实施药学监护保障合理用药

实施药学监护保障合理用药王荣梅常萍（山东医科大学附属医院２５００１２）药学监护（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｃａｒｅ，ＰＭＣ）是８０年代中期由英国药学界提出〔１〕。近几年，美国药学界把ＰＭＣ提到一个新的高度，赋于ＰＭＣ完整的含义：ＰＭＣ是指药师通过与...     

2[（4S,54）—4—酰胺基—5—甲基—3—氧代—2—异恶唑烷基]—5—氧代…

以Ｌ－苏氨酸为原料，采用两条合成路线，设计并合成了十二个未见文献报道的－Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物，目标物前体结构经ＩＲ，ＰＭＲ，ＭＳ及元素分析验证；目标物经ＩＲ，ＰＭＲ证实。体外抑菌试验表明，其中五个化合物显示抗菌活性；并有三个合物的抗菌活性高于Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ．     

2－［（4S，5R）－4－酰胺基－5－甲基－3－氧代－2－异噁唑烷基］－5－氧代－2－四氢呋喃甲酸钠类化合物的合成和抗菌活性的研究

以Ｌ－苏氨酸为原料，采用两条合成路线，设计并合成了十二个未见文献报道的（４Ｓ，５Ｒ）－Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ衍生物。目标物前体结构经ＩＲ、ＰＭＲ、ＭＳ及元素分析验证，目标物经ＩＲ、ＰＭＲ证实。体外抑菌试验表明，其中五个化合物显示抗菌活性；并有三个化合物的抗菌活性高于Ｌａｃｔｉｖｉｃｉｎ。     

白芍总甙对佐剂性生关节炎大鼠的免疫调节机制

动态观察白芍总甙（ＴＧＰ，５０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１，ｉｇ×２７ｄ）对佐剂性关节炎（ＡＡ）大鼠脾细胞刀豆球蛋白Ａ（ＣｏｎＡ）增殖反应发现，ＴＧＰ能使ｄ１４，２１与ｄ２８低下牌细胞增殖反应恢复正常。采用贴壁法纯化牌淋巴细胞（Ａ－），再回加２．５％的同系大鼠的腹腔巨噬细胞（ＰＭφ）建立重组细胞培养系统。结果发现，ＡＡ组的ＰＭφ能抑制正常和ＡＡ组Ａ－细胞的ＣｏｎＡ增殖反应，而ＴＧＦ治疗的ＡＡ组的ＰＭφ使上述培养的ＣｏｎＡ反应恢复正常，提示ＰＭφ是ＴＧＰ发挥治疗作用的一种靶细胞。采用放免法，动态观察ＴＧＰ对ＡＡ大鼠产生ＰＧＥ２的影响，发现ＴＧＰ能使ＡＡ鼠ｄ７、１４、２１与ｄ２８产生过高的ＰＧＥ２均恢复到正常水平。ＰＧＥ２与ＣｏｎＡ反应经相关性分析，发现ｒ＝－０．５５（Ｐ＞０．０５），提示ＡＡ大鼠ＰＭφ对ＣｏｎＡ增殖反应的抑制作用，除ＰＧＥ２外还有其它因子参与。     

白芍总甙对大鼠腹腔巨噬细胞产生前列腺素E_2的作用及部分机制研究

白芍总甙（ＴＧＰ，０．０１～１００ｍｇ·Ｌ－１）对亚适浓度Ａ２３１８７（０．１μｍｏｌ·Ｌ－１）激活的大鼠腹腔巨噬细胞（ＰＭΦ）产生的前列腺素Ｅ２（ＰＧＥ２）呈现低浓度促进和高浓度抑制的双向调节作用。而ＴＧＰ对最适浓度Ａ２３１８７（１μｍｏｌ·Ｌ－１）激活的ＰＭΦ产生的ＰＧＥ２呈浓度依赖性的抑制作用，其ＩＣ５０为１６．７ｍｇ·Ｌ－１。在整体模型上，ＴＧＰ（５０ｍｇ·ｋｇ－１×１０ｄ）能使佐剂性关节炎（ＡＡ）大鼠ＰＭΦ产生过高的ＰＧＥ２恢复正常水平。采用Ｆｕｒａ－２／ＡＭ荧光法测定ＴＧＰ对Ａ２３１８７（１μｍｏｌ·Ｌ－１）诱导正常大鼠ＰＭΦ胞内游离钙离子浓度［Ｃａ２＋］ｉ，发现ＴＧＰ（≤１０ｍｇ·Ｌ－１）对ＰＭΦ［Ｃａ２＋］ｉ无明显影响，而ＴＧＰ在（１０～１００ｍｇ·Ｌ－１）时，对ＰＭΦ［Ｃａ２＋］ｉ有一定抑制作用。提示高浓度ＴＧＰ对ＰＧＥ２的负向调节作用可能与抑制细胞内钙有关。     

