大黄鱼肌肉胆碱酯酶的生化特性

观察了亲和层析纯化的大黄鱼肌肉胆碱酿酶与抑制剂和底物的反应。该酶显示乙酰胆碱酪酶（ＥＣ．３．１．１．７）和丁酰胆碱酯酶（ＥＣ．３．１．１．８）的双重特征，它对毒扁豆碱十分敏感。碘化硫代乙酰胆碱和碘化硫代丁酰胆碱对该酶均有底物抑制效应，乙酰胆碱酿酶特异性抑制剂ＢＷ２８４Ｃ５１对该酶抑制作用明显，丁酰胆碱酯酶抑制剂四异丙基焦磷酰胺的抑制作用较差．     

Distribution of the scavenger esterases against organophosphorus compounds in human tissues

测定了人体各种组织中与有机磷化合物代谢有关的二异丙基氟磷酸酯酶（ＤＦＰａｓｅ），对氧磷酶，乙酰胆碱酯酶（ＡＣｈＥ），丁酰胆碱酯酶（ＢＣｈＥ）及羧基酯酶（ＣａＥ）的活性水平．结果表明：在肾脏，脾脏和肝脏中含有丰富的ＤＦＰａｓｅ，可催化水解梭曼．其他组织该酶活性均很低．除人血清外，其他组织均未测到对氧磷酶活性．ＡＣｈＥ和ＢＣｈＥ主要分布于中脑，桥脑，延脑，纹状体及丘脑等脑干区域，另外肝脏中ＢＣｈＥ的比活性也较高．ＣａＥ主要分布于肝脏组织中，肺脏中也有较高的ＣａＥ活性．以上结果对了解有机磷化合物在人体中的中毒及代谢提供了一定的理论基础     

柳珊瑚酸对乙酰胆碱酯酶的抑制作用

目的：研究柳珊瑚酸（ｓｕｂｅｒｏｇｏｒｇｉｎ，Ｓｕｂ）抗乙酰胆碱酯酶（ＡＣｈＥ）作用的选择性，可逆性和动力学。方法：制备大鼠和人红细胞膜，大鼠脑和蚯蚓背肌提取液作为ＡＣｈＥ组织样品，人血浆为丁酰胆碱酯酶（ＢｕＣｈＥ）样品；比色法测酶活力，结果：Ｓｕｂ明显抑制上述样品的ＡＣｈＥ活力，其Ｐ／５０各为４．０３，４．９２，３．８２和４．６７，对ＢｕＣｈＥ无抑制作用，Ｓｕｂ与ＡＣｈＥ一起孵温后，酶活力性，３     

Characteristics of recombinant human butyrylcholinesterase 1

目的：研究重组人丁酰胆碱酯酶（ｒｈＢＣｈＥ）的生化药理学性质,探讨其做为琥珀酰胆碱中毒解毒剂的可行性．方法：中国仓鼠卵巢细胞用电击法转染质粒,ＤＴＮＢ法测定ＢＣｈＥ活性,酶联免疫吸附试验和蛋白质印迹检测抗原性．结果：ｒｈＢＣｈＥ最高表达水平为每１０６细胞２５８３ｎｇ·ｈ－１．ｒｈＢＣｈＥ的底物亲和力、对抑制剂的敏感性、被抑制后的可重活化性、稳定性及与抗体的反应性等性质与天然ＢＣｈＥ（ｎｈＢＣｈＥ）极为相似．１５个致死量的琥珀酰胆碱经ｒｈＢＣｈＥ体外解毒后,注射小鼠未出现任何中毒症状．结论：ｒｈＢＣｈＥ和ｎｈＢＣｈＥ的生化药理学性质极为相似,ｒｈＢＣｈＥ具有潜在实用价值     

柳珊瑚酸及其衍生物对小鼠学习和记忆的影响

目的：研究柳珊瑚酸（Ｓｕｂ），Ｎ－柳珊瑚酰胺－Ｎ－Ｎ－二环己基脲（Ｓｕｂ－ＤＵ）Ｎ－环己基柳珊瑚酰胺（Ｎ－ＣＳ）在影响记忆与抗胆碱酯酶（ＡＣｈＥ）作用间的关系，方法：在被动回避操作装置上测定了小鼠ｉｐＳｕｂ或其衍生物后的跳台潜伏期（ＳＤＬ）和逃避潜伏期（ＥＬ），比色法测定ＡＣｈＥ活力。结果：Ｓｕｂ１．９，Ｓｕｂ－ＤＵ３．０和Ｐｈｙｓ０．１５ｍｇ．ｋｇ＾－１分别使成年小鼠的ＳＤＬ延长１９５％，２７１     

