低三种浓度的氨苄西林和氯唑西林日间、日内变异均小于15％。24h、内氨苄西林低、中、高剂量组的原形药物平均累积排泄率分别为（38．04±16．6）％,（31．7±15．9）％,（28．24±8．0）％;氯唑西林低、中、高剂量组平均累积排泄率分别为（11．3±3．9）％,（10．7±3．6）％,（11．2±4．3）％。结论：本法可用于同时测定人尿中氨苄西林和氯唑西林浓度,复方氨氯西林胶囊中氨苄西林在人体内排泄与单药时一致,氯唑西林在人体内主要以非原形药排泄。     

HPLC法测定注射用阿莫西林钠/氟氯西林钠及阿莫西林/氟氯西林钠胶囊的含量及有关物质

目的 建立注射用阿莫西林钠／氟氯西林钠及阿莫西林／氟氯西林钠胶囊含量的HPLC测定方法。方法 使用C18柱，以0．1mol／L磷酸二氢钾-0．018mol／L十二烷基硫酸钠-甲醇-乙腈(275：275：200：250)(用磷酸调pH值至2．6)为流动相，检测波长为225nm。结果 阿莫西林与氟氯西林的线性范围均为0．03～0．60mg／ml。r均为0．9999，阿莫西林的平均加样回收率为99．9％，RSD为0．6％(n=9)；氟氯西林的平均加样回收率为99．9％，RSD为1．2％(n=9)。结论 方法简便、准确、灵敏度高，同时对产品中的有关物质能进行准确监控。并通过实验考察了流动相pH对氟氯西林及其有关物质氯唑西林分离度的影响。     

抗生素发酵液的超滤与溶剂萃取

1 引言 苄青霉素或青霉素G是目前生产的最重要的抗生素之一,除了医疗用途外,还因为它是许多半合成抗生素如氨苄西林、阿莫西林、氯唑西林、双氯西林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等的主要原料。克拉维酸是克拉维链霉菌产生的天然化合物,其抗菌活性很低,但它却是一种有效的β-内酰胺酶抑制剂。β-内酰胺酶因能水解β-内酰胺环而使β-内酰胺抗生素失活,因此产生β-内酰胺酶的     

HPLC离子对梯度洗脱法同时测定注射用阿莫西林钠/氟氯西林钠的含量和有关物质

目的建立同时测定阿莫西林钠、氟氯西林钠含量与有关物质的HPLC法,使复方制剂中极性差异较大的两种主药以及它们引入的有关物质同时得以洗脱和测定,提高分析效率和结果的可靠性。方法RP-HPLC离子对梯度洗脱法。色谱柱选用HPZorbaxElicpseXDB-C8柱;流动相A为1.4%十六烷基三甲基溴化铵的0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(pH6.5)—乙腈(70∶30);流动相B为1.4%十六烷基三甲基溴化铵的0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(pH6.5)—乙腈(30∶70);检测波长为254nm;梯度洗脱。结果阿莫西林钠和氟氯西林钠在上述色谱条件下均有合适的保留,含量测定可在15min内完成,有关物质测定可在30min内完成;制剂中的主要杂质或降解产物均与两个主峰实现了良好分离;当进样体积为10μl时,阿莫西林在0.0088～2.210mg/ml浓度范围内与峰面积有良好的线性关系,氟氯西林在0.0097～2.430mg/ml浓度范围内与峰面积有良好的线性关系;方法的准确性、重复性和专属性令人满意。结论本法可用于注射用阿莫西林钠和氟氯西林钠的含量和有关物质测定。     

HPLC法同时测定复方阿莫西林氯唑西林钠胶囊的含量及有关物质

目的：建立同时测定阿莫西林氯唑西林钠胶囊的含量和有关物质的HPLC方法。方法：用C18（150mm×4．6mm,5μm）色谱柱,以乙腈：0．02mol·L^-1磷酸盐缓冲液（pH5．0）为流动相进行梯度洗脱,流速1．0ml·min^-1,检测波长230nm。结果：阿莫西林和氯唑西林均在0．10～0．60mg·ml^-1浓度范围内呈良好的线性关系。阿莫西林的平均回收率为99．4％,RSD=0．1％（n=9）。氯唑西林的平均回收率为99．4％,RSD=0．1％（n=9）。结论：方法可靠、简便、准确。可作为复方阿莫西林氯唑西林钠胶囊的含量和有关物质的质量控制。     