AMI患者服用卡托普利前后PMN－CL变化

ＡＭＩ患者服用卡托普利前后ＰＭＮ－ＣＬ变化汪太平，沈平，张学军，李芹，史学功（安徽医科大学附属医院心内科，皮肤科，合肥２３００２２）中国图书分类号Ｒ９７２心肌缺血再灌注损伤与中性粒细胞（Ｐｏｌｙｍｏｒｐｈｏｎｕｃｌｅａｒｌｅｕｋｏｃｙｔｅ，ＰＭＮ）在...     

抗癫痫新药——托吡酯

托毗酯（ｔｏｐｉｒａｍａｔ, Ｔｏｐａｍａｘ）,商品名妥泰（简称 ＴＰＭ）,最初是作为一项研究的中间代谢产物于 １９８５年在实验室中被偶然发现的［１］。在寻找１,６－二磷酸果糖类似物（为抑制１,６－二磷酸果糖酶的活性,抑制糖异生）的研究中,发现其中间产物──ＴＰＭ与乙酰唑胺的磺胺部分在结构上类似,提示可能具有抗癫痫作用。在对其进行最大电休克实验（ＭＥＳ）时发现ＴＰＭ具有与苯妥英钠（ＰＨＴ）、卡马西平（ＣＢＺ）相似的抗癫痫作用［２］。随后,将ＴＰＭ作为一种抗癫痫药物进行了系统研究,动物实验及临床研究…     

小儿中枢神经系统感染时脑脊液β_2微球蛋白的意义

中枢神经系统感染至今仍是小儿时期常见病,病死者及神经系统后遗症仍然较多。虫媒病毒以外的病毒性脑炎近年发病有增多趋势。当前小儿时期中枢神经系统感染仍然以化脓性脑膜炎(化脑　ｐｕｒｕｌｅｎｔｍｅｎｉｎｇｉｔｉｓＰＭ)、病毒性脑膜脑炎(病脑　ｖｉｒａｌｅｎｃｅｐｈａｌｉｔｉｓＶＥ)和结核性脑膜脑炎(结脑ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｕｓｍｅｎｉｎｇｉｔｉｓＴＭ)为多见。三者治疗原则截然不同,若诊断不清楚,则影响治疗和预后。尤其目前仍然有滥用抗生素和不规则治疗现象,使三者更易混肴,不易鉴别。本文拟通过测定β2微球蛋白(βｍｉｃ…     

盐酸异丙嗪干糖浆的制备及生物药剂学评价

盐酸异丙嗪（简称ＰＭＨ）为常用的组胺Ｈ１受体拮抗剂，具有明显的抗过敏和镇静作用。近年来ＰＭＨ在小儿科用于镇静、退热、镇咳、止咳、止泻等方面的应用越来越广泛，但由于ＰＭＨ属吩噻类药物，其性质极不稳定，配成的糖浆剂在室温下仅能维持６ｄ［１］，为此，我们利用盐酸异丙嗪－ｐ环糊精（ＰＭＨ－β－ＣＹＤ）包合物［２］，制备了ＰＭＨ干糖浆，并与片剂比较进行了溶出度及生物药剂学研究。一、实验部分（一）仪器与药品ＤＵ－７０型紫外分光光度仪（美国Ｂａｃｋｍａｎ公司），Ｗａｔｅｒｓ高效液相色谱仪（ＭｉｃｒｏｐａｋＣＮ…     

药学监护--跨世纪医院药师新的使命

药学监护（Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ　ｃａｒｅ ＰＭＣ）这一概念是１９８８年新德里国际药学会议上提出的［１］,１９９３年８月ＷＨＯ在东京召开的第二届“药师在医疗卫生事业中的作用”会议上肯定了ＰＭＣ为药师必须履行的义务和职责。 ＰＭＣ本质是为临床服务,核心是合理用药,目的与做法和临床药学相一致,只是ＰＭＣ更强调药师与病人面对面地直接服务。新世纪医院药师如何开展 ＰＭＣ,提高合理用药水平,保证药品安全有效,减少不良反应。本文就这一问题作如下探讨。１加快知识更新,普及临床药学 临床药学是由医药相互结合,…     