抗电鳐乙酰胆碱酯酶单克隆抗体2E6的交叉免疫反应性

用乙酰胆碱酯酶（ＡＣｈＥ）偶联的ＡＨＳｅｐｈａｒｏｓｅ４Ｂ免疫亲和层折法提纯了抗丁氏汉结电线ＡＣｈＥ单克隆抗体２Ｅ６（ＩｇＧ１）．用配基亲和层忻法纯化了人脑，人红细胞，牛脑．牛红细胞，比目鱼肌肉及石纹电线电器官的ＡＣｈＥ．用酶抗原免疫测定法及固相免疫测定法观察了２Ｅ６与这些脊椎动物ＡＣｈＥ的交叉免疫反应性．结果显示２Ｅ６与石纹电鳐，人脑．牛脑及比目鱼肌肉ＡＣｈＥ有明显的交叉免疫反应性．说明２Ｅ６针对的抗原决定簇在进化中高度保守．２Ｅ６与人和牛红细胞ＡＣｈＥ及人血清丁酰胆碱酯酶无交叉免疫反应性．２Ｅ６与电鳐ＡＣｈＥ结合后严重地抑制酶对硫代乙酰担碱的催化作用．但２Ｅ６对哺乳类ＡＣｈＥ无抑制作用．推测２Ｅ６针对的抗原决定簇在电鳐ＡＣｈＥ分子上靠近其活性中心．而在其它几个酶分子上则远离活性中心．     

氧化型低密度脂蛋白促进单核细胞与血管内皮细胞粘附作用(英文)

目的：研究氧化型低密度脂蛋白（ｏｘＬＤＬ）对单核细胞与血管内皮细胞粘附作用．方法：用超速离心方法分离健康人血浆低密度脂蛋白，以１０μｍｏｌ·Ｌ－１ＣｕＳＯ４氧化．观察ｏｘＬＤＬ对人外周血单核细胞（ＭＣ）与小牛主动脉血管内皮细胞（ＢＡＥＣ）粘附作用的影响．结果：ｏｘＬＤＬ能以时间和剂量依赖性方式促进ＭＣ与ＢＡＥＣ粘附作用．放线菌酮Ｄ和ｓｔａｕｒｏｓｐｏｒｉｎｅ（Ｓｔａ）能取消这种促进作用，但硫酸葡聚糖对此作用无影响．ＰＭＡ和６μｍｏｌ·Ｌ－１溶血性磷酯酰胆硷也显著增强ＭＣ与ＢＡＥＣ的粘附作用，且此增敏作用也可被Ｓｔａ取消．结论：ｏｘＬＤＬ能通过激活蛋白激酶Ｃ促进ＭＣ与ＢＡＥＣ的粘附作用．     

脊椎动物乙酰胆碱酯酶的多糖抗原决定簇及其抑制性单克隆抗体

抗丁氏双鳍电鳐电器官乙酰胆碱酯酶（ＡＣｈＥ）的抑制性单克隆抗体ＩＨ１１（ＩｇＭ），丁氏双鳍电鳐，石纹电线电器官，比目鱼肌肉，大鼠脑，牛脑，人脑，牛红细胞及人红细胞ＡＣｂＥ均以不同的亲和层析法提纯。用酶抗原免疫测定法及酶联免疫吸附测定法检测了１Ｈ１１与上述脊椎动物的ＡＣｈＥ的交叉免疫反应性．结果表明，１Ｈ１１可与石纹电绥，比目鱼肌肉，大鼠脑、牛脑及人脑ＡＣｈＥ有交叉免疫反应。显示了１Ｈ１１所针对的抗原决定簇在进化中的高度保守性。１Ｈ１１与人，牛红细胞ＡＣｈＥ及人丁酰胆碱酯酶（ＢＣｈＥ）无交叉免疫反应性。提示哺乳类脑ＡＣｈＥ与红细胞ＡＣｈＥ及人ＢＣｈＥ有不同的抗原决定簇。１Ｈ１１对电鳐及电鳗ＡＣｈＥ活性产生明显抑制。但对其它几个脊椎动物的ＡＣｈＥ活性无抑制．表明１Ｈ１１所针对的抗原决定簇在电鳐ＡＣｈＥ的三级结构中靠近其活性中心，而在其它脊椎动物的ＡＣｈＥ中刚远离其活性中心．ＡＣｈＥ阴离子部位抑制剂依酚氟铵不影响抗原抗体反应，表明１Ｈ１１不结合在阴离子部位。Ｎ－糖苷酶Ｆ处理使ＡＣｂＥ去糖基化后。１Ｈ１１不再能与ＡＣｈＥ结合，表明至少１Ｈ１１所识别的抗原决定簇的主要部分是Ｎ－多醣．抑制性单克隆抗体１Ｈ１１对脑ＡＣｈ?     