注射用氨氰青霉素钠中氨苄西林和氯唑西林含量的HPLC测定

利用HPLC测定注射用氨氯青霉素钠中氨苄西林和氯唑西林的含量.用HypersilODS2(150×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为水-1mol/L磷酸二氢钾溶液-1mol/L乙酸溶液-甲醇(492∶7.5∶0.5∶500,pH5.2),检测波长为245nm.方法精密度及线性关系良好,氨苄西林和氯唑西林的平均回收率分别为99.8%(RSD1.12%)和99.5%(RSD1.43%),本法简便准确.     

邻氯青霉素和氟氯青霉素生物利用度的比较

邻氯青霉素(Cloxacillin)和氟氯西林(flucloxacillin)属异恶唑类青霉素.广泛用于对青霉素耐药性金黄色葡萄球菌感染的治疗.氟氯西林具有口服吸收良好,体内消除缓慢的特点.所以,血药浓度比邻氯青霉素要高.作者在健康自愿受试者身上进行了两药的生物利用度比较.选择9名健康自愿受试者,年龄20～24岁,男7例,女2例.给药前10小时,给药后2小时内禁食,给药后4小时用标准餐.所有受试者口服邻氯青霉素胶囊500mg后,     

青霉素酶的产生与半合成青霉素类和头孢噻吩对不同噬菌体类和产青霉素酶金葡菌类的体外抗菌活性之间的关系

在世界许多地区如美国、澳大利亚、爱尔兰和瑞士耐甲氧西林的金葡菌在不断增多,在丹麦普遍分离的大多数(99.7%)金葡菌株是对甲氧西林敏感的.然而80%以上对青霉素是耐药的,这是由于产生青霉素酶的结果.由这些细菌引起的感染一般用甲氧西林或异恶唑类青霉素中之一的苯唑青霉素、邻氯青霉素、双氯青霉素或氟氯西林来治疗.这些半合成青霉素的疗效是相似的,并且它们在体外试验中存在交叉耐药性.因此,常用其中一种抗生素来做药敏试验.然而甲氧西林和异恶唑类青霉素对葡萄球菌产生的β-内酰胺酶可能不是同样稳定的.目前尚不     

《中国医药工业杂志》2003年(第34卷)年度索引

主　题　索　引Subject Index　　 1　抗微生物感染药物1 A　抗生素1 A1 A　青霉素类阿莫西林 Amoxicillin　星点设计法优化～粘附微球处方工艺 3 4∶ 2 80克拉维酸　三油酸甘油酯的 EL SD非水反相 HPLC测定 3 4∶ 62 1青霉素钠 Benzylpenicillin sodium　丁醇共沸结晶工艺 3 4∶ 60 3　注射用～品质参数的近红外漫反射光谱法测定 3 4∶ 3 451 A1 B　头孢菌素类7-氨基头孢霉烷酸 7-ACA　三角酵母 D-氨基酸氧化酶的固定化研究 3 4∶ 69氟氧头孢 Flomoxef　在老年腹腔感染患者体内的药物动力学 3 4∶ 2 85头孢吡肟 Cefepim e　注射…     

采用杂质归属分区域计算法测定氨苄西林丙磺舒胶囊中的有关物质

目的建立氨苄西林丙磺舒胶囊中有关物质的分析方法。方法针对复方制剂的特点,对现行标准进行修订,改变了梯度洗脱程序,建立了HPLC梯度洗脱法,并利用杂质归属分区域计算法计算氨苄西林丙磺舒胶囊中有关物质的含量。结果增加了氨苄西林闭环二聚体的限度,按拟定标准对38批次胶囊进行检验,28批次合格,10批次不合格。结论本法分离度好,灵敏度强,适用于氨苄西林丙磺舒胶囊中有关物质的测定,可为复方制剂的质量控制与安全性评估提供数据参考。     