正常人与胆囊结石患者的血脂及血糖对比分析

胆石的形成是一个复杂的病理过程，其机制尚不十分清楚。本文通过将正常人（无胆石症者）与胆囊结石患者之血清总胆固醇（Ｔ－ｃｈ），血清甘油三脂（ＴＧ）及空腹血糖（ＦＢＧ）等临床资料进行对比分析，以探讨胆囊结石与Ｔ－ｃｈ、ＴＧ、ＦＢＧ之间的关系。对象及方法对...     

国产HPMC作为盐酸普萘洛尔缓释骨架片基质的研究

以盐酸普萘洛尔为模型药物，考察了影响羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）亲水凝胶骨架片体外释药的各种因素，并对国产（ＲＴ系列）和进口（Ｍｅｔｈｏｃｅｌ）的产品在理化性质、片剂制备工艺及缓释效果等方面进行了比较。结果表明，药物／ＨＰＭＣ比值、ＨＰＭＣ粘度和粒度以及溶出介质中的电解质均对骨架片的体外释药有较大影响，而压片压力和稀释剂溶解性的影响则并不显著。国产高粘度ＨＰＭＣ可用于制备盐酸普萘洛尔缓释骨架片，其缓释效果与进口品相近。     

FDA批准在月经前使用氟西汀

美国ＦＤＡ已批准礼莱公司的抗抑郁药氟西汀(ｆｌｕｏｘｅｔｉｎｅ ,Ｓａｒａｆｅｍ) ,用于月经前焦虑症 (ＰＭＤＤ)的附加指征。氟西汀将于 2 0 0 0年夏季上市。礼莱公司认为 ,启用新品牌名称以避免抑郁症与ＰＭＤＤ相混淆。礼莱公司要求对新产品用不同名字以避免与商品名为Ｐｒｏｚａｃ治疗有关的精神性疾病特征相混淆。ＰＭＤＤ的特点是 :在女性月经期间出现严重情绪及精神性症状 ,约 3%～ 5%女性有此症状。在美国 ,商品名为Ｐｒｏｚａｃ的氟西汀已上市并用于治疗抑郁症、强迫观念、行为紊乱及贪食症。氟西汀是第一个且惟一用于治疗ＰＭ…     

炎性刺激剂对小鼠腹腔巨噬细胞NF-κB的诱导

目的：建立炎性刺激剂诱导细胞核因子κＢ（ＮｕｃｌｅａｒｆａｃｔｏｒκＢ,ＮＦκＢ）的模型,研究传统非甾体抗炎药阿斯匹林（ａｓｐｉｒｉｎ）作用机理。方法：用脂多糖（ＬＰＳ）和佛波酯（ＰＭＡ）刺激小鼠腹腔巨噬细胞,用电泳迁移率改变检测法（ｅｌｅｃｔｒｏｐｈｏｒｅｔｉｃｍｏｂｉｌｉｔｙｓｈｉｆｔａｓａｙ,ＥＭＳＡ）检测。结果：ＬＰＳ１μｇ·ｍＬ－１及３μｇ·ｍＬ－１,ＰＭＡ２ｎｇ·ｍＬ－１均能诱导细胞核内ＮＦκＢ的含量。阿斯匹林１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１可以显著抑制ＬＰＳ（１μｇ·ｍＬ－１）和ＰＭＡ（ＰＭＡ２ｎｇ·ｍＬ－１）对细胞核内ＮＦκＢ的活化。结论：所建立的以ＬＰＳ和ＰＭＡ为刺激剂,诱导细胞核内ＮＦκＢ的模型,可用于非甾体抗炎药的抗炎机理的研究。     

心肌缺血J—Tc间期延长的临床意义

心肌缺血Ｊ—Ｔｃ间期延长的临床意义临汾铁路医院（０４１０００）支龙上海市心血管病研究所蔡乃绳，俞济舟众所周知，心肌缺血引起复极化过程延缓［１］，Ｊ—Ｔｃ间期是判断心室肌复极状况的较好指标［２，３］。本文对５６名经冠状动脉造影者的Ｊ—Ｔｃ间期进行对比分...     

平板运动试验Q－Tc间期延长对冠心病的诊断应用

平板运动试验Ｑ－Ｔｃ间期延长对冠心病的诊断应用梁云清，黄宜雄，郑石松心电图负荷试验是临床上用于评价冠心病的一种常用手段。传统采用ＳＴ标准，晚近有学者采用Ｑ－Ｔｃ标准，即通过平板运动试验观测病人运动前后Ｑ－Ｔｃ的连续性变化。资料与方法：正常组５７例，年...     

一种清洁验证新方法-TOC法

目前许多企业在实施ＧＭＰ过程中 ,都遇到一个难题 ,就是如何进行清洁验证。按ＧＭＰ要求 ,企业必须对制药设备的清洁方法进行验证 ,以确认清洁方法的有效性。但依照目前国内现有的技术水平 ,很难找到一种合适的验证方法。国外进行清洁验证 ,比较常用的验证方法主要有ＨＰＬＣ法、ＵＶ Ｖｉｓ分光光度法和ＴＯＣ (ＴｏｔａｌＯｒｇａｎｉｃＣａｒｂｏｎ ,总有机碳 )法 ,这些方法都可用来证明设备已清洁 ,基本上无残留药物和清洁剂。ＴＯＣ法与ＨＰＬＣ法和ＵＶ Ｖｉｓ分光光度法不同 ,属于非专属性方法 ,是检测所有含碳化合物 ,包括活性组分…     

5-氨基水杨酸诱导体外人中性粒细胞凋亡

目的观察５ 氨基水杨酸（５ ＡＳＡ）诱导体外中性粒细胞（ｐｏｌｙｍｏｒｐｈｏｎｕｃｌｅａｒｎｅｕｔｒｏｐｈｉｌ，ＰＭＮ）凋亡的作用。方法Ｆｉｃｏｌ离心法分离健康人ＰＭＮ和单个核细胞。分别用５ ＡＳＡ和（或）脂多糖（ＬＰＳ）、放线菌酮（ＣＨＸ）处理ＰＭＮ及单个核细胞。细胞凋亡判断用形态学方法（Ｇｉｅｍｓａ和吖啶橙染色）和ＤＮＡ电泳法。用吖啶橙染色法在荧光显微镜下行凋亡细胞计数。结果５ ＡＳＡ可特异地诱导ＰＭＮ的凋亡，而对周边血单个核细胞没有这种作用。５ ＡＳＡ和ＬＰＳ共处理后，ＰＭＮ的凋亡率与对照组和单纯５ ＡＳＡ组相比显著增高（Ｐ＜００１）。５ ＡＳＡ对ＰＭＮ的凋亡的诱导作用与其作用时间和浓度成平行关系。ＣＨＸ对５ ＡＳＡ诱导ＰＭＮ的凋亡作用没有明显影响。结论５ ＡＳＡ可以特异地诱导体外ＰＭＮ的凋亡，这至少在部分上可以解释５ ＡＳＡ在ＩＢＤ治疗中的作用机制。     

开展面向21世纪的药学保健工作的整体性探讨

随着现代医学模式从单一的生物模式向生物-心理-社会医学模式(ｂｉｏ-ｐｓｙｃｈｏ-ｓｏｃｉａｌｍｅｄｉｃａｌｍｏｄｅｌ)转变,在药学领域,药师们在20世纪80年代末、90年代初提出了药学保健(ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｃａｒｅ,ＰＭＣ)的内容,它是以改善病人生活质量...     

γ-亚麻油酸对血脂的调节作用

目的研究γ 亚麻油酸对机体血脂的调节作用。方法利用口服高脂饲料所致大鼠及家兔实验性高脂血症模型。结果γ 亚麻油酸预防性给药，可显著降低大鼠血清ＴＧ，ＴＣＨ，ＬＤＬ ｃｈ及ＶＬＤＬ ｃｈ含量；对家兔血清ＴＣＨ，ＬＤＬ ｃｈ及ＶＬＤＬ ｃｈ含量也有显著降低作用，但对ＴＧ水平无明显影响；γ 亚麻油酸治疗性给药，对家兔血脂中，ＴＧ，ＴＣＨ，ＬＤＬ ｃｈ及ＶＬＤＬ ｃｈ含量有显著降低作用，对心肌组织中ＴＧ和ＴＣＨ含量也有明显降低，并可显著降低家兔全血粘度低切变率。结论γ 亚麻油酸具有显著调节高脂血症模型大鼠及家兔血脂的作用，延缓组织血脂沉积，并可有效降低血液粘度。