牛膝多糖硫酸酯抗Ⅰ型单纯疱疹病毒的实验研究

以细胞培养技术对牛膝多糖（Ａｃｈｙｒａｎｔｈｅｓｂｉｄｅｎｔａｔａｐｏｌｙｓａｃｃｈａｒｉｄｅ，Ａｂｐｓ）硫酸酯抗Ⅰ型单纯疱疹病毒药效的实验进行研究。受试药物Ａｂｐｓ硫酸酯（Ａ－５、Ａ－６、Ｂ－３、Ｂ－４、Ｂ－５、Ｃ－６、Ｃ－７、Ｃ－８）和对照药物环胞苷（ＣＣ）、亚膦酰乙酸（ＰＡＡ）按照综合药效指数评价时，排列顺序为Ａ－６（２．１７）＞ＣＣ（２．１１）＞ＰＡＡ（２．０４）＞Ｂ－３（２．０２）＞Ｂ－５（１．９０）＞Ａ－５（１．６０）＞Ｃ－８（１．３８）＞Ｃ－７（１．３２）＞Ｂ－４（０．８４）＞Ｃ－６（０．８０）。由此可见，８种受试的化学合成药牛膝多糖硫酸酯中Ａ－６为抗Ⅰ型单纯疱疹病毒效果较佳新药，本品优于环胞苷和亚膦酰乙酸。     

石杉碱类似物异香兰石杉碱甲对胆碱酯酶的抑制作用和东莨菪碱导…

研究石杉碱类似物异香兰石杉碱甲（ＩＶＨＡ）对胆碱酯酶的抑制作用和东莨菪碱导致的记忆障碍的影响。方法：乙酰胆碱脂酶和丁酰胆碱酶活力用Ｅｌｌｍａｎ比公法测定。抑九Ｋｉ值和抑制机制用Ｌｉｎｅｗｅａｖｅｒ和Ｂｕｒｋ的双倒数作图测定。行为测试用八臂迷宫装置。结果：ＩＶＨＡ的抗ＡＣｈＥ作用弱于Ｈｕｐ－Ａ。它对红细胞膜ＡＣｈＥ作用稍０．１１μｍｏｌＬ－１。作用强于Ｐｈｙｓ和Ｇａｌ。属混合型制剂，Ｋｉ值为３２ｎｍ     

柳珊瑚酸及其衍生物对小鼠学习和记忆的影响

目的：研究柳珊瑚酸（Ｓｕｂ）、Ｎ柳珊瑚酰胺ＮＮ二环己基脲（ＳｕｂＤＵ），Ｎ环己基柳珊瑚酰胺（ＮＣＳ）在影响记忆与抗胆碱酯酶（ＡＣｈＥ）作用间的关系．方法：在被动回避操作装置上测定小鼠ｉｐＳｕｂ或其衍生物后的跳台潜伏期（ＳＤＬ）和逃避潜伏期（ＥＬ）；比色法测定ＡＣｈＥ活力．结果：Ｓｕｂ１９，ＳｕｂＤＵ３０和Ｐｈｙｓ０１５ｍｇ·ｋｇ－１分别使成年小鼠的ＳＤＬ延长１９５％，２７１％和２１０％，ＥＬ缩短５６％，６１％和３３％；前二者尚同时使小鼠全脑匀浆ＡＣｈＥ活力各降低１７％和１９％．大于上述剂量时，Ｓｕｂ和ＳｕｂＤＵ对ＳＤＬ和ＥＬ的作用依剂量地减弱．Ｓｕｂ１９，ＳｕｂＤＵ２０和Ｐｈｙｓ０１５ｍｇ·ｋｇ－１还可使老年小鼠的ＳＤＬ各延长１８７％，２０９％和１５２％，ＥＬ各缩短５２％，６２％和５７％．三药尚明显改善由环己酰亚胺或东莨菪碱产生的记忆保持损害．ＮＣＳ无上述作用．结论：Ｓｕｂ和ＳｕｂＤＵ对记忆的改善作用与其抗ＡＣｈＥ有关．     

新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂［~11C］－羟甲芬太尼的合成

羟甲芬太尼（Ｉ）是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用ｃｉｓ－Ａ－Ｎ－［１－（２－羟基－２－苯乙基）－３－甲基－４－哌啶基］－苯胺（ＩＩ）或ｃｉｓ－Ｎ－［１－（苯甲酰甲基）－３－甲基－４－哌啶基］－苯胺（ＩＩＩ）作为前体合成了［１１Ｃ］－羟甲芬太尼，以便用正电子发射断层扫描（ＰＥＴ）来观察μ受体。通过水解ｃｉｓ－Ａ－羟甲芬太尼（Ｉ）和ｃｉｓ－Ｎ－［１－（苯甲酰甲基）－３－甲基－４－哌啶］－Ｎ－苯基丙酰胺（ｃｉｓ－ＩＶ）的４－Ｎ－丙酰基分别获得ＩＩ和ＩＩＩ。溴乙烷的格氏试剂与回旋加速器产生的［１１Ｃ］－二氧化碳反应后继而直接加入邻苯二甲酸二酰氯和２，６－二叔丁基吡啶生成同位素标记中间体［１１Ｃ］－丙酰氯。［１１Ｃ］－丙酰氯与ＯＨ－前体（ＩＩ）反应后再经ＨＰＬＣ分离纯化直接得［１１Ｃ］－羟甲芬太尼；［１１Ｃ］－丙酰氯与酮－前体（ＩＩＩ）反应后，再用硼氢化钠甲醇溶液处理，然后进行ＨＰＬＣ分离纯化得［１１Ｃ］－羟甲芬太尼。两种方法均可获得ｌｌ．１～１４．８ＧＢｑ／μｍｏｌ的特异性放射化学纯［１１Ｃ］－羟甲芬太尼。总共耗时为４０～５０ｍｉｎ（ＥＯＢ）。     

培养的牛心内膜内皮细胞水解细胞外腺苷酸

目的：研究牛心内膜内皮细胞（ＢＥＥＣ）腺苷三磷以磷酸酶（ａｐｙｒａｓｅ）的特性并比较牛心内膜及血 皮细胞的胞外腺苷酸酶活性。方法：以反相ＨＰＬＣ测定核苷酸含量，以磷离子释放法检测ａｐｙｒａｓｅ活性。结果：叠氮钠１０ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１和氟化钠２０ｍｍｏｌ．Ｌ＾－１分别抑制ＢＥＥＣ ａｐｙｒａｓｅ５１％及３８％活性，而Ｎａ＾＋／Ｋ＾＋－ＡＴＰ酶抑制剂哇巴因则对ＢＥＥＤ ａｐｙｒａｓｅ活性无影响。过氧化     

用核磁共振技术研究日本续断皂苷E_2的结构

从日本续断ＤｉｐｓａｃｕｓｊａｐｏｎｉｃｕｓＭｉｑ．根的乙醇提取物中得到一个新三萜皂苷（５糖苷），命名为日本续断皂苷Ｅ２（ｊａｐｏｎｄｉｐｓａｐｏｎｉｎＥ２）．用化学方法及１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ，１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，一维多重接力ＣＯＳＹ和三重共振ＮＯＥ差谱等方法，鉴定其结构为３－Ｏ－〔β－Ｄ－吡喃葡萄糖（１→４）〕〔α－Ｌ－吡喃鼠李糖（１→３）〕－β－Ｄ－吡喃葡萄糖（１→３）－α－Ｌ－吡喃鼠李鼠（１→２）－α－Ｌ－吡喃阿拉伯糖－齐墩果酸     

9—氨基四氢吖啶对上神经节胆碱能传递的增强的抑制作用

用大鼠颈上神经节细胞内记录技术对９－氨基四氢吖啶（ＴＨＡ）的作用进行了观察，发现低浓度（０．１或１μｍｏｌ．Ｌ－１）灌流可增强快兴奋性突触后位（ｆ－ＥＰＳＰ，ｎ＝２６）及外源性ＡＣｈ电位（ｎ＝１９），但高浓度（５０或１００μｍｏｌ．Ｌ－１）不仅抑制ｆ－ＥＰＳＰ（ｎ＝１７）和ＡＣｈ电位（ｎ＝４），且抑制氨甲酰胆碱电位（ｎ＝５）。结果表明ＴＨＡ抗胆碱酯酶而增强胆碱能传递，但高浓度能抑制其传递。     

头孢氨苄缓释片和普通胶囊的多剂量生物利用度和药物动力学比较

目的：比较头孢氨苄（ＣＥＸ）缓释片和普通胶囊的多剂量生物利用度和药物动力学。方法：１０例健康志愿者随机交叉口服ＣＥＸ缓释片５００ｍｇ，ｑ１２ｈ，ＣＥＸ普通胶囊２５０ｍｇ，ｑ６ｈ，服药３ｄ达稳态后进行波动试验和稳态药物动力学研究，ＨＰＬＣ法测定血药浓度。结果：ＣＥＸ缓释片Ｃｓｍａｘ，Ｃｓｍｉｎ和波动系数（ＦＩ）分别为１０．７±１．９μｇ／ｍＬ，０．６９±０．１４μｇ／ｍＬ和１．７５±０．０６；Ｔｍａｘ，Ｃｍａｘ，ＡＵＣ分别为３．１±０．７ｈ，９．９±１．２μｇ／ｍＬ，５０±１１ｈ·μｇ／ｍＬ。缓释片Ｔｍａｘ较普通胶囊明显延长（Ｐ＜０．０１），Ｃｍａｘ和ＡＵＣ与普通胶囊相比无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结论：ＣＥＸ缓释片达峰时间延长，维持有效血药浓度的时间较长。     

血清中变应原特异性IgE与支气管哮喘的关系

为分析支气管哮喘的发病原因，本文对４０例支气管哮喘患者采用荧光酶联免疫法（ｐｈａｒｍａｃｉａＣＡＰｓｙｓｔｅｍ），测定了血清中变应原特异性ＩｇＥ（ｓＩｇＥ）。结果发现主要变应原ｓＩｇＥ有四种，即２９例蒿草花粉ｓＩｇＥ（平均含量为３８．９０ｋＵ／Ｌ）、２３例户尘螨ｓＩｇＥ（１１．５４ｋＵ／Ｌ）、１４例屋尘ｓＩｇＥ（１．１０ｋＵ／Ｌ）、９例草花粉ｓＩｇＥ（１３．２８ｋＵ／Ｌ）阳性，由此可见，在我国北方地区引起季节性支气管哮喘的主要变应原为蒿草花粉，常年性发病的主要因素为户尘螨。     

糖尿病肾病在糖尿病患者中的比例

观测糖尿病肾病（ＤＭＫ）在糖尿病（ＤＭ）患者中的发病率，从中寻求预防措施。１材料与方法１．１实验器材：①ＣＬＩＮＩＴＥＫ－１００尿液化学分析仪（拜耳澳大利亚有限公司，产品编号：５７７２）；②ＢａｙｅｒＤｉａｇｎｏｓ－ｔｉｃｓ的Ｍｕｌｔｉｓｔｉｘ１０Ｓ...     

叠氮钠及胡萝卜对河蚌胆碱酯酶活性的影响

叠氮钠及胡萝卜对河蚌胆碱酯酶活性的影响林慧贤程惠贞程舸王厚麟许艳春广州师范学院生物系（５１０４００）胆碱酯酶（ＣｈＥ）是生物体一种重要的酶，据研究报道，许多病理情况下，可引起ＣｈＥ活性的变化［１，２，６，７］，农药中毒，肝病变等都可以测定ＣｈＥ活性作...     

盐酸二氢埃托啡滥用的流行病学研究

采用《盐酸二氢埃托啡（ＤＨＥ）滥用情况调查表》、《药物依赖性诊断量表》（ＳＣＩＤ－ＤＤ）和《阿片戒断症状评价量表》（ＯＷＳ）对云南等五省（区）２９７例ＤＨＥ成瘾者进行的流行病学研究表明，该群体人均ＤＨＥ滥用剂量为６１．４１　ｓ４５．０５片（１２２８．２　ｇ　ｓ９０１　ｇ），日滥用频率为９．９３　ｓ１３．８１次。ＤＨＥ主要滥用特点是：（１）产生耐受性快，７５．７％的人在使用１０次以内即对ＤＨＥ产生耐受；（２）作用时间短，分别有４２．２％和２８．９％的人在停用ＤＨＥ１ｈ和１－２ｈ之间出现戒断症状；（３）药物依赖性强，据ＳＣＩＤ－ＤＤ诊断标准，综合ＤＨＥ精神依赖性、身体依赖性，以及由此导致的社会功能损害后果，属轻度药物依赖者占１．０％．中度药物依赖者占５．０％，重度药物依赖者占９２．６％。ＤＨＥ滥用时间与剂量分别同ＯＷＳ、ＳＣＩＤ—ＤＤ分值进行相关分析，显示滥用时间同该两量表分值无相关性，而同滥用剂量有显著正相关性。本研究表明ＤＨＥ在人群中具有较强的滥用潜力．滥用造成的后果是严重的和多方面的。