复方氨氯西林胶囊在健康志愿者中的药动学

目的研究在中国健康志愿者中口服复方氨氯西林胶囊的药动学。方法12名健康志愿者,按拉丁方设计随机分组,分别口服复方氨氯西林胶囊0.5,1.0和2.0 g,采用液相色谱串联质谱法检测给药后的血药浓度,DAS1.0软件计算药动学参数。结果健康受试者单剂量口服复方氨氯西林胶囊0.5,1.0,2.0 g,氨苄西林和氯唑西林药-时曲线符合一房室模型,权重采用I/C/C。氨苄西林主要药动学参数分别为t_(1/2)(0.99±s 0.15)、(1.03±0.15)、(1.2±0.3)h;AUC_(0～t)(18±4)、(31±10)、(44±11)mg·h·L~(-1)。氯唑西林主要药动学参数分别为t_(1/2)(1.1±0.3)、(1.12±0.27)、(1.08±0.14)h;AUC_(0～t)(2.3±0.6)、(5.1±1.1)、(10.2±2.0)mg·h·L~(-1)。氨苄西林和氯唑西林各剂量组药动学参数除c_(max)、AUC_(0～t)、AUC_(0～∞)外,t_(max)、t_(1/2)、Ke、MRT差异均无统计学意义,c_(max)、AUC_(0～t)、AUC_(0～∞)均与给药剂量呈线性相关(P<0.01)。结论12名健康受试者分别口服复方氨氯西林胶囊后,在0.5 g～2 g剂量范围内呈线性人体药动学特征。     

《中国医药工业杂志》2000年(第31卷)年度索引 主题索引

1　抗微生物感染药物1 A1　 ﹀-内酰胺类1 A1 A　青霉素类阿莫西林 Amoxicillin　胃粘附片及粘附辅料的体外评价 31∶ 30 2青霉素 G Penicillin G　从～生产 7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸 31∶ 3761 A1 B　头孢菌素类头孢氨苄 Cefalexin　～胶囊的分光光度测定 31∶ 76　挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂 .～缓释胶囊的研究31∶ 19头孢克肟 Cefixim e　～原药粉末直接压片的研究 31∶ 488　 7-氨基 -3-乙烯基头孢烷酸的酶解制备 31∶ 36 7头孢拉定 Cefradine　～胶囊的一阶导数分光光度测定 31∶ 78盐酸头孢他美酯 Cefetam et Pivoxi…     

HPLC法用于青霉素、第三代头孢菌素和Aztreonam的医院常规分析

本文报道HPLC法快速测定生物体液中15种β-内酰胺类抗生素.对苄青霉素、氨苄青霉素、邻氯青霉素、替卡西林、美洛西林、阿洛西林、哌拉西林、头孢噻肟及其去乙酰代谢物,Cefsulodin,头孢哌酮、头孢甲肟、Ceftazidime、头孢三嗪和Aztreonam进行了分析.样品制备独特,可批量进行处理.在15种抗生素中,11种可用相同流动相进行洗脱(以不同比例的醋酸铵和乙腈混     

半合成新青霉素——氟氯青霉素钠的合成

氟氯青霉素钠又称氟氯平,化学名为5-甲基-3-(2-氯-6-氟苯基)-4-异噁唑青霉素钠,结构式为:它是继临床上已应用的苯甲异噁唑青霉素钠、氯青霉素钠及双氯青霉素钠后的又一个新的耐青霉素酶的异噁唑类青霉素,与双氯青霉素钠同样的适用于某些对青霉素G具有耐药性或经一般抗菌素治疗无效的葡萄球菌感染。氟氯青霉素钠的优点是口服后血中游离的青霉素浓度要比双氯青霉素钠高一倍。因此认为,氟氯青霉素钠是异噁唑类青霉素中疗效很好的品种。本品在我厂已试制成功。兹将小试验的合成路线及工艺方法简述如下: